苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性（英文）

郭政; 张庆伟; 张子学; 王文韬; 李建其

首页> 中文期刊> 《中国医药工业杂志》 >苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性（英文）

苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性（英文）

开具论文收录证明 >>

文献代查 >>

页面导航

摘要
著录项
相似文献
相关主题

摘要

本研究采用融合EGFR和HDAC抑制剂药效基团的策略,设计并合成了一系列新的含喹唑啉的苯甲酰胺类化合物。所有目标化合物(4a^4n)的结构均经1HNMR和HRMS确证。初步体外生物活性研究表明,N-(2-氨基苯基)-4-[(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氨基]苯甲酰胺(4b)可有效抑制EGFR激酶和HDAC1,并且在两种浓度(10μmol/L和1.0μmol/L)下对A549和HCT-116细胞均显示出显著的抗增殖活性,其效力高于阳性对照药厄洛替尼、CI-994和西达本胺。本文还进行分子对接研究,将化合物4b定位于EGFR和HDAC1的活性位点,以推测其可能的结合模式。

著录项

来源
《中国医药工业杂志》 |2019年第6期|609-617|共9页
作者
郭政; 张庆伟; 张子学; 王文韬; 李建其;
展开▼
作者单位

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院;

化学制药新技术中心;

上海201203;

上海药物合成工艺过程工程技术研究中心;

上海201203;

上海交通大学药学院;

上海200240;

中国药科大学工学院;

南京211198;

展开▼
原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类有机合成药物化学;
关键词
EGFR/HDAC双靶点抑制剂; 合成; 生物活性; 分子对接;

相似文献

中文文献
外文文献
专利

1. 新型苯甲酰胺类HDAC抑制剂的合成及其抗肿瘤活性 [J] . 于清华 ,李俊明 ,赵砚瑾 . 合成化学 . 2016,第8期
2. 苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究 [J] . 张志杰 ,赵砚瑾 ,刘意林 . 科学技术与工程 . 2015,第13期
3. 喹啉类mTOR/HDAC双靶抑制剂的设计、合成与体外活性评价 [J] . 李志 ,张明明 ,陶强强 . 化学试剂 . 2022,第8期
4. 苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性 [J] . 史祥飞 ,叶清泉 ,薛阳 . 解放军药学学报 . 2011,第2期
5. HDAC/Tubulin双靶点抑制剂ZX-1302抗肿瘤作用及其机制研究 [C] . 方艳芬 ,孔燕楠 ,刘旺 . 第八届中国肿瘤学术大会暨第十三届海峡两岸肿瘤学术会议 . 2014
6. 新型喹啉类EGFR/HER2双靶点抑制剂合成及抗肿瘤活性研究 [A] . 李佳雯 . 2021

苯甲酰胺类EGFR/HDAC双靶点抑制剂的合成及抗肿瘤活性（英文）

摘要

著录项

相似文献

相关主题

期刊订阅