格列卫

摘要： 目的研究阿糖胞苷联合格列卫治疗慢性髓系白血病ABL激酶区突变的临床疗效,同时对治疗预后进行分析。方法选取271例慢性髓系白血病ABL激酶区突变患者,根据用药情况分为格列卫组69例,阿糖胞苷组91例和联合组111例(格列卫联合阿糖胞苷);随访3组患者6个月和12个月时的完全血液学缓解(CHR)、细胞遗传学缓解(MCyR)、完全细胞遗传学缓解(CCyR)、分子生物学缓解(MMR)和完全分子生物学缓解(CMR)情况,同时观察3组患者12个月后的不良反应发生率、血液学复发率、分子遗传学复发率及细胞遗传学复发率,同时记录死亡情况和死亡时间等。结果联合组治疗6个月后CHR、MCyR、CCyR、MMR和CMR比例明显高于阿糖胞苷组、格列卫组,差异具有统计学意义(P<0.05);联合组随访12个月时血液学复发率、分子遗传学复发率及细胞遗传学复发率分别为1.80%、0.90%、0,明显低于阿糖胞苷组(8.79%、5.49%、2.19%)和格列卫组(10.14%、8.69%、0,P<0.05);联合组随访12个月时的不良反应总发生率为8.10%,显著低于格列卫组(21.73%)和阿糖胞苷组(16.48%),差异有统计学意义(P<0.05);联合组随访12个月时死亡率为1.80%,明显低于格列卫组(7.24%)和阿糖胞苷组(6.59%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论格列卫联合阿糖胞苷能够明显提高慢性髓系白血病ABL激酶区突变患者的生存质量和生存率。

摘要： 目的:评估格列卫(Glivec)与国产伊马替尼(Generic Imatinib)治疗初发慢性髓性白血病慢性期(CML-CP)患者有效性和安全性。方法:收集新诊断的年龄≥18岁CML-CP患者临床资料,非随机接受格列卫和国产伊马替尼治疗,起始剂量均为400 mg/d,治疗3、6、12个月时评价血液学反应、细胞遗传学和分子学反应,定期评价安全性。结果:统计66例CML-CP患者资料,分为格列卫组(A组)和国产伊马替尼组(B组),A组30例,B组36例,两组患者基线特征差异无统计学意义(P>0.05),疗程均≥3个月。3个月时,A组、B组两组完全血液学反应(CHR)率分别为96.7%、94.4%,主要细胞遗传学反应(MCyR)率分别为60.0%、55.6%,完全细胞遗传学反应(CCyR)率分别为36.7%、33.3%,国际标准化BCR-ABL1融合基因转录本水平(BCR-ABL1IS)≤10%的比例分别为66.7%、61.1%,两组间差异均无统计学意义(P>0.05)。在6个月时可评估病例中,A组、B组两组CHR率分别为100%、97.1%,CCyR率分别为70.0%、64.7%,BCR-ABL1IS≤1%的比例分别为56.7%、52.9%。12个月时可评估病例中,A组、B组两组CHR率均为100%,CCyR率分别为90.0%、84.8%,BCR-ABL1IS≤0.1%的比例分别为63.3%、60.6%,差异均无统计学意义(P>0.05)。中位追踪随访12(3~48)个月,A组和B组无事件生存率(EFS)相比,Log-rank,P=0.735,无加速急变生存率(PFS)相比,Log-rank,P=0.790,差异均无统计学意义(P>0.05)。两组血液学和非血液学不良反应发生率相似。结论:国产伊马替尼治疗初发CML-CP患者有较好的疗效及安全性,与原研伊马替尼比较无明显差异。

摘要： 2001年,首个"天价"靶向药物伊马替尼——商品名"格列卫"进入中国。为了让中国患者能够用上这个药,中华慈善总会开始了格列卫患者援助项目,援助需要应用此药物的患者。这是首个在中国开展的慈善援助计划,因此当时开展这项工作非常谨慎,一盒药市场价格2万多,免费发放给患者。这种援助在国内还没有先例,同时因为当时人员缺乏,机构还不完善,因而我们医生需要承担很多工作,不仅开处方发药.

摘要： 目的:评估格列卫(Glivec)与国产伊马替尼(Generic Imatinib)治疗初发慢性髓性白血病慢性期(CML-CP)患者有效性和安全性.方法:收集新诊断的年龄≥18岁CML-CP患者临床资料,非随机接受格列卫和国产伊马替尼治疗,起始剂量均为400 mg/d,治疗3、6、12个月时评价血液学反应、细胞遗传学和分子学反应,定期评价安全性.结果:统计66例CML-CP患者资料,分为格列卫组(A组)和国产伊马替尼组(B组),A组30例,B组36例,两组患者基线特征差异无统计学意义(P>0.05),疗程均≥3个月.3个月时,A组、B组两组完全血液学反应(CHR)率分别为96.7％、94.4％,主要细胞遗传学反应(MCyR)率分别为60.0％、55.6％,完全细胞遗传学反应(CCyR)率分别为36.7％、33.3％,国际标准化BCR-ABL1融合基因转录本水平(BCR-ABL1IS)≤10％的比例分别为66.7％、61.1％,两组间差异均无统计学意义(P>0.05).在6个月时可评估病例中,A组、B组两组CHR率分别为100％、97.1％,CCyR率分别为70.0％、64.7％,BCR-ABL1IS≤1％的比例分别为56.7％、52.9％.12个月时可评估病例中,A组、B组两组CHR率均为100％,CCyR率分别为90.0％、84.8％,BCR-ABL1IS≤0.1％的比例分别为63.3％、60.6％,差异均无统计学意义(P>0.05).中位追踪随访12(3～48)个月,A组和B组无事件生存率(EFS)相比,Log-rank,P=0.735,无加速急变生存率(PFS)相比,Log-rank,P=0.790,差异均无统计学意义(P>0.05).两组血液学和非血液学不良反应发生率相似.结论:国产伊马替尼治疗初发CML-CP患者有较好的疗效及安全性,与原研伊马替尼比较无明显差异.

摘要： 那一年,34岁的陆勇被查出患有慢粒白血病。瑞士产的名为“格列卫”的抗癌药,成了他的唯一选择。这药可以将患者的5年生存率从50%提升到90%,只是太贵,一盒23500元,1个月需用1盒,而且要终身服用。仅2年,他吃药花了近60万元,把家底吃空了。

摘要： 目的:研究比较国产伊马替尼与格列卫对初诊慢性髓系白血病慢性期患者疗效及BAFF和APRIL水平的影响.方法:选择我院2013年4月至2018年4月收治的初诊慢性髓系白血病慢性期患者80例展开研究,以数字表法将之随机分为A组与B组,每组各40例,A组采用国产伊马替尼治疗,B组采用格列卫治疗,比较两组疗效及BAFF、APRIL水平变化.结果:A组血液学及分子学完全缓解率与B组比较差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗前后血清B淋巴细胞刺激因子(BAFF)和增殖诱导配体(APRIL)水平比较均差异无统计学意义(P>0.05).结论:临床治疗初诊慢性髓系白血病慢性期患者采用国产伊马替尼可取得与格列卫相近的疗效,同样能够有效改善BAFF和APRIL水平,值得推广.

摘要： 目的:采用超高效液相色谱分析比较Novartis Glivec和Nacto Veenat中有效成分甲磺酸伊马替尼的差异,为患者用药提供实验数据.rn 方法:Waters ACQUITY UPLC&BEH 18C色谱柱(50.0mm ×2.5mm,1.7μm);流动相:A为甲醇,B为0.25％的磷酸水溶液,采用梯度洗脱,A梯度为:10％(0min)-90％(3min)-10％(4.5min)-10％(5min);流速为:0.3ml/min,柱温:40°C,进样量:3.0μl,检测器:PDA检测器,检测波长:267nm.rn 结果:Nacto Veenat中甲磺酸伊马替尼比Novartis Glivec高5％;Novartis格列卫中有一种最大吸收峰为275.6nm的成分.rn 结论:Novartis格列卫与Nacto Veenat有效成分一致;Novartis格列卫与Nacto Veenat药物成分配比有一定差异;印度Nacto Veenat临床治疗效果有待进一步观察.

摘要： 就采用格列卫联合化疗治疗儿童慢性粒细胞性白血病急淋变的病例进行了综述。本例发病年龄仅7岁，自诊断始至急变时间仅有较短2个月，属少见病例。从本例的临床特点看儿童慢性粒细胞性白血病急变发生早，因此，对儿童慢性粒细胞性白血病应密切观察病情变化，当出现发热、贫血、血小板减少、肝脾淋巴结肿大发生变化时，应立即行骨髓等检查，及时发现是否出现急变，以便为积极治疗、改善预后赢得时间。本例患者急变发现较早，及早实施格列卫联合VTD方案治疗，取得了较好疗效。笔者认为对Ph染色体及BCR-ABL融合基因(+)的慢粒急变后选择格列卫联合化疗是较好选择。

摘要： 胃肠间质瘤(Gastrointestinal stromal tumours,GIST)是一组独立起源于胃肠道间质干细胞的肿瘤,该肿瘤由未分化或多能的梭形或上皮样细胞组成,免疫组化表达c-KIT(CD117)和CD34。对放疗和化疗均不敏感,治疗主要依赖手术,手术切除的5年生存率为50％—65％,术后85％的患者最终会复发、转移。研究发现酪氨酸激酶与细胞信号转导直接相关,参与肿瘤生长的酪氨酸激酶有KIT、PDGF-R、BCR-ABL融合蛋白等。绝大多数(>95％)GIST是c-kit基因突变导致KIT酪氨酸激酶持续活化,致使突变的细胞增殖失控所形成的。由于针对酪氨酸激酶研制的分子靶向药物——格列卫(Gleevec or Glivec)的诞生,使得胃肠间质瘤的治疗和预后明显改观。临床研究表明格列卫治疗胃肠间质瘤的有效率在80％以上。本文就格列卫治疗GIST的进展及相关问题作一综述。

摘要： 慢性粒细胞性白血病(CML)存活10年以上已罕见，本例患者用格列卫治疗存治23年。说明格列卫治疗CML慢性期的耐受性较好，骨髓抑制相关副作用主要为粒细胞减少、血小板减少和血红蛋白减少。CML急淋变者占1/3，预后较好经治疗约50%，可缓解和组到慢性期，中数生存12个月。而骨髓系变者约占2/3，治疗有效约20%，中数生存4-10个月。

摘要： 本发明公开了一种含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物及其制备方法。含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物是通过自主合成的多扎格列艾汀搭配西格列汀、崩解剂和分散剂经过混合，压片、灭菌等步骤制备的。本发明所提供的一种含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物具有显著的降低血糖的药物效果，同时稳定性高，无毒副作用，降低了患者在服用过程中发生低血糖的概率。本发明适用于含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物的制备，用于安全、有效地降低II型糖尿病人的血糖浓度。

摘要： 本发明公开了一种曲格列汀的合成方法及由该方法合成的曲格列汀以及曲格列汀合成中间体。其中曲格列汀的合成方法包括以下步骤：S1、以2-羟甲基-4-氟苯甲腈为起始原料，经氯代反应得到2-氯甲基-4-氟苯甲腈；S2、将所述2-氯甲基-4-氟苯甲腈作为中间体，经缩合反应得到2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈；S3、将2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈作为中间体，经氨化反应得到曲格列汀碱。该方法避免了高毒的氰化铜的使用，不但提高了合成过程的安全性，友好了环境，而且所形成的氯代中间体更加稳定，且无刺激性。

摘要： 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种恩格列净杂质的制备方法，该制备方法以2‑氯‑5‑溴苯甲酸为起始物料经过酰氯化，傅克酰基化，S‑3羟基呋喃取代，还原，锂卤交换、亲核取代几个步骤，得到化合物(S)‑(4‑氯‑3‑(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苄基)苯基)三甲基硅烷，该化合物有利于恩格列净的质量研究和控制。此外，本发明亦将恩格列净关键中间体式Ⅲ所示化合物的制备方法进行优化，提高反应收率，降低原材料成本。

摘要： 本发明属于药物领域，尤其涉及一种磷酸西格列汀组合物、磷酸西格列汀片及其制备方法和用途，所述磷酸西格列汀组合物包括如下质量百分含量的成分：磷酸西格列汀一水合物25％～35％；无水磷酸氢钙20％～40％；微晶纤维素20％～40％；交联羧甲基纤维素钠1％～4％；硬脂酸镁0.5％～2％；硬脂富马酸钠1％～4％；所述磷酸西格列汀一水合物的D90粒径为30～90μm，所述微晶纤维素的D90粒径≥260μm。本发明提供的磷酸西格列汀片的体外溶出曲线与默克公司生产的进口原研制剂相似，提高了与原研制剂生物等效的可能性，符合一致性评价要求。

摘要： 本发明涉及一种包含对格列卫耐药性白血病呈现出预防或治疗效果的人参皂苷F1或Rg3作为有效成分的用于预防或治疗格列卫耐药性白血病的药学组合物、包括给药所述药学组合物的步骤的治疗格列卫耐药性白血病的方法以及用于预防或改善格列卫耐药性白血病的食品组合物。由于在利用本发明的药学组合物的情况下，能够有效地治疗对现有的格列卫表现出耐药性的白血病，因此该药学组合物能够被广泛地应用到白血病的有效治疗中。

摘要： 本发明涉及一种包含对格列卫耐药性白血病呈现出预防或治疗效果的人参皂苷F1或Rg3作为有效成分的用于预防或治疗格列卫耐药性白血病的药学组合物、包括给药所述药学组合物的步骤的治疗格列卫耐药性白血病的方法以及用于预防或改善格列卫耐药性白血病的食品组合物。由于在利用本发明的药学组合物的情况下，能够有效地治疗对现有的格列卫表现出耐药性的白血病，因此该药学组合物能够被广泛地应用到白血病的有效治疗中。

摘要： 本发明公开了一种本发明的miR-21在调控CML干细胞对格列卫原发性耐药的研究方法，包括以下步骤：(1)miRNAs在健康人HSC和慢性期CML病人LSC中的差异表达研究；(2)miR-21在调控LSC对IM原发性耐药中的作用；(3)miR-21调控LSC对IM原发性耐药的分子机制研究。

摘要： 本发明提供了一种ddPCR技术监测伊马替尼(格列卫)/尼罗替尼继发耐药的方法，及其在监控伊马替尼(格列卫)/尼罗替尼治疗慢性粒细胞白血病过程中的应用。本发明首先对慢性粒细胞白血病患者外周血浆进行DNA抽提，再利用ddPCR技术检测其中ABL基因的耐药突变位点T315I，或PDGFRα基因的耐药突变位点T674I的突变情况，并以此判定该患者是否产生耐药。

摘要： 格列卫辅助治疗胃肠道间质瘤的用药选择及疗效检测试剂盒，涉及用于分子生物学和医学的检测试剂盒。包括BCR-ABL基因PCR反应液、Taq酶、对照品、配套的多重PCR扩增程序和包装物。通过检测格列卫药物靶向位点BCR-ABL融合基因存在与否来帮助胃肠道间质瘤选择合适药物并评估个体格列卫辅助治疗胃肠道间质瘤疗效，可应用于胃肠道间质瘤的临床辅助用药的选择和预后判断等多个领域。

摘要： 本发明公开了一种检测个体格列卫辅助治疗胃肠道间质瘤疗效的试剂盒。该试剂盒包括检测格列卫用药靶向位点KIT基因多态性位点的特异性引物对及特异性荧光探针对、荧光定量PCR常规组件等。本发明的试剂盒通过检测格列卫用药靶向位点KIT基因多态性位点来评估个体格列卫辅助治疗胃肠道间质瘤疗效。