稳定同位素标记1-(3-甲氧基苯基)-4-(4-氟-2-甲氧基-D 3苯胺)甲基-1,2,3-三氮唑的合成

徐仲杰; 涂亚辉; 钟佳琪; 孙雯; 汪忠华; 王浩然; 白少飞; 吴范宏

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稳定同位素标记1-(3-甲氧基苯基)-4-(4-氟-2-甲氧基-D 3苯胺)甲基-1,2,3-三氮唑的合成

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分子靶向药物能够针对性地作用于肿瘤细胞,疗效良好,不良反应少,逐渐成为抗肿瘤药物的发展方向.作为分子靶向药物的考布他汀(Combretastatin A4,CA4)能够很好的抑制微管蛋白聚合和分裂,越来越重视对CA4结构的修饰以及类似物的开发,成为抗肿瘤新药研究的热点方向之一.本研究以廉价易得的碘甲烷-D3为原料,经过甲基化、硝基还原、炔基取代、叠氮化以及环化反应合成1-(3-甲氧基苯基)-[4-(4-氟-2-甲氧基-D3苯胺)甲基]-1,2,3-三氮唑.以消耗的碘甲烷-D3计,目标产物总收率为60.2％,化学纯度为99.0％,同位素丰度为99.0％.体外抗肿瘤实验表明,该化合物具有广谱的抗肿瘤活性,有望成为抗肿瘤药物.

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来源
《同位素》 |2018年第4期|241-247|共7页
作者
徐仲杰; 涂亚辉; 钟佳琪; 孙雯; 汪忠华; 王浩然; 白少飞; 吴范宏;
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作者单位

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海应用技术大学,上海 201418;

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司国家同位素工程技术研究中心上海分中心,上海 200062;

上海化工研究院有限公司上海稳定性同位素工程技术研究中心,上海 200062;

上海应用技术大学,上海 201418;

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正文语种 chi
中图分类生物化学技术;
关键词
考布他汀; 稳定同位素; 抗肿瘤; 活性;

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