氨基糖苷类

摘要： 目的 阐明广东省东莞市结核分枝杆菌氨基糖苷类耐药相关基因的突变特征,为东莞市结核病的有效防控提供科学依据。方法 207株结核分枝杆菌临床分离株(其中66株链霉素耐药,15株卷曲霉素耐药,2株丁胺卡那霉素耐药)行核酸质谱分析检测氨基糖苷类耐药相关基因(rpsL、rrs、eis基因)点突变。结果59株耐氨基糖苷结核菌检出rpsL或/和rrs基因突变,其中49株携有rrs基因突变,20株携有rpsL基因突变,未检出eis基因突变。124株对氨基糖苷类药物敏感的结核分枝杆菌测出57例rrs G1484T突变。rrs A1401G、rpsL Lys43Arg (AAG→AGG)、Lys88Arg AAG→AGG等突变与耐药表型高度一致。结论 rrs和rpsl基因突变是结核分枝杆菌耐氨基糖苷类药物的重要因素。

摘要： 氨基糖苷类药物被认为是损伤内耳、导致听力损失的最常见药物之一,其导致的耳聋对于具有遗传易感性的患者往往是极重度且不可逆的.近些年,科学家对耳毒性过程以及如何在细胞水平上进行防护的研究进一步深入,并提出了一些耳保护策略与氨基糖苷类药物导致的耳毒性副作用相抗衡.本文对氨基糖苷类药物耳毒性的作用机制、影响因素以及当前的耳保护策略作一综述.

摘要： 氨基糖苷类药物为当前畜禽养殖业常用的药物,不规范使用会导致药物在畜禽肉及其副产品中的残留,是目前食品安全重要问题之一.因此,监测食品中氨基糖苷类的残留对于保障食品安全和人类的健康具有重要的意义.但由于氨基糖苷类药物结构和化学性质的特殊性,给检验检测带来了一定的技术难度.本文针对目前食品中氨基糖苷类残留检测的的技术难点和解决对策进行了阐述,并对今后在解决检测技术难点的方向进行了展望,以期为食品中氨基糖苷类残留检测方法的开发研究提供借鉴和依据.

摘要： 目的 目前尚不清楚HEI-OC-1细胞对耳毒性药物的反应和机制是否与耳蜗毛细胞相似.本研究以新霉素为耳毒性药物诱导HEI-OC-1细胞死亡,并探讨新霉素对HEI-OC-1细胞的损伤机制.方法 HEI-OC-1细胞培养,加入新霉素诱导死亡,应用光镜、CCK-8检测HEI-OC-1细胞对新霉素的敏感性,应用流式细胞、免疫荧光、qRT-PCR检测HEI-OC-1细胞对新霉素的氧化应激机制.结果 新霉素以浓度和时间依赖的方式诱导HEI-OC-1细胞死亡.氧化应激参与了HEI-OC-1细胞的凋亡和坏死.新霉素作用后,HEI-OC-1细胞的抗氧化-促氧化平衡被破坏,促进线粒体ROS积累,诱导MMP丢失,进而诱导HEI-OC-1细胞死亡.这种机制与新霉素在体内的损伤耳蜗毛细胞的机制相似.结论 HEI-OC1细胞系可以提供一种细胞模型系统来研究新霉素等耳毒性药物对耳蜗毛细胞的损伤机制.

摘要： 目的 复合转座子Tn1548一直被认为介导了armA基因的转移,本研究通过分析armA基因在不同种属的基因环境,提出armA基因转移的可能机制.方法 以GenBank库不同种属细菌中已经发现的含有Tn1548及Tn1548-like转座子为研究对象,通过生物信息学技术比较分析armA基因环境的差异,结合armA基因环境中各种插入元件的工作机制,推测armA基因跨种属转移的可能机制.结果 一共有11条含有Tn1548或者Tn1548-like的全质粒序列纳入分析.这些质粒序列来自不同种属,包括鲍曼不动杆菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌.除鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌的质粒类型的不相容组别未知外,其他种属来源的质粒不相容组别涉及IncU、IncFII(Yp)、IncN、IncL/M、IncL/M、IncA/C2和IncR嵌合型,IncA/C、IncFIIK和IncT.上述结果强烈的提示armA基因的跨种属转移不是质粒的广泛播散而更可能是转座子或者更小的可移动元件参与其中的事件.进一步对Tn1548、Tn1548-like转座子及Tn1548相关区域的分析发现了armA基因在转移中侧翼的相对保守区是ISCR1-armA-IS26结构.结论 结合ISCR1和IS26元件的工作机制,推测ISCR1-armA-IS26结构极有可能介导了armA基因在不同种属的广泛播散.

摘要： 目的 探讨不同剂量替加环素联合氨基糖苷类治疗重症监护室(ICU)耐药鲍曼不动杆菌引起的重症肺炎患者的效果.方法 选取我院2016年7月～2019年7月收治的90例ICU耐药鲍曼不动杆菌引起的重症肺炎患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组与研究组,每组各45例.对照组予以常规剂量替加环素联合氨基糖苷类抗菌药治疗,研究组予以高剂量替加环素联合氨基糖苷类抗菌药治疗.比较两组患者的细菌清除率、急性生理及慢性健康状况评分(APACHEⅡ评分)、感染性炎性反应评分(SOFA评分)、不良反应总发生率及死亡率.结果 研究组患者治疗后的细菌清除率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);研究组患者治疗后的SOFA评分、APACHEⅡ评分、病死率低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 高剂量替加环素联合氨基糖苷类治疗ICU耐药鲍曼不动杆菌引起的重症肺炎患者的效果较好,可明显提高机体细菌清除率,并能够降低患者的死亡率,且具有较高的用药安全性,值得在临床推广.

摘要： 氨基糖苷类抗生素是临床中较早发现和使用的抗生素之一,具有抗菌谱广、杀菌全、与β-内酰胺类抗生素协同作用好等特点[1].其作用机制主要是通过抑制细菌蛋白质的合成而杀死细菌,常用于治疗多种革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌的感染.

摘要： 为检测45株牛源肠球菌临床分离株氨基糖苷类耐药基因的携带情况,本试验设计并合成氨基糖苷类耐药基因aac(6')/aph(2'')和ant(6)-Ⅰ的特异性引物,应用PCR方法对临床分离的45株肠球菌的氨基糖苷类耐药基因进行检测,结果表明,45株肠球菌中,aac(6')/aph(2'')基因和ant(6)-Ⅰ基因的阳性检出率分别为31.1％和20％;其中粪肠球菌aac(6')/aph(2''3)和ant(6)-Ⅰ的阳性检出率分别为35％和20％,屎肠球菌aac(6')/aph(2'')和ant(6)-Ⅰ的阳性检出率分别为40％和30％.以上结果说明基因aac(6')/aph(2'')的检出率较基因ant(6)-Ⅰ高,屎肠球菌基因aac(6')/aph(2'')和基因ant(6)-Ⅰ的检出率均较粪肠球菌高,说明屎肠球菌对氨基糖苷类的耐药性较粪肠球菌强,由此也可说明氨基糖苷类耐药基因在临床分离肠球菌中存在状况比较广泛,耐药情况比较严重.

摘要： 为了探讨耐药基因与耐药性表型的关系并为禽源大肠杆菌的药物防治提供依据，调查了中国华北地区禽源大肠杆菌携带与氨基糖昔类抗生素耐药性相关的4种主要AMEs基因[aph(3′)-Ⅱa, aac(6′)-Ⅰb, aac(3)-Ⅱa和ant(3″)-Ⅰa]的情况。这些耐药基因与耐药表型有较强的相关性，具有相对稳定性和较低的同源性。在该调查中，在60.98%的分离株中检测到AMEs的耐药基因。反映了华北地区禽源大肠杆菌中氨基糖苷类耐药基因的分布情况。

摘要： 目的：评估克林霉素+氨基糖苷类作为妇科盆腔炎经典治疗方案的安全性。方法：检索克林霉素类药、氨基糖苷类药、盆腔炎相关性文献，并统计汇总分析。结果：该方案在国内妇科领域中大有影响。两者联用属药理性配伍禁忌，具有完整的国际国内基础研究资料，并有大量的不良反应报告。结论：克林霉素+氨基糖苷类作为妇科盆腔炎经典治疗方案，安全性不佳，属药理性配伍禁忌。

摘要： 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus，MRSA)是引起医院感染的最重要病原菌之一，且具有多重耐药性，使得对其控制和治疗较为困难。目前，控制MRSA的传播与感染依赖于有效的医院感染控制措施及抗菌药物的适当使用，所以了解MRSA的耐药性及其耐药机制是控制和治疗该菌感染至关重要的一环。非β-内酰胺类抗菌药物是治疗MRSA的主要药物，而其中的氨基糖苷类、四环素类、大环内酯-林可酰胺-链阳霉素B等被长期而广泛的使用，由此导致了其耐药率也迅速上升。本文研究耐甲氧西林金黄色葡萄球菌氨基糖苷类、四环素类和大环内酯-林可酰胺-链阳霉素B类耐药性及机制。

摘要： 目的：探讨鲍曼不动杆菌对氨基糖苷类抗菌药物的双圈耐药现象。 方法：用琼脂稀释法检测庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、依替米星等4种氨基糖苷类药物对56株鲍曼不动杆菌的最低抑菌浓度(MIC)。用阿米卡星诱导试验检测介导该表型的基因是否存在诱导现象。用PCR法检测该类菌是否携带整合子。 结果：庆大霉素、依替米星对56株鲍曼不动杆菌的MIC均＞1024mg/L；71.4％(40/56)的鲍曼不动杆菌妥布霉素的MIC≥1024 mg/L；阿米卡星的MIC呈抑制后再生长现象,大多在512 mg/L出现抑制,而到4096mg/L又开始生长。用K-B法进行诱导试验,传至15代双圈耐药现象转为完全耐药.56株菌中53株检测到Ⅰ类整合子。 结论：MIC试验证实了K-B法中的双圈现象,介导这一现象的基因呈诱导型表达,这类菌大多携带Ⅰ类整合子。

摘要： 探讨分离自神经内科重症监护病房患者的铜绿假单胞菌耐药性及氨基糖苷类修饰酶基因存在状况。采用ATB微生物鉴定仪鉴定细菌,用PCR法检测aac(3)-Ⅰ、aac(3)-Ⅱ、aac(3)-Ⅲ、mac(3)-Ⅳ、aac(6')-Ⅰ、aac(6')-Ⅱ、aph(3')-Ⅵ、ant(3")-Ⅰ和ant(2")-Ⅰ等9种氨基糖苷类修饰酶基因。并用K-B纸片扩散法和微量稀释法测定对庆大霉素等16种抗菌药物的敏感性,现报道。

摘要： 本研究采用CLSI(Clinical and Laboratory StandardsInstitute)推荐的K-B(Kirby-Bauer)法，对2006-2007 年从四川、重庆、湖北等19个省95个规模化猪场分离的480株大肠杆菌对19种广谱抗生素耐药性进行检测，结果表明：耐药率较高的是四环素(99.9％)，氨苄青霉素(99.5％)，萘定酸(98.7％)，强力霉素(98.5％)，磺胺甲基异噁唑(95.7％)，复方新诺明(915％)，恩诺沙星(89.4％)，阿莫西林/克拉维酸(89.2％)，链霉素(86.8％)，头孢噻呋钠(78.7％)，环丙沙星(78.2％)；其次是庆大霉素(64.4％)，氟笨尼考(54.2％)，新霉素(42.5％)；壮观霉素(20.1％)，多粘菌素B(11.8％)，阿米卡星(10.9％)相对敏感。480株大肠杆菌有14种耐药普型，其中13、14、15、16、17重耐药较多，26株出现18重耐药，14株出现19重耐药，表明大肠杆菌以多重耐药菌株为主。采用WHONET5.4软件对大肠杆菌耐药性分析，发现每个猪场都能检测到对链霉素，四环素，强力霉素，萘定酸，恩诺杀星，氨苄青霉素，磺胺甲基异噁唑，复方新诺明，阿莫西林/克拉维酸耐药的大肠杆菌；其次是对氯霉素，头孢噻呋钠和环丙杀星。壮观霉素，阿米卡星，头孢噻肟，多粘菌素B耐药的猪场相对较少，分别是56，29，26，24。采用PCR方法对氨基糖苷类相关耐药基因检测，耐药基因检出率分别是aaA1(65.89％)，aaC2(52.35％)，aaC4(12.91％)和aphA3(10.95％)。耐药基因型检出率较高的是aadA1/aaC2(29.61％)，aaC2(18.04％)；较低的是aadA1/aphA3(2.11％)，aaC2/aaC4(0.98％)，aadA1/aaC4/aphA3(0.35％)和aaC4(0.14％)。使用excel软件统计相关耐药基因的猪场分布表明，耐药基因aadA1/aaC2(43)， aadA1/aaC2/aaC4(20)，aadA1/aaC2/aaC4/aphA3(13)aadA1/aaC2/aphA3(11)在猪场分布较普遍；aadA1(4)和aaC2(1)较少。耐药基因和耐药性比较表明大肠杆菌药物耐药表型与耐药基因符合率分别是阿米卡星(68.39％)壮观霉素(32.的％)，链霉素(18.36％)，庆大霉素(12.45％)，新霉素(10.56％)。结果表明猪大肠杆菌菌群不仅产生较高的多重耐药性，也成为耐药基因的储存库，本研究为选择合理药物，控制耐药性提供科学依据。

摘要： @@患儿常由病毒引起的感染，其主要的治疗措施是早期使用抗病毒药物和给予支持疗法，只有存在继发性细菌感染时才可使用抗生素。在本组病例中，均使用抗菌药物治疗，选用较多的药物依次为青霉素类、头抱菌素类、大环内酷类和氨基糖贰类.青霉素类:具有杀菌活性强、全身分布良好、毒性低、对敏感细菌感染的疗效满意等优点，仍然受到儿科医师的青睐;头抱菌素类:具有抗菌作用强、高效、低毒、过敏反应少见的优点:大环内酯类:治疗支原体肺炎有特效，且与临床常用的抗生素无交叉耐药，是呼吸道感染的常用治疗药物:氨基糖苷类:抗革兰阴性杆菌的作用强，疗效确切，使用率不高，且疗程一般<7d。

摘要： 铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,PA)是一种重要的条件致病菌,可引起多种感染性疾病.2002年全国细菌耐药性监测网调查显示:PA的分离率为10.3％,仅次于大肠埃希菌而居第二位.近年来,铜绿假单胞菌对3、4代头孢和亚胺培南在内的多种β-内酰胺类抗生素及氨基糖苷类抗生素耐药率一直处于一个比较高的水平,并且呈现逐年上升的趋势.整合子是一个新的耐药基因传播元件,由5'保守区、3'保守区和两者之间的可变区构成,整合子对铜绿假单胞菌的耐药和多重耐药的形成起着重要作用.在既往的研究中,我们调查了南京地区98株铜绿假单胞菌的药物敏感性及整合子的流行情况,现根据纸片扩散法的药敏检测结果,筛选出我院分离的14株多重耐药菌株.为进一步研究这14株铜绿假单胞菌对氨基糖苷类和β-内酰胺类抗生素的耐药机制,我们检测了6种氨基糖苷类修饰酶基因、7种β-内酰胺酶编码基因、外膜通道蛋白oprD2基因、整合酶基因和qacE△1-sulI基因,并分析了整合子可变区携带的耐药基因种类。

摘要： 目的：探讨奈替米星注射液不良反应的一般规律与特点,为临床合理用药提供参考。rn 方法：采用文献回顾方法对国内医药学术期刊报道的37例奈替米星注射液的不良反应原始病例报告进行统计、分析。rn 结果：奈替米星注射液的不良反应与患者年龄、性别无关,与给药途径和给药剂量有关,可发生于用药后各个时段；临床表现复杂多样,涉及机体多个器官系统,主要是对神经系统、循环系统、呼吸系统和皮肤黏膜的损害,严重者出现过敏性休克。rn 结论：了解奈替米星不良反应的规律和特点对于临床安全合理用药有积极意义。

摘要： 本发明提供了一种氨基糖苷类衍生物及其制备方法和应用，是一种新的氨基糖苷类衍生物。所述衍生物主要是对依替米星的C2’氨基位置以及C6’氨基位置进行了化学结构的修饰，得到了两类衍生物：C6’‑NH2修饰的衍生物，以及C2’‑NH2和C6’‑NH2双靶位修饰的衍生物；并进行了化学半合成和体外抗菌活性研究。结果表明，上述衍生物对如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及表达N6’氨基糖苷修饰酶的菌株等细菌均具有较好的抗耐药性细菌的特点。所述化合物为具有以下通式的化合物或其盐，或其药物可接受的盐或前药：

摘要： 本发明涉及一种接枝碳氟类材料和氨基糖苷类抗生素的芳香聚酰胺复合反渗透膜及制备方法；配制含有摩尔浓度为0.05～0.2mol/L的碳氟类材料以及0.001～0.1mol/L的溴代‑3,4‑二甲氧基苯乙酮引发剂溶液；将初生反渗透膜表面浸没在溶液中，取出膜在紫外灯下引发接枝；再将反渗透膜表面浸没在氨基糖苷类抗生素溶液中，最后将膜烘干，复合反渗透膜。本发明保持未改性芳香聚酰胺复合反渗透膜的渗透选择性能；其兼具了低表面能材料改性膜通量衰减程度小及亲水性材料改性膜通量恢复率高的特点。接枝碳氟类材料以及氨基糖苷类抗生素的芳香聚酰胺复合反渗透膜与枯草杆菌或大肠杆菌接触后，抗菌性能优异，具备三重抗污染功能。

摘要： 本发明公开了一种检测嗜水气单胞菌氨基糖苷类耐药基因的引物及试剂盒，属于微生物检测技术领域。本发明提供的引物序列如SEQ ID:1‑4所示，通过在NCBI的嗜水气单胞菌ATCC7966株基因序列库中检索氨基糖苷类耐药基因序列并设计特异性引物，能够对嗜水气单胞菌aac(6’)‑Iz、aph等氨基糖苷类耐药基因进行快速检测。本发明还公开了包含上述引物的检测嗜水气单胞菌氨基糖苷类耐药基因的试剂盒，能在实验室内快速、准确地检测嗜水气单胞菌氨基糖苷类抗生素相关耐药基因。

摘要： 氨基糖苷类9种抗生素的快速筛查分析方法，涉及氨基糖苷类抗生素快检。9种抗生素为链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、庆大霉素、大观霉素、阿米卡星、西索米星、奈替米星。采用水热合成制备金纳米粒子，通过巯基乙酸分子修饰金纳米粒子，利用氨基糖苷类抗生素分子中带正电氨基与AuNPs纳米粒子带负电巯基的静电作用，诱导AuNPs纳米粒子团聚变色，观察颜色变化，或根据团聚后金纳米粒子在523nm处表面等离子体共振吸收降低且在长波长处出现新的等离子体共振吸收峰进行定性分析，根据金纳米粒子523nm处表面等离子体共振吸收降低程度实现对氨基糖苷类抗生素的半定量分析。不需要复杂仪器设备和技术，满足快速分析检测要求。

摘要： 本发明涉及药物领域，特别涉及D5R‑聚氨基糖苷类基因载体的复合物。本发明提供的D5R‑聚氨基糖苷类基因载体的复合物(SS‑HPT/Drd5质粒)在体内具有强大的心脏富集和基因传递能力，而托普霉素的添加增强了其生物相容性和安全性。D5R‑聚氨基糖苷类基因载体的复合物(SS‑HPT/Drd5质粒)消除了ROS的产生，改善了自噬，保护线粒体，改善了心脏功能，减轻了压力负荷诱发的心肌肥厚导致的炎症和纤维化。

摘要： 本发明涉及用于治疗非人动物中由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的疾病的溶杆菌素与氨基糖苷类抗生素的结合物。本发明被证明特别适用于涉及治疗非人动物的乳腺炎。特别是牛乳腺炎可以通过本发明很好地解决。

摘要： 本文提供了超支化聚氨基糖苷类，其中在一些实施例中，对所述超支化聚氨基糖苷类进行共价修饰以储存和释放一氧化氮。一些实施例涉及制备超支化聚氨基糖苷类的方法和超支化聚氨基糖苷类的用途。在一些实施例中，经过共价修饰的超支化聚氨基糖苷类可以进行调整以便以受控方式释放一氧化氮，并且可用于根除革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌以及其它微生物。

摘要： 本发明公开有抗菌活性的氨基糖苷类衍生物，包括其立体异构体、药学上可接受的盐和前药。本发明还公开与所述化合物的制备和使用有关的方法，以及包含所述化合物的药学组合物。

摘要： 本发明公开有抗菌活性的氘代氨基糖苷类衍生物，包括其立体异构体、药学上可接受的盐和前药。本发明还公开与所述化合物的制备和使用有关的方法，以及包含所述化合物的药学组合物。

摘要： 本发明提供了一种氨基糖苷类衍生物及其制备方法和应用，是一种新的氨基糖苷类衍生物。所述衍生物主要是对依替米星的C2’氨基位置以及C6’氨基位置进行了化学结构的修饰，得到了两类衍生物：C6’‑NH2修饰的衍生物，以及C2’‑NH2和C6’‑NH2双靶位修饰的衍生物；并进行了化学半合成和体外抗菌活性研究。结果表明，上述衍生物对如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及表达N6’氨基糖苷修饰酶的菌株等细菌均具有较好的抗耐药性细菌的特点。所述化合物为具有以下通式的化合物或其盐，或其药物可接受的盐或前药：