二萜生物碱

摘要： 为研究阴地翠雀花(Delphinium umbrosum Hand.-Mazz.)的化学成分,采用硅胶柱色谱从其95%乙醇提取物中分离得到14个化合物。通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定了它们的结构,包括13个牛扁碱型C19-二萜生物碱:牛扁碱(1)、氨茴酰牛扁碱(2)、majusine A(3)、14-deacetylajadine(4)、ajacine(5)、14-deacetylnudicauline(6)、甲基牛扁碱(7)、德尔色明A和B(8)、delavaine A free acid和delavaine B free acid(9)、德拉瓦印A和B(10)、拉翠碱A和B(11)、umbrosumine C(12)、umbrosumines A和B(13),以及1个异喹啉类生物碱:S-glaucine(14)。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。测试了化合物(3~8、10~13)对脂多糖诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞产生NO的抑制作用,以及化合物1~14对小鼠乳腺癌4T1细胞的抗肿瘤作用,结果显示所有测试化合物均无明显抗炎及抗肿瘤活性。

摘要： 麻布七为毛茛科乌头属植物高乌头Aconitum sinomontanum Nakai的根,因其理气止痛、活血消肿作用显著,在我国民间有着广泛应用。研究发现麻布七中的化学成分主要为二萜生物碱;现代药理学研究表明,麻布七具有抗肿瘤、抗炎、抗心律失常、镇痛及保护心血管系统等药理活性。通过对麻布七的化学成分及药理作用研究进行归纳总结,为后续对该药材的进一步深入研究与开发提供参考。

摘要： 为了寻找丽江乌头中结构新颖的化合物,丰富丽江乌头的化学成分多样性,本文对丽江乌头(Aconitum for-restii Stapf)根部的化学成分进行研究,采用硅胶柱层析从其乙醇提取物中分离得到14个化合物.通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱技术鉴定了它们的结构,其中化合物1是一个新的乌头碱型二萜生物碱,命名为8-O-methyl-14-O-anisoylchasmanine(1).其余 13个化合物均为已知化合物:14-acetoxy-8-O-methylsachaconitine(2)、14-acetyltalati-zamine(3)、talatisamine(4)、chasmanine(5)、ezochasmanine(6)、crassicautine(7)、geniculatine C(8)、cammaconine(9)、vilmoraconitine(10)、aconitramine A(11)、vilmorrianine G(12)、hemsleyaconitine G(13)和 heterophylloidine(14).测试了所有化合物对阿霉素诱导的H9c2心肌细胞损伤的保护活性,结果显示化合物3、10、11和12表现出一定的保护作用.

摘要： 本文简要地回顾作者研究组数十年来,在二萜生物碱的植物化学、化学反应、转化合成、全合成,以及附子中强心活性成分等多方面研究的主要结果.

摘要： 目的:对毛茛科乌头属植物长喙乌头Aconitum georgei Comber.的干燥块根进行化学成分研究.方法:采用甲醇对其粗粉进行浸渍提取,利用硅胶等多种柱色谱法对提取物化学成分进行分离纯化,通过NMR和ESI-MS等波谱技术以及与文献报道数据比对,鉴定化合物结构.结果:从长喙乌头块根的甲醇浸提物中共分离得到8个化合物,分别鉴定为:草乌甲素(1)、滇乌碱(2)、黑乌弱碱(3)、大渡乌碱(4)、粗茎乌头碱(5)、展花乌头碱(6)、8-O-deacetyl-8-O-ethylcrassicauline A(7)、丽乌碱(8).结论:其中,化合物4～8为首次从该植物中分离得到.

摘要： 从剑川乌头(Aconitum handelianum)的根中分离得到两个C19-二萜生物碱:高展花乌头宁(homochasmanine,化合物1)和14-去苯甲酰大渡乌碱(14-debenzoylfranchetine,化合物2).采用1D和2D核磁共振(NMR)技术(包括1H NMR、13C NMR、DEPT、1H-1H COSY、HSQC、HMBC和NOESY)对其进行结构鉴定,完整归属了这两个化合物的1H和13C NMR信号.%Two C19-diterpenoid alkaloids,homochasmanine (compound 1) and 14-debenzoylfranchetine (compound 2),were isolated from the roots of Aconitum handelianum.Their structures were elucidated by one-dimensional and two-dimensional nuclear magnetic resonance (NMR) techniques,including 1H NMR,13C NMR,DEPT,1H-1H COSY,HSQC,HMBC and NOESY.The 1H and 13C NMR signals of the compounds were completely assigned.

摘要： 目的：研究天山翠雀Delphinium tianshanicum W.T.Wang的化学成分. 方法：利用正、反相硅胶柱色谱、薄层色谱等方法进行分离纯化,通过HRESIMS、X单晶衍射、1D和2D NMR等多种波谱方法鉴定化合物的结构. 结果：从天山翠雀的乙醇提取液中分离得到15个化合物,其中5个新的二萜生物碱tianshanitine A-E(1-5)和10个已知二萜生物碱methyllycaconitine(6),shawurensine(7),delavaine A(8),delavaine B(9),delsemine A(10),delsemine B(11),tianshanisine(12),delcorine(13),6-deoxydelpheline(14)和blacknidine(15). 结论：从天山翠雀中分离得到5个新的二萜生物碱,化合物1是首次发现的苯甲酰基连接在一号位的二萜生物碱,化合物2是罕见的羟基连接在16号位的二萜生物碱.运用MTT法考察了得到的化合物对体外培养的人肝癌细胞、人乳腺癌细胞和人结肠癌细胞增殖的影响.

摘要： 目的：研究铁棒锤的化学成分。 方法：采用硅胶柱色谱等方法对铁棒锤子根中的化学成分进行分离纯化，运用现代波谱方法进行结构鉴定。 结果：从铁棒锤子根中分离得到8个化合物，经鉴定为玄氧乌头碱(1)、3-乙酰乌头碱(2)、乌头碱(3)、15α-OH-neoline(4)、8-AceIyl-15-hydroxyneoline(5)、尼奥灵(6)、14-benzoyl-8-O-methylaconine(7)、苯甲酰乌头原碱(8)。 结论：二萜生物碱是铁棒锤子根的主要化学成分，其中15α-OH-neoline(4)、8-Aeetyl-15-hydroxyneoline(5)、尼奥灵(6)、14-benzoyl-8-O-methylaeonine(7)、苯甲酰乌头原碱(8)为首次从该植物中分离得到。

摘要： 从长喙乌头中分离得到了三个二萜生物碱,经波谱学方法和理化常数分别鉴定为草乌甲素(1)、滇乌碱(2)和丽江乌头碱(3)。根据它们的二维谱数据,对三个化合物的核磁谱进行了系统的全指定,并对前人发表的文献进行适当的调整和互换。

摘要： 从四川江油附子(Aconitum.Carmichaeli.Debx)的块根中分离到7个二萜生物碱，根据波谱方法分别鉴定为：松果灵songorine(1)，尼奥灵neoline(2)，附子灵fuziline(3)，苯甲酰中乌头碱benzylmesaconine(4)，苯甲酰下乌碱benzylhypaconine(5)，中乌头碱原碱mesaconine(6)，次乌头原碱hypaconine(7)。其中松果灵songorine(1)C20生物碱，其余为去甲基二萜生物碱。

摘要： 本文利用电喷雾串联质谱(ESI-MS/MS)技术直接分析吉林省白山市地产草乌的乙醇提取液.该方法简便快速,不仅可以从一级谱中得到分子量信息,还可以利用串联质谱的高选择性增强分析方法的可靠性和进一步获得结构信息.

摘要： 采用现代方法技术提取出准噶尔乌头中总生物碱;通过薄层色谱初步确认生物碱的主要化学组成;利用紫外光谱对经过酸性染料络合的生物碱进行分析，分别检测其根、茎和叶中总生物碱的含量.结果确定准噶尔乌头中含有欧乌碱、12-表-欧乌碱、宋果灵、尼奥灵和准噶尔碱，其中欧乌碱和准噶尔碱为首次在该植物中发现;准噶尔乌头的根、茎和叶中总生物碱含量分别为1.67 mg/g、0.05 mg/g和0.29 mg/g.rn 为进一步研究其药理活性、毒性机理，以及开发创新药物奠定物质基础.

摘要： 采用现代方法技术提取出准噶尔乌头中总生物碱;通过薄层色谱初步确认生物碱的主要化学组成;利用紫外光谱对经过酸性染料络合的生物碱进行分析，分别检测其根、茎和叶中总生物碱的含量.结果确定准噶尔乌头中含有欧乌碱、12-表-欧乌碱、宋果灵、尼奥灵和准噶尔碱，其中欧乌碱和准噶尔碱为首次在该植物中发现;准噶尔乌头的根、茎和叶中总生物碱含量分别为1.67 mg/g、0.05 mg/g和0.29 mg/g.rn 为进一步研究其药理活性、毒性机理，以及开发创新药物奠定物质基础.

摘要： 采用现代方法技术提取出准噶尔乌头中总生物碱;通过薄层色谱初步确认生物碱的主要化学组成;利用紫外光谱对经过酸性染料络合的生物碱进行分析，分别检测其根、茎和叶中总生物碱的含量.结果确定准噶尔乌头中含有欧乌碱、12-表-欧乌碱、宋果灵、尼奥灵和准噶尔碱，其中欧乌碱和准噶尔碱为首次在该植物中发现;准噶尔乌头的根、茎和叶中总生物碱含量分别为1.67 mg/g、0.05 mg/g和0.29 mg/g.rn 为进一步研究其药理活性、毒性机理，以及开发创新药物奠定物质基础.

摘要： 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其光学异构体、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物。药效实验表明，本发明化合物对神经细胞具有较好的保护作用，能有效抑制氧化应激对神经细胞造成的损伤，抑制神经细胞凋亡，效果显著，且无明显的细胞毒性，安全性高，是一种潜在的防治帕金森病等神经退行性疾病的药物。本发明化合物可以从乌头属植物中提取分离得到，药物来源广泛，具有广阔的临床应用前景及市场前景。

摘要： 本发明公开了新型C19二萜生物碱糖苷类化合物在安全剂量下可剂量依赖性发挥的镇痛作用活性。动物实验结果证明：化合物1、2、4‑6和9‑12具有明显的镇痛作用，有望成为与疼痛相关的疾病的治疗药物。

摘要： 本发明公开了新型C20二萜生物碱类化合物(I)和(II)在安全剂量下可剂量依赖性发挥的抗炎或镇痛作用活性。动物实验结果证明：化合物3具有明显的抑制小鼠耳肿胀的作用和镇痛作用，有望成为与炎症和/或疼痛相关的疾病的治疗药物。

摘要： 本发明涉及用新疆乌头（Aconitum sinchiangense W. T. Wang）生产8位长链脂肪酰氧基取代的二萜生物碱类化合物的方法；同时涉及用化学方法合成该类化合物的方法；经实验证实，该类化合物可作为抗菌或抗肿瘤制剂。

摘要： 本发明提供了来源于厚网地藻Dictyota coriacea的一种具有抗氧化作用的二萜生物碱及其在制备药物中的应用，属于医药领域。本发明所提供的二萜生物碱具有新颖的2‑氮杂螺[4,4]壬烷‑1,3‑二酮骨架，命名为网地藻螺旋胺（dictyospiromide）。细胞实验表明，该化合物为优良的抗氧化剂，对神经细胞氧化损伤具有保护作用，可以预防或治疗脑缺血再灌注损伤。

摘要： 本发明公开了附子总二萜生物碱生物杀虫农药的制备方法及其应用，属于天然活性成分的制备及其应用的技术领域；将生附子片置于碱水中浸泡，去碱液，用乙醇加热提取，蒸干得到浸膏，喷雾干燥得到可湿性粉剂，或制成水剂、乳油等剂型。可作为一种植物源农药的应用。本发明对附子减毒的条件温和，时间短，成本低，操作简单，有效成分损失少，其开发的杀虫植物源农药毒性低，杀虫效果好。

摘要： 本发明公开了一种具有镇痛作用的双酯型二萜生物碱、制备方法与应用，所述双酯型二萜生物碱来源于毛莨科乌头属植物黄草乌的黄草乌碱甲（Vilmorrianine A，VA），其分子量为643；所述黄草乌碱甲具有镇痛作用，小鼠灌胃给药急性毒性LD50=7.1491mg/kg，95%可信限量为5.6881~8.9814mg/kg。本发明从毛莨科乌头属植物黄草乌中获取的双酯型二萜生物碱之黄草乌碱甲，研究证明黄草乌碱甲对于急、慢性疼痛均有明显的镇痛药效，可用于炎性痛、神经病理性疼痛，且长期使用不产生自身耐受性，与经典镇痛药吗啡合用有叠加或协同作用，其毒性小于已上市的乌头类生物碱草乌甲素，可以作为一种新型生物碱类药物，具有巨大的临床应用价值，潜在的社会效益、经济效益显著。

摘要： 本发明公开了一种具有镇痛作用的乌头属植物二萜生物碱的高效细胞筛选方法，选取小胶质细胞作为筛选细胞，用含10%FBS的DMEM高糖培养基进行培养；将细胞消化制成细胞悬液，调整密度后接种、培养；弃去上清液，加入含有乌头属二萜生物碱的培养基，培养2~8h；收集细胞上清液及细胞检测强啡肽基因和蛋白的表达，选出具有镇痛潜力的乌头属二萜生物碱在动物疼痛模型上验证其镇痛作用。本发明以HAPI小胶质细胞为模型，通过乌头属二萜生物碱刺激细胞强啡肽表达水平的变化评估生物碱的镇痛作用。实验表明，细胞模型中强啡肽表达与动物行为表现一致。本发明方法可靠性强，操作简便，可高效筛选出具有镇痛作用的乌头属二萜生物碱，对开展镇痛药物研究与开发具有重要意义。

摘要： 本发明公开了一种具有镇痛作用的醇胺型二萜生物碱、制备方法与应用，所述醇胺型二萜生物碱来源于毛莨科乌头属植物雪上一枝蒿的尼奥灵（neoline），其分子量为437；所述尼奥灵具有镇痛作用且安全性高，小鼠肌肉注射给药的急性毒性LD50=300.8600mg/kg，95%置信区间为257.5100‑351.9000mg/kg。本发明从毛莨科乌头属植物雪上一枝蒿中获取的醇胺型二萜生物碱之尼奥灵，研究证明尼奥灵毒性远小于已上市的乌头类生物碱草乌甲素，对醋酸及热板所致小鼠疼痛均有明显的镇痛作用，在大鼠福尔马林致痛模型上对急、慢性疼痛均有明显的镇痛药效，可用于外周及中枢疼痛、急慢性炎性疼痛，可作为一种新型生物碱类镇痛药物，具有巨大的临床应用价值，潜在的社会效益、经济效益显著。

摘要： 本发明属医药技术领域，公开了附子中的C20二萜生物碱、其制备及其用途。具体公开了如通式(I)所示的一类C20二萜生物碱类化合物，其药物组合物和应用。本发明的化合物在安全剂量下可剂量依赖性发挥的镇痛作用活性。动物实验结果证明：化合物具有一定的镇痛作用，有望成为与疼痛相关的疾病的治疗药物。