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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >Benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives against replicating and nonreplicating Mycobacterium tuberculosis
【24h】

Benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives against replicating and nonreplicating Mycobacterium tuberculosis

机译：苯甲醛硫代狄哌啶衍生物反对复制和非重种结核分枝杆菌

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In this article, we report a series of benzaldehyde thiosemicarbazone derivatives possessing high activity toward actively replicating Mycobacterium tuberculosis strain with minimum inhibitory concentration (MIC) values in the range from 0.14 to 2.2 mu M. Among them, two compounds-2-(4-phenethoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothioamide (13) and 2-(3-isopropoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothioamide (20) also demonstrate submicromolar antimycobacterial activity against M. tuberculosis under hypoxia with MIC values of 0.68 and 0.74 mu M, respectively. The activity of compounds 13 and 20 toward five investigated isoniazid-, rifampicin-, and fluoroquinolone-resistant M. tuberculosis isolates is similar to commercially available antituberculosis drugs. The compounds 13 and 20 possess good ADME properties and have low cytotoxicity toward human liver cells (HepG2). Therefore, 2-(4-phenethoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothioamide (13) and 2-(3-isopropoxybenzylidene)hydrazine-1-carbothioamide (20) are valuable candidates for further preclinical studies.
机译：在本文中，我们报告了一系列具有高活性的苯甲醛硫代哌啶毒素，其在它们的最小抑制浓度（MIC）值范围为0.14至2.2μm。其中，两种化合物-2-（4-苯乙氧基苄基二甲基肼（13）和2-（3-异丙氧基苄基）肼-1-甲基噻嗪（20）还证明了缺氧下的结核病患者杀菌剂抗致症活性分别为0.68和0.74μm。化合物13和20朝向五种研究的异噻唑，利福平和氟喹诺酮抗性M.结核病分离物与市售的抗亚伯氏菌药相似。化合物13和20具有良好的Adme特性，对人肝细胞（HepG2）具有低细胞毒性。因此，2-（4-苯乙氧基亚苄基）肼-1-碳硫化物（13）和2-（3-异丙氧基苄基）肼-1-甲基噻嗪（20）是进一步临床前研究的有价值的候选者。

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