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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >Structural characterization of the tobramycin-piperacillin reaction product formed at pH 6.0.
【24h】

Structural characterization of the tobramycin-piperacillin reaction product formed at pH 6.0.

机译：在pH6.0中形成的薄霉素 - 哌啶反应产物的结构表征。

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Tobramycin is an aminoglycoside antibiotic that loses a significant amount of activity in the presence of Zosyn at pH 6. As part of our investigation into ways to improve the compatibility of tobramycin with Zosyn (which contains piperacillin and tazobactam in an 8:1 ratio buffered at pH 6 by sodium citrate) by lowering the pH, we identified the reaction product of tobramycin and piperacillin at pH 6.0 and the order of the pK(a) values of tobramycin. The structure of the main reaction product of tobramycin and piperacillin at pH 6.0 was determined by 2D NMR to be the product of 3''-NH(2) reacting with the beta-lactam of piperacillin. The order of the pK(a) values of the nitrogens of tobramycin was determined by (1)H and (15)N NMR titrations to be 6'-NH(2)>2'-NH(2)>1-NH(2) approximately 3''-NH(2)>3-NH(2). At pH 4.0, the reaction between tobramycin and Zosyn was almost negligible for a period of up to 2 h. The pH can be lowered by adding an acid such as HCl or citric acid to Zosyn to make a pH 4.0 buffer.
机译：染发蛋白是一种氨基糖苷抗生素，其在pH6的Zosyn存在下失去大量活性。作为我们对改善毒素与Zosyn的相容性的研究的一部分（其中含有哌啶素蛋白和在8：1的比例中含有哌啶蛋白酶和塔唑酰胺。通过降低pH，通过柠檬酸钠的pH6，通过降低pH，在pH6.0处鉴定蛋白霉素和哌啶蛋白的反应产物和卷霉素的PK（a）值的顺序。通过2D NMR在pH6.0下在pH6.0处的主要反应产物的结构由2D NMR测定为3' - NH（2）与哌啶蛋白酶β-内酰胺反应的产物。通过（1）H和（15）NMR滴定法测定卷霉素的氮的PK（A）值的顺序为6'-NH（2）> 2'-NH（2）> 1-NH（ 2）约3'' - NH（2）> 3-NH（2）。在pH 4.0，筛选蛋白和Zosyn之间的反应几乎可以忽略不计，持续2小时。通过将酸如HCl或柠檬酸加入Zosyn以制备pH 4.0缓冲液，可以降低pH。

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