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大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价

         

摘要

目的 筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方,并评价其释药性能。方法 采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯,以微丸体外释放的结肠靶向性能(结肠段的净体外释放程度)为评价指标,通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选,并对其释药方程进行拟合,通过f_(2)相似因子法进行评价。结果 最优处方为膜控材料Eudragit S100-Eudragit L100(4∶1),增塑剂(柠檬酸三乙酯)用量20%,抗粘剂(滑石粉)用量20%,溶剂95%乙醇,包衣增重25%。大黄酸在人工胃液、小肠液中的累积泄漏率均50),释放机制符合一级释药模型(r=0.935 3)。结论 该方法稳定可靠,可用于制备具有良好体外结肠靶向性能、质量稳定的大黄酸结肠靶向微丸。

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