5-{2-(4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl)ethyl}-2(1H)-quinolinones and 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinones: dual-acting 5-HT1 receptor antagonists and serotonin reuptake inhibitors. Part 3.

Bromidge SM; Arban R; Bertani B; Borriello M; Capelli AM; Di Fabio R; Faedo S; Gianotti M; Gordon LJ; Granci E; Pasquarello A; Spada SK; Worby A; Zonzini L; Zucchelli V

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【24h】

5-{2-(4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl)ethyl}-2(1H)-quinolinones and 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinones: dual-acting 5-HT1 receptor antagonists and serotonin reuptake inhibitors. Part 3.

机译：5- {2-（2-甲基-5-喹啉基）-1-哌嗪基）乙基}乙基} -2（1H） - 喹啉酮和3,4-二氢-2（1H）-Quinolinons：双作用5- HT1受体拮抗剂和血清素再摄取抑制剂。第3部分。

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5-{2-[4-(2-Methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl}-2(1H)-quinolinones and 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinones have been identified with different combinations of 5-HT(1) autoreceptor antagonist and hSerT potencies and excellent rat PK profiles. The availability of tool compounds with a range of profiles at targets known to play a key role in the control of synaptic 5-HT levels will allow exploration of different pharmacological profiles in a range of animal behavioral and disease models.

机译：5- {2- [4-（2-甲基-5-喹啉基）-1-哌嗪基]乙基} -2（1H） - 喹啉酮和3,4-二氢-2（1H）-Quinolinons已用不同的组合鉴定 5-HT（1）自动摄取拮抗剂和HSERT效力和优异的大鼠PK型材。在突触5-HT水平控制中已知在突触5-HT水平控制中发挥关键作用的靶标的工具化合物的可用性将允许在一系列动物行为和疾病模型中探索不同的药理学谱。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第23期|共5页
作者
Bromidge SM; Arban R; Bertani B; Borriello M; Capelli AM; Di Fabio R; Faedo S; Gianotti M; Gordon LJ; Granci E; Pasquarello A; Spada SK; Worby A; Zonzini L; Zucchelli V;
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作者单位

Neurosciences CEDD GlaxoSmithKline New Frontiers Science Park Harlow Essex UK.;

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正文语种 eng
中图分类药学;
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