托吡卡胺

摘要： 目的比较盐酸环喷托酯与托吡卡胺在远视儿童验光散瞳处理中的应用效果。方法选取2020年2月至2021年2月宜春市妇幼保健院收治的78例行散瞳验光的远光儿童(156只眼)作为研究对象,根据随机数字表法将其分为观察组和对照组,每组各39例(78只眼)。观察组儿童在行验光时配合使用盐酸环喷托酯散瞳,对照组儿童在验光时配合使用托吡卡胺散瞳。分析两组患儿的屈光度结果,比较两组患儿用药前、用药后20、40、60 min及用药后24、48 h的瞳孔直径和残余调节量的变化,并统计两组的不良反应发生情况。结果两组患儿的屈光度结果比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组用药前的瞳孔直径比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组用药后40 min的瞳孔直径小于对照组,用药后24、48 h的瞳孔直径均大于对照组,差异有统计学意义(P0.05);两组用药后20、40、60 min、24 h的残余调节量均少于用药前,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组用药后20、40、60 min、24 h的残余调节量均多于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组的不良反应总发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在远视儿童验光中,盐酸环喷托酯滴眼液的散瞳效果与托吡卡胺相当,但其睫状肌麻痹效果更优,安全性也更好。

摘要： 目的:探究白内障手术术前托吡卡胺散瞳的价值。方法:选取100例我院收治的白内障手术患者,通过电脑随机分组将患者分为两组,对照组采取阿托品点眼,观察组采取托吡卡胺点眼,观察两组患者治疗后的相关指标变化情况。结果:观察组治疗依从性高于对照组(P0.05);散瞳后,观察组患者左、右两眼的瞳孔直径明显大于对照组(P0.05);观察组的最大孔径维持时间、睫状肌调节恢复时间明显长于对照组(P<0.05)。观察组的干预满意度(96.00%)明显高于对照组(80.00%)(P<0.05)。结论:白内障手术术前托吡卡胺散瞳中效果显著,能够显著提高患者依从性,同时能够掌握健康知识,改善其视力水平。

摘要： 目的 探究对托吡卡胺和阿托品用于儿童散瞳验光的对比.方法 选取2018年9月-2020年9月本院收治散瞳验光患儿120例,系统分为对照组和研究组,各60例,对照组给予阿托品,研究组给予托吡卡胺,观察两组患者屈光不正情况比较.结果 研究组患儿球镜度、柱状镜度均值明显优于对照组,有差异(P<0.05).结论 对于散瞳验光患儿滴注托吡卡胺,可有效缩短药物对患儿眼部影响的时间,加快正常生活的恢复速度.

摘要： 目的 了解云南省临沧市不同民族8岁小学生屈光不正的情况,比较托吡卡胺滴眼液扩瞳前后客观验光差异并分析相关不良反应.方法 描述性研究.对二年级102名学生(共102眼),进行小瞳电脑验光检查后给予托吡卡胺滴眼液扩瞳,采用配对t检验比较扩瞳前后球镜度数、柱镜度数和轴位差异,汉族和少数民族间差异采用独立样本t检验.汉族和少数民族学生扩瞳后不良反应发生率采用卡方检验.结果 汉族学生裸眼视力为0.77±0.25,显著低于少数民族学生(0.89±0.26,t=-2.428,P=0.017).扩瞳后近视率为20.59％,汉族学生近视所占比例(76.19％)显著高于少数民族学生(23.81％),差异有统计学意义(χ2=5.762,P=0.016).汉族学生扩瞳前后等效球镜度数分别为(-0.53±1.01)D和(+0.43±0.72)D,少数民族学生扩瞳前后等效球镜度数分别为(-0.39±1.13)D和(+0.17±1.25)D,差异均有统计学意义(t汉族=-5.750,P<0.01;t少数民族=-2.332,P=0.024),柱镜度数和轴位扩瞳前后差异没有统计学意义,民族间差异无统计学意义.托吡卡胺滴眼液扩瞳后出现眼痛(0.98％)、畏光(48.04％)、视远模糊(3.92％)、视近模糊(59.80％)、头晕(3.92％)等不良反应,汉族和少数民族学生扩瞳后不良反应差异没有统计学意义.结论 儿童扩瞳验光有助于监测近视,托吡卡胺滴眼液的不良反应不受民族差异影响.

摘要： 目的 探讨视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液对青少年初发近视的应用价值.方法 选取郑州市第二人民医院2018年4月至2019年12月收治的初发近视患者92例,按入院先后顺序分为参照组和研究组,各46例.给予参照组托吡卡胺滴眼液治疗,研究组采用视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液治疗,对比两组治疗效果,治疗前后正相对调节(PRA)、负相对调节(NRA)、调节幅度(AMP)等调节参数水平.结果 研究组治疗有效率(91.30％)高于参照组(73.91％),差异有统计学意义(P0.05);治疗后,研究组PRA、NRA、AMP调节参数水平大于参照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液治疗青少年初发近视的效果显著,值得临床应用.

摘要： 目的探讨视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液对青少年初发近视的应用价值。方法选取郑州市第二人民医院2018年4月至2019年12月收治的初发近视患者92例,按入院先后顺序分为参照组和研究组,各46例。给予参照组托吡卡胺滴眼液治疗,研究组采用视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液治疗,对比两组治疗效果,治疗前后正相对调节(PRA)、负相对调节(NRA)、调节幅度(AMP)等调节参数水平。结果研究组治疗有效率(91.30%)高于参照组(73.91%),差异有统计学意义(P0.05);治疗后,研究组PRA、NRA、AMP调节参数水平大于参照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论视功能训练配合硫酸阿托品滴眼液治疗青少年初发近视的效果显著,值得临床应用。

摘要： cqvip:目的:研究托吡卡胺滴眼液所致的睫状肌麻痹前后成人高度近视患者眼球生物学参数的变化。方法:选取25例(47眼)成人高度近视患者,0.5%托吡卡胺滴眼麻痹睫状肌,睫状肌麻痹前后用IOL-Master700测量角膜曲率(flat keratometry, FK;steep keratometry, SK)、中央角膜厚度(central corneal thickness, CCT)、前房深度(anterior chamber depth, ACD)、晶状体厚度(lens thickness, LT)和眼轴(axial length, AL),分析睫状肌麻痹前后各参数的变化。结果:角膜曲率(FK, SK):用药前后差异无统计学意义(均P 0.05);中央角膜厚度(CCT):用药后增加约3 um,差异有统计学意义(P 0.05);前房深度(ACD):用药后增加约0.06 mm,差异有统计学意义(P 0.05);晶状体厚度(LT):用药后减少约0.02 mm,差异有统计学意义(P 0.05);眼轴(AL):用药后减少约0.007 mm,差异有统计学意义(P 0.05)。结论:睫状肌麻痹剂托吡卡胺,对成人高度近视患者,不影响K值、但可致CCT增厚、ACD增加、LT变薄,AL减少。

摘要： 目的 利用毛细管电泳法拆分抗胆碱类手性药物托吡卡胺.方法 利用毛细管电泳法,筛选托吡卡胺溶液质量浓度、波长、缓冲液浓度等条件,添加磺酸化β-环糊精聚合物(S-β-CDP),拆分托吡卡胺.结果 托吡卡胺最佳拆分条件:托吡卡胺质量浓度5 mg/L、波长254 nm、进样时间10 s、磷酸盐缓冲液浓度30 mmol/L、磷酸盐缓冲液pH值4.5、S-β-CDP质量浓度30 mg/L、S-β-CDP与磷酸盐缓冲液比例1:1,加入S-β-CDP前分离度为7.9,加入S-β-CDP后分离度为8.139.结论 以S-β-CDP为手性添加剂,采用毛细管电泳法拆分手性药物托吡卡胺,可以实现良好拆分.

摘要： 目的:制备托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶并对其兔眼滞留时间和刺激性进行考察.rn 方法:冷法制备托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶,紫外灯观察标记制剂兔眼给药后的荧光滞留时间;单次、多次给药后不同时间观察兔眼的刺激性情况,按评价标准评价刺激性.rn 结果:托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶的眼部滞留时间是滴眼液的4倍;单次、多次给药后刺激性评分均小于3分,表明对兔眼无刺激性.rn 结论:所制备凝胶眼部滞留时间长,无刺激性,适于眼部应用.

摘要： 本发明涉及一种托吡卡胺的制备方法，所述方法步骤如下：(1)将3‑羟基‑2‑苯基丙酸、甲苯投入到烧杯中搅拌均匀氮气置换后保护，加热回流，不溶；反应分别加入三乙胺和乙酰氯，加热回流至溶清，降至室温，滴加氯化亚砜，继续反应，减压浓缩干得到2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯；(2)准备另一夹套瓶，加入乙基吡啶‑4‑基甲胺，三乙胺和甲苯，氮气置换后保护，冷却，缓慢滴加2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯溶于甲苯的溶液。滴毕，继续反应；(3)上述反应完全后滴加水，分液萃取，盐水洗涤，甲苯层加入3N盐酸溶液水解，冷至室温，分液，分离得到水相，水相乙酸乙酯洗涤；(4)降温，滴加饱和碳酸氢钠水溶液调节PH，乙酸乙酯萃取，有机相浓缩得淡黄色油状物；(5)油状物粗品用乙酸乙酯溶解，缓慢滴加庚烷，析晶，抽滤洗涤得到目标产物托吡卡胺。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用组合物，涉及药物制剂领域，所述托吡卡胺眼用组合物包含托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水。本发明还公开了一种托吡卡胺眼用组合物的制备方法，包括将托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水混合，得到所述托吡卡胺眼用组合物。此外，本发明进一步公开了一种托吡卡胺眼用组合物在滴眼液中的应用。本发明提供的托吡卡胺眼用组合物具有良好的散瞳作用，可明显改善眼部刺激性，使患者具有较好的顺应性。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺杂质X在托吡卡胺质量检测和/或控制中的应用及其定位溶液的制备方法，并将定位溶液应用到托吡卡胺及其滴眼制剂的有关物质检测当中。该方法利用托吡卡胺在碱性条件下，能在普通实验室中定向破坏为杂质X，并对杂质X进行了化学结构确认；破坏溶液中同时含有托吡卡胺和杂质X，可作为定位对照溶液，在一般实验室条件下用于HPLC系统中杂质X定位，从而提高杂质测定的针对性，可用于托吡卡胺及其滴眼制剂中的杂质检测。本发明的方法操作简单、针对性强，又规避了昂贵杂质对照品的使用，使方法能普及及推广使用，具有很好的应用价值。

摘要： 本发明提供了一种拆分托吡卡胺外消旋体的方法。该方法包括：1）使托吡卡胺外消旋体与手性拆分剂在手性溶剂中反应，以使所述托吡卡胺外消旋体形成两种溶解性不同的手性盐；2）使所述的两种溶解性不同的手性盐通过结晶法分离，并分别通过碱化处理，从而得到彼此分离的托吡卡胺光活性异构体；其中，所述手性拆分剂与所述手性溶剂的旋光性相同，并且所述手性拆分剂为乳酸。利用本发明的方法，能够成功有效地获得(S)-(-)-托吡卡胺和(R)-(+)-托吡卡胺。通过对药物托吡卡胺进行手性拆分，可以使人们用药更加精准、健康。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶，处方按质量百分比计由以下组分组成：托吡卡胺0.25%，泊洛沙姆40720%-21%，泊洛沙姆1885%-9%，粘附性材料0.5-1%，渗透压调节剂0.9%，防腐剂0.01%-0.05%，余量为注射用水。该凝胶具有适宜的相变温度，能在室温下以液体状态给药并在眼表温度下形成凝胶，不仅方便患者用药，而且延长药物在眼内的滞留时间，粘附性材料的加入提高制剂的粘度和生物粘附性能，延缓药物释放，进一步提高药物的生物利用度，可减少给药次数，提高患者顺应性和治疗效果。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺的制备方法。本发明中，量取原料二氯甲烷140份，N‑(4‑吡啶甲基)乙胺吡啶140份、乙酰托品酰氯140份、二氯甲烷140份；将步骤S1中量取的原料加入到缩合反应的容器中进行缩合反应，得到混合物A；量取10％的盐酸10～15份，将其加入到步骤S2中得到的混合物A的内部进行酯化水解反应，得到混合物B；步骤S3中，将盐酸加入到混合物A的内部之后需要对其进行搅拌15min；量取30％的氢氧化钠10～15份，将其加入到步骤S3中得到的混合物B的内部，得到混合物C，再对其进行精制；对原材料进行多次精制处理，能够有效去除原料内部的杂质，从而使得该方法制得的托吡卡胺的精度得到了提高，为人们的操作使用带来了便利性。

摘要： 本发明涉及一种托吡卡胺的制备方法，所述方法步骤如下：(1)将3‑羟基‑2‑苯基丙酸、甲苯投入到烧杯中搅拌均匀氮气置换后保护，加热回流，不溶；反应分别加入三乙胺和乙酰氯，加热回流至溶清，降至室温，滴加氯化亚砜，继续反应，减压浓缩干得到2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯；(2)准备另一夹套瓶，加入乙基吡啶‑4‑基甲胺，三乙胺和甲苯，氮气置换后保护，冷却，缓慢滴加2‑氯羰基‑2‑苯基乙酯溶于甲苯的溶液。滴毕，继续反应；(3)上述反应完全后滴加水，分液萃取，盐水洗涤，甲苯层加入3N盐酸溶液水解，冷至室温，分液，分离得到水相，水相乙酸乙酯洗涤；(4)降温，滴加饱和碳酸氢钠水溶液调节PH，乙酸乙酯萃取，有机相浓缩得淡黄色油状物；(5)油状物粗品用乙酸乙酯溶解，缓慢滴加庚烷，析晶，抽滤洗涤得到目标产物托吡卡胺。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺杂质X在托吡卡胺质量检测和/或控制中的应用及其定位溶液的制备方法，并将定位溶液应用到托吡卡胺及其滴眼制剂的有关物质检测当中。该方法利用托吡卡胺在碱性条件下，能在普通实验室中定向破坏为杂质X，并对杂质X进行了化学结构确认；破坏溶液中同时含有托吡卡胺和杂质X，可作为定位对照溶液，在一般实验室条件下用于HPLC系统中杂质X定位，从而提高杂质测定的针对性，可用于托吡卡胺及其滴眼制剂中的杂质检测。本发明的方法操作简单、针对性强，又规避了昂贵杂质对照品的使用，使方法能普及及推广使用，具有很好的应用价值。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用组合物，涉及药物制剂领域，所述托吡卡胺眼用组合物包含托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水。本发明还公开了一种托吡卡胺眼用组合物的制备方法，包括将托吡卡胺、聚乙烯醇、pH调节剂和注射用水混合，得到所述托吡卡胺眼用组合物。此外，本发明进一步公开了一种托吡卡胺眼用组合物在滴眼液中的应用。本发明提供的托吡卡胺眼用组合物具有良好的散瞳作用，可明显改善眼部刺激性，使患者具有较好的顺应性。

摘要： 本发明公开了一种托吡卡胺眼用温度敏感原位凝胶，处方按质量百分比计由以下组分组成：托吡卡胺0.25%，泊洛沙姆40720%-21%，泊洛沙姆1885%-9%，粘附性材料0.5-1%，渗透压调节剂0.9%，防腐剂0.01%-0.05%，余量为注射用水。该凝胶具有适宜的相变温度，能在室温下以液体状态给药并在眼表温度下形成凝胶，不仅方便患者用药，而且延长药物在眼内的滞留时间，粘附性材料的加入提高制剂的粘度和生物粘附性能，延缓药物释放，进一步提高药物的生物利用度，可减少给药次数，提高患者顺应性和治疗效果。