细胞周期素D1

摘要： 目的:探析联合策略{超声引导下细针穿刺细胞学检查(US-FNAB)+细胞周期素D1(CyclinD1)+V-Raf鼠类肉瘤滤过性病毒致癌基因同源体B1[BRAF(VE1)]}在甲状腺结节诊断中的应用。方法:选择2019年1月-2020年6月赣州市人民医院就诊的200例择期行切除手术的甲状腺结节患者,均采用超声及免疫细胞化学染色法进行联合策略[US-FNAB+CyclinD1+BRAF(VE1)]检测。统计US-FNAB检查、ICC技术[BRAF(VE1)和CyclinD1蛋白检测]及联合策略技术阴阳性检出情况,并以术后组织病理学结果为金标准,分析不同技术的诊断价值。结果:术后组织病理学结果显示恶性结节患者63例,良性结节患者137例。三种诊断策略特异度、阳性预测值对比,差异均无统计学意义(P>0.05);而三种诊断策略敏感度、阴性预测值、准确率对比,差异均有统计学意义(P<0.05),且联合策略的敏感度(85.71%)、阴性预测值(93.48%)、准确率(91.50%)明显最高。结论:联合策略[US-FNAB+CyclinD1+BRAF(VE1)]应用于甲状腺结节性质诊断中价值较高,可以提高单一诊断敏感度、阴性预测值、准确率,降低漏诊、误诊风险。

摘要： 目的:检测多发性骨髓瘤患者骨髓中细胞周期素D1 (Cyclin D1)、细胞周期素D3 (Cyclin D3)、p21的表达情况,并探究其表达水平与多发性骨髓瘤患者预后的相关性.方法:选取2015-07-2016-12在本院血液科确诊并住院治疗的多发性骨髓瘤患者80例为多发性骨髓瘤组,选取同期本院诊断为营养性贫血患者20例为对照组.采用实时荧光定量PCR法(qRT-PCR)检测所有研究对象骨髓中Cyclin D1、D3、p21 mRNA表达水平;通过Kaplan-Meier法绘制生存曲线,评估骨髓中Cyclin D1、D3、p21表达水平对多发性骨髓瘤患者预后的影响;采用Cox回归分析多发性骨髓瘤患者预后的影响因素.结果:多发性骨髓瘤组Cyclin D1、D3 mRNA表达水平均显著高于对照组(P＜0.05),p21 mRNA表达水平显著低于对照组(P＜0.05).Cyclin D1、D3高表达组术后3年总生存率低于Cyclin D1、D3低表达组(P＜0.05),p21高表达组术后3年总生存率高于p21低表达组(P＜0.05).Cox回归分析结果显示,Cyclin D1、D3高表达、p21低表达是影响多发性骨髓瘤患者预后的独立危险因素(HR=2.884,95％CI为1.714-4.853;HR=2.575,95％CI为1.266-5.239;HR=2.979,95％CI为1.671-5.312;P均＜0.05).结论:Cyclin D1、D3、p21或可作为多发性骨髓瘤的病情评估及不良预后预测的的潜在生物学指标.

摘要： 目的 研究上皮性卵巢癌组织中程序性死亡受体?1(PD?1)、程序性死亡因子1配体(PD?L1)和细胞周期素D1(Cyclin D1)蛋白表达及其与预后的关系.方法 选取2016年9月至2017年9月于廊坊市人民医院接受手术治疗的88例上皮性卵巢癌患者,术中采集患者的癌组织和癌旁组织样本各88份.western blot检测样本组织中PD?1、PD?L1和Cyclin D1蛋白相对表达水平;分析PD?1、PD?L1和Cyclin D1蛋白表达与病理特征之间的关系.结果 癌组织中PD?1、PD?L1和Cyclin D1蛋白表达水平显著高于癌旁组织,差异均有统计学意义(P<0.05).Ⅰ～Ⅱ期和G1～G2级患者癌组织中PD?1、PD?L1、Cyclin D1蛋白相对表达水平均显著低于Ⅲ～Ⅳ期和G3级患者,差异均有统计学意义(P<0.05).PD?1、PDL?1和Cyclin D1高表达组3年生存率显著低于PD?1、PDL?1和Cyclin D1低表达组,差异均有统计学意义(P<0.05).Pearson相关性分析显示,癌组织中PD?1和PDL?1蛋白表达与Cyclin D1均呈显著的正相关关系(r=0.332,0.306;P<0.05).结论 上皮性卵巢癌患者癌组织中PD?1、PD?L1和Cyclin D1蛋白表达与肿瘤的恶性进展有关,有望指导临床靶向治疗药物的研发.

摘要： 目的 观察补康灵方对小鼠Lewis肺癌的抑瘤作用及对血管内皮生长因子(VEGF)、细胞周期素D1(Cyclin D1)、凋亡基因蛋白Bcl-2/Bax表达的影响,探讨补康灵汤的抗肿瘤作用机制.方法 按体质量将40只成功建立Lewis肺癌模型小鼠随机分为4组,模型组给予生理盐水灌胃,中药组给予补康灵方灌胃,化疗组给予环磷酰胺隔日腹腔注射,中药+化疗组给予补康灵汤灌胃和环磷酰胺隔日腹腔注射,均干预12 d.比较各组小鼠移植瘤的抑瘤率,采用SP免疫组化染色法检测各组小鼠瘤组织中VEGF、Cyclin D1表达情况,采用Western blot法检测各组小鼠瘤组织中Bcl-2、Bax表达情况,计算Bcl-2/Bax比值.结果 中药组、化疗组、中药+化疗组抑瘤率分别为24.6％,45.6％,59.8％,中药+化疗组明显高于化疗组和中药组(P均<0.05).中药组、化疗组、中药+化疗组瘤组织中VEGF、Cyclin D1光密度和Bcl-2表达水平、Bcl-2/Bax比值均明显低于模型组(P均<0.05),Bax表达水平均明显高于模型组(P均<0.05);中药+化疗组瘤组织中VEGF、Cyclin D1光密度和Bcl-2表达水平、Bcl-2/Bax比值均明显低于中药组和化疗组(P均<0.05),Bax表达水平明显高于中药组和化疗组(P均<0.05).结论 补康灵方具有一定的抑瘤作用,其抗肿瘤作用可能与下调VEGF、Cyclin D1、Bcl-2表达,调节Bcl-2/Bax比值,干预细胞周期,促进肿瘤细胞凋亡有关.

摘要： 目的 分析不同大肠黏膜组织幽门螺杆菌(Hp)、细胞周期素D1(Cyclin D1)、P16免疫组化结果,并分析各组织中Hp感染与Cyclin D1、P16表达的关系.方法 选取78例大肠组织标本,其中大肠癌患者40例、大肠腺瘤患者20例、非肿瘤大肠黏膜患者18例,应用免疫组化技术检测不同大肠黏膜组织Hp、Cyclin D1、P16的表达情况.观察比较不同大肠黏膜组织Hp、Cyclin D1、P16阳性率,并分析不同大肠黏膜组织中Hp感染与Cyclin D1、P16阳性表达相关性.结果 大肠癌患者的Hp、Cyclin D1、P16阳性率分别为55.0%、82.5％、77.5％,大肠腺瘤患者的Hp、Cyclin D1、P16阳性率分别为20.0％、80.0％、10.0％,非肿瘤大肠黏膜患者的Hp、Cyclin D1、P16阳性率分别为11.1％、11.1％、0;大肠癌、大肠腺瘤与非肿瘤大肠黏膜患者Hp、Cyclin D1、P16阳性率比较差异均有统计学意义(P0.05).结论 Hp是大肠上皮性肿瘤的发生、发展的因素之一,大肠癌组织中Hp对P16、Cyclin D1的表达结果影响具有相关性,其中的可能机制有待进一步探讨.

摘要： 目的 分析磷酸化转录信号转导子及激活子3(phosphorylated signal transducer and activator of transcription-3,p-STAT3)/磷酸化蛋白激酶B(phosphorylated protein kinase B,p-AKT)信号通路及其靶基因细胞周期素D1(cyclinD1)在基底细胞癌(basal cell carcinoma,BCC)皮损中的表达及其临床意义.方法 选取2010年1月—2019年8月在山东省济南市人民医院皮肤科就诊且经组织病理及免疫组化确诊为BCC的60例患者石蜡标本,以及在本院接受外科整形手术并留存的正常皮肤组织标本的患者,分别纳入BBC组及正常组.分别采用免疫组化法、PCR法、Western印迹实验检测皮损处p-STAT3、p-AKT及cyclinD1表达,并分析BCC患者皮损处p-STAT3 mRNA、p-AKT mRNA、cyclinD1 mRNA与临床病理的关系.结果 BCC组p-STAT3、p-AKT、cyclinD1平均光密度值,p-STAT3 mRNA、p-AKT mRNA、cyclinD1 mRNA及p-STAT3蛋白、p-AKT蛋白、cyclinD1蛋白表达显著高于正常组(P<0.05);且IBCC型BCC患者皮损中p-STAT3 mRNA、p-AKT mRNA、cy-clinD1 mRNA表达显著高于NIBCC患者(P<0.05);BCC皮损中p-STAT3 mRNA、p-AKT mRNA、cyclinD1 mRNA表达与病理类型有显著相关性(P<0.01).结论 BCC皮损处存在p-STAT3、p-AKT、cyclinD1高表达现象,且IBCC型BCC患者皮损处p-STAT3 mRNA、p-AKT mRNA、cyclinD1 mRNA表达更高,值得临床重视.

摘要： 目的研究miR-103a-3p对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)诱导的帕金森病(PD)细胞模型损伤的影响和机制。方法采用不同浓度MPP+作用于SK-N-SH细胞24 h,细胞计数(CCK-8)试剂盒检测细胞存活情况,流式细胞术检测细胞凋亡情况,确定MPP+浓度,建立PD细胞模型。RT-qPCR检测PD细胞模型miR-103a-3p和钙调蛋白1(RCAN1)表达。将miR-103a-3p模拟物(miR-103a-3p mimics)、RCAN1小干扰RNA分别转染SK-N-SH细胞,经MPP+处理24 h,采用CCK-8和流式细胞术分别检测SK-N-SH存活和凋亡情况。Western blot检测细胞周期素D1(CyclinD1)和活化的半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Cleaved-caspase-3)蛋白表达变化。双荧光素酶报告基因实验和Western blot验证miR-103a-3p对RCAN1的靶向调控作用。将miR-103a-3p mimics与RCAN1过表达载体共转染SK-N-SH细胞,经MPP+处理24 h,检测细胞存活和凋亡情况。结果0.1、0.2、0.4 mmol/L的MPP+处理后SK-N-SH细胞存活率显著降低,细胞凋亡率显著升高(P<0.01)。选择0.2 mmol/L MPP+建立PD细胞模型。PD细胞模型中miR-103a-3p的表达显著降低,RCAN1 mRNA和蛋白的表达显著升高(P<0.01)。过表达miR-103a-3p或干扰RCAN1表达后,MPP+诱导的SK-N-SH细胞存活率显著升高,细胞凋亡率显著降低,CyclinD1蛋白的表达显著升高,Cleaved-caspase-3蛋白的表达显著降低(P<0.01)。miR-103a-3p mimics和WT-RCAN1共转染组SK-N-SH细胞荧光素酶活性高于miR-NC和WT-RCAN1共转染组(P<0.01)。与过表达miR-103a-3p比较,同时过表达miR-103a-3p和RCAN1后MPP+诱导的SK-N-SH细胞存活率显著降低,细胞凋亡率显著升高,CyclinD1蛋白的表达显著降低,Cleaved-caspase-3蛋白表达显著升高(P<0.01)。结论在PD细胞模型中,过表达miR-103a-3p通过靶向RCAN1可减轻MPP+引起的SK-N-SH细胞存活抑制和凋亡。miR-103a-3p和RCAN1是PD的潜在治疗靶点。

摘要： 目的:探讨核转录因子-κB(NF-κB)、细胞周期素D1(CyclinD1)及p27在非小细胞肺癌(NSCLC)组织中的表达、及与患者化疗敏感性及预后的关系.方法:采用免疫组织化学方法检测84例NSCLC病理标本中NF-κB、CyclinD1和p27的表达水平并计算其阳性表达率,采用Spearman法分析NF-κB、CyclinD1和p27表达水平的相关性,比较不同NF-κB、CyclinD1和p27表达水平的NSCLC患者的近期和远期疗效;分析不同NF-κB、Cy-clinD1及p27表达水平的NSCLC患者中位OS及中位PFS,COX回归分析影响NSCLC预后的因素.结果:NSCLC组织中NF-κB的表达率为88.1％,CyclinD1的表达率为71.4％,p27的表达率为32.1％;NF-κB与Cy-clinD1的表达呈正相关(r=0.256,P=0.019),CyclinD1与p27的表达呈负相关(r=-0.730,P=0.000),NF-κB与p27无相关关系(r=-0.212,P=0.053);NF-κB、CyclinD1高表达患者的近期总有效率(CR+ PR)显著低于低表达的患者,p27高表达患者显著高于低表达患者(P＜0.01);NF-κB、CyclinD1高表达患者的中位OS及中位PFS显著低于低表达患者,p27高表达患者显著高于低表达的患者(P＜0.01);NF-κB表达、CyclinD1表达和p27表达是NSCLC预后的影响因素.结论:检测NF-κB、CyclinD1和p27的表达可作为NSCLC患者化疗敏感性及其预后判断的指标.

摘要： 目的 探讨鼻咽癌组织中垂体肿瘤转化基因(PT TG)和细胞周期素D1(cyclinD1)蛋白的表达及其临床意义.方法 采用免疫组织化学检测PT TG和cyclinD1蛋白在68例鼻咽癌 、22例癌前病变及25例鼻咽黏膜慢性炎组织中的表达情况.结果 PT TG和cyclinD1蛋白在鼻咽黏膜慢性炎组织中的阳性表达率分别为4.0％ 和8.0％,癌前病变为40.9％ 和63.6％,鼻咽癌组织为80.9％ 和72.1％,PT TG蛋白的表达在鼻咽癌与癌前病变和鼻咽黏膜慢性炎组织中比较,差异均有统计学意义(P0.05),cyclinD1蛋白的高表达与临床分期和淋巴结转移无关;PT TG与cyclinD1表达两者无相关性(P>0.05).结论 PT TG和cyclinD1蛋白的高表达参与了鼻咽癌的发生 、发展过程,PT TG基因的突变或激活可能还与鼻咽癌的预后有关.

摘要： 肝细胞的癌变是一个多基因参与、多阶段的过程,存活素(Survivin)是凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protetins,IAP)家族的新成员,抑制细胞凋亡和调节细胞分化的双重功能,是迄今发现的最强的凋亡抑制因子之一。细胞周期素D1(CyclinD1)是参与细胞周期调控的周期素重要家族成员,在G1/S期转换中发挥重要作用,CyclinD1的过表达可促使肿瘤发生,被认为是一种癌蛋白。本文就Survivin和CycIinDl与HCC的研究进展及两者的相关性进行了综述。

摘要： 肝细胞的癌变是一个多基因参与、多阶段的过程,存活素(Survivin)是凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protetins,IAP)家族的新成员,抑制细胞凋亡和调节细胞分化的双重功能,是迄今发现的最强的凋亡抑制因子之一。细胞周期素D1(CyclinD1)是参与细胞周期调控的周期素重要家族成员,在G1/S期转换中发挥重要作用,CyclinD1的过表达可促使肿瘤发生,被认为是一种癌蛋白。本文就Survivin和CycIinDl与HCC的研究进展及两者的相关性进行了综述。

摘要： 肝细胞的癌变是一个多基因参与、多阶段的过程,存活素(Survivin)是凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protetins,IAP)家族的新成员,抑制细胞凋亡和调节细胞分化的双重功能,是迄今发现的最强的凋亡抑制因子之一。细胞周期素D1(CyclinD1)是参与细胞周期调控的周期素重要家族成员,在G1/S期转换中发挥重要作用,CyclinD1的过表达可促使肿瘤发生,被认为是一种癌蛋白。本文就Survivin和CycIinDl与HCC的研究进展及两者的相关性进行了综述。

摘要： 肝细胞的癌变是一个多基因参与、多阶段的过程,存活素(Survivin)是凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protetins,IAP)家族的新成员,抑制细胞凋亡和调节细胞分化的双重功能,是迄今发现的最强的凋亡抑制因子之一。细胞周期素D1(CyclinD1)是参与细胞周期调控的周期素重要家族成员,在G1/S期转换中发挥重要作用,CyclinD1的过表达可促使肿瘤发生,被认为是一种癌蛋白。本文就Survivin和CycIinDl与HCC的研究进展及两者的相关性进行了综述。

摘要： 本文探讨了细胞周期素D1(cyefinD1)、Ki67在食管鳞癌中的表达及其与肿瘤分期等临床指标的关系。Cyclin Dl的表达与进展期肿瘤、淋巴结转移有关，提示Cyclin Dl可能是晚期肿瘤的标记物，可能有助于预测肿瘤的发生及判断预后。Ki67表达强弱与食管癌病理组织分化程度有关，可能与预后有关。Cyclin D1和Ki67在食管炎及食管鳞癌组织中的表达有一定的相关性。

摘要： 本文探讨了细胞周期素D1(cyefinD1)、Ki67在食管鳞癌中的表达及其与肿瘤分期等临床指标的关系。Cyclin Dl的表达与进展期肿瘤、淋巴结转移有关，提示Cyclin Dl可能是晚期肿瘤的标记物，可能有助于预测肿瘤的发生及判断预后。Ki67表达强弱与食管癌病理组织分化程度有关，可能与预后有关。Cyclin D1和Ki67在食管炎及食管鳞癌组织中的表达有一定的相关性。

摘要： 本文探讨了细胞周期素D1(cyefinD1)、Ki67在食管鳞癌中的表达及其与肿瘤分期等临床指标的关系。Cyclin Dl的表达与进展期肿瘤、淋巴结转移有关，提示Cyclin Dl可能是晚期肿瘤的标记物，可能有助于预测肿瘤的发生及判断预后。Ki67表达强弱与食管癌病理组织分化程度有关，可能与预后有关。Cyclin D1和Ki67在食管炎及食管鳞癌组织中的表达有一定的相关性。

摘要： 本文探讨了细胞周期素D1(cyefinD1)、Ki67在食管鳞癌中的表达及其与肿瘤分期等临床指标的关系。Cyclin Dl的表达与进展期肿瘤、淋巴结转移有关，提示Cyclin Dl可能是晚期肿瘤的标记物，可能有助于预测肿瘤的发生及判断预后。Ki67表达强弱与食管癌病理组织分化程度有关，可能与预后有关。Cyclin D1和Ki67在食管炎及食管鳞癌组织中的表达有一定的相关性。

摘要： 本文探讨了细胞周期素D1(cyefinD1)、Ki67在食管鳞癌中的表达及其与肿瘤分期等临床指标的关系。Cyclin Dl的表达与进展期肿瘤、淋巴结转移有关，提示Cyclin Dl可能是晚期肿瘤的标记物，可能有助于预测肿瘤的发生及判断预后。Ki67表达强弱与食管癌病理组织分化程度有关，可能与预后有关。Cyclin D1和Ki67在食管炎及食管鳞癌组织中的表达有一定的相关性。

摘要： 目的:探讨新辅助化疗对骨肉瘤组织中细胞周期素D1(CyclinD1)、Bcl-2、增殖细胞核抗原(PCNA)及P-糖蛋白(P-gp)表达的影响及与肿瘤细胞坏死率的关系. 方法:选择确诊为ⅡB骨肉瘤23例,应用免疫组织化学技术检测化疗前后标本中CyclinD1、Bcl-2、PCNA及P-gp的表达,并计算每例患者的肿瘤坏死率. 结果:新辅助化疗前CyclinD1、Bcl-2、PCNA及P-gp的阳性表达率分别为:73.9％、69.6％、91.3％、21.7％,新辅助化疗后上述蛋白的阳性表达率分别为:52.1％、34.8％、43.5％、56.5％.化疗后,骨肉瘤组织中Bcl-2、PCNA的表达低于化疗前(P＜0.05);P-gp高于化疗前(P＜0.05);CyclinD1的表达没有差别(P＞0.05).化疗前CyclinD1、Bcl-2、PCNA及P-gp的表达与肿瘤细胞坏死率无相关性(P＞0.05),而化疗后Bcl-2、PCNA及P-gp的表达与肿瘤细胞坏死率呈负相关(P＜0.05);CyclinD1的表达与肿瘤细胞坏死率无相关性(P＞0.05). 结论:新辅助化疗通过抑制肿瘤细胞的增殖和促进肿瘤细胞的凋亡达到杀灭骨肉瘤细胞的目的,同时,由于MDR的过度表达,增加骨肉瘤细胞对化疗药物的耐药性.检测化疗前CyclinD1、Bcl-2、PCNA及P-gp在肿瘤细胞中的表达尚难以预测骨肉瘤的化疗疗效.

摘要： 本发明公开了一种氨磷汀（化学名：依硫磷酸，英文名：amifostine，简称：AMF）在治疗细胞周期素D1（CyclinD1）高表达类型肿瘤中的应用。本发明人通过研究发现氨磷汀具有靶向抑制癌基因CyclinD1表达的抑制肿瘤细胞生长的作用和通过抑制CyclinD1表达的抗肿瘤作用，并通过巨核细胞白血病细胞系Dami成功验证了这种作用；在临床实践中，并成功治愈以CyclinD1高表达及白细胞高表达为特征的套细胞淋巴瘤。

摘要： 筛选细胞周期素依赖性激酶5抑制剂的方法，解决了现有筛选细胞周期素依赖性激酶5抑制剂技术中，荧光法易受干扰，放射法对人体有害、污染环境、成本高的技术问题，本发明以十肽Pro-Lys-Thr -Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu为底物，细胞周期素依赖性激酶5在30-37°C催化底物生成产物磷酸化十肽Pro-Lys-Thr(磷酸化)-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu，用超高效液相色谱和质谱对产物定量，进一步计算出待测物的抑制率，本发明的方法准确、快速，可用于评价细胞周期素依赖性激酶5的催化活性及细胞周期素依赖性激酶5抑制剂的筛选。

摘要： 一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制备方法和用途。以中药黄芩提取物黄芩黄酮为先导化合物，与甲醛溶液和有机胺类化合物按1∶1-1.2∶1-1.2摩尔比混合，加入黄芩黄酮重量倍数的甲醇，在50-70°C下反应，将析出沉淀滤出，经干燥得含量大于97％的产品。该衍生物对细胞周期素依赖蛋白激酶抑制强度与Flavopiridol和P276-00类似，比黄芩苷提高约50多倍，能选择性诱导增殖期肿瘤细胞凋亡，而对正常组织几无影响，属于细胞周期抑制剂类抗肿瘤药物。本品原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低，代谢机理明确，高效低毒，可制成口服或注射剂型，有望成为高效低毒的抗癌和抗艾滋病药物。

摘要： 提供了预测和/或指示受试者对细胞周期素依赖性激酶2(CDK2)抑制剂的反应性的生物标记物。本文所述的生物标记物、组合物和方法可用于为患有、怀疑患有或有风险发展出与CDK2相关的疾病或病症的受试者选择适当的治疗方式以及用于监测治疗。

摘要： 本发明公开了一种氨磷汀（化学名：依硫磷酸，英文名：amifostine，简称：AMF）在治疗细胞周期素D1（CyclinD1）高表达类型肿瘤中的应用。本发明人通过研究发现氨磷汀具有靶向抑制癌基因CyclinD1表达的抑制肿瘤细胞生长的作用和通过抑制CyclinD1表达的抗肿瘤作用，并通过巨核细胞白血病细胞系Dami成功验证了这种作用；在临床实践中，并成功治愈以CyclinD1高表达及白细胞高表达为特征的套细胞淋巴瘤。

摘要： 本发明是关于用于患者癌症改进型治疗的细胞周期素D1衍生肽，尤其是以使用疫苗联合治疗的形式。另外方面是关于将肽或其组合作为一种诊断工具的用途。

摘要： 筛选细胞周期素依赖性激酶5抑制剂的方法，解决了现有筛选细胞周期素依赖性激酶5抑制剂技术中，荧光法易受干扰，放射法对人体有害、污染环境、成本高的的技术问题，本发明以十肽Pro-Lys-Thr -Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu为底物，细胞周期素依赖性激酶5在30-37°C催化底物生成产物磷酸化十肽Pro-Lys-Thr(磷酸化)-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu，用超高效液相色谱和质谱对产物定量，进一步计算出待测物的抑制率，本发明的方法准确、快速，可用于评价细胞周期素依赖性激酶5的催化活性及细胞周期素依赖性激酶5抑制剂的筛选。

摘要： 本发明在其许多实施方案中提供作为细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂的一类吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物，制备这些化合物的方法，含有一或多种这些化合物的医药组合物，制备包含一或多种这些化合物的医药制剂的方法和使用这些化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与CDK相关的疾病的方法。

摘要： 本发明在其许多实施方案中提供作为细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂的一类吡唑并[1，5－a]嘧啶化合物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的医药组合物，制备包含一种或多种这些化合物的医药制剂的方法及使用这些化合物或医药组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与CDK相关的疾病的方法。

摘要： 一种细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩黄酮有机胺衍生物及其制备方法和用途。以中药黄芩提取物黄芩黄酮为先导化合物，与甲醛溶液和有机胺类化合物按1∶1－1.2∶1－1.2摩尔比混合，加入黄芩黄酮重量倍数的甲醇，在50－70°C下反应，将析出沉淀滤出，经干燥得含量大于97％的产品。该衍生物对细胞周期素依赖蛋白激酶抑制强度与Flavopiridol和P276－00类似，比黄芩苷提高约50多倍，能选择性诱导增殖期肿瘤细胞凋亡，而对正常组织几乎无影响，属于细胞周期抑制剂类抗肿瘤药物。本品原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低，代谢机理明确，高效低毒，可制成口服或注射剂型，有望成为高效低毒的抗癌和抗艾滋病药物。