Synthesis and Antitumor Activity of 1,5,6-Substituted E-3-(2-Chloro-3-indolylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-ones(1).

Andreani A; Granaiola M; Leoni A; Locatelli A; Morigi R; Rambaldi M; Garaliene V

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Synthesis and Antitumor Activity of 1,5,6-Substituted E-3-(2-Chloro-3-indolylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-ones(1).

机译：1,5,6-取代的E-3-（2-氯-3-吲哚基亚甲基）-1,3-二氢吲哚-2-酮的合成及其抗肿瘤活性（1）。

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Synthesis and antitumor activity of new E-3-(2-chloro-3-indolylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-ones are described. All compounds prepared were active in the primary test (three human cell lines) and entered the second level (60 human cell lines). The most active antitumor derivatives bear the same substituents in the chloroindole ring and are not CDK1 inhibitors. A COMPARE analysis showed that they could act as tubulin binders. In most cell lines, E-3-(2-chloro-5-methoxy-6-methyl-3-indolylmethylene)-1,3-dihydroindol-2-on e was a growth inhibitor more potent than vincristine.

机译：描述了新的E-3-（2-氯-3-吲哚基亚甲基）-1,3-二氢吲哚-2-酮的合成和抗肿瘤活性。制备的所有化合物均在主要测试（三种人类细胞系）中具有活性，并进入第二级（60种人类细胞系）。活性最高的抗肿瘤衍生物在氯吲哚环上具有相同的取代基，而不是CDK1抑制剂。比较分析表明它们可以充当微管蛋白结合剂。在大多数细胞系中，E-3-（2-氯-5-甲氧基-6-甲基-3-吲哚基亚甲基）-1,3-二氢吲哚-2-酮是比长春新碱更有效的生长抑制剂。

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来源
《Journal of Medicinal Chemistry》 |2002年第12期|共4页
作者
Andreani A; Granaiola M; Leoni A; Locatelli A; Morigi R; Rambaldi M; Garaliene V;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类药学;
关键词
Upper case ee; Synthesis; seconds; human cell line; Endurance of activity;

机译：大写ee;合成;秒;人类细胞系;活动耐力;

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