正性肌力作用

摘要： 自Withering于1785年首次报道应用洋地黄治疗慢性心力衰竭(CHF)以来,洋地黄一直作为正性肌力药物应用于临床(目前临床应用洋地黄类药物主要是地高辛).洋地黄的这种正性肌力作用不会产生耐药性,是目前正性肌力药物中唯一能保持左室射血分数(LVEF)持续增加的药物.由于地高辛在CHF治疗中治疗剂量几乎与中毒剂量相等,因此临床上判断洋地黄疗效有时较难判断,尤其是老年人.又由于该药与其他药物存在相互作用,治疗窗窄,过量可能导致中毒.因此在临床实践过程中应用地高辛必须谨慎,合理应用.

摘要： 目的:探讨星状神经节阻滞对SD大鼠心肌组织肾上腺素(EPI)、去甲肾上腺素(NE)、神经肽Y(NPY)和血管活性肠肽(VIP)的影响.方法:将24只8～10周龄、体重180～220 g的雄性SD大鼠采用随机数字表法随机分为3组,每组8只:手术对照组(C组)、左侧星状神经节阻滞组(LS组)、右侧星状神经节阻滞组(RS组).大鼠腹腔内注射完成麻醉后,钝性分开左右胸头肌,沿食管旁找到星状神经节,埋管并缝皮,7d后行星状神经节阻滞实验,给予0.25％的布比卡因0.15 ml每天2次,连续2周,观察是否出现霍纳综合征.实验结束后取出心脏,用ELISA法检测心肌组织中EPI、NE、NPY及VIP的浓度.结果:与C组相比,RS组和LS组EPI、NE、NPY及VIP值升高,差异均有统计学意义(P＜0.05).与LS组相比,RS组EPI、NE及NPY值升高,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论:左右两侧星状神经节对心脏的交感神经支配区域不同,两侧星状神经节阻滞对SD大鼠心脏正性肌力作用的影响存在差异,其中右侧阻滞占优势地位,因此右侧星状神经节阻滞增强心功能的效果更佳.

摘要： 目的:观察薯蓣皂苷(Dio)对大鼠心肌收缩作用以及胞内Ca2+浓度的影响,并初步探讨其作用机制与Na+-Ca2+交换体(NCX)的关系.方法:采用Langendorff逆行主动脉灌流法对大鼠离体心脏进行灌流,利用压力感受器插管法测定左心室相关心功能参数,记录及其在应用NCX选择性抑制剂SEA0400情况下对左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左心室内压最大上升/下降速率(±dp/dtm.)以及心率(HR)的影响;利用激光共聚焦显微观察薯蓣皂苷及SEA0400对大鼠心肌细胞H9c2细胞内Ca2+浓度的影响.结果:离体心脏灌流结果显示,1 μmol/L Dio可显著增加LVSP,增加约19.7％(P＜0.01);增加左室内压最大上升速率(+dp/dtmax),增加约9.6％;激光共聚焦测定Ca2+荧光强度实验结果显示:1 μmol/L Dio可使H9c2细胞中Ca2+相对荧光强度增加(P＜0.01);而在SEA0400存在的情况下,1μmol/L的Dio使细胞内Ca2+相对荧光强度变为(17.09±0.63),给予Dio后差异有显著性(P＜0.01).在细胞液中无Ca2+或无Na+时,给予lμmol/L的Dio使Ca2+相对荧光强度减小,与给予lmol/L的Dio差异有显著性(P＜0.01).结论:Dio可增加左心室收缩压和最大上升速率,表现正性肌力作用;Dio可使细胞内Ca2+浓度增加,其作用机制与增加Na+内流,促进NCX反向转运有关.

摘要： 目的：观察薯蓣皂苷( dioscin,Dio)对大鼠心肌收缩力的影响。方法采用 Langendorff 逆行主动脉灌流法对大鼠离体心脏进行灌流,利用压力感受器插管法测定左心室相关心功能参数,记录低、中和高3个浓度Dio对左心室收缩压(LVSP)、左心室舒张末期压(LVEDP)、左心室内压最大上升/下降速率(± dp/dtmax )的影响。利用激光共聚焦显微镜观察Dio对H9c2细胞内Ca2+浓度的影响,并利用多功能酶标仪观察药物对细胞线粒体膜电位的影响。结果0．1、1μmol·L-1 Dio可明显增加LVSP,由(11．55±0．52)、(10．53±0．28) kPa 分别增加至(13．08±0．72)、(12．53±0．64) kPa( P<0．01)；增加+dp/dtmax由(0．38±0．10)、(0．40±0．07) kPa·ms-1分别增加至(0．42±0．11)、(0．43±0．02) kPa· ms-1( P <0．05)。10μmol · L-1 Dio 则使 LVSP 由(12．13±0．33) kPa减至(9．46±0．77) kPa(P<0．01),使+dp/dtmax由(0．42±0．04) kPa · ms-1降为(0．24±0．04) kPa·ms-1( P <0．01)。0．1、1、10μmol · L-1的 Dio 可使H9c2细胞中Ca2+相对荧光强度由(16．62±0．89)分别增加至(21．48±0．80)、(25．68±0．69)和(19．84±0．66)(P <0．01)。0．1、1μmol·L-1 Dio对H9c2细胞线粒体膜电位无明显影响,而10μmol · L-1 Dio会使JC-1单体与聚合物的比值由(1．14±0．03)增加为(1．35±0．06)(P<0．01),即引起线粒体膜电位下降。结论低、中浓度Dio可增加LVSP和+dp/dtmax ,表现正性肌力作用,机制为增加细胞内Ca2+浓度。并且,其在增加细胞内Ca2+浓度的同时并不会引起钙超载,仅高浓度出现。%Aim To investigate the effects of dioscin ( Dio) on rat myocardial contractility. Methods Left ventricular contractile function was measured using the Langendorff non-recirculating mode of isolated rat heart perfusion. Effects of low, middle and high concentra-tion of Dio were investigated by measuring left ventricu-lar systolic pressure ( LVSP ) and left ventricular end diastolic pressure ( LVEDP) . Also, peak rates of rise/fall of left ventricular pressure ( ± dp/dtmax ) of isolated rat heart were calculated. Effects of Dio on intracellu-lar free calcium concentration in rat H9 c2 cells were measured by using the confocal microscopy. Mitochon-drial membrane potential was detected with multifunc-tional microplate reader. Results With 0. 1, 1 μmol · L-1 Dio, LVSP were significantly enhanced from (11. 55 ± 0. 52), (10. 53 ± 0. 28) kPa to (13. 08 ± 0. 72), (12. 53 ±0. 64) kPa(P<0. 01); +dp/dtmax were dramatically increased from ( 0. 38 ± 0. 10 ) , (0. 40 ± 0. 07) kPa·ms-1 to (0. 42 ± 0. 11), (0. 43 ± 0. 02) kPa·ms-1(P<0. 05). With the 10μmol· L-1 Dio, LVSP and + dp/dtmax were both decreased from (12. 13 ± 0. 33) kPa and (0. 42 ± 0. 04) kPa· ms-1 to ( 9. 46 ± 0. 77 ) kPa and ( 0. 24 ± 0. 04 ) kPa ·ms-1 (P <0. 01). With 0. 1, 1, 10 μmol·L-1 Dio, the relative fluorescence intensity of intracellular free calcium concentrations was increased significantly from (16. 62 ± 0. 89) to (21. 48 ± 0. 80), (25. 68 ± 0. 69) and (19. 84 ± 0. 66)(P <0. 01)respectively. 0. 1, 1μmol·L-1 Dio showed no significant effects on the mitochondrial membrane potential of rat H9 c2 cells, while with effects of 10 μmol·L-1 Dio, the ra-tio of JC-1 monomer and J-aggregates was changed from (1. 14 ± 0. 03) to (1. 35 ± 0. 06)(P<0. 01), indica-ting a decrease in the mitochondrial membrane poten-tial. Conclusion Low and middle concentrations of Dio show a positive inotropic effect on isolated rat heart, as the LVSP and + dp/dtmax are enhanced, which may concern with the increase of the intracellu-lar concentration of Ca2+. It will not cause the calcium overload while the intracellular concentration of Ca2+ is increased by low and middle concentration of Dio in the myocytes except high concentration of Dio.

摘要： Liguzinediol (LZDO)是川芎嗪的一种衍生物，通过作用于心肌细胞肌浆网钙泵(SERCA2α)发挥其正性肌力作用。鉴于其良好的作用靶点，有希望成为新型抗心衰的药物。文本主要从药理作用与机制、构效关系、药动学、安全性等几方面介绍了Liguzinediol的研究进展。%Liguzinediol (LZDO) is a derivative of Ligustrazine, and it plays a positive role in the muscle plasma reticulum calcium pump (SERCA2). In view of its good target, it is hoped to become a new type of anti -heart failure drug. The research progress of Liguzinediol was introduced from the aspects of pharmacological ef ect, mechanism, structure activity relationship, pharmacokinetics and safety.

摘要： 附子具有回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之功效。1强心附子能增强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量;增加心肌耗氧量。对离体心脏、在体心脏及实验性衰竭心脏均医｜学教育网搜集整理有明显的强心作用。去甲乌药碱（DMC）是附子强心的主要成分,正性肌力作用显著,呈量效关系。氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用。目前研究认为,去甲乌药碱是β受体部分激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关。

摘要： 盐酸多巴胺为儿茶酚胺药物，具有激动α和β受体的作用，也可激动多胺受体，大剂量（〉10ug／kgmin-1）使用时有正性肌力作用，收缩血管的作用明显，可使血压升高。临床上肾功能不全病人进行血液透析时，部分病人出现低血压，通过微泵持续给予多巴胺，可减轻患者的低血压反应。为更准确地调整盐酸多巴胺的用量，我们尝试了采用分光光度法，检测透析过程中血液中的微量多巴胺浓度，以指导临床调整给药剂量。现报道如下。

摘要： 目的 观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常SD大鼠心脏血流动力学的影响.方法 将大鼠随机分为5组:生理盐水组,阳性对照组(磷酸二酯酶抑制剂米力农,0.3 mg·kg-1),3个剂量组(liguzinediol 5,10,20mg·kg-1),每组110只.采用RM6240B/C(四道)型多道生理记录仪测量给药后大鼠心脏血流动力学指标如左心室收缩压(LVSP),左心室终末舒张压(L、VEDP),左心室最大变化速率(±dp/dtmax),左室开始收缩至左室内压上升速率峰值时间(t-dp/dtmax),收缩压(SAP),舒张压(DAP),平均压(MAP),脉压差(MPP)以及心率(HR).结果 静脉给药后,liguzinediol 5,10,20 mg·kg-1 使大鼠左心室LVSP、+dp/dtmax、-dt/dtmax、SAP、MAP、MPP显著增加,t-dp/dtmax、LVEDP降低.结论 liguzinediol对正常大鼠心脏具有正性肌力作用.

摘要： 目的 观察liguzinediol(2,5-二羟甲基-3,6-二甲基吡嗪)对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用,并初步探讨其作用机制.方法 雄性SD大鼠随机分为6组:liguzinediol组(大鼠离体心脏依次灌注liguzinediol 1、10、100 μmol·L-1),肾上腺素α1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注哌唑嗪(1 μmol·L-1)和哌唑嗪(1 μmol·L-1)+liguzinediol(100 μmol·L-1)],肾上腺素β受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注普萘洛尔(1 βmol·L-1)和普萘洛尔(1 μmol·L-1)+liguzinediol(100 μmol·L-1)],D1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注R(+)-SCH-23390 hydrochloride(1 μmol·L-1)和R(+)-SCH-23390 hydrochloride(1 μmol·L-1)+liguzinediol(100 μLmol·L-1)],H1受体阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注非索那定(1 μmol·L-1)和非索那定(1 μmol·L-1)+liguzinediol(100 μmol·L-1)],L-型钙通道阻断药组[大鼠离体心脏依次灌注尼莫地平(1 μmol·L-1)和尼莫地平(1 μmol·L-1)+liguzinediol(100 μmol·L-1)],每组6只.采用Langendorff离体灌流装置观察各组对大鼠离体心脏左心室收缩压(LVSP)、左心室内压(LVSP-LVEDP)、左心室最大变化速率(±dp/dtmax)和心率(HR)的影响.结果 与用药前相比,liguzinediol 1、10、100±mol·L-1可剂量依赖性地对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,能显著增强LVSP、LVSP-LVEDP和±dp/dtmax(P0.05).尼莫地平干扰后,liguzinediol对心脏血流动力学指标变化没有影响.普萘洛尔干扰后,liguzinediol对心脏血流动力学指标变化率与单纯liguzinediol(100 ±mol·L-1)对心脏血流动力学指标变化率相近.哌唑嗪、R(+)-SCH-23390 hydrochloride、非索那定干扰后,liguzinediol对各指标引起的变化率与单纯liguzinediol(100 ±mol·L-1)相比有所降低.结论 Liguzinediol可对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用,其作用机制可能与L-型钙通道有关.

摘要： 目的观察和探讨自备研制出的喹啉酮衍生物对离体家兔心房的正性肌力作用及心率的影响。方法24只大耳白家兔随机分成4组,即米力农组及3种喹啉酮衍生物组,每组6只。利用搏动的离体心房灌流模型和RM6240C生物记录系统测定3种喹啉酮衍生物的心房搏出量、心房搏动压及心率。结果喹啉酮衍生物PHR02003明显增加心房搏出量和心房搏动压,但对心率无明显改变(P>0.05);喹啉酮衍生物PHR02001、PHR02004无显著性增加心房搏出量和心房搏动压(P>0.05)。结论在制备研制出的3种喹啉酮衍生物中PHR02003具有正性肌力作用。

摘要： 本文探讨内皮素-1(TE-1)对心肌细胞正性肌力作用的细胞内机制.将离子敏感性荧光指示剂indo-1和SNARF-1载入大鼠心室肌细胞内,荧光显微镜法同时测定细胞内Ca、pH和细胞长度.

摘要： 本发明涉及一种用于识别力作用的装置及用于识别力作用的方法。用于识别力作用的装置包括两个相互间隔地走向的电导体110、设置在两个电导体110之间的可变形的间距保持器120、分别与该两个电导体110的一个末端电连接的第一测量装置130和分别与该两个电导体110的另一个末端电连接的电构件140。第一测量装置130被设置用于检测由该测量装置130可测量的量的变化，以便识别力作用，该变化是通过由于力作用而在沿着该两个电导体110的至少一处所引起的在该两个电导体之间的间距的变化而造成的。

摘要： 本发明是借助于物理模拟实验技术确定含油气盆地致密砂岩储层条件下浮力作用下限变化特征及该下限处的动力学平衡关系，属于石油地质领域。本发明设计制作了一套模拟致密储层条件下天然气呈“活塞式”推进的深盆气成藏物理模拟实验装置；模拟不同水柱高度和不同充气压力条件下浮力起作用与否的临界孔喉大小，在浮力作用下限以下天然气不发生气水置换而聚集形成深盆气藏；利用实验数据拟合出了临界孔喉直径与水柱高度的相关关系；建立了临界条件下天然气膨胀力与毛细管力及静水压力的力平衡关系，确定了临界孔喉半径的计算模型。本发明深化了致密砂岩气藏成藏机理的研究，为致密砂岩气藏圈闭范围的预测提供了一种有效的手段。

摘要： 公开了针对肌力作用快速筛选化合物的两级或两层系统和方法。该系统包含在第一层中的工程化心脏组织条(CTS)，该CTS包含包埋于生物相容性凝胶中的心肌细胞，例如人心室心肌细胞，其中凝胶包含至少两个生物相容性结构支撑物，例如用于升高凝胶的聚二甲基硅氧烷柱。该系统还包含在第二层中的设备，该设备包含至少一个类器官模块，其包含至少一个类器官盒和镜布置，其中每个类器官盒包含类器官。该系统还包含至少一个检测装置，例如高速照相机，用于检测该系统第一层中CTS凝胶的挠曲和/或用于检测该系统第二层的一个或多个类器官盒中组织或类器官的行为。该方法包含将化合物施加至心脏组织条并检测凝胶响应于该化合物的施加而发生的任何挠曲，以检测表现出可能的肌力作用的化合物，并将该化合物引入类器官模块，其中该类器官模块中心脏组织或类器官的收缩性改变鉴定出具有肌力作用的化合物。还提供了一种制造心脏组织条的方法。第二层系统也可用于离体制造和监测、表征、操纵或测试一种或多种类器官(例如人的类器官)的方法中。该系统、方法、设备和组合物可用于多种情况，包括评估潜在治疗剂的功效和/或毒性。

摘要： 本发明涉及厨卫用具技术领域，且公开了一种基于压力和弹力作用下产生持续挤压力作用的洗涤槽，包括洗涤槽槽体，所述洗涤槽槽体内壁底部的中心处开设有通透的洗涤孔，洗涤孔的内部设置有洗涤机构，洗涤槽槽体的顶部固定连接有一圈安装板，安装板顶部的左右两侧开设有条形槽，条形槽的数量为两个，且两个条形槽之间均以洗涤槽槽体的中垂线为对称轴对称设置。本发明解决了在现有技术中在使用的时候容易出现残留洗涤槽内的垃圾在内部不便于取出，长时间使用会影响洗涤槽管道内变味，难以后期处理的问题。按压圆形压板使其向下移动，并且使得内部的水流从外侧的漏水槽中流出，垃圾留在洗涤桶的底部，便于隔离，同时也便于取出。

摘要： 本发明涉及一种用于识别力作用的装置及用于识别力作用的方法。用于识别力作用的装置包括两个相互间隔地走向的电导体110、设置在两个电导体110之间的可变形的间距保持器120、分别与该两个电导体110的一个末端电连接的第一测量装置130和分别与该两个电导体110的另一个末端电连接的电构件140。第一测量装置130被设置用于检测由该测量装置130可测量的量的变化，以便识别力作用，该变化是通过由于力作用而在沿着该两个电导体110的至少一处所引起的在该两个电导体之间的间距的变化而造成的。

摘要： 本实用新型提供的重力作用下肌力测试机器人及肌力测试系统，属于机器人技术领域，重力作用下肌力测试机器人包括：底盘；控制器；摆动机构；深度摄像头模块，设置在所述支撑机构上；测试鞋。本实用新型的重力作用下肌力测试机器人，待测人员站立在支撑机构的支撑面上，通过摆动机构可以将待测人员抬起到任意高度、可以将待测人员摆动到任意角度，深度摄像头模块对上述状态下的人体姿态的关键点、长度、围度和位置等信息进行采集，获得人体的姿态数据，通过测试鞋将待测人员在身体倾斜时静态保持肌肉等长收缩的情况下的足底压力进行测量，获得足底压力数据，以上获取的数据可用于后续通过计算对人体的平衡运动能力进行评估。

摘要： 本实用新型涉及厨卫用具技术领域，且公开了一种基于压力和弹力作用下产生持续挤压力作用的洗涤槽，包括洗涤槽槽体，所述洗涤槽槽体内壁底部的中心处开设有通透的洗涤孔，洗涤孔的内部设置有洗涤机构，洗涤槽槽体的顶部固定连接有一圈安装板，安装板顶部的左右两侧开设有条形槽，条形槽的数量为两个，且两个条形槽之间均以洗涤槽槽体的中垂线为对称轴对称设置。本实用新型解决了在现有技术中在使用的时候容易出现残留洗涤槽内的垃圾在内部不便于取出，长时间使用会影响洗涤槽管道内变味，难以后期处理的问题。按压圆形压板使其向下移动，并且使得内部的水流从外侧的漏水槽中流出，垃圾留在洗涤桶的底部，便于隔离，同时也便于取出。

摘要： 本发明涉及一种具有正性肌力作用的噻吩甲酰哌嗪衍生物，可望被用作治疗急性心力衰竭或因多种疾病引起的慢性心肌功能不全等疾病的药物，化学名称为1-(4-氨基苯基)-4-(噻吩甲酰基-2)哌嗪(I)，其结构如下右式。

摘要： 本发明提供了一种具有正性肌力作用的五年生种植人参乙醇提取物，并提供了五年生种植人参乙醇提取物及水提取物的制备方法，药理方面的实验表明，本发明五年生种植人参乙醇提取物具有正性肌力（强心）作用，而五年生种植人参水提取物无正性肌力作用。

摘要： 本发明涉及一种具有正性肌力作用的噻吩甲酰哌嗪衍生物,可望被用作治疗急性心力衰竭或因多种疾病引起的慢性心肌功能不全等疾病的药物,化学名称为1－(4－氨基苯基)－4－(噻吩甲酰基－2)哌嗪(I),其结构如上所示。