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Modifications at the C(5) position of pyrimidine nucleosides

机译：嘧啶核苷 的 在C 修饰（ 5 ）的位置

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This review summarizes the state of knowledge on the chemical methods of C(5)-modirications of uridine and cytidine derivatives and may serve as a useful tool for synthetic chemists to choose an appropriate reaction protocol.The synthesis of 5-substituted uracil derivatives is gaining an increasing interest because of their possible applications in medicine and pharmacy.Modifications at the C(5) position of pyrimidine nucleosides can enhance their biostability,bioavailability or(and) biological activity.Among the C(5)-modified nucleosides,5-halopyrimidines exhibit anticancer,antiviral,radio-and photosensitizing properties.Besides 5-halo-substituted derivatives,there are other examples of nucleosides with confirmed biological activity containing a C-C bond at the C(5) position in the pyrimidine ring.In recent decades,scientists have achieved great progress in the field of cross-coupling reactions.Among them,nickel-catalyzed processes provide a broad spectrum of synthetic methods that are based on less toxic and cheaper starting materials.This review summarizes the synthetic approaches based on the coupling or halogenation reactions,which enable 5-substituted pyrimidine nucleosides to be obtained.Moreover,the importance of the systems considered for medicine and pharmacy is briefly discussed.The bibhography includes 197 references.
机译：本综述总结了关于尿苷和胞苷衍生物的C（5） - 二氧化碳的化学方法的知识状态，可以作为合成化学药剂选择合适的反应方案的有用工具。5-取代的尿嘧啶衍生物的合成正在进行中由于其在医学和药物中可能的应用，嘧啶核苷的C（5）位置的可能应用增加可以提高它们的生物萎缩，生物利用度或（和）生物活性。Cong The C（5） - 制定的核苷，5-卤嘧啶表现出抗癌，抗病毒，无线电和光敏性质。存在5-卤代取代的衍生物，存在核苷的其他实例，通过在嘧啶环的C（5）位的C键处具有CC键的确认生物活性。近几十年来，科学家在交叉耦合反应领域取得了巨大进展。镍催化的方法提供了ar的广谱分程基于较小的毒性和更便宜的起始材料。本综述总结了基于偶联或卤化反应的合成方法，该方法使得能够获得5-取代的嘧啶核苷。发明，考虑了医学和药房的系统的重要性。Bibhography包括197个参考文献。

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  • 来源
    《Успехи химии》 |2020年第3期|共30页
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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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