呫吨酮并吡啶衍生物XP-16抗人胃癌MGC-803细胞作用

黄姣娥; 蒋君男; 车冠华; 覃江克; 戴支凯

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目的探讨呫吨酮并吡啶衍生物5,9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并[4,3-c]呫吨-7-酮(XP-16)抗人胃癌MGC-803细胞作用及其可能作用机制。方法通过MTT法、细胞形态学和克隆实验观察XP-16对MGC-803细胞增殖;应用Hoechest33258和PI双染法观察细胞凋亡;采用荧光分光光度计检测细胞内钙([Ca2+]i)及线粒体膜电位;RT-PCR检测Bad和金属硫蛋白1A(MT-1A)mRNA的表达。结果 XP-16能抑制MGC-803细胞增殖,呈浓度(r=0.88,P<0.01)和时间(r=0.93,P<0.05)依赖性。XP-16作用MGC-803细胞24 h后,MGC-803细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变,且随XP-16浓度的增加,MGC-803细胞凋亡百分率逐渐增大。XP-16作用后,MGC-803细胞的[Ca2+]i和线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A mRNA表达增加。结论 XP-16可通过诱导细胞凋亡抑制MGC-803细胞增殖,其机制可能与其降低[Ca2+]i和线粒体膜电位有关,而细胞内MT-1A表达的上调可能是[Ca2+]i下降的结果。

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来源
《中国药学杂志》 |2014年第15期|1315-1320|共6页
作者
黄姣娥; 蒋君男; 车冠华; 覃江克; 戴支凯;
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作者单位

桂林医学院药理学教研室;

广西桂林541004;

广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室;

广西桂林541004;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类实验药理学;
关键词
5; 9-二(2-吡咯烷基乙酰氨基)-7H-吡啶并4; 3-c呫吨-7-酮; 人胃癌MGC-803细胞; 凋亡; 细胞内钙; 线粒体膜电位; 金属硫蛋白1A;

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