异黄酮类

摘要： 背景 人类因缺乏尿酸酶基因而无法代谢不溶性尿酸(UA),而高嘌呤饮食、代谢疾病均会导致UA升高,病情严重者可诱发肾功能不全等疾病.黄酮类化合物对多种酶有抑制作用,异黄酮是中药葛根的主要功效成分,其已被证实具有明确的降糖、降脂作用.目的 探讨葛根异黄酮对高尿酸血症(HUA)小鼠炎症、应激反应的影响.方法 2020年12月至2021年6月,采用随机数字表法将48只SPF级昆明小鼠分为正常组、模型组、条件对照组、实验组,各12只.正常组小鼠每天灌胃0.5％羧甲基纤维素钠;其余三组小鼠每天灌胃等体积腺嘌呤和盐酸乙胺丁醇混合液以制备HUA模型,共计30 d.造模成功后正常组小鼠继续用混合饲料饲养,不予其他药物;模型组小鼠继续灌胃0.5％羧甲基纤维素钠,不予其他药物;条件对照组小鼠继续灌胃0.5％羧甲基纤维素钠,同时灌胃非布司溶液;实验组小鼠继续灌胃0.5％羧甲基纤维素钠,同时灌胃葛根异黄酮;四组小鼠干预时间均为30 d.比较四组小鼠干预前后血清UA、炎症指标〔包括P物质(SP)、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素6(IL-6)〕、应激反应指标〔包括超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)〕.观察四组小鼠主动脉弓内皮细胞病理学特征.结果 干预后,模型组、条件对照组、实验组小鼠血清UA高于正常组,条件对照组、实验组小鼠血清UA低于模型组(P<0.05);模型组、条件对照组、实验组小鼠干预后血清UA分别高于本组干预前(P<0.05).干预后,模型组、条件对照组、实验组小鼠血清SP、ESR、CRP、TNF-α高于正常组,条件对照组、实验组小鼠血清SP、ESR、CRP、TNF-α低于模型组,实验组小鼠血清SP、ESR、CRP低于条件对照组(P<0.05);模型组、条件对照组、实验组小鼠干预后血清SP、ESR、CRP、TNF-α分别高于本组干预前(P<0.05).干预后,模型组、条件对照组、实验组小鼠血清SOD高于正常组,血清GSH-Px低于正常组(P<0.05);干预后,模型组、条件对照组小鼠血清MDA高于正常组(P<0.05);干预后,条件对照组、实验组小鼠血清SOD、MDA低于模型组,血清GSH-Px高于模型组(P<0.05);干预后,实验组小鼠血清SOD、MDA低于条件对照组,血清GSH-Px高于条件对照组(P<0.05).模型组、条件对照组、实验组小鼠干预后血清SOD、MDA分别高于本组干预前,血清GSH-Px分别低于本组干预前(P<0.05).正常组小鼠主动脉弓内皮细胞排列规则,无明显裂缝.模型组小鼠主动脉弓内皮细胞有明显水样变性,胞质以及细胞核轻微肿胀,部分区域有淋巴细胞.条件对照组和实验组小鼠主动脉弓部分内皮细胞有双核,实验组小鼠内皮细胞恢复情况较好,细胞形态比较完整.结论 与非布司溶液相比,葛根异黄酮可更有效地减轻HUA小鼠的病情严重程度,同时减轻炎症和应激反应,改善心血管功能.

摘要： 目的探讨新型异黄酮对高糖诱导的白内障防治作用。方法8周龄雄性Wistar大鼠随机分为正常组(10只,给予0.3%羧甲基纤维素溶液),对照组(10只,给予10%高浓度果糖溶液),异黄酮低剂量组(9只,给予新型异黄酮1.0 mg·kg^(-1)·d^(-1))和异黄酮高剂量组(9只,给予新型异黄酮10 mg·kg^(-1)·d^(-1))。采用血压仪检测大鼠收缩压和舒张压,血糖仪监测大鼠血糖,眼底镜检查大鼠视觉。照相法记录大鼠晶状体的形态改变。取大鼠晶状体,采用Ellman法测定还原型谷胱甘肽(GSH);过氧化氢分解法测定晶状体过氧化氢酶(CAT)水平;硫代巴比妥酸反应来估计脂质过氧化(MDA)水平;比色法测定谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)。硝基蓝四唑还原法测定超氧化物歧化酶(SOD)。结果从第4周开始,对照组的收缩压、舒张压、血糖水平较正常组上升(均P<0.05),异黄酮低剂量组和异黄酮高剂量较对照组的收缩压、舒张压、血糖水平降低(均P<0.05)。4组大鼠第8周末形成白内障,与对照组相比,异黄酮低剂量和异黄酮高剂量组降低了3期和4期白内障的发生率(P<0.05,P<0.01)。与对照组相比,异黄酮低剂量组和异黄酮高剂量组的晶状体混浊情况明显好转(P<0.05)。异黄酮低剂量组和高剂量组的GSH、GSH-Px、CAT、SOD和MDA的水平高于对照组(P<0.05)。结论新型异黄酮可能通过降低高血压和糖尿病患者的晶状体氧化应激来预防白内障的形成。

摘要： 葛根,为豆科植物野葛的干燥根或甘葛藤的干燥根,前者习称野葛,多分布在辽宁、河北等北方地区;后者习称粉葛,分布在台湾、两广等地。其味甘、辛,性凉,归肺、脾、胃经,有通经活络、解肌退热、解酒毒、透疹外出、生津止渴、升阳止泻的功效。现代药理学研究表明,葛根中含有异黄酮类、三萜类、皂苷类等有效成分,此外还有蛋白质、氨基酸、糖和人体必需的铁、钙、铜、硒等矿物质,具有丰富的营养价值。

摘要： 射干是一种鸢尾科射干属的多年生草本植株,既是观赏绿化植物,更是一味用途广泛的传统中药材。射干主要以地下块茎入药,具有清热解毒,化痰利咽的功效,中医常将其用于治疗呼吸道疾病。随着现代医学的进步,专家借助科学仪器对射干的成分进行分析研究,发现射干中的主要化学成分异黄酮类和黄酮类具有广泛的药理活性,有抗病毒、消炎、杀菌、解热、止痛等作用,在降血压、抗肿瘤、增加唾液分泌等方面有显著疗效。

摘要： 目的 探讨基于内质网蛋白核心/信号分子/C/EBP同源蛋白(GRP78/PERK/CHOP)通路研究葛根素对脂多糖(LPS)诱导成骨细胞骨保护素(OPG)和核因子-κB受体(RANKL)mRNA表达的影响.方法 体外培养小鼠胚胎成骨细胞前体细胞MC3T3-E1,采用随机数字表法分为对照组、模型组、4-苯基丁酸钠盐(内质网应激抑制剂,4-PBA)组、葛根素组、葛根素+4-PBA组,除对照组,其余各组以LPS处理MC3T3-E1细胞建立成骨细胞炎症模型,以茜素红染色、碱性磷酸酶(ALP)试剂盒分别检测各组细胞矿化结节相对比例、ALP活性,判定细胞成骨分化情况;以酶联免疫吸附(ELISA)试剂盒检测各组细胞培养基上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;以实时荧光定量(qRT-PCR)检测各组细胞成骨相关基因(Runx2)、骨桥蛋白(OPN)、骨钙素(OCN)mRNA水平及OPG、RANKL mRNA水平;以免疫印迹检测细胞GRP78、PERK、CHOP蛋白表达.结果 与对照组相比,模型组MC3T3-E1细胞矿化结节相对比例[(8.23±1.18)％比(100.00±0.00)％]、ALP活性[(0.49±0.12)U/mgprot比(1.57±0.35)U/mgprot]、细胞Runx2[(0.41±0.05)比(1.01±0.13)]、OPN[(0.39±0.04)比(1.02±0.15)]、OCN[(0.40±0.03)比(0.99±0.14)]及OPG mRNA[(0.41±0.11)比(1.03±0.17)]水平明显降低(P0.05).结论 葛根素可上调OPG mRNA水平,下调RANKL mRNA水平,降低LPS诱导的成骨细胞炎症反应,拮抗LPS对成骨细胞成骨分化的抑制作用,可能是通过下调GRP78/PERK/CHOP通路实现的.

摘要： 豆腐的吃法多种多样,可以凉拌、可以热炒、可以油炸、可以煲汤,白白嫩嫩一个小方块,只要简单加以烹饪,就可以赋予它口感鲜嫩的美妙滋味。不仅如此,很多专家还发现,常吃豆腐可预防多种疾病,它是益寿延年的美食佳品。近期,一项发表在《循环》杂志上的文章称:常吃豆腐等富含异黄酮类(一种植物性雌激素)的食物,可大大降低患冠心病的风险,并有一定预防作用。

摘要： 目的：研究蔓性千斤拔(Moghaniaphilippinensis)根的95%(v/v)乙醇提取物的化学成分。rn 方法：利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。rn 结果：分离得到20个化合物，分别为:白桦脂酸(1)，对甲氧基苯丙酸(2)，4-羟基邻茴香醛(3)，1,6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌(4)，coumestrol(5)，flemichapparinC(6)，medicagol(7)，osajin(8)，芒柄花素(9)，flemiphilippininA(10)，auriculasin(11)，lupinalbinA(12)，5,2',4'-trihydroxy-8,5'-di-(3-methylbut-2-enyl)-6,7-(2,2-dimethylpyrano)flavanone(13)，6，8-di-(3，3-dimethylallyl)genistein(14)，染料木素(15)，flemiphilippininD(16)，鹰嘴豆芽素A(17)，3'-O-methylorobol(18)，6,8-diprenylorobol(19)，b-谷甾醇(20)。rn 结论：化合物1～5为首次从该属植物中分离得到，化合物6～9为首次从该植物中分离得到。

摘要： 目的：研究蔓性千斤拔(Moghaniaphilippinensis)根的95%(v/v)乙醇提取物的化学成分。rn 方法：利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。rn 结果：分离得到20个化合物，分别为:白桦脂酸(1)，对甲氧基苯丙酸(2)，4-羟基邻茴香醛(3)，1,6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌(4)，coumestrol(5)，flemichapparinC(6)，medicagol(7)，osajin(8)，芒柄花素(9)，flemiphilippininA(10)，auriculasin(11)，lupinalbinA(12)，5,2',4'-trihydroxy-8,5'-di-(3-methylbut-2-enyl)-6,7-(2,2-dimethylpyrano)flavanone(13)，6，8-di-(3，3-dimethylallyl)genistein(14)，染料木素(15)，flemiphilippininD(16)，鹰嘴豆芽素A(17)，3'-O-methylorobol(18)，6,8-diprenylorobol(19)，b-谷甾醇(20)。rn 结论：化合物1～5为首次从该属植物中分离得到，化合物6～9为首次从该植物中分离得到。

摘要： 目的：研究蔓性千斤拔(Moghaniaphilippinensis)根的95%(v/v)乙醇提取物的化学成分。rn 方法：利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。rn 结果：分离得到20个化合物，分别为:白桦脂酸(1)，对甲氧基苯丙酸(2)，4-羟基邻茴香醛(3)，1,6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌(4)，coumestrol(5)，flemichapparinC(6)，medicagol(7)，osajin(8)，芒柄花素(9)，flemiphilippininA(10)，auriculasin(11)，lupinalbinA(12)，5,2',4'-trihydroxy-8,5'-di-(3-methylbut-2-enyl)-6,7-(2,2-dimethylpyrano)flavanone(13)，6，8-di-(3，3-dimethylallyl)genistein(14)，染料木素(15)，flemiphilippininD(16)，鹰嘴豆芽素A(17)，3'-O-methylorobol(18)，6,8-diprenylorobol(19)，b-谷甾醇(20)。rn 结论：化合物1～5为首次从该属植物中分离得到，化合物6～9为首次从该植物中分离得到。

摘要： 目的：研究蔓性千斤拔(Moghaniaphilippinensis)根的95%(v/v)乙醇提取物的化学成分。rn 方法：利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。rn 结果：分离得到20个化合物，分别为:白桦脂酸(1)，对甲氧基苯丙酸(2)，4-羟基邻茴香醛(3)，1,6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌(4)，coumestrol(5)，flemichapparinC(6)，medicagol(7)，osajin(8)，芒柄花素(9)，flemiphilippininA(10)，auriculasin(11)，lupinalbinA(12)，5,2',4'-trihydroxy-8,5'-di-(3-methylbut-2-enyl)-6,7-(2,2-dimethylpyrano)flavanone(13)，6，8-di-(3，3-dimethylallyl)genistein(14)，染料木素(15)，flemiphilippininD(16)，鹰嘴豆芽素A(17)，3'-O-methylorobol(18)，6,8-diprenylorobol(19)，b-谷甾醇(20)。rn 结论：化合物1～5为首次从该属植物中分离得到，化合物6～9为首次从该植物中分离得到。

摘要： 目的：研究蔓性千斤拔(Moghaniaphilippinensis)根的95%(v/v)乙醇提取物的化学成分。rn 方法：利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。rn 结果：分离得到20个化合物，分别为:白桦脂酸(1)，对甲氧基苯丙酸(2)，4-羟基邻茴香醛(3)，1,6-二羟基-8-甲氧基-6-甲基蒽醌(4)，coumestrol(5)，flemichapparinC(6)，medicagol(7)，osajin(8)，芒柄花素(9)，flemiphilippininA(10)，auriculasin(11)，lupinalbinA(12)，5,2',4'-trihydroxy-8,5'-di-(3-methylbut-2-enyl)-6,7-(2,2-dimethylpyrano)flavanone(13)，6，8-di-(3，3-dimethylallyl)genistein(14)，染料木素(15)，flemiphilippininD(16)，鹰嘴豆芽素A(17)，3'-O-methylorobol(18)，6,8-diprenylorobol(19)，b-谷甾醇(20)。rn 结论：化合物1～5为首次从该属植物中分离得到，化合物6～9为首次从该植物中分离得到。

摘要： 用溶剂法从山杏叶中提取异黄酮、黄酮类、内脂的方法，属于中草药深加工领域。其制备主要步骤：将山杏叶以料液体积比1∶10－20比例、甲醇或乙醇浓度70－90％、浸出温度在20－60°C条件下，搅拌浸泡；将料液浓缩至固形物50％以上；选择能够溶解黄酮类又能析出内脂的溶剂，调配成混合料液；取出含有黄酮类的上清液；继续浓缩至固形物40－70％；浓缩的料液充分搅拌析出不溶物；过滤析出的不溶物，再次真空减压浓缩，得出纯度80％以上的山杏黄酮类成品；将收回溶液剂的料液用活性炭或非极性树脂脱色、过滤、浓缩，得出纯度90％以上的山杏内脂成品。本发明选料山杏叶来源广泛、制备方法科学简单，其有效物质可对动脉血管、冠心病、心肌梗塞、脑血栓、降低血压、骨质疏松、缓解妇女更年期、治疗乳腺癌等具有治疗作用。

摘要： 用树脂法从山杏叶中提取异黄酮、黄酮类、内脂的方法，属于中草药深加工领域。其制备主要步骤：先将山杏叶以料液体积比1∶10－20比例、甲醇或乙醇浓度70－90％、浸出温度在20－60°C条件下，充分搅拌浸泡；调整料液的固形物浓度为1.5－3％，用氧化钙或用碱式硫酸铝调整pH值，净化沉淀；继续浓缩至固形物浓度达50％以上，得出异黄酮，喷雾干燥得出纯度80％以上的异黄酮；将非极性树脂流出的内脂用反渗透浓缩至料液的固形物达到干燥的标准，可得出纯度90％以上内脂成品。本发明的特点在于：山杏叶来源广阔，采集成本低，制备方法科学简单，其制备的有效物质可对动脉血管、心肌梗塞、脑血栓、骨质疏松、缓解妇女更年期、治疗乳腺癌等具有治疗作用。

摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的黄酮类或式(Ⅱ)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的黄酮类或式(II)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的环状黄酮或异黄酮类化合物或其氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐或前药，当A1为‑C(O)‑时，A2为‑O‑;当A1为‑O‑时，A2为‑C(O)‑;Q为‑O‑、‑S‑、‑C(R4R5)‑、‑C(R4R5)O‑、‑OC(R4R5)‑、‑C(R4R5)N(R6)‑、‑N(R6)C(R4R5)‑、‑N(R6)‑、‑C(R4R5)C(R4R5)‑、‑C(R4R5)‑S‑或‑S‑C(R4R5)‑;W为‑(NHC(O))1～2‑、‑(C1‑C3)亚烷基‑(NHC(O))1～2‑、或者R1可与W连接形成咪唑环。本发明的环状黄酮或异黄酮类化合物具有优异的抗丙肝病毒的效果。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的黄酮类或式(II)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的黄酮类或式(Ⅱ)所示的异黄酮类化合物，该化合物可治疗HCV感染的疾病。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，是射干总异黄酮或鸢尾苷、野鸢尾苷元、鸢尾黄素、野鸢尾苷等12个异黄酮类化合物单体在制备防治妇女雌激素水平低下、减缓子宫及卵巢衰退或更年期综合征的药物或食品中的应用。动物实验结果表明，射干中的总异黄酮或12个异黄酮类化合物单体具有显著提高雌激素水平，促进卵泡生成，促进子宫、阴道上皮增生，减缓子宫及卵巢衰退；可提高阴道上皮细胞雌激素受体的表达等药理作用，因此可用于制备防治妇女雌激素水平低下、减缓子宫及卵巢衰退和更年期综合症的药物或食品。本发明为寻求植物雌激素药物提供了一种新的来源。

摘要： 本发明提供一种黄酮类、异黄酮类化合物的制备方法，反应式如下所示：所述制备方法具体包括如下步骤：在惰性气体氛围下，以式A所示化合物、B和C为起始原料，在钯催化剂D、膦配体E、降冰片烯F和碱G的作用下，在溶剂H中搅拌反应，分离，即可得到所述黄酮类、异黄酮类化合物M、J、K或L。该方法涉及的主要原料均为商品化试剂，价格低廉，催化剂为降冰片烯衍生物，相比于现有技术中的类似反应使用的催化剂降冰片烯，其用量大大减少，降低了制备成本，适于工业化生产。本发明还提供制备得到的黄酮类、异黄酮类化合物在制备umbralisib核心骨架中的应用。

摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的环状黄酮或异黄酮类化合物或其氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐或前药，当A1为-C(O)-时，A2为-O-;当A1为-O-时，A2为-C(O)-;Q为-O-、-S-、-C(R4R5)-、-C(R4R5)O-、-OC(R4R5)-、-C(R4R5)N(R6)-、-N(R6)C(R4R5)-、-N(R6)-、-C(R4R5)C(R4R5)-、-C(R4R5)-S-或-S-C(R4R5)-;W为-(NHC(O))1～2-、-(C1-C3)亚烷基-(NHC(O))1～2-、或者R1可与W连接形成咪唑环。本发明的环状黄酮或异黄酮类化合物具有优异的抗丙肝病毒的效果。