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具抗肿瘤活性的N,N-双(2-氯乙基)-2-(苯并异硒唑-3-酮)-酰胺类化合物

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具抗肿瘤活性的N,N‑双(2‑氯乙基)‑2‑(苯并异硒唑‑3‑酮)‑酰胺类化合物，该酰胺类化合物以苯并异硒唑‑3‑酮‑2‑氨基羧酸和二(2‑氯乙基)胺盐酸盐为原料，在缩合试剂和催化剂的作用下，于有机溶剂中缩合反应制得。该酰胺类化合物分子具有抑癌、抗癌、减毒活性的苯并异硒唑酮活性基团，还具有抗癌活性明显、生物亲和性较高的氮芥活性基团，通过氨基酸作为载体，通过化学合成手段，将多活性基团以化学键的方式桥接、拼合在一个化学分子结构中，一方面发挥苯并异硒唑酮和氮芥抗癌结构单元的联合效应，并通过硒元素的引入减小氮芥类生物烷化剂的毒性和副作用，另一方面又可以借助于氮芥化合物的非选择性结合能力，达到向肿瘤组织高效输送有机硒化合物的目的。

著录项

公开/公告号CN108503607B

专利类型发明专利
公开/公告日2020-07-03

原文格式PDF
申请/专利权人济源希健生物医药科技发展有限公司;
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申请/专利号CN201810653561.X
发明设计人姚永强;姚一;冯书晓;田瑞昌;范江伟;贾朋君;
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申请日2018-06-22
分类号
代理机构洛阳公信知识产权事务所(普通合伙);
代理人魏新培
地址 454650 河南省济源市沁园区开南路桃源西岸对过
入库时间 2022-08-23 11:04:06

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2020-07-03

授权

授权
2018-10-09

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D293/10 申请日:20180622

实质审查的生效
2018-09-07

公开

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1. 具抗肿瘤活性的N,N-双(2-氯乙基)-2-(苯并异硒唑-3-酮)-酰胺类化合物 [P] . 中国专利： CN108503607B . 2020.07.03
2. 具抗肿瘤活性的N,N-双(2-氯乙基)-2-(苯并异硒唑-3-酮)-酰胺类化合物 [P] . 中国专利： CN108503607A . 2018-09-07
3. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
4. Process for the preparation of 3 - (2 cloroetil) - 2 - methyl - 4 - hydroxy pirido l, 2 - pyrimidine - 4 - one of 3 - (2-chloroethyl) - tetrahydrofuran 6,7,8,9 - 9 - hidru00f3xil - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - ona.3 - 2 - 4 - (6 - Fluoro - 1.2 - benzisoxazole - 3 - YL) - piperidinyl ethyl - 6,7,8,9 - tetaidro - 9 - hydroxy - 2 - methyl - 4 - pirido 1,2 pyrimidine - 4 - one gross, and process for the purification of paliperidone [P] . BRPI0905938A2 . 2018-05-29

机译：制备3-（2-氯吡咯）-2-甲基-4-羟基吡啶基[l，2-]嘧啶-4-（3-（2-氯乙基）-四氢呋喃）之一6,7,8,9-9的方法-hidr u2f-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-ona.3-[2-[4-（6-氟-1.2-苯并异恶唑-3-YL）-哌啶基]乙基]- 6,7,8,9-替泰德罗-9-羟基-2-甲基-4-吡啶基[1,2]嘧啶-4-总量，以及帕潘立酮的纯化方法
5. 3-{2-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)-3,6-DIHYDRO-2H- -PYRIDINE-1-YL-ETHYL}-2-METHYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIDO- -1,2-A-PYRIMIDINE-4-ONE AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS, METHOD OF ITS SYNTHESIS, METHOD OF PRODUCING SALT OF 1-2-(2-METHYL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHYDRO-4H-PYRIDO-1,2-A- -PYRIMIDINE-3-YL)ETHYL-4-(6-FLUOROBENZODISOXAZOLE-3-YL)- -PYRIDINIUM, PHARMACEUTICAL COMPOSITION [P] . 俄罗斯专利： RU2126005C1 . 1999-02-10

机译： 3- {2- [4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-3,6-二氢-2H--吡啶-1-基]-乙基} -2-甲基-6,7,8 ，9-四氢吡啶基-[1,2-A]-嘧啶-4-酮及其药学可接受的盐，其合成方法，1- [2-（2-甲基-4-OXO-6）的盐的制备方法，7,8,9-四氢-4H-吡啶-[1,2-A]-嘧啶-3-基）乙基] -4-（6-氟苯并[D]异恶唑-3-基）-吡啶鎓，药物成分