苯溴马隆

摘要： 目的分析苯溴马隆引起药物性肝损伤的获益风险,为其安全使用提供参考。方法对国家药品不良反应监测数据库(建库至2020年6月30日)和乌普萨拉监测中心数据库中(建库至2020年8月9日)苯溴马隆相关肝损伤报告及相关文献进行整理与分析。结果 2个数据库共收到来自真实世界的苯溴马隆不良反应自发报告874份,均检索到药物性肝损伤,患者多为18~64岁的男性,不良反应描述主要为肝功能异常、氨基转移酶升高等,国内患者转归结果良好。结论苯溴马隆存在导致药物性肝损伤的风险,应加强干预和肝功能生化指标监测,避免严重药物性肝损伤的发生。

摘要： 目的对比苯溴马隆与秋水仙碱联合地塞米松治疗痛风性关节炎(GA)患者的效果。方法选取我院118例GA患者(2019年1月至2021年1月),进行前瞻性随机平行对照研究,按随机数字表法分成A组(59例)、B组(59例)。A组接受苯溴马隆联合地塞米松治疗,B组接受秋水仙碱联合地塞米松治疗。对比2组总有效率、治疗前、治疗3个月血尿酸(SUA)、血沉(ESR)、氧化应激指标[3-硝基络氨酸修饰蛋白(3-NT)、丙二醛(MDA)、8-异前列腺素(8-isoPG)]、骨代谢指标[抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRACP-5b)、骨钙素(OC)]水平、生活质量综合评定问卷(GQOLI-74)评分。结果A组总有效率95%(56/59)较B组81%(48/59)高(P<0.05);治疗3个月2组SUA、ESR水平较治疗前降低,且A组较B组低(P<0.05);治疗3个月2组血清MDA、3-NT、8-isoPG水平较治疗前降低,且A组较B组低(P<0.05);治疗3个月2组血清TRACP-5b水平较治疗前低,且A组较B组低,OC水平较治疗前高,且A组较B组高(P<0.05);治疗3个月2组GQOLI-74评分较治疗前高,且A组较B组高(P<0.05)。结论与秋水仙碱联合地塞米松方案治疗GA患者相比,应用苯溴马隆联合地塞米松方案,在提高疗效、调节机体SUA、ESR水平、缓解氧化应激、改善骨代谢、提高生活质量方面更具优势。

摘要： 目的:探讨痛风合并高尿酸血症患者采用苯溴马隆进行干预的影响。方法:选取实施痛风合并高尿酸血症治疗的82例患者为研究对象。随机分为试验组与常规组各41例,两组患者均实施基础对症治疗措施,另外予以常规组别嘌醇治疗,予以试验组苯溴马隆治疗,对比两组治疗总有效率;干预前后肾功能以及血清尿酸水平;干预前后视觉模拟评分法(VAS)得分;不良反应总发生率。结果:试验组患者治疗总有效率为95.12%,高于常规组的80.49%,两组比较,差异有统计学意义(P0.05)。结论:痛风合并高尿酸血症患者采用苯溴马隆治疗,可改善其肾功能,降低血尿酸水平,改善疼痛感,且不良反应少,有一定干预效果。

摘要： 高尿酸血症的发病逐年升高并呈现年轻化。长期的高尿酸可加速血管损伤、硬化,从而增加心脑血管意外、肾功能不全等疾病的发生风险,得到了临床上越来越多的关注。治疗上除了改善生活方式,降尿酸药物也得到了很大的发展。现临床中使用广泛的降尿酸药物为苯溴马隆,其效果得到了临床的肯定,且使用简便、价格实惠,患者依从性好。其主要不良反应有胃肠道反应、变态反应和肝毒性。本研究中患者为一高龄男性,因高尿酸血症使用苯溴马隆治疗后出现肝衰竭,于停药、保肝后肝功能恢复,警示临床中老年人降尿酸治疗时更需要注重药物选择和随访。

摘要： 目的 探讨苯溴马隆与非布司他治疗痛风合并高尿酸血症的临床效果。方法 以2020年7月~2021年7月收治的94例痛风合并高尿酸血症患者为研究对象,随机分为两组。A组47例,患者在常规治疗基础上用药非布司他;B组47例,患者在常规治疗基础上用药苯溴马隆。观察两组治疗前后血尿酸与炎症因子指标水平变化,观察两组治疗后关节疼痛、肿胀改善情况以及痛风石数量及大小变化,评价两组疗效,统计不良反应情况。结果 A组治疗后血尿酸、SCr水平与炎症因子指标CRP、ESR均低于B组,受累关节数与痛风石数量少于B组,关节疼痛与肿胀评分低于B组,差异有统计学意义(P 0.05)。结论 苯溴马隆与非布司他治疗痛风合并高尿酸血症均安全有效,其中后者降低血尿酸水平、改善痛风症状的效果更为理想。

摘要： 目的观察清热泄浊方联合苯溴马隆治疗无症状高尿酸血症(Hyperuricemia,HUA)湿热证疗效及对血清炎性因子的影响。方法选取2018年4月—2019年4月期间北京中医药大学东方医院收治的无症状HUA患者82例,分为对照组40例和治疗组42例,对照组脱落病例1例。两组患者均给予碳酸氢钠治疗,对照组加用苯溴马隆治疗,治疗组在对照组基础上加用清热泄浊方治疗。治疗4周后,观察比较两组患者临床疗效、不良反应,治疗前后中医证候积分、血尿酸水平、血清炎性因子[肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factorα,TNF-α)、白细胞介素-6(Interleukin-6,IL-6)、白细胞介素-8(Interleukin-8,IL-8)]水平。结果治疗后治疗组总有效率85.71%(36/42)明显高于对照组66.67%(26/39),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者中医证候积分均较治疗前降低,差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组中医证候积分明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者血尿酸水平均较治疗前降低,差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组血尿酸水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者血清IL-6、IL-8及TNF-α水平均较治疗前降低,差异有统计学意义(P<0.05);且治疗组血清IL-6、IL-8及TNF-α水平均明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗过程中均未出现药物相关不良反应。结论清热泄浊方联合碳酸氢钠治疗无症状HUA的疗效显著,能有效改善临床症状,降低血尿酸及血清炎性因子水平,且安全性可靠,值得临床推广使用。

摘要： 目的探讨美洛昔康联合苯溴马隆对痛风性关节炎患者炎症水平及关节功能的影响。方法选取2019年7月至2021年7月登封市人民医院收治的72例痛风性关节炎患者,采用随机数表法分为对照组(36例)和观察组(36例)。对照组接受苯溴马隆治疗,观察组接受美洛昔康联合苯溴马隆治疗,两组均连续治疗4周。观察两组治疗前、治疗4周时炎症因子[C反应蛋白(CRP)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-8(IL-8)]水平、血尿酸水平及关节功能,并统计两组不良反应发生情况。结果治疗4周时,两组血清CRP、IL-1β、IL-8、血尿酸水平均低于治疗前,观察组低于对照组(P0.05)。结论美洛昔康联合苯溴马隆治疗可有效降低痛风性关节炎患者炎症水平,改善关节功能,且不会增加不良反应。

摘要： 目的分析2型糖尿病伴高尿酸血症患者在服用苯溴马隆进行治疗后,对其胰岛素抵抗及γ-谷氨酰转移酶(gamma glutamyl transferase,γ-GGT)、三酰甘油-葡萄糖(triglyceride-glucose,TyG)指数表达的影响。方法选取2019年1月至2021年10月在台州市立医院接受2型糖尿病伴高尿酸血症治疗的患者100例,采用数表法随机分为对照组和观察组,每组各50例。对照组给予相关药物和胰岛素治疗,观察组在对照组的基础上加用苯溴马隆治疗。全自动生化分析仪检测血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血清肌酐(serum creatinine,Scr)、血尿酸(blood uric acid,BUA)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triacylglycerol,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C)、γ-GGT水平。葡萄糖氧化酶法检测空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)水平;酶联免疫吸附法检测C反应蛋白(C reactive protein,CRP)水平;免疫透射比浊法检测空腹胰岛素(fasting serum insulin,FINS)水平。计算稳态模型胰岛素抵抗指数(homeostasis model assessment of insulin resistance,HOMA-IR)、TyG指数。对比两组治疗效果。结果治疗后与对照组比较,观察组患者的BUN、FBG、Scr水平降低,BUA、CRP、FINS水平降低,TC、TG、LDL-C水平降低,HDL-C水平升高;HOMA-IR(1.26±0.42)、γ-GGT(31.36±10.32)、TyG(3.72±0.43)水平降低,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论使用苯溴马隆对2型糖尿病伴高尿酸血症患者进行治疗,可有效恢复患者肾功能、降低空腹血糖、改善γ-GGT和TyG水平以及胰岛素抵抗情况。

摘要： 目的分析强化家庭医生团队模式下健康宣教在苯溴马隆治疗社区痛风患者中的应用效果及治疗依从性。方法对2019年10月-2020年10月在中山市南朗镇社区卫生服务中心接受治疗的60例痛风患者临床资料作回顾性分析,根据管理方式不同分为研究组和对照组,每组30例。2组患者均采用苯溴马隆治疗痛风,对照组实施常规苯溴马隆用药指导及健康宣讲,研究组辅以家庭医生团队进行健康宣教。对比2组患者的治疗效果、治疗依从性以及不良反应发生情况。结果研究组治疗总有效率显著高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);研究组规律服药、运动保暖、改善饮食、戒烟限酒等治疗依从性均明显高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);研究组患者恶心、皮疹、胃部不适、痛风发作等不良反应发生率明显低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论在苯溴马隆治疗痛风的基础上辅以家庭医生团队对患者进行健康宣教,可以有效提升临床治疗效果,提高患者治疗依从性,降低不良反应的发生率,具有临床应用意义。

摘要： 目的:探讨痛风性关节炎患者苯溴马隆联合糖皮质激素治疗对患者临床效果与AST、ALT、UA水平的影响.方法:选取本院2019年2月至2020年2月就诊的300例痛风性关节炎患者作为研究对象,将其根据数字随机法分为A组和B组各150例,A组采用秋水仙碱+糖皮质激素治疗,B组采用苯溴马隆联合糖皮质激素,比较两组患者的临床疗效以及AST、ALT、UA水平的变化.结果:A组患者显效78例,有效50例,无效22例,总有效率为85.33％;B组患者显效80例,有效60例,无效10例,总有效率为93.33％;两组患者总有效率经临床统计学分析,有差异性(P0.05);而ALT、AST、UA各项指标中,B组指标明显优于A组,有显著统计学差异(P<0.05).结论:痛风性关节炎患者苯溴马隆联合糖皮质激素治疗对患者临床疗效显著,同时也应注意监测肝功能的变化.

摘要： 目的:分析常用抗痛风药别嘌呤醇、苯溴马隆、秋水仙碱的不良反应报告,为临床安全合理用药提供参考.方法:对北京市药品不良反应监测中心2004年1月1日至2011年12月31日收集的别嘌呤醇、苯溴马隆、秋水仙碱不良反应监测数据进行统计分析.结果:8年共收集秋水仙碱不良反应4例,有1例严重不良反应；别嘌呤醇不良反应78例,有16例严重不良反应(20.5％),苯溴马隆不良反应34例,有4例严重不良反应(11.7％).结论:别嘌呤醇致严重不良反应比例高于苯溴马隆,其转归差于苯溴马隆.

摘要： 苯溴马隆为苯并呋喃的衍生物,是一种β受体阻滞药,可以改善病人血液中尿酸过高症状,如痛风、伴有高尿酸血症的高血压.本文对其检测方法进行了初步研究.

摘要： 目的：探讨慢性牙周炎合并高血尿酸水平(HUA)患者趋化因子CXCL16及其受体CXCR6水平变化及苯溴马隆治疗效果.rn 方法：选取本院内分泌及口腔科门诊慢性牙周炎患者90例,其中合并HUA患者60例,正常血尿酸水平组30例,同期健康对照者30例,并选取牙周炎合并HUA30例给予苯溴马隆50mg,每日空腹顿服,疗程为8周.比较各组及苯溴马隆组治疗前后趋化因子水平CXCL16及其受体CXCR6变化.rn 结果：慢性牙周炎合并HUA患者血清趋化因子CXCL16及其受体CXCR6浓度显著高于血尿酸正常组及健康对照组,并和血尿酸浓度成正相关(r=0 81,0.80,P均＜0.05).而苯溴马隆可以有效降低慢性牙周炎合并HUA患者血CXCL16、CXCR6水平.rn 结论：HUA可增加牙周炎患者血清趋化因子CXCL16及其受体CXCR6水平,而苯溴马隆治疗可通过降低患者血尿酸,降低血趋化因子水平,从而减轻炎症反应,提示牙周炎和高尿酸血症之间存在一定的关联.

摘要： 目的:对苯溴马隆治疗高尿酸血症以及痛风的临床疗效加以分析.方法:抽取2012年2月至2014年1月在本院接受治疗的122例高尿酸血症患者,随机分成观察组和对照组,各61例,其中对照组采用别嘌醇片治疗,观察组则给予苯溴马隆治疗,分析这两组患者治疗9周后的效果.结果:观察组治疗总有效率为93.34％明显高于对照组的77.05％(P＜0.05).观察组患者的血白细胞、肌酐、谷丙转氨酶以及血尿酸的检查结果明显优先于对照组(P＜0.05).结论:苯溴马隆治疗高尿酸血症以及痛风,安全有效,值得在临床上推广应用.

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种苯溴马隆的制备方法。本发明方法采用聚苯乙烯负载三氯化铝作为催化剂进行傅克酰基化反应，其催化效果好且可回收套用；去甲基化反应过程中采用三氯化铝代替常用的吡啶盐酸盐能够降低反应温度，提高收率；溴代反应采用硫化钠和双氧水代替溴素，解决了溴素腐蚀性强、对人体危害大、并且污染环境的技术问题，同时能进一步提高收率。

摘要： 本发明公开一种制备苯溴马隆的方法，以3,5‑二溴‑4‑羟基苯甲酸为原料，二氢吡喃作为羟基保护试剂制备苯溴马隆，经探索出的优化工艺条件实现了二氢吡喃羟基保护及羟基脱保护，从而达到降低反应过程的副产物的产生、提高收率、降低成本的目的。

摘要： 苯溴马隆一种关键中间体2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃的制备工艺。该工艺包括：（1）以2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃为原料以烷基苯为反应溶剂，以一定量的酸性催化剂反应；（2）冰水冷却后加入少量稀盐酸，分出水层，有机层减压蒸馏回收溶剂，有机层浓缩至干；（3）在步骤（2）所得到有机层浓缩液中加入稀碱液，分出水层，该水层中加入稀盐酸调节pH1～4，后加入卤代烷萃取，将萃取液缓慢蒸馏至干，得固体；（4）将步骤（3）中的固体用石油醚重结晶分离得到2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃。收率为90%以上，液相含量≥98%。该工艺生产易于控制，成本大幅下降，便于实现工业化大生产。

摘要： 本发明提供了一种苯溴马隆用于抗金黄色葡萄球菌及其生物被膜感染的用途，用于抗金黄色葡萄球菌及其生物被膜感染。本发明的技术方案公开了苯溴马隆的一种新用途，对金黄色葡萄球菌及其生物被摸具有抑菌和杀菌能力；亚抑菌浓度下的苯溴马隆可显著抑制金黄色葡萄球菌的生长和生物被膜形成；大于等于2倍最低抑菌浓度可清除金黄色葡萄球菌形成的生物被膜，并有效杀灭生物被膜中的金黄色葡萄球菌，亚抑菌浓度抑制金黄色葡萄球菌对红细胞的溶血活性。

摘要： 本发明公开了苯溴马隆用于治疗急性髓性白血病的研究方法及应用，其中，苯溴马隆作为EYA磷酸酶的抑制剂，可有效抑制白血病细胞株的生长，还可有效抑制白血病细胞株的自我更新能力并促进其分化，并且通过扰乱白血病细胞的细胞周期诱导细胞凋亡。

摘要： 本发明公开了一种苯溴马隆胶囊的制备方法，包括预混、一次干湿制粒、一次整粒、二次干法制粒、二次整粒、过筛、终混、胶囊填充等步骤。本发明采用二次干法制粒，使胶囊更加紧致，药物释放效果与片剂一致，溶出量能够达到和参比制剂一样的质量。此外，本发明采用干法制粒，省掉了湿法制粒的许多步骤，工艺简单，节省成本。

摘要： 本申请提供了一种苯溴马隆渗透泵控释片及其制备方法与应用，苯溴马隆渗透泵控释片，包括片芯和包覆片芯的包衣，片芯包括以下质量份组分：苯溴马隆50份；崩解剂25‑75份；渗透压促进剂15‑35份；助溶剂15‑35份；崩解剂可溶于水，促进苯溴马隆微粉溶解于释放介质；包衣包括以下质量份组分：成膜材料20‑40份；致孔剂8‑16份；增塑剂20‑40份。片芯各组分与包衣的疏通微孔相协调，使苯溴马隆以近于恒速的方式释放进入介质，苯溴马隆在介质中的溶解度增加，提高了苯溴马隆在释放介质中的释放量，以确保苯溴马隆有足够的释放量，从而扩大苯溴马隆在体内的生物利用度，减少苯溴马隆口服固体制剂的服用次数或服用剂量。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种苯溴马隆的制备方法。本发明方法采用聚苯乙烯负载三氯化铝作为催化剂进行傅克酰基化反应，其催化效果好且可回收套用；去甲基化反应过程中采用三氯化铝代替常用的吡啶盐酸盐能够降低反应温度，提高收率；溴代反应采用硫化钠和双氧水代替溴素，解决了溴素腐蚀性强、对人体危害大、并且污染环境的技术问题，同时能进一步提高收率。

摘要： 本发明提供了一种针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis，Mtb)中的核黄素生物合成酶(ribA2)的化合物，该化合物为苯溴马隆，对结核分枝杆菌中的核黄素生物合成酶具有显着的抑制活性，因此本发明提供的化合物能够用来制备针对结核分枝杆菌中核黄素生物合成酶的小分子抑制剂，有望成为抗Mtb感染的潜在药物。

摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种苯溴马隆关键中间体的合成方法，包括如下步骤：2‑乙基苯并呋喃、对甲氧基苯甲酰氯在三氯化铝的催化下，以甲苯为溶剂发生傅克酰基化反应生成2‑乙基‑3‑对甲氧基苯甲酰‑苯并呋喃；2‑乙基‑3‑对甲氧基苯甲酰‑苯并呋喃与三氯化铝，以甲苯为溶剂进行去甲基化反应得到苯溴马隆关键中间体2‑乙基‑3‑对羟基苯甲酰‑苯并呋喃。本发明提供的苯溴马隆关键中间体的合成方法反应条件温和，得到的产品纯度和收率均较高，具有良好的工业化生产前景。