番荔枝内酯

摘要： 目的 探讨番荔枝内酯单体squamocin对胃癌MGC803细胞增殖,侵袭的影响及机制.方法 人胃癌MGC803细胞分为低、高剂量实验组和对照组,每组设置8个复孔,实验组细胞分别以1,10μg·L-1 squamocin处理,对照组细胞则以等量0.9％NaCl处理.用噻唑蓝(MTT)法检测MGC803细胞增殖抑制情况,用Transwell小室实验检测MGC803细胞侵袭能力,用蛋白免疫印迹法检测MGC803细胞非肌性肌球蛋白重链9基因(MYH-9)及侵袭蛋白表达情况.结果 干预24 h,低、高剂量实验组MGC803细胞增殖抑制率分别为(39.76±1.54)％,(58.49±2.86)％.对照组,低、高剂量实验组相对侵袭指数分别为(100.00±0.00)％,(79.05±0.18)％,(52.47±0.15)％;MYH-9蛋白相对表达量分别为1.06±0.23,0.89±0.14,0.59±0.05,基质金属蛋白酶-2(MMP-2)蛋白相对表达量分别为1.56±0.17,1.12±0.09,0.82±0.04,基质金属蛋白酶-9(MMP-9)蛋白相对表达量分别为0.98±0.08,0.82±0.05,0.64±0.07.低、高剂量实验组分别与对照组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05).结论 番荔枝内酯单体squamocin可能通过下调MYH-9及MMP-2,MMP-9蛋白表达,抑制胃癌MGC803细胞增殖、侵袭.

摘要： 番荔枝内酯(annonaceous acetogenins,ACGs)是从番荔枝科番荔枝的种子中提取分离得到的有效部位,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤活性.但溶解度差,毒副作用大,限制了其临床应用.本研究选择泊洛沙姆(Poloshamer-188,P188)作为药物载体,用反溶剂沉淀法制备ACGs纳米混悬剂(ACGs nanosuspensions,ACGs-NSps);动态光散射测量粒径;透射电镜考察形态;高效液相考察载药量和体外药物释放,并对ACGs-NSps的放置稳定性、在不同介质中的粒径变化、溶血性、冻干复溶等进行研究;用MTT法考察纳米混悬剂对肿瘤细胞的生长抑制情况,4T1荷瘤小鼠模型考察其体内抗肿瘤效果.结果表明,ACGs-NSps呈球形,平均粒径169.4±1.25 nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)值为0.130±0.020,zeta电位-19.8 mV,载药量为48.18％,室温放置15天粒径未见显著变化,可以用0.5％葡萄糖和2％ P188为联合保护剂进行冻干,144 h缓慢释放累积达80.82％.纳米混悬剂在各生理介质可稳定存在,不溶血,既能口服也能静脉注射给药.体外细胞毒性实验中,与ACGs溶液相比,ACGs-NSps对多种肿瘤细胞的生长抑制作用(IC50值)均显著优于ACGs溶液(4T1:0.892±0.124 μg·mL-1和2.495±0.108 μg·mL-1,P＜0.05;HeLa:0.747±0.051 μg·mL-1和2.204±0.064 μg·mL-1,P＜0.01;HepG2:2.265±0.081 μg·mL-1和4.159±0.071 μg·mL-1,P＜0.01;MCF-7:0.473±0.024 μg·mL-1和1.196±0.022μg·mL-1,P＜0.05).体内研究表明,ACGs-NSps每天口服给药(3mg·kg-1)抑瘤率(67.23％)优于同剂量油溶液的抑瘤率(53.11％),与隔天静脉注射0.5 mg·mL-1 ACGs-NSps的抑瘤率(70.34％)相当.纳米混悬剂的制备,有效解决了ACGs的溶解性和给药问题.P188是FDA批准的静脉注射辅料,以P188为稳定剂的ACGs纳米粒,有望成为可在临床上应用的抗肿瘤药物.

摘要： 目的 比较不同提取方法从光叶番荔枝种子中提取番荔枝总内酯的得率.HT5"H方法 以番荔枝总内酯及具有显著抗肿瘤活性的番荔枝内酯单体成分Squamocin提取率为考察指标,以HPLC及比色法为含量测定方法,比较不同提取方法所得总内酯及Squa mocin的含量.结果 醇浸渍、水浸渍醇渗漉和超临界CO2萃取法所得总内酯在原药材中含量分别为2.28%,3.59%,17.85%,Squamocin含量分别为0.1467%,0.1307%,0.1138%.结论 超临界CO2萃取番荔枝内酯得率较溶剂提取法高,且操作简单,为较好的提取方法.%OBJECTIVE Study on the yield of annonaceous acetogenins from th e Seed of Annona glabra Linn with different extraction methods.METHODS Using the methods of HPLC and chromatometry as determinations and extr action yields of total annonaceous acetogenins and monomer composition Squamocin having significant anti-tumor a ctivity as target,Comparing the contents of total annonaceous acetogenins and Squamocin with different extractions.RESULTS Alcohol impregnation,Alcohol soaking water Percolation and sup ercritical CO2 extraction from the original herb total annonaceous acetogenins contents are 2.28%.3.59% and 17.85%,Squamocin contents are 0.1467%.0.1307% and 0.1138%.CONCLUSION Supercritical CO2 extraction Ann onaceous acetogenins yield more than solvent extraction,and the operation is si mple,for better extraction methods.

摘要： 番荔枝内酯类化合物是一类结构中具有0～3个四氢呋喃环,末端具有甲基取代或经重排的γ-内酯末端和具有羟基取代或未取代的长直链烷基为特征,具有强大的体内外抗肿瘤活性的一类化合物,是番荔枝科植物特有的化学成分.对近十年来发现的番荔枝内酯类化合物及其抗肿瘤作用机制的研究进展进行了综述.

摘要： 目的：探讨番荔枝内酯 Bullatacin 诱导肿瘤细胞凋亡的机制。方法采用 MTT 法检测不同浓度(6.25、12.5、25、50、100μg/mL)Bullatacin对A549细胞的抑制增殖作用,依照MTT结果取浓度25μg/mL Bullatacin作用于A549细胞0、12、24、48 h,流式细胞仪分析其对A549细胞增殖周期的影响,观察其对细胞凋亡的干预作用。Western Blot 检测不同实验组 ERK、JNK、p38磷酸化与总蛋白的表达。结果不同浓度Bullatacin作用于A549细胞后,呈明显的剂量依赖性；25μg/mL Bullatacin能将A549细胞周期阻滞在G0/G1期,诱导细胞凋亡；与空白组比较,P-ERK、P-JNK、P-p38的蛋白表达均明显增强。结论 Bullatacin明显抑制A549细胞增殖,并诱导其凋亡,其机理与Bullatacin通过磷酸化各蛋白激酶而激活MAPK通路有关。%Objective To investigate the apoptosis induction of Bullatacin on A549 cell line of pulmonary adenocarcinoma. Methods The MTT assay was used to detect the growth inhibition rates of A549 cells cultured with Bullatacin in different concentrations (6.25, 12.5, 25, 50, 100μg/mL). 25μg/mL Bullatacin was used to culture A549 cells for 0, 12, 24, 48 h. The cell cycle distribution and apoptosis were measured by flow cytemetry. The protein expressions of ERK, JNK, and p38 were studied by Western blot. Results Dosage dependence was obviously showed after the different concentrations of Bullatacin were used to A549, and 25 μg/mL;Bullatacin blocked A549 cell in G0/G1 periods and induced its apoptosis. Compared with the blank group, protein expressions of P-ERK, P-JNK, and P-p38 were all increased by different degrees. Conclusion Bullatacin significantly inhibits the proliferation and induces the apoptosis of A549 cell. Its mechanism is related to activity of MAPK pathway thought the phosphorylation of the three protein kinases by Bullatacin.

摘要： 随着医药科技的进步，恶性肿瘤和心血管疾病已成为威胁人类生命的最主要影响因素。因此，对于肿瘤的研究正引起了临床医学学者们共同关注。第一部分是番荔枝科植物抗肿瘤作用的研究概况。第二部分为实验研究，研究了番荔枝总提取物对二乙基亚硝胺(DEN)诱发大鼠肝癌的防治作用、番荔枝内酯（AAs）对人肝癌细胞株HepG2瘤体生长的抑制作用。

摘要： OBJECTIVE To explore the toxicity and mechanism of total annonaceous acetogenins (ACG) of the seeds from Annona squamosa Linn.in rats.METHODS The rats were randomly divided into solvent control (0.5％ CMC-Na),total ACG 7 and 14 mg·kg-1 groups.Rats were ig given ACG 7 and 14 mg·kg-1,once daily,for 28 d.The histological sections of heart,liver and kidney were observed with HE staining under an optical microscope.Then,serum indexes including alanine transaminase (ALT),aspartate aminotransferase (AST),blood urea nitrogen (BUN),creatinine (Cr) and creatine kinase (CK) were detected by automatic biochemical analyzer.Besides,probable mechanisms were discussed by detecting the concentrations of protein,the activity of mitochondrial complex Ⅰ and ATP levels with BCA method,spectrophotometry and fluorescein determination method.Finally,the concentrations of intracellular calcium and reactive oxygen species (ROS) were detected by fluorescent probe method.RESULTS There was slight edema on livers of rats in ACG 14 mg·kg-1 group.Compared with solvent control group,ALT level in total ACG 14 mg· kg-1 group significantly increased from (50.0 ± 1.4) to (59.0 ±2.6)U·L-1 (P＜0.05),AST level from (126 ±11) to (176 ±12) U·L-1 (P＜0.05),BUN level from (6.13 ± 0.15) to (12.9 ± 2.05) mmol· L-1 (P ＜ 0.01),and CK level from 293 ± 13 to (480 ±97)U· L-1(P ＜0.05).The Cr level showed statistically significant difference from solvent control group.The mitochondrial complex Ⅰ activity in heart from total ACG 14 mg· kg-1 group obviously decreased from 22.6 ±4.9 to (7.5 ± 1.7) μmol· g-1 protein,min-1 (P ＜ 0.01),from 72 ± 10 to (54 ± 10)μmol·g-1protein·min-1 in liver(P＜0.01),and 34 ±4 to (26 ±6) μmol·g-1protein·min-1 in kidney (P＜0.05).ATP level in heart tissue decreased from 10.4 ±2.1 to (2.2 ±3.4)nmol·L-1 (P＜0.01),while 6.8 ±1.6 to (3.4 ±1.2)nmol·L-1 in liver tissue(P＜0.05),and 12.5 ±3.4 to (5.5 ±1.1)nmol·L-1 in kidney tissue(P ＜0.05) in total ACG 14 mg·kg-1 group.Moreover,the concentrations of intracellular calcium (fluorescence intensity) in heart of total ACG 14 mg·kg-1 group increased from 7.37 ±0.64 in solvent control group to 9.06 ±0.08,ROS (fluorescence intensity) from 14.8 ±4.1 to 110.0 ± 19.0.Compared with solvent control group,the above indexes had no obvious change in total ACG 7 mg· kg-1 group.CONCLUSION There is significant toxicity existing in heart,liver and kidney after total ACG administered,which might result from the ATP level dropping and the concentrations of intracellular calcium and ROS rising by inhibiting the activity of complex Ⅰ in rats.%目的 观察番荔枝总内酯对大鼠的毒性作用,初步探讨其毒性机制.方法 将雄性SD大鼠随机分为溶剂对照、番荔枝总内酯7和14 mg·kg-1组,分别ig给药,每天1次,连续4周,末次给药1h后取血,处死大鼠.HE染色观察大鼠心、肝和肾组织病理变化；全自动生化分析仪检测血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)和肌酸激酶(CK)水平；BCA法、分光光度法和荧光素法分别测定心、肝和肾线粒体中蛋白质浓度、线粒体复合物Ⅰ活性和ATP含量；荧光探针法检测组织中Ca2+和活性氧类(ROS)浓度.结果 番荔枝总内酯14 mg·kg-1组大鼠肝组织中央静脉周围细胞轻微肿胀；与溶剂对照组比较,血清ALT,AST,BUN和CK水平显著升高,分别由溶剂对照组的(50.0±1.4)U·L-1,(126±11)U·L-1,(6.13±0.15) mmol· L-1和(293±13)U·L-1升高到(59.0±2.6)U·L-1(P＜0.05),(176±12)U·L-1(P＜0.05),(12.9±2.05)mmol·L-1(P＜0.01)和(480±97)U·L-1(P＜0.05),血清Cr水平无明显变化.心、肝和肾组织线粒体复合物Ⅰ活性分别由溶剂对照组的(22.6±4.9),(72±10)和(34±4) μmol·g-1蛋白·min-1降低到(7.5±1.7),(54±10)和(26±6)μmol·g-1蛋白·min-1(P＜0.05,P＜0.01)；心、肝和肾组织ATP含量由溶剂对照组的(10.4±2.1),(6.8±1.6)和(12.5±3.4) nmol· L-1降低至(2.2±3.4),(3.4±1.2)和(5.5±1.1)nmol·L-1 (P＜0.05,P＜0.01)；心肌细胞中Ca2+和ROS浓度增加,荧光强度分别由7.37±0.64和14.8±4.1增加到9.06±0.08和110.0±19.0(P＜0.05,P＜0.01),肝和肾细胞内Ca2+和ROS浓度无明显变化.番荔枝总内酯7mg·kg-1组上述指标无明显变化.结论 番荔枝总内酯对大鼠心、肝和肾具有一定的毒性,其作用机制可能是降低心、肝和肾组织中线粒体复合物Ⅰ的活性和ATP含量,升高组织细胞内Ca2+和ROS浓度,引起组织细胞损伤.

摘要： 番荔枝内酯类化合物化学结构及抗肿瘤作用机制独特.综述了这类天然化合物的构效关系研究进展.%Annonaceous acetogenins are characterized by special chemical structures and antitumor mechanism. In this paper, the advance in structure activity relationship of natural annonaceous acetogenins is reviewed.

摘要： 目的 研究超临界CO2萃取(SFE)番荔枝内酯的最佳工艺.方法 采用四因素三水平正交实验法,考察萃取压力(Mpa)、萃取温度(°C)、萃取时间(h)及夹带剂的用量;以番荔枝总内酯和番荔枝内酯单体(Squamocin)为指标确定最佳萃取工艺.结果 最佳工艺条件为:压力20 Mpa,萃取温度45°C,萃取时间3 h,夹带剂的用量(mL)是药材用量(曲的20%.结论 超临界CO2萃取效率高,得到的番荔枝内酯含量高;且萃取温度低;有利于保证番荔枝内酯结构的稳定.%Objective To optimize the technology parameters of annonaceous acetogenins from seeds of 4nnona squamosa by SFE and definite the optimal technology. Methods An orthogonal test was designed to select the optimal extraction conditions of the annonaceous acetogenins by SFE. The influence of extraction temperature, extraction time, extraction pressure and dosage of ethanol were investigated with the contents of squamocin and total annonaceous acetogenins as the index. Results The optimal conditions were described as follows: extraction pressure was 25 MPa, extraction time was 3 h with 20％ ethanol at 35°C. Conclusion The extraction method in the optimal conditions by SFE was simple, feasible and efficient.

摘要： 目的:观察番荔枝内酯去乙酰紫玉盘素（Desacetyluvaricin）对人肝癌细胞HepG2中细胞外信号调节激酶(extracellular signal regulated kinase,ERKs)表达水平的影响,探讨去乙酰紫玉盘素对ERK/MAPK信号传导通路的影响及其抗肝癌增殖的机制.方法:以12.5、25、50μg/ml的Desacetyluvaricin处理HepG2细胞,Western Blot检测ERK、p -ERK蛋白表达水平的变化,分析去乙酰紫玉盘素对ERK/MAPK信号通路的影响.结果:Desacetyluvaricin处理HepG2细胞后,ERK和p-ERK蛋白表达水平明显下降,并呈剂量依赖关系,其中Desacetyluvaricin以50μg/ml的浓度处理HepG2细胞时免疫印迹条带的发光强度最弱,ERK和p-ERK蛋白的表达水平最低.结论:去乙酰紫玉盘素抗肝癌增殖可能与其抑制ERK/MAPK通路有关.

摘要： 本文从番荔枝科植物中提取到番荔枝内酯具有显著的抗肿瘤活性,对国内近10年来番荔枝内酯化学成分状况进行了分析研究。

摘要： 目的：研究番荔枝中抗肿瘤活性成分。观察Squamocin对BGC-823和HL-60细胞的影响。方法：对氯仿提取物用正反相柱，HPLC进行系统的成分分离，光谱解析和结构鉴定。用MTT方法检测Squamocin对体外培养的人癌细胞BGC-823和HL-60细胞的细胞毒性作用。结果：从番荔枝(Annona squamosa)种子中分离得到9个白色蜡状固体，其结构分别鉴定为Tripoxyrollin(1)，Squamocin(2)，Squamocin-B(3)，Squamocin-G(4)，Moltrilin(5)，Squamocin-J(6)，Squamocin-L(7)，Squamostatin-A(8)，Squamostatin-C(9)，其中Tripoxyrollin是首次从该植物中分离得到的天然产物。在squamocin浓度1x10-6 and 10 g/ml时，在BGC-823和HL-60细胞第1天就能测到细胞存活率明显降低。结论：本实验从细胞水平证实Squamocin对体外培养的两种人体瑞细胞株胃癌(BGC-823)和人急性早幼粒臼血病细胞(HL-60)具有很强的杀伤作用，且呈现良好的剂量依赖关系。

摘要： 目的:研究番荔枝内酯化合物desacetyluvaricin对体外培养的人肝癌HepG2细胞的生长抑制作用及其机制；方法:设desacetyluvaricin不同浓度组,5-FU阳性对照组和空白对照组,常规培养24h、48h和72h,进行MTT比色实验和倒置相差显微镜细胞形态学观察；用流式细胞仪(FCM)研究各组肝癌细胞凋亡的情况；结果:desacetyluvaricin对体外培养的人肝癌HepG2细胞的生长增殖具有明显的抑制作用,并且存在时间和剂量依赖性；desacetyluvaricin可诱导肝癌细胞凋亡；结论:番荔枝内酯desacetyluvaricin通过诱导肝癌细胞凋亡来发挥抗癌作用,是很有潜力的抗肝癌药物.

摘要： 本发明公开了一种制备番荔枝子中内酯类成分的方法，步骤如下：将番荔枝种子风干粉碎成20目粗粉，在25‑35°C下用醋酸乙酯渗漉提取2‑4次，每次2‑3h，减压回收溶剂得浸膏；将浸膏用适量水溶解后用大孔吸附树脂柱色谱分离，先用10%乙醇冲洗7‑9个柱体积除去大极性成分，再用85%乙醇洗脱9‑11个柱体积，收集85%洗脱液，再经硅胶柱色谱分离，依次用体积比45:1、25:1、15:1、5:1的石油醚‑醋酸乙酯洗脱，收集15:1洗脱部分，浓缩即得。该方法简便、易操作，制备的番荔枝子中内酯类成分具有显著的抗肿瘤和杀虫作用，可用于药品制备。

摘要： 本发明提供了一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒，属于药物制剂领域。本发明以泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P124、泊洛沙姆P237和泊洛沙姆P338中的一种或多种为辅料，通过限定了辅料的种类以及用量，解决了番荔枝内酯的难溶、难给药问题，更重要的是在提高其体内抗肿瘤作用的同时，具有较好的安全性，突破了番荔枝内酯治疗窗口狭窄的瓶颈问题，为实现临床应用提供了可行的解决方案。

摘要： 本发明公开了具有抗肿瘤活性的间双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到新的间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的间双四氢呋喃型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌等均具有很强的抗肿瘤活性，并且对小鼠移植性肝瘤HepG2和小鼠肉瘤S180实体肿瘤也具有明显的抑制活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物毒性较低，是一种优良的抗肿瘤化合物。

摘要： 本发明公开了具有抗肿瘤活性的新环氧型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到新的环氧型番荔枝内酯类化合物，且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的环氧型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌等均具有很强的抗肿瘤活性，并且对小鼠移植性肝瘤HepG2和小鼠肉瘤S

摘要： 本发明公开了具有抗肿瘤活性的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到新的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌等均具有很强的抗肿瘤活性，并且对小鼠移植性肝瘤HepG2和小鼠肉瘤S180实体肿瘤也具有明显的抑制活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物毒性较低，是一种优良的抗肿瘤化合物。

摘要： 本发明公开了番荔枝内酯聚醚类似物AA005及其结构类似物在制药中的应用，尤其在制备预防或治疗脂质代谢异常疾病药物中的应用。本发明首次发现AA005能够抑制前脂肪细胞3T3‑L1中甘油三酯的累积，抑制线虫体内脂肪的累积，并且凋亡诱导因子AIF能与AA005特异性相互作用，参与了AA005影响脂肪代谢的过程。AA005作为以线粒体为靶向的小分子化合物很可能提供了一种选择性靶向脂肪细胞的治疗方法，在制备预防或治疗脂质代谢异常药物中具有良好的药用前景。本发明的活性物质AA005及其结构类似物安全低毒，药理作用强，具有容易吸收、稳定性好等特点，更加适合作为新型药物、食物、保健品和／或膳食添加剂进行开发。

摘要： 本发明公开了番荔枝种子总内酯及其番荔枝内酯单体化合物在制备防治糖尿病及其糖尿病肾病的药物中的应用。本发明通过大量实验筛选，结果表明番荔枝总内酯及其番荔枝内酯单体化合物可降低糖尿病肾病大鼠空腹血糖功效，且能显著降低糖尿病肾病大鼠血清肌酐、尿素氮和尿蛋白的含量，具有很好的降血糖和保护肾脏的作用。

摘要： 本发明提供了一种对番荔枝内酯类药物具有增效减毒作用的纳米粒，属于药物制剂领域。本发明以泊洛沙姆P188、泊洛沙姆P407、泊洛沙姆P124、泊洛沙姆P237和泊洛沙姆P338中的一种或多种为辅料，通过限定了辅料的种类以及用量，解决了番荔枝内酯的难溶、难给药问题，更重要的是在提高其体内抗肿瘤作用的同时，具有较好的安全性，突破了番荔枝内酯治疗窗口狭窄的瓶颈问题，为实现临床应用提供了可行的解决方案。

摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的新单四氢吡喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到一个新的单四氢吡喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的单四氢吡喃型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括胃癌、肠癌、肺癌、乳腺癌,肝癌和宫颈癌和均具有很强的抗肿瘤活性，有望开发成为新的抗肿瘤药物。

摘要： 本发明公开了具有抗肿瘤活性的间双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到新的间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的间双四氢呋喃型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌等均具有很强的抗肿瘤活性，并且对小鼠移植性肝瘤HepG2和小鼠肉瘤S180实体肿瘤也具有明显的抑制活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的间双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物毒性较低，是一种优良的抗肿瘤化合物。