胞磷胆碱

摘要： 目的研究亚低温联合胞磷胆碱对新生儿窒息合并缺氧缺血性脑病的功能恢复及血浆神经元特异性烯醇化酶(NSE)的影响。方法前瞻性选取2018年6月至2020年6月安徽医科大学附属安庆医院收治的106例新生儿窒息合并缺氧缺血性脑病患儿作为研究对象,按照数字表法随机分为对照组(n=53)和观察组(n=53)。对照组行常规亚低温治疗,观察组在此基础上联合胞磷胆碱治疗,取10 mL 10%葡萄糖注射液+125 mg胞磷胆碱混合行静脉滴注治疗,1次/d,连续治疗10 d。比较两组临床疗效及体征恢复情况;对比两组治疗前后神经元特异性烯醇化酶(NSE)水平;分析两组不同时间点神经行为功能评分(NBNA)变化;观察两组神经系统后遗症发生率。结果观察组患儿总有效率为94.34%,高于对照组的81.14%,差异有统计学意义(P0.05)。结论亚低温联合胞磷胆碱可提高新生儿窒息合并缺氧缺血性脑病患儿的临床疗效,有助于促进临床体征恢复,改善神经行为功能,值得推广。

摘要： 目的 分析在脑损伤治疗中应用神经节苷脂联合神经生长因子的临床疗效。方法 86例脑损伤患儿,随机分为研究组与参考组,各43例。参考组采用胞磷胆碱治疗,研究组采用神经节苷脂联合神经生长因子治疗。比较两组症状恢复时间、治疗效果。结果 研究组治疗后原始反射恢复时间(4.32±0.45)d、肌张力恢复时间(4.16±0.89)d、意识恢复时间(2.53±0.95)d、吸吮能力恢复时间(4.69±1.25)d均短于参考组的(6.52±1.61)、(7.72±0.46)、(3.36±1.05)、(5.47±1.58)d,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组治疗总有效率97.67%高于参考组的83.72%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 在脑损伤的基础治疗中加用神经节苷脂联合神经生长因子能取得较好效果,可改善患者神经功能,缩短症状恢复时间,应用优势高于胞磷胆碱单药治疗。

摘要： 目的分析倍他司汀联合胞磷胆碱治疗椎基底动脉供血不足眩晕的效果及对血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、内皮素-1(ET-1)、人降钙素基因相关肽(CGRP)水平影响。方法随机选择医院2018年6月~2020年12月收诊的椎基底动脉供血不足眩晕患者120例。采用随机数表法将患者分成常规组和联合组,各60例。常规组接受倍他司汀治疗,联合组接受倍他司汀联合胞磷胆碱治疗。比较两组患者临床疗效、椎基底动脉血流速变化、血清学指标和眩晕症状。结果联合组患者临床总有效率高于常规组(P<0.05)。治疗后,两组患者双椎动脉和基底动脉血流速度较治疗前增加,且联合组患者双椎动脉和基底动脉血流速大于常规组(P<0.05)。治疗后,两组患者SOD、CGRP水平较治疗前增加,且联合组患者SOD、CGRP水平高于常规组(P<0.05);MDA、ET-1水平较治疗前下降,且联合组患者MDA、ET-1水平低于常规组(P<0.05)。治疗后,两组患者眩晕评分较治疗前下降,且联合组患者眩晕评分(1.07±0.28)低于常规组(P<0.05)。结论倍他司汀联合胞磷胆碱治疗椎基底动脉供血不足眩晕能提升治疗效果,改善血清SOD、MDA、ET-1、CGRP水平,改善眩晕症状,促使血流恢复。

摘要： 目的探讨胞磷胆碱辅助治疗帕金森病患者的效果及对其脑神经功能的影响。方法选择2019年1月至2020年1月濮阳市人民医院收治的86例帕金森病患者,根据抽签信封法分成对照组(43例)和观察组(43例),对照组给予常规治疗,观察组在对照组基础上予以胞磷胆碱治疗,比较两组临床疗效、神经功能情况、神经递质水平及帕金森病症状改善情况。结果观察组(93.02%)与对照组(76.74%)相比治疗有效率明显更高(P<0.05);两组治疗后简易智能精神状态检查量表(MMSE)、日常生活能力量表(ADL)评分明显提高(P<0.05),观察组与对照组相比评分明显更高(P<0.05);两组治疗后多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)水平明显提高(P<0.05),观察组与对照组相比水平明显更高(P<0.05);两组治疗后统一帕金森氏病评分量表(UPDRS)评分有明显降低(P<0.05),观察组与对照组相比评分明显更低(P<0.05)。结论胞磷胆碱辅助治疗帕金森病患者,具有良好的临床疗效,能够促使其神经功能改善,调节患者神经递质水平,缓解临床症状。

摘要： 目的 观察丁苯酞软胶囊联合胞磷胆碱治疗脑梗死后血管性痴呆(VD)患者的疗效。方法 62例脑梗死后VD患者随机分为对照组和观察组,两组均接受常规治疗,对照组加用胞磷胆碱治疗,观察组加用胞磷胆碱和丁苯酞软胶囊治疗,连续治疗3个月。比较两组治疗效果。结果 观察组疗效明显优于对照组,蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评分、血流量和血流速明显升高,临床痴呆评定量表(CDR)评分、脑血管床特性阻抗和外周阻力明显降低(P0.05)。结论 丁苯酞软胶囊联合胞磷胆碱治疗脑梗死后VD可缓解患者痴呆程度、提高认知功能、改善脑循环动力学。

摘要： 目的:观察曲克芦丁脑蛋白水解物治疗颅脑损伤术后患者的效果。方法:选取82例颅脑损伤患者为研究对象,根据双色球法将其分为对照组和研究组各41例。两组均行颅脑手术治疗,对照组术后采用胞磷胆碱治疗,研究组术后采用曲克芦丁脑蛋白水解物治疗,比较两组临床疗效、治疗前后格拉斯哥昏迷量表(GCS)评分、功能综合评定量表(FCA)评分、氧化应激指标(血清丙二醛、超氧化物歧化酶)水平、凝血指标(纤维蛋白原、血小板计数)水平、住院时间和不良反应发生率。结果:研究组治疗总有效率为92.68%(38/41),高于对照组的70.73%(29/41),差异有统计学意义(P0.05);研究组住院时间为(16.87±6.26)d,显著短于对照组的(21.59±6.39)d,差异有统计学意义(P0.05)。结论:曲克芦丁脑蛋白水解物治疗颅脑损伤术后患者可提高治疗总有效率、GCS评分和FCA评分,改善氧化应激反应指标水平,降低血小板计数,缩短住院时间,效果优于胞磷胆碱治疗。

摘要： 目的:探讨醒脑静联合胞磷胆碱对重症颅脑损伤患者神经功能及血流动力学的影响。方法:选择2019年6月-2021年6月我院ICU收治的重症颅脑损伤患者80例,采用随机数字表法将其分为研究组与对照组,每组40例,两组均给予常规治疗,对照组给予胞磷胆碱,在此基础上研究组加用醒脑静治疗。评价两组临床疗效,对比两组治疗前后神经功能缺损情况及脑血流动力学改变情况,统计两组不良反应发生情况。结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组(P0.05)。结论:重症颅脑损伤患者经醒脑静联合胞磷胆碱治疗后,神经功能进一步恢复,血流动力学明显改善,且安全性可靠。

摘要： 目的:探讨血塞通冻干粉联合胞磷胆碱治疗脑梗塞的临床效果。方法:选取本院2016年8月至2021年12月内科收治的80例脑梗塞患者,将受试者以1:1模式进行随机分组,各40例,胞磷胆碱注射液静脉滴注治疗的实施对象为对照组患者,同时以此方法作为基础,研究组联合应用血塞通冻干粉治疗,治疗效果评价指标包括:总有效率、神经功能、日常生活改善情况、各细胞因子和血流动力血指标水平的变化情况。结果:研究组患者治疗总有效率较对照组更高(95.00%vs 80.00%),组间比较(P0.05),治疗后NIHSS及mRS评分研究组更低,BI指数研究组更高(P0.05),治疗后研究组患者的NSE、IL-6、CRP及TNF-α水平均显著低于对照组,VEGF水平显著高于对照组(P0.05),治疗后研究组则较对照组更低(P<0.05)。结论:血塞通冻干粉联合胞磷胆碱可有效改善各细胞因子及血流变学指标水平,对患者神经功能的恢复具有一定的促进作用,对日常生活能力的提高也具有促进作用,疗效显著,在脑梗塞患者中具有较高的价值。

摘要： 目的探讨阿立哌唑联合胞磷胆碱辅助正念训练对精神分裂症的效果评价及对PRL、神经营养因子水平的影响。方法选取2018年1月~2021年1月门诊就诊的130例精神分裂症患者为研究对象,随机数字表法分为观察组和对照组,每组65例。对照组给予口服阿立哌唑口腔崩解片,14 d内达到15~30 mg/d,同时给予正念训练治疗治疗。观察组在对照组的基础上给予口服胞磷胆碱钠胶囊治疗,比较两组患者临床疗效以及对PRL、神经营养因子水平的影响和不良反应率。结果观察组疗效总有效率(95.4%)高于对照组总有效率(80.0%)(P=0.008)。接受治疗后,两组阳性、阴性症状以及精神病理等评分均明显降低,WCST量表中完成测查的总应答数(Ra)、持续性错误数(Rpe)较治疗前明显降低(P<0.05),而完成分类数(Cc)、正确应答数(Rc)评分较治疗前明显升高(P<0.05),且观察组Ra、Rpe评分明显低于对照组,Cc、Rc评分明显高于对照组(P<0.05)。治疗后两组PRL均显著升高,观察组比对照组更低(P<0.05)。治疗后两组BDNF、GDNF均明显升高,观察组高于对照组(P<0.001)。结论阿立哌唑联合胞磷胆碱辅助正念训练改善精神分裂症患者的认知功能及临床症状效果显著,并可以改善PRL、神经营养因子水平。

摘要： 目的 分析脑梗死患者应用长春西汀联合胞磷胆碱治疗的效果.方法 选择兴宁市人民医院2017年1月—2019年1月收治的200例脑梗死患者为研究对象,按照掷硬币方式将其均分成对照组与试验组,对照组患者给予胞磷胆碱治疗,试验组患者在对照组用药基础上同时接受长春西汀治疗.观察2组患者的治疗效果、不良反应发生情况、神经功能缺失情况.结果 2组不良反应发生率均较低,组间比较无统计学差异(P>0.05);试验组患者临床有效率高于对照组,且NIHSS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 对脑梗死患者应用长春西汀联合胞磷胆碱治疗的效果更好,该用药方案的可行性较高.

摘要： 胞磷胆碱是核苷酸类衍生物,药理上有改善脑组织代谢,调节脑血管张力及保护脑神经的作用.生物合成法是目前制备胞磷胆碱的主要方法,然而传统方法是以酵母菌泥为生物酶源催化产胞磷胆碱,其底物转化率低,催化周期长,且有大量中间产物积累,不利于大规模工业化过程中的成本节约.本研究旨在提高胞磷胆碱合成过程中关键酶—胆碱激酶的蛋白表达水平.大肠杆菌蛋白融合表达技术取得了很好的效果,通过融合可溶蛋白标签,如GST(谷胱甘肽S-转移酶)标签或MBP(麦芽糖结合蛋白)标签,胆碱激酶表达水平有了显著提升.其中含有MBP-CKI融合蛋白的重组大肠杆菌E.coli Rosetta(DE3)/pET42a-CKI中胆碱激酶酶活更是达到了达到1.48U/mg,是酵母野生型Saccharomyces cerevisia X2180-1A酶活的近80倍.进一步,又构建了胆碱激酶和磷酰胆碱胞苷酸转移酶共表达系统,含有CCT-CKI融合蛋白的E.coli Rosetta(DE3)/pET28a-CCT-CKI中胆碱激酶酶活达到1.94U/mg,且大部分蛋白以可溶表达的形式存在于细胞内,其胆碱激酶活性高于已报道过的和本研究构建的其他所有基因工程菌株,同时该菌也具有一定的磷酰胆碱胞苷酸转移酶活性.

摘要： 胞磷胆碱是内源性合成磷脂酰胆碱的中间体,是构建生物膜的重要成分.中枢神经损伤后,胞磷胆碱参与修复与再生,起神经保护作用.同时胞磷胆碱对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍及有明显的临床治疗效果.本文对胞磷胆碱和化学结构、作用机理及进行了研究.

摘要： 本发明公开了一种5’‑胞苷酸衍生物的制备方法及在胞磷胆碱、胞磷胆碱钠及其注射剂中的应用。本发明中5’‑胞苷酸衍生物为5’‑胞苷酸二聚体，主要由5’‑胞苷酸和三乙胺、催化剂、溶剂反应制成。其中催化剂为二环己基碳二亚胺或1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐。该制备方法操作步骤简单、高效、环保，制备的5’‑胞苷酸二聚体纯度高。本发明还提供了针对5’‑胞苷酸二聚体的检测方法及检测条件，可快速、准备的分析出待测样品中的5’‑胞苷酸二聚体含量；该检测方法可用于胞二磷胆碱、胞磷胆碱钠及其制成的注射剂生产过程的质量控制，从而提升胞二磷胆碱、胞磷胆碱钠制成的注射剂的用药安全。

摘要： 本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种胞磷胆碱钠注射液及其制备方法，所述胞磷胆碱钠注射液，包括活性成分、辅料和注射用水，所述活性成分包括胞磷胆碱钠、三磷酸胞苷二钠、人参皂苷Rg1和谷胱甘肽，所述辅料包括稳定剂、等渗剂和pH调节剂。本发明通过在胞磷胆碱钠注射液中加入活性成分板三磷酸胞苷二钠、人参皂苷Rg1和谷胱甘肽，能够提高胞磷胆碱钠注射液的稳定性，延长贮藏时间。

摘要： 本发明公开了一种胞磷胆碱钠注射液，其原料包括：胞磷胆碱钠、氢氧化钠和注射用水，其中，所述胞磷胆碱钠注射剂的pH＝6.5‑7.0，胞磷胆碱钠的浓度为0.125±0.00625g/ml。本发明还公开了上述胞磷胆碱钠注射液的制备方法。本发明配方单一，并使用独特的制备方法，解决了胞磷胆碱钠单一配方制备注射液容易产生可见异物及不容性微粒的问题；节约了成本，大大降低了辅料加入及不同组分混合带来的用药风险。

摘要： 本发明公开了一种5’‑胞苷酸衍生物的制备方法及在胞磷胆碱、胞磷胆碱钠及其注射剂中的应用。本发明中5’‑胞苷酸衍生物为5’‑胞苷酸二聚体，主要由5’‑胞苷酸和三乙胺、催化剂、溶剂反应制成。其中催化剂为二环己基碳二亚胺或1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐。该制备方法操作步骤简单、高效、环保，制备的5’‑胞苷酸二聚体纯度高。本发明还提供了针对5’‑胞苷酸二聚体的检测方法及检测条件，可快速、准备的分析出待测样品中的5’‑胞苷酸二聚体含量；该检测方法可用于胞二磷胆碱、胞磷胆碱钠及其制成的注射剂生产过程的质量控制，从而提升胞二磷胆碱、胞磷胆碱钠制成的注射剂的用药安全。

摘要： 本发明涉及一种胞磷胆碱钠注射液及其配置工艺，属于注射液制备技术领域。该种注射液的原料包括胞磷胆碱钠、氯化钠、依地酸二钠和注射用水，主要工序包括：配料、浓配粗滤、稀配精滤、检测和后处理；本发明通过浓配粗滤和稀配精滤两步法配液，配合合理的工艺参数设定，制成的注射液中杂质含量低，减轻注射液贮存变质，经测试本发明制备的注射液在40°C±2°C、4000lx强光加速模拟实验中表现出优异的稳定性，本发明的配置工艺适用于胞磷胆碱钠注射液大批量生产，已适用98万毫升注射液的稳定生产。

摘要： 本发明公开了一种利用胞苷酶法合成胞磷胆碱钠的方法，以胞苷和氯化胆碱作为底物，ATP和多聚磷酸盐作为磷源供体，多酶体系下进行反应催化合成胞磷胆碱钠。反应转化率>99％时，反应液加热过滤、纳滤、浓缩后过柱纯化，洗脱液浓缩后加入95％乙醇结晶获得胞磷胆碱钠粗品，粗品进一步精制获得胞磷胆碱钠成品。成品HPLC纯度>99％，总收率>90％。

摘要： 本发明公开一种胞磷胆碱球形结晶及其制备方法；所述制备方法包括：胞磷胆碱‑水‑A溶剂的混合溶剂和架桥剂混合后，依次加入胞磷胆碱晶种、A溶剂，析出晶体所述球形结晶稳定性好，颗粒圆润，粒度均匀，流动性好，堆密度高。

摘要： 本发明公开一种化合物及其制备方法、该化合物制备胞磷胆碱的方法、应用，所述化合物结构式如II所示；该化合物制备胞磷胆碱的方法操作简单可控、反应后处理方法简单，产率高、纯度高，能有效的提高原料药的质量，降低药物不良反应，原料药的成本较低、绿色环保，利于工业扩大生产。

摘要： 本发明公开了一种胞磷胆碱重要中间体胞苷酸的合成和精制方法，包括如下步骤：S1、反应釜中加入磷酸三甲酯4‑5Kg/Kg，重量比以胞苷重量计，以下物料配比相同，和胞苷搅拌均匀，反应体系氮气置换3次，通入冷却介质将反应体系降温，通过高位滴加装置向反应体系滴加三氯氧磷1‑2Kg/Kg；采用高活性磷酸化试剂三氯氧磷，将胞苷用三氯氧磷酰化后再通过水解淬灭，所得反应物加入有机碱溶解，滴加盐酸和乙醇的混合溶液进行中和析晶、重复上述步骤重结晶三次除杂，获得含量大于95％的胞苷酸，表现出更好的选择性和更高的反应收率，具有成本较低，污染较小的工艺特点。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种胞磷胆碱钠片及其制备方法。本发明提供了一种稳定性高的胞磷胆碱钠片，配方包含胞磷胆碱钠、填充剂、崩解剂、助流剂、单糖。其通过加入单糖，提高了制剂的稳定性，并采用粉末直接压片法，优化制备工艺，解决了粉体流动性的问题，避免吸湿造成降解的问题。