甲磺酸加贝酯

摘要： 目的探讨国内生长抑素联合甲磺酸加贝酯治疗急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP)的临床效果。方法通过检索中国期刊全文数据库(CJFD)、大医医学、中国维普全文数据库、PubMed、EMbase等中英文数据库,收集国内应用生长抑素联合甲磺酸加贝酯治疗AP病例为研究对象,以单独应用生长抑素或甲磺酸加贝酯治疗AP的病例做对照的文献。筛选随机对照试验,结果用比值比(OR)及95%置信区间(95%CI)表示,评估指标为有效缓解率。按照设定的排除与纳入标准筛选文献、提取数据,并对纳入研究的方法学进行质量评估,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果纳入16项研究,共1228例患者。其中9项研究生长抑素联合甲磺酸加贝酯组治疗AP缓解率与单用生长抑素组相比较,异质性检验χ^(2)=6.69,自由度(df)=8,I2=0%,P<0.05,采用固定效应模型OR=4.48,95%CI(2.84~7.08),提示联合用药优于单用生长抑素治疗;7项研究生长抑素联合甲磺酸加贝酯组治疗AP有效缓解率与单用甲磺酸加贝酯组的比较,异质性检验χ^(2)=1.81,df=6,I2=0%,P<0.05,采用固定效应模型OR=5.53,95%CI(3.15~9.70),提示联合用药优于单用甲磺酸加贝酯治疗。结论生长抑素联合甲磺酸加贝酯治疗AP能够有效提高治疗效果。

摘要： 目的:探讨微量泵注与皮下注射奥曲肽分别联合甲磺酸加贝酯治疗急性胰腺炎(Acute pancreatitis,AP)的效果。方法:回顾性收集2018年11月-2020年10月河南省汝南县人民医院接收的40例甲磺酸加贝酯联合皮下注射奥曲肽治疗的AP患者资料,纳入A组,另收集同期医院接收的40例甲磺酸加贝酯联合微量泵注奥曲肽治疗的AP患者资料,纳入B组。比较两组治疗7d的临床疗效;比较两组病情恢复情况;记录两组不良反应情况。结果:B组治疗7d的总有效率高于A组,住院、血淀粉酶恢复正常、症状消失时间短于A组,不良反应总发生率低于A组(P<0.05)。结论:与皮下注射奥曲肽相比,微量泵注奥曲肽联合甲磺酸加贝酯治疗能加快AP患者症状消失,缩短住院时间,且安全性高。

摘要： 目的分析甲磺酸加贝酯(GM)致过敏性休克/反应的诱因并讨论救治措施。方法检索中国知网、万方医学数据库、维普数据库、Pubmed、Medline数据库,收集1978年至2020年国内外发表的文献;阅读并筛选文献,将GM有关不良反应(ADR)报道纳入研究;设计数据记录表,采用描述性评价方法分析GM致过敏性休克/反应的诱因及评价救治措施。结果共筛选出8篇有效文献。分析发现GM致过敏性休克/反应的诱因有GM本身的低致敏性、单次给药剂量和浓度过大、滴注速度过快、溶媒选择不当、药物间配伍禁忌等。已报道文献中救治过敏性休克/反应的使用药物多在3种及3种以上,其中静脉推注肾上腺素和地塞米松最多。结论GM本身具有一定的低致敏性,临床使用时应高度重视反复多次使用致过敏的可能性。使用中一旦发生过敏性休克/反应,应立即首选肌内注射肾上腺素抢救。

摘要： 目的:探析胰胆舒颗粒联合甲磺酸加贝酯治疗急性胰腺炎的效果。方法:选取2017年8月至2021年8月莆田市秀屿区医院接诊的100例急性胰腺炎患者,采用随机数字表法分为对照组(50例)和观察组(50例),两组均接受常规治疗,在此基础上,对照组采用甲磺酸加贝酯治疗,观察组采用胰胆舒颗粒联合甲磺酸加贝酯治疗,两组治疗10 d。比较两组临床疗效,排气正常时间、腹水消失时间、腹痛缓解时间和住院时间,治疗前、治疗10 d肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)水平,不良反应发生情况。结果:观察组治疗总有效率为94.00%,高于对照组的78.00%(P0.05)。结论:胰胆舒颗粒联合甲磺酸加贝酯治疗急性胰腺炎患者的疗效显著,可有效促进患者临床症状恢复,减轻炎症反应,不良反应少。

摘要： 目的:调查该院住院患者甲磺酸加贝酯的使用情况,并评价用药合理性。方法:调取2019—2020年该院328例使用甲磺酸加贝酯的住院患者病历,收集患者基本信息、住院信息和用药信息等,根据国内外指南和文献对用药合理性进行评价;从中筛选出诊断为急性胰腺炎的非手术患者286例,初步探讨甲磺酸加贝酯不同给药方案对治疗结局的影响。结果:328例使用甲磺酸加贝酯的住院患者中,超说明书适应证用药22例(占6.71%),均为手术患者;溶剂不适宜94例(占28.66%),93例使用0.9%氯化钠注射液作为溶剂,1例使用10%葡萄糖注射液作为溶剂;滴注速度过快7例(占2.13%),其滴注速度>2.5 mg/(kg·h);与乌司他丁联合应用161例(占49.09%)。是否联合乌司他丁、不同给药疗程(≤5 d和>6 d)对患者的实验室指标、腹痛缓解时间和住院时间均无显著影响(P>0.05)。结论:甲磺酸加贝酯的临床应用尚存在不足,临床应予以高度重视,促进合理用药。

摘要： 目的 探究连续性血液净化联合甲磺酸加贝酯治疗重症急性胰腺炎(SAP)患者的疗效与安全性.方法 选取2017年2月至2019年5月本院收治的85例SAP患者,按随机数字表法分成对照组(n=42)和实验组(n=43).对照组行连续性血液净化治疗,实验组行连续性血液净化联合甲磺酸加贝酯治疗,比较两组治疗效果及不良反应发生情况.结果 实验组总有效率为97.67％,高于对照组的83.33％,差异有统计学意义(P<0.05);实验组不良反应发生率为4.66％,低于对照组的19.05％,差异有统计学意义(P<0.05).结论 采用连续性血液净化联合甲磺酸加贝酯治疗SAP患者效果显著,可显著改善患者血清生化指标,不良反应发生率低,安全性高,值得临床推广应用.

摘要： 目的探讨甲磺酸加贝酯联合连续肾脏替代疗法(CRRT)对重症急性胰腺炎(SAP)患者症状改善及炎性因子水平的影响。方法选取2016年6月至2020年2月三门峡市中心医院SAP患者72例,按治疗方案分观察组与对照组,每组36例。对照组予以CRRT,观察组予以甲磺酸加贝酯联合CRRT,对比两组疗效、症状改善时间、治疗前后炎性因子[白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平。结果观察组总有效率高于对照组(P<0.05)。观察组恶心、呕吐、腹痛、腹胀、发热等改善时间短于对照组(P<0.05)。治疗7 d后观察组IL-6、TNF-α水平低于对照组(P<0.05)。结论甲磺酸加贝酯联合CRRT治疗SAP能通过进一步减轻炎症反应,促进症状改善,提高治疗效果。

摘要： 目的 探讨甲磺酸加贝酯联合连续肾脏替代疗法(CRRT)对重症急性胰腺炎(SAP)患者症状改善及炎性因子水平的影响.方法 选取2016年6月至2020年2月三门峡市中心医院SAP患者72例,按治疗方案分观察组与对照组,每组36例.对照组予以CRRT,观察组予以甲磺酸加贝酯联合CRRT,对比两组疗效、症状改善时间、治疗前后炎性因子[白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平.结果 观察组总有效率高于对照组(P<0.05).观察组恶心、呕吐、腹痛、腹胀、发热等改善时间短于对照组(P<0.05).治疗7 d后观察组IL-6、TNF-α水平低于对照组(P<0.05).结论 甲磺酸加贝酯联合CRRT治疗SAP能通过进一步减轻炎症反应,促进症状改善,提高治疗效果.

摘要： 目的 探讨甲磺酸加贝酯联合连续性血液净化治疗重症急性胰腺炎(SAP)的临床效果.方法 选取2016年6月至2019年6月河南科技大学第一附属医院收治的60例SAP患者.将2016年6月至2017年12月接受常规治疗以及连续性血液净化的28例患者纳入对照组,将2018年1月至2019年6月接受常规治疗、连续性血液净化以及甲磺酸加贝酯治疗的32例患者纳入观察组.连续治疗5 d后,比较两组疗效及D-乳酸、二胺氧化酶(DAO)、细胞间黏附分子1(ICAM-1)、淀粉酶(AMY)水平.结果 观察组治疗总有效率[93,75％(30/32)]较对照组[71,43％(20/28)]高(P<0,05).治疗后,观察组D-乳酸、DAO、ICAM-1、淀粉酶水平低于对照组(P<0,05).结论 甲磺酸加贝酯联合连续性血液净化治疗SAP的效果显著,可以减轻机体炎症反应.

摘要： 目的 探讨甲磺酸加贝酯导致不良反应(ADR)的一般规律和特点,为临床合理用药提供参考.方法 从两家医院药品不良反应监测管理系统中调取2014年1月～2019年3月填报的甲磺酸加贝酯相关ADR报告共67例,通过回顾性统计法对ADR报告进行综合分析.结果 67例ADR患者中,男女发生率差异无统计学意义,年龄>60岁的ADR发生率累计超过50％,多在用药30 min内发生,主要累及器官/系统:皮肤黏膜(78.38％)、循环系统(13.52％)、消化系统(4.05％)、中枢神经系统(4.05％),主要临床表现为皮疹、瘙痒、输注部位红肿疼痛、心慌、胸闷、潮红、血压下降、口干、恶心、呕吐等.结论 需重视甲磺酸加贝酯引起的不良反应,加强临床用药指导,确保用药安全.

摘要： 甲磺酸加贝酯(gabexatemesilate,GM)是上世纪70年代日本研制的一种新的非肽类蛋白水解酶抑制剂,是第一个用于治疗胰腺炎的化学合成药物,分子量为417,无免疫原性,副作用小,其化学结构见图1.GM在人血中半衰期为55s,由肝脏代谢,肾脏排泄,易于渗入胰腺组织.临床上常用于治疗急性胰腺炎(acutepancreatitis,AP)、慢性胰腺炎急性发作,还可用于治疗弥散性血管内凝血(DIC).本文就其防治AP作用机制、疗效评价、剂量及用法作一综述。

摘要： 本发明提供了一种甲磺酸加贝酯的精制方法，所述方法包括以下步骤：(1)将甲磺酸加贝酯粗品溶于有机溶剂中，得到溶液；(2)向上述溶液中加入碱试剂；(3)向步骤（2）溶液中加入大孔吸附树脂，搅拌，滤膜过滤，滤液降温析晶，过滤，干燥，即得精制的甲磺酸加贝酯；其中碱试剂为有机碱或氧化铝。本发明提供的精制方法，成本可控、操作简单，所制备的甲磺酸加贝酯在pH值和澄清度方面均有较大提升，使用本发明精制方法制备得到的甲磺酸加贝酯制备的冻干注射剂，质量高，不良反应小。

摘要： 本发明公开了一种注射用甲磺酸加贝酯组合物及其制备方法。所述注射用甲磺酸加贝酯组合物每个单位剂量包含甲磺酸加贝酯0.1g、甘露醇0.2g、药学上可接受的醋酸‑醋酸钠缓冲盐。该组合物在制备过程质量稳定，有关物质含量低，处方简单，成本低廉，适合工业化大生产。

摘要： 本发明提供了一种甲磺酸加贝酯药物组合物及其冻干粉针剂的制备方法。所述甲磺酸加贝酯药物组合物包括甲磺酸加贝酯、维生素C和甘氨酸，各组分重量份数为：甲磺酸加贝酯50～200、维生素C 200～900、甘氨酸200～1200。其制备方法为在上述配方中加注射用水，搅拌溶解；加入药用炭，搅拌，粗滤脱炭，再用无菌滤膜精滤，灌装后冷冻干燥，即得。本发明甲磺酸加贝酯药物组合物的配方合理，质量稳定，疗效优良，副作用少，具有广阔的应用前景。本发明注射用甲磺酸加贝酯药物组合物的冻干粉针剂的制备方法工艺简单，易于实现工业化生产。

摘要： 本发明提供的注射用甲磺酸加贝酯组合物，处方简单，在制备过程中采用两步配液法，先将辅料溶解，加入药用炭充分搅拌并保持温度在60°C~80°C进行吸附，过滤后在滤液中加入主药，精滤，冻干制成冻干制剂，采用的两步配液法降低了药用炭对主药的吸附，同时在较高温度下进行搅拌，使药用炭吸附作用充分发挥，保证了样品的含量和热原符合要求，本发明制备的产品从性状、含量、澄清度、有关物质等质量评价指标均优于现有技术，更适合于大工业化生产。

摘要： 本发明属于药物化学制备领域，具体涉及一种制备甲磺酸加贝酯的方法。本发明提供的方法以加贝酯碳酸盐为起始物，通过滴加过量的甲磺酸，使加贝酯碳酸盐彻底反应，从而达到解决样品杂质偏高的技术问题；然后再利用氢氧化钠调节体系的pH值，进一步解决样品pH值偏低的技术难题；操作简便，适合工业化放大生产。通过该方法制备所得的甲磺酸加贝酯，不仅能使杂质得到大幅度的降低，同时样品放置过程中的稳定性问题也得到了解决。

摘要： 本发明提供了一种甲磺酸加贝酯的精制方法，所述方法包括以下步骤：(1)将甲磺酸加贝酯粗品溶于有机溶剂中，得到溶液；(2)向上述溶液中加入碱试剂；(3)向步骤（2）溶液中加入大孔吸附树脂，搅拌，滤膜过滤，滤液降温析晶，过滤，干燥，即得精制的甲磺酸加贝酯；其中碱试剂为有机碱或氧化铝。本发明提供的精制方法，成本可控、操作简单，所制备的甲磺酸加贝酯在pH值和澄清度方面均有较大提升，使用本发明精制方法制备得到的甲磺酸加贝酯制备的冻干注射剂，质量高，不良反应小。

摘要： 本发明公开了甲磺酸加贝酯的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的甲磺酸加贝酯的药物组合物中含有甲磺酸加贝酯和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，甲磺酸加贝酯、化合物(Ⅰ)单独作用时，可以降低短暂脑缺血再灌注引起的损伤；甲磺酸加贝酯和化合物(Ⅰ)联合作用时，治疗作用进一步提高，可以开发成治疗短暂脑缺血再灌注损伤的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及甲磺酸加贝酯的药物组合物、制剂及其制备方法。本发明中用仅用到了甲磺酸加贝酯、甘露醇和醋酸及注射用水，甘露醇用量降低，冻干时间缩短。成本降低。本方法稳定性好，适合工业化生产，产品副作用少，质量稳定。

摘要： 本发明公开了一种注射用甲磺酸加贝酯组合物及其制备方法。所述注射用甲磺酸加贝酯组合物每个单位剂量包含甲磺酸加贝酯0.1g、甘露醇0.2g、药学上可接受的醋酸-醋酸钠缓冲盐。该组合物在制备过程质量稳定，有关物质含量低，处方简单，成本低廉，适合工业化大生产。

摘要： 本发明提供的注射用甲磺酸加贝酯组合物，处方简单，在制备过程中采用两步配液法，先将辅料溶解，加入药用炭充分搅拌并保持温度在60°C~80°C进行吸附，过滤后在滤液中加入主药，精滤，冻干制成冻干制剂，采用的两步配液法降低了药用炭对主药的吸附，同时在较高温度下进行搅拌，使药用炭吸附作用充分发挥，保证了样品的含量和热原符合要求，本发明制备的产品从性状、含量、澄清度、有关物质等质量评价指标均优于现有技术，更适合于大工业化生产。