氯氮平的合成工艺改进

于立国; 金晓峰; 王兵; 朱怡君

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本研究基于绿色制药理念对氯氮平(1)的合成工艺进行改进。邻氨基苯甲酸(2)和2,5-二氯硝基苯(3)经偶联反应得2-(4-氯-2-硝基苯基)氨基苯甲酸钾(4),该反应用N-甲基吡咯烷酮(NMP)代替N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂,革除了因DMF引入的二甲胺取代杂质2-硝基-4-氯-N,N-二甲基苯胺(7)。用连二亚硫酸钠/氢氧化钠代替水合肼/三氯化铁,还原4得2-(2-氨基-4-氯苯基)氨基苯甲酸(5),并将上述2步“一锅法”反应。用10%硫酸代替多聚磷酸/二甲苯脱水缩合得8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂䓬-11-酮(6),收率90%。6再在四氯化钛(TiCl4)作用下,与N-甲基哌嗪反应得到1。优化后的工艺操作简便,过程质量强度(PMI)降低约50%,总收率41%(以3计),产品纯度99.93%,更适合工业化生产。

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来源
《中国医药工业杂志》 |2020年第10期|1259-1261|共4页
作者
于立国; 金晓峰; 王兵; 朱怡君;
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作者单位

上海医药集团常州制药厂有限公司;

江苏常州213018;

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正文语种 chi
中图分类神经系统药物;
关键词
氯氮平; 抗精神病药; 绿色制药; 工艺改进;

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