磷酸二酯酶抑制剂

摘要： 心力衰竭简称心衰(heart failure,HF),是由于结构或功能性心脏异常引起心室充盈和(或)射血能力受损的一组慢性进行性临床综合征,其主要临床特征是肺循环淤血、心排血量降低和体循环淤血,表现为左心室射血分数(left ventricular ejection fraction,LVEF)降低(HF with reduced ejection fraction,HFrEF)或保留(HF with preserved ejection fraction,HFpEF)[1]。

摘要： 慢性阻塞性肺疾病(以下简称慢阻肺)是我国重点防治的慢性呼吸系统疾病之一,深入探讨慢阻肺的免疫发病机制并对其中的关键靶点进行干预可能为慢阻肺的防治提供新办法。基于目前临床常用的慢阻肺免疫调节剂相关研究证据及具有免疫治疗作用的药物研发现状和趋势,《慢性阻塞性肺疾病免疫调节治疗专家共识》撰写组提出以下4条推荐意见:推荐意见1:细菌溶解产物、磷酸二酯酶抑制剂、大环内酯类药物等生物、化学制剂均可通过增强机体免疫功能和提高免疫细胞活性而发挥对慢阻肺的免疫调节作用。

摘要： 青光眼是世界上发病率最高的不可逆致盲性眼病,主要表现为进行性的视网膜神经节细胞死亡、视神经萎缩和视野缺损.青光眼性神经节细胞死亡的机制复杂,小胶质细胞过度活化是重要因素之一.环磷酸腺苷(cAMP)与小胶质细胞活化密切相关.一方面,细胞浆内cAMP水平升高可以通过活化PKA/CREB信号通路抑制核因子κB的转录,从而减少小胶质细胞炎症介质的转录和释放.另一方面,cAMP也能上调小胶质细胞IL-10等神经营养因子的表达.磷酸二酯酶抑制剂能够抑制cAMP水解,提高细胞浆cAMP水平,目前广泛应用于外周小动脉缺血、阳痿等多种疾病,其免疫调节作用尚未深入探讨.作者前期研究表明,罂粟碱等磷酸二酯酶抑制剂能够有效抑制视网膜小胶质细胞炎症,保护神经节细胞.本文就磷酸二酶酶抑制剂通过调控小胶质细胞活化治疗青光眼的研究进展进行综述.

摘要： 磷酸二酯酶(PDE)是一类能够水解环核苷酸的酶,由11个基因相关的同工酶家族(PDE1～PDE11)组成,由于其同工酶的多样性,PDE不仅在不同的细胞和亚细胞中均有分布,且可调控不同的胞内信号,成为胞内信号通路中重要的靶点.研究表明,PDE抑制剂在调节胃肠动力和相关胃肠疾病中发挥重要作用.本文就PDE抑制剂在胃肠道中的作用和研究进展作一综述.

摘要： 炎性肠病是一种慢性复发性肠道炎性疾病,尚无理想治疗方法.磷酸二酯酶(PDE)通过介导细胞内第二信使环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的水解影响细胞内信号级联反应,从而调控多种病理、生理过程.近年来,一系列研究结果显示,PDE抑制剂如多种PDE4抑制剂、PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非及伐地那非)、PDE3抑制剂(西洛他唑)、PDE9抑制剂(PF-04447943)、PDE3/PDE4双抑制剂(pumafentrine)对实验性结肠炎具有改善作用;PDE4抑制剂阿普司特在临床试验中较替托司特的治疗优势更明显.本文就PDE抑制剂在炎性肠病治疗中的研究进展进行综述.

摘要： 本文论述了非洋地黄类正性肌力药物的适应症，分析了此类药物的种类、药理和疗效，如多巴酚丁胺、多巴胺、磷酸二酯酶抑制剂以及左西孟旦等。

摘要： 本文选用对PDE具有抑制作用的34种中草药的有效成分,借助于计算机辅助设计软件Catalyst,建立了PDE抑制剂的药效团模型,其中的一个药效团模型(model 1)(RMS=0.5547, correl=0.8643,Weight=1.1745, Config=16.7987)具有一个氢键给体(HBA), 一个芳香中心 (RA)和一个疏水中心(HPAL) 适合于PDE Ⅲ抑制剂,而另一个药效团模型(model 2)(RMS=0.5689, correl=0.8562, Weight=2.491, Config= 16.7987) 具有两个氢键给体(HBA), 一个芳香中心 (RA)和一个疏水中心(HPAL) 与PDE V抑制剂更适合.

摘要： 针对心血管动脉血栓形成中血小板的主要作用，抗血小板治疗的作用已得到确认，如阿司匹林(COX1抑制剂)、氯吡格雷(ADP P2Y12受体拮抗剂)和GPIIb/IIIa(αIIbβ3)拮抗剂。但经这些抗血小板治疗的患者仍然有较高的动脉血栓形成发生率。新型P2Y12拮抗剂，如最近FDA批准的普拉格雷，以及替卡格雷、坎格雷洛和伊诺格雷，与氯吡格雷相比具有起效快、差异小、对血小板抑制更彻底等优势。目前正进行Ⅲ期研究，判断这些新型P2Y12拮抗剂是否比氯吡格雷具有更好和/或更快的抗血栓效果、而且没有不可接受的出血或其它副作用。凝血酶受体蛋白酶活化受体1(PAR1)拮抗剂也正在进行Ⅲ期试验，其它新型抗血小板药物也正在研究中。最终目标是找到一种既能有效地预防血栓、又不增加出血等副作用的抗血小板药物。本文重点主要涉及抗血小板药物的最新研究进展。

摘要： 针对心血管动脉血栓形成中血小板的主要作用，抗血小板治疗的作用已得到确认，如阿司匹林(COX1抑制剂)、氯吡格雷(ADP P2Y12受体拮抗剂)和GPIIb/IIIa(αIIbβ3)拮抗剂。但经这些抗血小板治疗的患者仍然有较高的动脉血栓形成发生率。新型P2Y12拮抗剂，如最近FDA批准的普拉格雷，以及替卡格雷、坎格雷洛和伊诺格雷，与氯吡格雷相比具有起效快、差异小、对血小板抑制更彻底等优势。目前正进行Ⅲ期研究，判断这些新型P2Y12拮抗剂是否比氯吡格雷具有更好和/或更快的抗血栓效果、而且没有不可接受的出血或其它副作用。凝血酶受体蛋白酶活化受体1(PAR1)拮抗剂也正在进行Ⅲ期试验，其它新型抗血小板药物也正在研究中。最终目标是找到一种既能有效地预防血栓、又不增加出血等副作用的抗血小板药物。本文重点主要涉及抗血小板药物的最新研究进展。

摘要： 针对心血管动脉血栓形成中血小板的主要作用，抗血小板治疗的作用已得到确认，如阿司匹林(COX1抑制剂)、氯吡格雷(ADP P2Y12受体拮抗剂)和GPIIb/IIIa(αIIbβ3)拮抗剂。但经这些抗血小板治疗的患者仍然有较高的动脉血栓形成发生率。新型P2Y12拮抗剂，如最近FDA批准的普拉格雷，以及替卡格雷、坎格雷洛和伊诺格雷，与氯吡格雷相比具有起效快、差异小、对血小板抑制更彻底等优势。目前正进行Ⅲ期研究，判断这些新型P2Y12拮抗剂是否比氯吡格雷具有更好和/或更快的抗血栓效果、而且没有不可接受的出血或其它副作用。凝血酶受体蛋白酶活化受体1(PAR1)拮抗剂也正在进行Ⅲ期试验，其它新型抗血小板药物也正在研究中。最终目标是找到一种既能有效地预防血栓、又不增加出血等副作用的抗血小板药物。本文重点主要涉及抗血小板药物的最新研究进展。

摘要： 针对心血管动脉血栓形成中血小板的主要作用，抗血小板治疗的作用已得到确认，如阿司匹林(COX1抑制剂)、氯吡格雷(ADP P2Y12受体拮抗剂)和GPIIb/IIIa(αIIbβ3)拮抗剂。但经这些抗血小板治疗的患者仍然有较高的动脉血栓形成发生率。新型P2Y12拮抗剂，如最近FDA批准的普拉格雷，以及替卡格雷、坎格雷洛和伊诺格雷，与氯吡格雷相比具有起效快、差异小、对血小板抑制更彻底等优势。目前正进行Ⅲ期研究，判断这些新型P2Y12拮抗剂是否比氯吡格雷具有更好和/或更快的抗血栓效果、而且没有不可接受的出血或其它副作用。凝血酶受体蛋白酶活化受体1(PAR1)拮抗剂也正在进行Ⅲ期试验，其它新型抗血小板药物也正在研究中。最终目标是找到一种既能有效地预防血栓、又不增加出血等副作用的抗血小板药物。本文重点主要涉及抗血小板药物的最新研究进展。

摘要： 针对心血管动脉血栓形成中血小板的主要作用，抗血小板治疗的作用已得到确认，如阿司匹林(COX1抑制剂)、氯吡格雷(ADP P2Y12受体拮抗剂)和GPIIb/IIIa(αIIbβ3)拮抗剂。但经这些抗血小板治疗的患者仍然有较高的动脉血栓形成发生率。新型P2Y12拮抗剂，如最近FDA批准的普拉格雷，以及替卡格雷、坎格雷洛和伊诺格雷，与氯吡格雷相比具有起效快、差异小、对血小板抑制更彻底等优势。目前正进行Ⅲ期研究，判断这些新型P2Y12拮抗剂是否比氯吡格雷具有更好和/或更快的抗血栓效果、而且没有不可接受的出血或其它副作用。凝血酶受体蛋白酶活化受体1(PAR1)拮抗剂也正在进行Ⅲ期试验，其它新型抗血小板药物也正在研究中。最终目标是找到一种既能有效地预防血栓、又不增加出血等副作用的抗血小板药物。本文重点主要涉及抗血小板药物的最新研究进展。

摘要： 目的:了解该院门诊磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)使用情况，监测其药物使用的合理性及其用药趋势。方法:调查该院在2007年6月～2009年5月期间本类药物的处方数、药物用量、金额，以限定日剂量(Defined DailyDose,DDD)为主要指标对处方进行分析。结果:2007年6月～2009年5月该院门诊PDE5抑制剂治疗ED方面，用药品种、用药数量及金额都有很大改变。他达拉非从2007年第3位上升至2009年第1位。结论:目前PDE5抑制剂治疗ED的药物有3种，在临床应用的疗效和安全性类似，但他达拉非因其半衰期长，更受到患者偏好。

摘要： 目的:了解该院门诊磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂治疗勃起功能障碍(ED)使用情况，监测其药物使用的合理性及其用药趋势。方法:调查该院在2007年6月～2009年5月期间本类药物的处方数、药物用量、金额，以限定日剂量(Defined DailyDose,DDD)为主要指标对处方进行分析。结果:2007年6月～2009年5月该院门诊PDE5抑制剂治疗ED方面，用药品种、用药数量及金额都有很大改变。他达拉非从2007年第3位上升至2009年第1位。结论:目前PDE5抑制剂治疗ED的药物有3种，在临床应用的疗效和安全性类似，但他达拉非因其半衰期长，更受到患者偏好。

摘要： 本发明涉及用于炎症性肺部疾病的预防性或治愈性治疗的PDE4抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合使用。

摘要： 本发明涉及用于炎症性肺部疾病的预防性或治愈性治疗的PDE4抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合使用。

摘要： 本发明涉及用于炎症性肺部疾病的预防性或治愈性治疗的PDE4抑制剂与HMG-CoA还原酶抑制剂的组合使用。

摘要： 本发明涉及用于炎症性肺部疾病的预防性或治愈性治疗的PDE4抑制剂与HMG－CoA还原酶抑制剂的组合使用。

摘要： 本发明提供了一些双环杂芳基化合物，其抑制外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1(ENPP1)酶活性，并且因此可用于治疗至少由ENPP1部分调节的疾病和病症。在一些实施例中，该双环杂芳基化合物包括具有式(I)的那些：本文还提供了含有此类化合物的药物组合物以及用于制备此类化合物的方法。

摘要： 本发明提供一种同时检测人血浆中芳香化酶抑制剂和5型磷酸二酯酶抑制剂药物浓度的方法，包括：在人血浆样品中加入蛋白沉淀剂沉淀人血浆样品中的蛋白，获得的样品溶液采用高效液相色谱质谱联用法进行测定，根据保留时间确定样品溶液中芳香化酶抑制剂、5型磷酸二酯酶抑制剂及其代谢产物，采用内标标准曲线法进行定量，确定样品溶液中芳香化酶抑制剂、5型磷酸二酯酶抑制剂及其代谢产物的浓度。该方法不仅简单快速、定量准确，同时还具有灵敏度高、选择性强、重复性好和回收率高等优点，满足操作简单、数据可靠以及条件可控的临床大批量生物样品分析需求。

摘要： 本发明提供一种同时检测人血浆中芳香化酶抑制剂和5型磷酸二酯酶抑制剂药物浓度的方法，包括：在人血浆样品中加入蛋白沉淀剂沉淀人血浆样品中的蛋白，获得的样品溶液采用高效液相色谱质谱联用法进行测定，根据保留时间确定样品溶液中芳香化酶抑制剂、5型磷酸二酯酶抑制剂及其代谢产物，采用内标标准曲线法进行定量，确定样品溶液中芳香化酶抑制剂、5型磷酸二酯酶抑制剂及其代谢产物的浓度。该方法不仅简单快速、定量准确，同时还具有灵敏度高、选择性强、重复性好和回收率高等优点，满足操作简单、数据可靠以及条件可控的临床大批量生物样品分析需求。

摘要： 本发明提供了含有有磷酸二酯酶抑制剂粒与蛋白激酶抑制剂的组合物，其特征在于，所述的纳米粒含有磷酸二酯酶抑制剂与聚乳糖羟基乙酸，所述的磷酸二酯抑制剂与蛋白激酶抑制剂都是国内外已经上市的产品，而所述的组合物可对多种细菌产生协同的抑菌作用(联合用药指数<1)。

摘要： 本发明涉及药物组合物，该组合物包含至少一种多官能磷酸二酯酶抑制剂(MPDEI)和至少一种腺苷吸收抑制剂。本发明还涉及包含西洛他唑和双嘧达莫的组合物及其用途。

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物3‑(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)‑7‑(1‑羟基丙‑2‑基)‑1‑(1H‑吲哚‑3‑基)‑6,7‑二氢‑3H‑噁唑并[3,4‑a]吡嗪‑5,8‑二酮，以及其药学上可接受的立体异构体、盐、溶剂合物、水合物、前药和酯；所述立体异构体为其单独的形式和/或外消旋混合物的形式或任何比例非对映异构体过量的非外消旋混合物的形式，涉及包含至少一种所述化合物的药物组合物；所述立体异构体作为抗肿瘤剂或磷酸二酯酶抑制剂的用途，和所述立体异构体用于治疗良性前列腺增生和癌症，更特别是前列腺癌中的用途。