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首页> 外文期刊>Journal of Medicinal Chemistry >Synthesis, antibacterial, and cytotoxic evaluation of certain 7-substituted norfloxacin derivatives
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Synthesis, antibacterial, and cytotoxic evaluation of certain 7-substituted norfloxacin derivatives

机译：某些7-取代的诺氟沙星衍生物的合成，抗菌和细胞毒性评估

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We report herein the synthesis and biological evaluation of two series of 7-substituted norfloxacin derivatives. Most compounds tested in this study demonstrated better activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus than norfloxacin. Preliminary in vitro evaluation indicated that the 7-[4-(2-hydroxyiminoethyl)piperazin-1-yl] derivatives 3b-e possess distinct cytotoxicity profiles as compared with their alpha-methylene-gamma-butyrolactone counterparts, 4b,e: i.e., excellent activities against the renal cancer subpanel. Among them, 1-ethyl-6-fluoro-7-{4-[2-(4-chlorophenyl)-2-hydroxyiminoethyl]-1-piperazin yl}-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid (3d) demonstrated the most significant activities against renal cancer cell lines, with log GI(50) values of -6.40 against CAK-1, -6.14 against RXF 393, and -7.54 against UO-31, compared with a mean log GI(50) value of -5.03. [References: 23]
机译：我们在此报告了两个系列的7-取代的诺氟沙星衍生物的合成和生物学评估。在这项研究中测试的大多数化合物对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌的活性均优于诺氟沙星。初步的体外评估表明，与7- [4-（2-羟基亚氨基乙基）哌嗪-1-基]衍生物3b-e相比，它们的α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物4b，e具有不同的细胞毒性谱：对肾癌亚板的优异活性。其中，1-乙基-6-氟-7- {4- [2-（4-氯苯基）-2-羟基亚氨基乙基] -1-哌嗪基} -4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸（3d）证明了针对肾癌细胞系的最显着活性，与平均log GI（）相比，针对CAK-1的log GI（50）值为-6.40，针对RXF 393的为-6.14，针对UO-31的-7.54。 50）-5.03。 [参考：23]

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