C797S突变体EGFR抑制剂的结构及生物活性研究进展

张明光; 毕中保; 张立虎; 吴红雁

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C797S突变体EGFR抑制剂的结构及生物活性研究进展

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肺癌是一种严重威胁人类生命健康的重大疾病,已成为癌症死亡的首要因素。肺癌主要分为小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)和非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC),其中NSCLC占比约为80~90%。以吉非替尼、阿法替尼和奥希替尼为代表的已上市EGFR抑制剂,成功用于治疗EGFR^(L858R)突变和EGFR^(T790M)突变的NSCLC患者。然而,由于EGFR^(C797S)三级突变体的出现,阻止了酪氨酸激酶与奥希替尼形成共价键,严重制约了EGFR^(T790M)突变患者的临床治疗效果。因此,研究开发新一代克服C797S三级突变体小分子酪氨酸激酶抑制剂,是EGFR抑制剂研究热点之一。本文总结了克服C797S突变体的小分子EGFR抑制剂研究进展,根据化合物的结构特征,分析了结构与生物活性的关系,讨论了当前研究中面临的问题,并对今后的研究方向进行了展望,以期为新型EGFR抑制剂的研究与开发提供参考。

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来源
《化学研究与应用》|2022年第7期|1467-1478|共12页
作者
张明光; 毕中保; 张立虎; 吴红雁;
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作者单位

江苏医药职业学院;

江苏正大丰海制药有限公司药物研究院;

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正文语种 chi
中图分类有机化学一般性问题;
关键词
C797S突变; EGFR抑制剂; 结构; 生物活性; 研究进展;

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