摘要：以2,4-二羟基苯甲醛、3,5-二甲氧基溴苄为原料,经过苄基化反应、Arbuzov反应、Wittig-Horner反应、催化加氢等过程合成了新型美白剂4-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1,3-苯二酚,并通过1 H-NMR、13C-NMR与IR确定其化学结构,应用DPPH自由基清除实验、酪氨酸酶活性抑制实验评价其生物活性.结果表明:DPPH自由基半清除浓度IC50=0.011 mmol/L,明显低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.084 mmol/L)、α-熊果苷(IC50=0.195 mmol/L)和光甘草定(IC50=0.385 mmol/L);以L-酪氨酸为底物时,对酪氨酸酶单酚酶的半抑制浓度IC50=0.00137 mmol/L明显低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.00582 mmol/L)、α-熊果苷(IC50=3.94 mmol/L)和光甘草定(IC50=0.0051 mmol/L);以L-多巴为底物时,对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度IC50=0.0322 mmol/L,低于苯乙基间苯二酚(IC50=0.0575 mmol/L),但高于光甘草定(IC50=0.0076 mmol/L),α-熊果苷对酪氨酸酶二酚酶的半抑制浓度为负值,表现为激活作用.两组数据表明新型美白剂4-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1,3-苯二酚对酪氨酸酶具有较高的抑制活性.
