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阿昔莫司的合成工艺改进

         

摘要

以5-甲基吡嗪-2-羧酸(2)为原料,过氧化氢/钨酸钠为氧化剂,通过氢氧化钠调至pH 3~5以增大2在溶剂中的溶解度,解决了产物包裹原料的问题,反应彻底。活性炭趁热过滤步骤前移后,用丙酮和水的混合溶液打浆纯化即可得到纯度99.93%(其中2的含量不超过0.03%,过氧化物杂质不超过0.01%)的阿昔莫司,总收率约84%。优化后的工艺操作简单,易于工业化生产。

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