The synthesis and evaluation of a novel class of (E)-3-(1-cyclohexyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-methylacrylic acid hepatitis C virus polymerase NS5B inhibitors.

Martin SW; Glunz P; Beno BR; Bergstrom C; Romine JL; Priestley ES; Newman M; Gao M; Roberts S; Rigat K; Fridell R; Qiu D; Knobloh G; Wang YK

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The synthesis and evaluation of a novel class of (E)-3-(1-cyclohexyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-methylacrylic acid hepatitis C virus polymerase NS5B inhibitors.

机译：一种新型（E）-3-（1-环己基-1H-吡唑-3-基-3-基）-2-甲基丙烯酸丙型肝炎病毒聚合酶NS5B抑制剂的合成与评价。

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Herein we report the identification and evaluation of a novel series of (E)-3-(1-cyclohexyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-methylacrylic acid derivatives identified from a deannulation study performed on the reported benzimidazole NS5B inhibitor, 1. This resulted in the identification of (E)-3-(2-(4-((4'-cyano-4-(4-hydroxypiperidine-1-carbonyl)biphenyl-2-yl)methoxy)ph enyl)-1-cyclohexyl-1H-imidazol-4-yl)-2-methylacrylic acid (11) as a potent inhibitor of NS5B. Potential pathways for the further optimization of this series are suggested.

机译：在此，我们报告了从报道的苯并咪唑NS5B抑制剂上鉴定的一系列（E）-3-（1-环己基-1H-吡唑-3-基-3-基-3-基）-2-甲基丙烯酸衍生物的鉴定和评价，这导致鉴定（e）-3-（2-（4 - （4 - 氰基-4-（4-羟基哌啶-1-羰基）联苯-2-基）甲氧基）pH） - 1-环己基-1H-咪唑-4-基 - 甲基丙烯酸（11）作为NS5B的有效抑制剂。提出了该系列进一步优化的潜在途径。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2011年第10期|共4页
作者
Martin SW; Glunz P; Beno BR; Bergstrom C; Romine JL; Priestley ES; Newman M; Gao M; Roberts S; Rigat K; Fridell R; Qiu D; Knobloh G; Wang YK;
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作者单位

Department of Chemistry Bristol-Myers Squibb Research and Development 5 Research Parkway Wallingford CT 06492 USA.;

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正文语种 eng
中图分类药学;
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