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制备(3R,5S,E)-7-(2-(N-甲基甲磺酰胺基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-嘧啶-5-基)-2,2-二甲基-3,5-二氧六环-6-庚烯酸酯的方法

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本发明涉及一种一锅法制备瑞苏伐他汀钙重要中间体(3R，5S，E)-7-(2-(N-甲基甲磺酰胺基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-嘧啶-5-基)-2，2-二甲基-3，5二氧烷-6-庚烯酸酯(式4化合物)的方法。将式1化合物和式2化合物，在干燥惰性气体的保护下，于溶剂中，在-60℃下，加一定量的强碱，然后缓慢升到室温，待式3化合物完全生成后，补加强碱，加N-甲基甲磺酰胺，然后室温反应生成式4化合物。本发明收率稳定，易于操作，为瑞苏伐他汀的制备提供了一种成本较低，操作简化，易于工业化的方法。

著录项

公开/公告号CN102219780B

专利类型发明专利
公开/公告日2014-08-06

原文格式PDF
申请/专利权人上海京新生物医药有限公司;
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申请/专利号CN201010146332.2
发明设计人徐锋;黄悦;王光强;张凯毅;洪赟飞;龚汉芳;金彩芬;
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申请日2010-04-14
分类号
代理机构上海新天专利代理有限公司;
代理人王巍
地址 201210 上海市浦东新区张江高科技园区李冰路306号
入库时间 2022-08-23 09:20:27

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2014-08-06

授权

授权
2011-11-30

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 405/06 申请日:20100414

实质审查的生效
2011-10-19

公开

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机译：叔丁基-（E）-（6- {2- [4-（4-氟苯基）-6-异丙烯基-2- [甲基（甲基亚磺酰基）酰胺基]-嘧啶-5-基]-（4R，6S）-2 ，2-二甲基[1,3]二恶烷-4-基]乙酸酯及其制备方法，二苯基-[4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2- [甲基（甲基磺酰基）酰胺基]-嘧啶-5 -（YYLETHYL]膦氧化物，（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙烯-2- [甲基（甲基磺酰基）酰胺基]-嘧啶-5-基]-（3R，5S）的制备方法-3,5-二羟己基-6-烯酸及其衍生物
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机译：钙盐（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙烯-2- [甲基（甲基磺酰基）氨基]氨基]-嘧啶-5的制备方法-6-烯酸和钙盐（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙烯基-2- [甲基（甲基磺酰基）氨基]]-普里米德5-羟基乙酸-6-烯丙基酸[制备钙盐（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙烯基-2- [甲基甲基]甲基]的方法] ，5S）-3,5-二羟乙酸-6-烯酸和钙盐（E）-7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2- [甲基-亚甲基] ]（3R，5S）-3,5-DIGIDROXYEPT-6-烯酸
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