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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Carbapenem-based prodrugs. Design, synthesis, and biological evaluation of carbapenems.
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Carbapenem-based prodrugs. Design, synthesis, and biological evaluation of carbapenems.

机译：基于碳青霉烯的前药。碳青霉烯类的设计，合成和生物学评估。

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Syntheses of racemic trans-3-hydroxycarbonyl-6-(phenylacetamido)carbapenem (13), trans-3-phosphono-6-(phenylacetamido)carbapenem (17), and beta-lactam based prodrugs 19 and 22 were accomplished. Carbapenem 13 was found to possess antibacterial activity, comparable with imipenem (+)-3, against Staphylococcus aureus FDA 209P, S. aureus 95, Escherichia coli ATCC 39188, Klebsiella pneumoniae NCTC 418, Pseudomonas aeruginosa 1101-75, P. aeruginosa 18S-H, and Xanthomonas maltophilia GN 12873. Like imipenem ((+)-3), carbapenem 13 was not stable to X. maltophilia oxyiminocephalosporinase type II. Its phosphonate analog 17, however, was neither a significant antibacterial agent nor a good beta-lactamase inhibitor. Chemical combinations of trans carbapenem 13 with cis carbapenem 6 (compound 19) as well as clavulanic acid (20) with cis carbapenem 6 (compound 22) via a tetrachloroethane linker exhibited remarkable activity against beta-lactamase producing microorganisms in vitro.
机译：外消旋的反式-3-羟基羰基-6-（苯基乙酰胺基）卡巴培南（13），反式-3-膦酰基-6-（苯基乙酰胺基）卡巴培南（17）和基于β-内酰胺的前药19和22的合成。发现碳青霉烯13对金黄色葡萄球菌具有与亚胺培南（+）-3相当的抗菌活性FDA 209P，金黄色葡萄球菌95，大肠杆菌ATCC 39188，肺炎克雷伯菌NCTC 418，铜绿假单胞菌1101-75，铜绿假单胞菌18-S。 H，和Xanthomonas maltophilia GN12873。像亚胺培南（（+）-3）一样，碳青霉烯13对X. maltophilia oxyiminocephalosporinase type II不稳定。然而，其膦酸酯类似物17既不是重要的抗菌剂也不是良好的β-内酰胺酶抑制剂。反式碳青霉烯13与顺式碳青霉烯6（化合物19）以及棒酸（20）与顺式碳青霉烯6（化合物22）的化学组合通过四氯乙烷接头表现出了显着的体外产生β-内酰胺酶的微生物活性。

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