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【24h】

A Simple Method for Deprotection of the N- and OMICRON-Carbobenzoxy Groups and N-Methylation of the Desosamine Sugar Moiety of Ketolides

机译:一种简单的脱保护酮内酯的N-和OMICRON-碳苯并羰基和N-甲基化的简单方法

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摘要

A simple synthetic method for deprotection of the N- and OMICRON-carbobenzoxy groups(Cbz)of the desosamine sugar moiety of ketolides is reported.This deprotection method is applicable to the synthesis of a variety of ketolide analogues with various 9-iminoether moieties in good to moderate yield.Among the ketolide derivatives prepared by this method,compound 7g with a quinoline-6-yl moiety showed potent activity against erythromycin-resistant pathogens as well as Haemophilus influenzae.
机译:报道了一种简单的合成方法,用于酮缩酮的去糖胺糖部分的N-和OMICRON-碳苄氧基(Cbz)的脱保护,该脱保护方法适用于合成具有9-亚氨基醚部分的各种酮内酯类似物。在用这种方法制得的酮内酯衍生物中,具有喹啉-6-基部分的7g化合物显示出对抗红霉素病原体和流感嗜血杆菌的有效活性。

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