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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis and antibacterial activity of isothiazolyl oxazolidinones and analogous 3(2H)-isothiazolones.
【24h】

Synthesis and antibacterial activity of isothiazolyl oxazolidinones and analogous 3(2H)-isothiazolones.

机译：异噻唑基恶唑烷酮的合成及抗菌活性，类似于3（2H） - 异噻唑酮。

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The synthesis and antibacterial activity of several new 5-((3-oxoisothiazol-2(3H)-yl)methyl)-3-phenyloxazolidin-2-ones 8 and analogous 2-(4-substituted phenyl)-3(2H)-isothiazolones 3 and 4 substituted at 4 and/or 3-positions of the phenyl moiety with different groups of which some have shown to increase the antibacterial activity of both 3-aryl-2-oxazolidinones and 3(2H)-isothiazolones is described. The most active compounds were isothiazolyl oxazolidinones 8a,j with unsubstituted and 8b with 4-F substituted phenyl rings which showed activities higher than analogous 3(2H)-isothiazolones and comparable or superior to linezolid, vancomycin, and ciprofloxacin against some tested microorganisms. The change in position of F and/or the use of larger substituents gave compounds with reduced or no activity. Evaluation of cytotoxicity to mouse fibroblast (NIH/3T3) cells indicated that these compounds exhibit antibacterial activity at non-cytotoxic concentrations.
机译：几种新的5 - （（3-氧代噻唑-2（3H） - 甲基）甲基）-3-苯并恶唑嗪-2-α和类似2-（4-取代的苯基）-3（2H）的合成和抗菌活性。 在4个和/或3位取代的异噻唑酮3和4，其中一些具有不同组的苯基部分已经显示出3-芳基-2-恶唑烷酮和3（2h）-TISOTOLONE的抗菌活性。 最活跃的化合物是异噻唑基恶唑烷酮8A，J，具有未取代的和8B，具有4-F取代的苯环，显示出高于类似3（2H） - 异噻唑酮的活性和与LINEzolid，Vancomcin和环氟氟苯胺相当或优于一些测试的微生物。 F的位置和/或使用较大的取代基的位置变化使化合物减少或不活性。 对小鼠成纤维细胞（NIH / 3T3）细胞的细胞毒性评价表明这些化合物在非细胞毒性浓度下表现出抗菌活性。

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