阿达帕林

摘要： 目的:采用单盲、随机、平行对照研究的试验方法,对比评估超分子水杨酸与阿达帕林治疗轻中度寻常痤疮的疗效及安全性。方法:将48例患者随机分为试验组和对照组,每组24例,试验组外用2%超分子水杨酸凝胶,每晚一次;对照组外用阿达帕林凝胶,每晚一次,其余日常基础护理用品相同,分别于首诊、第1、2、4、8、12周进行随访拍照,评估粉刺、丘疹、脓疱数目,并记录不良反应。结果:试验组及对照组各24例,对照组脱落1例。实验组有效率75.0%,对照组有效率56.5%,两组有效率比较差异无统计学意义。试验结束时,两组粉刺、丘疹数目均较治疗前显著下降,脓疱数目下降,差异无统计学意义。实验组在第1周粉刺数目出现明显下降,对照组在第8周粉刺数目明显下降,实验组不良反应发生率更低。结论:超分子水杨酸与阿达帕林治疗轻中度寻常痤疮疗效相当,可以作为轻中度寻常痤疮患者的长期维持治疗。

摘要： 目的探讨新型复合酸联合阿达帕林凝胶对轻中度寻常型痤疮患者皮肤屏障指标水平的影响。方法选取2020年9月至2021年4月于江西省人民医院治疗的轻中度寻常型痤疮患者146例,按随机数字表法将其分为对照组(73例,单用阿达帕林凝胶治疗)与研究组(73例,新型复合酸联合阿达帕林凝胶治疗),两组均治疗28 d,并在治疗后定期随访1个月。比较治疗28 d后两组患者治疗效果,治疗前与治疗28 d后皮肤屏障指标,治疗前及治疗7、21、28 d后痤疮综合分级系统(GAGS)评分,以及治疗过程中不良反应发生情况。结果治疗后研究组患者的治疗总有效率(100.00%)高于对照组(69.86%);与治疗前比,治疗28 d后两组患者角质层含水量升高,研究组高于对照组,而两组患者皮脂分泌量、皮肤pH值均降低,研究组低于对照组;与治疗前比,治疗7、21、28 d后两组患者GAGS评分均呈降低趋势,且研究组低于对照组;在治疗过程中研究组患者出现皮肤红斑、干燥、潮红、灼烧感等不良反应总发生率(23.29%)与复发率(5.48%)均低于对照组(54.79%、17.81%)(均P<0.05)。结论新型复合酸联合阿达帕林凝胶治疗轻中度寻常痤疮,可有效提高治疗效果,改善皮肤屏障,缓解临床症状,且安全性良好,复发率低。

摘要： 报告1例泛发性皮肤垢着病。患者男,16岁,躯干、四肢黑褐色皮疹10年。皮肤科检查:躯干、四肢皮肤见大量群集米粒至绿豆大小丘疹,上覆黑褐色污垢状角质状鳞屑,质地偏硬,干燥,不易剥离,境界清楚,周围可见棕褐色小片状鳞屑。辅助检查:真菌涂片(-),糠枇孢子菌(-)。皮损组织病理活检示:表皮团状或不规则角化亢进,毛囊角栓,棘层不规则增厚,皮突延长,基底细胞层黑素颗粒增多,真皮浅层血管周围少量淋巴细胞、组织细胞浸润。结合临床及病理,诊断为泛发性皮肤垢着症。予阿达帕林软膏治疗两周,原发皮损基本消退,电话随访至今,病情稳定,未复发。

摘要： 目的:探讨选用阿达帕林联合积雪苷霜方案给予面部痤疮凹陷性瘢痕患者治疗的临床效果及价值。方法:选取2020年4月-2021年5月在本院诊治66例面部痤疮凹陷性瘢痕患者随机分为两组,对照组(33例)采用点阵CO_(2)激光照射,观察组患者在对照组的基础上同时加用阿达帕林和积雪苷霜进行治疗;治疗4个月后,观察两组患者病情分级改善、临床总疗效及不良反应发生情况。结果:治疗2、4个月,观察组ECCA评分(痤疮瘢痕权重评分表)均低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论:在常规激光照射基础上再同时使用积雪苷霜、阿达帕林给予痤疮凹陷性瘢痕患者治疗,可促进患者病情获得更大程度改善,提高临床疗效,且不会明显增加患者不良反应。

摘要： 目的:探讨阿达帕林凝胶与果酸换肤术联合绽妍皮肤修护无菌敷料在轻中度痤疮中的应用效果。方法:选取2020年12月—2021年12月南阳市第一人民医院收治的轻中度痤疮患者130例,采用随机数字表法分为观察组与对照组各65例。观察组给予阿达帕林凝胶与果酸换肤术联合绽妍皮肤修护无菌敷料治疗;对照组给予阿达帕林凝胶联合果酸换肤术治疗。比较两组患者的皮肤屏障功能指标(皮肤水分流失量、皮肤角质层含水量、pH值)、治疗疗效和患者满意度。结果:治疗后,观察组的皮肤水分流失量、皮肤角质层含水量、pH值优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组的治疗总有效率(98.46%)高于对照组(73.85%),差异有统计学意义(P<0.05);观察组自评满意度问卷的总满意率(75.38%)高于对照组(41.54%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论:阿达帕林凝胶与果酸换肤术联合绽妍皮肤修护无菌敷料治疗轻中度痤疮临床疗效显著,可改善患者皮肤屏障功能,患者满意度高,安全有效,值得临床应用。

摘要： 目的 探讨阿达帕林对人皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)Hut78细胞增殖、凋亡及周期的影响.方法 采用CCK-8法检测不同浓度(0、0.01、0.1、1、2.5、5、10、25、50和100μmol/L)阿达帕林对人CTCL Hut78、Myla和HH细胞的增殖抑制作用,并分别计算IC50.采用膜联蛋白(Annexin)V/碘化丙啶(PI)双染法和PI单染法分别检测阿达帕林0、2、4和6 μmol/L对Hut78细胞凋亡和周期分布的影响,Western blot法检测阿达帕林对Hut78细胞DNA损伤标志蛋白γ-H2AX表达的影响.结果 阿达帕林对Hut78、Myla和HH细胞增殖的抑制作用具有浓度依赖性,Hut78细胞的IC50为(1.45±0.47)μmol/L,HH 细胞的 IC50为(2.89±0.22)μmol/L,Myla 细胞的 IC50为(30.51±2.12)μmol/L.与阿达帕林0 μmol/L组相比,阿达帕林2、4和6 μmol/L组Hut78细胞的凋亡率升高[(10.82±0.46)％、(55.51±2.88)％、(73.26±2.21)％vs.(5.79±0.90)％](P＜0.01),S 期细胞比例升高[(72.51±1.89)％、(69.84±1.89)％、(91.68±10.84)％vs.(45.99±0.48)％](P＜0.01),阿达帕林4和6μmol/L组细胞中γ-H2AX表达增加(P＜0.05).结论 阿达帕林可选择性抑制CTCL中Hut78细胞的增殖,并诱导Hut78细胞凋亡和S期阻滞,其机制可能与阿达帕林诱导的DNA损伤有关.

摘要： 目的:分析阿达帕林凝胶联合盐酸多西环素肠溶胶囊治疗痤疮的临床疗效.方法:由2020年1月～2020年11月收治的所有痤疮患者中随机抽取64例进行研究,采用抽签方式将其平均分为参照组与研究组,分别采用盐酸多西环素肠溶胶囊、阿达帕林凝胶+盐酸多西环素肠溶胶囊治疗.比较两组患者在治疗效果方面的差别.结果 研究组患者治疗有效率更高、复发几率更低,两组差别较大(P0.05).结论:痤疮患者治疗中应用阿达帕林凝胶联合多西环素肠溶胶囊,可提高临床治疗效率、降低患者复发几率;不会增加不良反应发生风险.

摘要： 目的 观察痤疮十味方加减联合阿达帕林凝胶治疗中、重度痤疮临床观察.方法 将84例中、重度痤疮患者按照随机数字表法分为2组,对照组42例予异维A酸软胶囊联合阿达帕林凝胶治疗,治疗组42例予痤疮十味方加减联合阿达帕林凝胶治疗.2组均治疗6周后统计疗效,比较2组治疗前后皮损评分变化情况,包括皮损数量、皮损类型、皮损部位、皮损肿痛、皮损颜色,并观察2组治疗期间不良反应发生情况.结果 治疗组总有效率95.24％(40/42),不良反应发生率14.28％(6/42),对照组分别为78.57％(33/42)、78.57％(33/42),治疗组总有效率高于对照组(P<0.05),不良反应发生率低于对照组(P<0.05).2组治疗后皮损数量、皮损类型、皮损部位、皮损肿痛、皮损颜色评分和总分与本组治疗前比较均降低(P<0.05),且治疗组各项评分和总分均低于对照组.结论 痤疮十味方加减联合阿达帕林凝胶治疗中、重度痤疮临床疗效确切,可有效改善患者中医证候表现,促进皮损修复,提高临床疗效,减少不良反应发生,具有减毒增效的作用.

摘要： 目的 研究果酸治疗轻中度痤疮的临床疗效,改善肤质的作用及安全性.方法 最终纳入轻中度痤疮97例,其中治疗组45例采用果酸换肤治疗.对照组52例采用克林霉素磷酸酯凝胶联合阿达帕林凝胶外用,比较两组总体治愈率,非炎性皮损和炎性皮损治疗后数量变化及皮肤VISIA检测指标的改善.结果 治疗结束时两组总体治愈率差异无统计学意义(P>0.05),治疗2周时治疗组非炎性皮损数量少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),治疗组炎性皮损数量多于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).第10周即治疗结束后4周治疗组非炎性皮损及炎性皮损均少于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05),余治疗时间点两组炎性及非炎性皮损差异无统计意义.治疗6周时VISIA检测斑点,毛孔,紫质值治疗组均小于对照组且差异均有统计学意义(P<0.05).结论 果酸治疗轻中度痤疮有效并能改善肤质,可以为痤疮临床治疗提供更多有效的选择.

摘要： 目的 观察聚合性痤疮患者在外用阿达帕林凝胶基础上采用泼尼松和盐酸多西环素联合治疗的临床疗效.方法 抽选我院在2017年2月至2018年2月期间收治的聚合性痤疮患者100例,随机分为研究组和对照组各50例.对照组在外用阿达帕林凝胶的基础上给予盐酸多西环素治疗;研究组在外用阿达帕林凝胶的基础上使用盐酸多西环素和泼尼松进行联合治疗.分析两组患者在第四周和第八周的治疗效果,对比两组患者的治疗满意度.结果 研究组在第四周和第八周的治疗效果均优于对照组,且差异明显,具有统计学意义(P<0.05);研究组的治疗满意度显著高于对照组(P<0.05).结论 聚合性痤疮患者采用阿达帕林凝胶与泼尼松联合盐酸多西环素的治疗方案,能缩短治疗周期,加快患者的康复过程,效果显著,患者的治疗满意度较高,是临床值得推广的一种治疗方式.

摘要： 目的:分析中药熏蒸与红蓝光联合治疗应用于痤疮患者的疗效.方法:选取2013年1月-2013年5月期间我院收治的寻常型痤疮70例为研究对象,随机分作两组,对照组35例给予阿达帕林凝胶治疗,实验组35例给予中药熏蒸上联合红蓝光照射治疗,对两组患者的疗效与复发率情况进行对比分析.结果:经过2、4、6周的治疗,对照组显效率分别为11.43％、48.57％、62.86％;实验组患者的显效率分别为25.71％、57.14％、85.71％,比较两组差异较大,具有统计学意义,p＜0.05.经2个月的跟踪观察发现,对照组有12例治愈的患者中有3例复发,复发率为25％;实验组有17例治愈的患者中有2例复发,复发率为11.76％,组间差异明显,p＜0.05.结论:中药熏蒸与红蓝光联合治疗痤疮的疗效确切,不良反应少,复发率低,在临床治疗中可以普及.

摘要： 目的:为了探索药物多晶型现象以及晶型样品的体外溶解性质与临床疗效之间的关系,以阿达帕林为研究对象,开展了固体药物的多晶型研究.方法:利用粉末X射线衍射分析,差示扫描量热分析等分析技术以及溶解性试验对阿达帕林晶型样品进行表征和评价.结果:实验制备获得了阿达帕林的两种不同晶型,并完成了晶型差异比较和溶解性质试验,确定粉末X射线衍射技术是阿达帕林样品多晶型的有效鉴别方法.结论:阿达帕林存在多晶型现象,其它潜在晶型状态以及相关的临床疗效还需进行进一步的试验研究.

摘要： 本发明公开了一种阿达帕林囊泡及其制备方法、含有阿达帕林囊泡的制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。该阿达帕林囊泡由阿达帕林、非离子表面活性剂、附加剂制成。该阿达帕林囊泡优选制备成外用凝胶剂型。阿达帕林经皮给药外用制剂对该药物具有独特的优势，应用新型囊泡给药系统，增加药物的透皮吸收，增强临床疗效，避免口服时的毒副作用。可用于治疗粉刺、丘疹、脓疱等寻常型痤疮。

摘要： 本发明涉及包含阿达帕林和过氧化苯甲酰的组合物，其意在用于免洗型局部应用，并且其以意在施用于皮肤的免洗型泡沫的形式提供，包含：至少一种中间体组合物，至少一种气体发生剂，至少一种该气体发生剂的活化剂，阿达帕林或其一种盐，和过氧化苯甲酰。本发明还涉及含有此类组合物的试剂盒或多隔室单容器。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，关于阿达帕林在制备抗蜱传脑炎病毒(TBEV)、西尼罗病毒(WNV)、黄热病毒(YFV)和基孔肯雅热病毒(CHIKV)感染药物中的应用。所述抗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染药物是以阿达帕林为唯一的活性成份，或包含阿达帕林的药物组合物，预防或治疗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染的药物。利用TBEV易感细胞的实验操作体系，从临床药物小分子库中筛选可抑制感染的小分子药物，筛选出阿达帕林能有效抑制TBEV对人肝癌细胞Huh7感染，且细胞毒性较小，并且对WNV、YFV、CHIKV均具有抑制作用，可作为潜在的抗TBEV、WNV、YFV、CHIKV药物，具有应用前景。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及阿达帕林作为抗卵巢癌药物的应用，为研发新的抗卵巢癌药物，本发明经研究发现，阿达帕林可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力；并且可以抑制卵巢癌细胞的增殖，诱导卵巢癌细胞凋亡；证明阿达帕林具有很好的抗卵巢癌效果，有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物，从而既发掘了阿达帕林的新用途，又为卵巢癌的治疗提供了新的药物和新的途径。

摘要： 一种阿达帕林微粉化的化学制备方法本发明涉及一种阿达帕林微粉化的化学制备方法，将阿达帕林溶解于四氢呋喃制成溶液，然后在搅拌状态下，向有机溶剂中滴加制成的含有阿达帕林的四氢呋喃溶液。滴加完毕，再经冷却搅拌析晶、过滤、真空干燥，得到D90小于20μm，D99小于50μm的阿达帕林微粒。与机械粉碎法比较，本发明所得产品收率高、生产成本低、操作简便、环保、易于工业化生产。

摘要： 本发明提供一种精制阿达帕林的方法。通过将阿达帕林加入非质子极性溶剂和酯类溶剂的体积比为3:1到1:1的混合溶剂，加热至溶液澄清，降温并加水析晶，经后处理得到纯净的阿达帕林。本发明通过配制特定比例的非质子极性溶剂和酯类溶剂的混合溶剂溶解阿达帕林，可大幅度减少纯化阿达帕林时有机溶剂，特别是毒性较大的第二类溶剂的用量。本发明成本低，环境污染小，收率高，产品纯度高，产品性状好。

摘要： 阿达帕林和抗增殖药物联合在制备预防或治疗血液系统肿瘤药物中的应用。特别是指在制备预防或治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤药物中的应用。所述的抗增殖药物是指其他与阿达帕林不发生拮抗作用的抗增殖药物。其他药物包括：红霉素、甲氨蝶呤、环磷酰胺、米托蒽醌、依托泊苷、阿糖胞苷、长春新碱、利妥昔单抗、硼替佐米、那度胺、泊马度胺、沙利度胺、硼替佐米、卡非佐米、达雷木单抗、埃罗妥珠单抗、帕比司他、氮芥、长春碱、依托泊苷、多柔比星、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪、丙卡巴肼和泼尼松。本发明是一个具有明显抗血液系统肿瘤活性的药物，并为血液系统肿瘤的治疗提供新的用药选择。

摘要： 一种阿达帕林的制备方法本发明涉及一种阿达帕林的制备方法，以价廉易得的2‑甲氧羰基‑6‑萘酚对甲苯磺酸酯，4‑甲氧基苯硼酸为主原料，以双（三苯基膦）氯化镍做催化剂，经过Suzuki偶联得到6‑（4‑甲氧基苯基）‑2‑萘甲酸甲酯，然后与1‑金刚烷醇发生烷基化反应得到6‑[3‑(1‑金刚烷基)‑4‑甲氧基苯基]‑2‑萘甲酸甲酯，最后经酯水解，得到目标产物阿达帕林。本发明工艺简单、原料易得、收率高、成本低，其质量可达到满意水平。

摘要： 局部药物组合物包含阿达帕林或其药学上可接受的盐和米诺环素或其药学上可接受的盐。所述组合物用于局部施加并且用于治疗痤疮。

摘要： 本发明涉及医药领域，具体公开了一种凝胶制剂阿达帕林的分散工艺，包含以下步骤：阿达帕林原料粉碎后干法检测D50不大于10um，D90不大于30um；水中加入对羟基苯甲酸甲酯、1,2‑丙二醇、卡波姆980、乙二胺四乙酸二钠，持续加热并搅拌得到呈均匀胶冻状的基质；在水加入泊洛沙姆188、丙二醇、乙二醇苯醚搅拌并加热制备混合溶液；阿达帕林加入混合溶液中高速乳化后，加入基质中充分搅拌；再加入三乙醇胺水溶液均质搅拌。本发明所述工艺制备的制剂中阿达帕林的乳化分散效果好，可以规模化扩大生产，具有良好的工业应用前景。