- 作者:程刚,胡容峰,王斌,王丽娜,
- 会议名称:2016中国中药制剂大会暨世界中医药学会中药新型给药系统专业委员会第七届学术年会、世界中医药学会中药药剂专业委员会第十一届学术年会、中华中医药学会制剂分会第十七次学术年会
- 2016年
摘要:目的:以Hup A为指标性成分,评价Hup A微乳温度/pH敏感型原位凝胶鼻腔给药脑靶向性,探讨鼻腔给药的可行性.rn 方法:以Hup A静脉注射液和微乳为对照,结合血液和脑部的微透析取样技术,收集三种剂型的血液和脑组织中的透析液,通过UHPLC/MS/MS测定药物浓度后,用DAS2.1软件计算主要药动学参数,以脑靶向指数(BIT)进行评价.rn 结果:鼻腔给药Hup A微乳温度/pH敏感型原位凝胶,血液和脑组织绝对生物利用度F分别为122.6%和120.4%,血液/脑组织分别为t1/2=8.56/6.57、MRT(0-t)=3.31/3.69和AUC(0-t)=249.43/136.72,Cmax=77.76/25.83,相比注射给药t1/2、MRT(0-t)和AUC(0-t)较大,Cmax相对较小,DTI为0.982;Hup A微乳鼻腔给药后,血液和脑组织的绝对生物利用度F分别为97.6%和96.4%,血液/脑组织分别为t1/2=4.8/5.38、MRT(0-t)=2.96/3.59和AUC(0-t)=198.69/109.45,Cmax=64.62/20.41,相比于注射给药t1/2、MRT(0-t)较大,AUC(0-t)和Cmax相对较小,DTI为0.987.rn 结论:鼻腔给药后Hup A部分药物可直接转运入脑,具有一定的脑靶向性,且药物在脑部的驻留时间更长,有望成为一种新的给药途径.