靶向p53-MDM2的喹啉类抗肿瘤小分子化合物的虚拟筛选

丁涵静; 胡芳; 胡美纯

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靶向p53-MDM2的喹啉类抗肿瘤小分子化合物的虚拟筛选

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p53能诱导细胞凋亡,抑制肿瘤的发生发展。MDM2是p53最重要的负调控因子,能诱导p53的泛素化降解,抑制p53的功能。因此,针对p53-MDM2设计小分子靶向抑制剂是开发新型抗肿瘤药物的一种极具前景的策略。喹啉类化合物及其衍生物是具有抗肿瘤活性的小分子药物的重要来源。本研究以p53-MDM2为药物靶点,对喹啉类化合物库进行了基于药效团和分子对接的虚拟筛选,最终获得了具有潜在的靶向p53-MDM2抗肿瘤的小分子化合物Compound 6和Compound 9。本研究为靶向抗癌药物研发提供了一种筛选方法,并为进一步开发针对p53-MDM2的小分子靶向药奠定了基础。

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来源
《药物资讯》 |2023年第5期|434-442|共9页
作者
丁涵静; 胡芳; 胡美纯;
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作者单位

湖北科技学院基础医学院咸宁;

咸宁波力体育文化有限公司咸宁;

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原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类肿瘤学;
关键词
P53; MDM2; 抗肿瘤小分子化合物; 喹啉; 虚拟筛选;

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