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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Use of phosphonyl carbanions in the synthesis of anti-inflammatory active phosphorus-containing fused heterocycles and relevance phosphonates.
【24h】

Use of phosphonyl carbanions in the synthesis of anti-inflammatory active phosphorus-containing fused heterocycles and relevance phosphonates.

机译：在合成抗炎活性磷融合杂环和相关膦酸盐中的使用在合成膦酰基碳糖。

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The reaction of Horner-Emmons reactant carbanions with 2-acetyl-5-methyl furan 1 and 2-acetyl-5-bromothiophene 9 resulted in phosphorus-containing fused bicyclic 5,5-membered and 5,6-membered systems 5a-c and 12a-c, respectively, as major reaction products along with minor ( approximately 20%) amounts of phosphorylated heterocycles 3a-c and 10a-c. Further treatment of bromo-substituted bicyclic systems 12a-c with the corresponding carbanion proceeded as a substitution of bromine for the residue of the Horner-Emmons reactant to afford compounds 13a-c bearing endo- and exocyclic phosphorus atoms. Reaction of diethyl vinylphosphonate with 5-methylfuran 1 and 5-bromothiophene 9 provided spirofuran 8 as a sole reaction product and (5H-thieno[3,2-d]oxaphosphinin-2-yl)vinylphosphonate 15, respectively. Among the products, at 50 mg/kg dose, 4 compounds showed notable anti-inflammatory activity without toxicity side-effect.
机译：Horner-Emmons反应性碳酸与2-乙酰基-5-甲基呋喃1和2-乙酰基-5-溴噻吩9的反应导致含磷熔融双环5,5,5-元和5,6-元系统5A-C和 分别为主要反应产物的12A-C以及次要（约20％）的磷酸化杂环3A-C和10A-C。 进一步处理溴 - 取代的双环体系12A-C与相应的碳酸多碳酸盐作为溴作为铬蛋白反应物的残留物的取代，以提供化合物13A-C轴承的内源和官方磷原子。 乙烯基膦酸二乙基膦酸酯与5-甲基呋喃1和5-溴噻吩9的反应分别为螺呋喃8作为唯一反应产物和（5h-Thieno [3,2-D]氧磷膦-2-基）乙烯基膦酸酯15。 在该产品中，50mg / kg剂量，4种化合物显示出明显的抗炎活性，无毒性副作用。

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