白蛋白微球

摘要： 目的:建立三七总皂苷白蛋白微球注射剂(PNS-BSA-MS-inj)的质量标准。方法:对PNS-BSA-MS-inj进行性状、粒径、pH值、装量、沉降体积比、鞣质、树脂、细菌内毒素及可见异物进行检查;并采用高效液相色谱法,以三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1为指标进行含量测定。结果:PNS-BSA-MS-inj各项指标检查均符合药典规定,三批注射剂中微球的总载药量均为6.87%,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1峰面积的RSD分别为0.21%、1.1%、0.30%,微球总载药量的RSD为0.50%。结论:该方法简便准确,为PNS-BSA-MS-inj质量可控提供了参考,初步建立PNS-BSA-MS-inj量化质控标准评价体系。

摘要： 目的:以三七总皂苷白蛋白微球注射液(PNS-BSA-MS-inj)为研究对象,考察其稳定性.方法:通过影响因素试验(高温、冷藏、冷冻试验)和加速稳定性试验对PNS-BSA-MS-inj的稳定性进行研究,考察PNS-BSA-MS-inj的外观性状、pH值、树脂、有关物质、可见异物、微球形态、三七总皂苷含量等检测项的变化.结果:PNS-BSA-MS-inj在冷藏条件下的稳定性良好,但在高温条件下性状及含量变化较大,冷冻条件下微球有所粘结;在6个月的加速稳定性试验过程中,PNS-BSA-MS-inj中主要有效成分三七皂苷R1在试验期间含量变化相对稳定,但人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量整体呈减小趋势,而pH值、微球形态、可见异物及有关物质等考察指标与0月相比均无明显变化.1个月内注射剂基本都是混悬状态或者不需要很用力震摇就能恢复混悬状态,但1个月以后微球粘附在安瓿瓶壁上很严重,且时间越长需越用力震摇才能让其恢复稳定状态.结论:PNS-BSA-MS-inj在高温及冷冻条件下的稳定性较差,低温冷藏条件下的稳定性较好,且PNS-BSA-MS-inj不适合常温长时间存放,故建议将PNS-BSA-MS-inj保存在低温条件下,且不要长时间放置.

摘要： 目的:对三七总皂苷白蛋白微球注射液(PNS-BSA-MS-inj)在家兔体内的药物代谢动力学进行研究.方法:以新西兰大白兔为模型动物,以血塞通注射液为对照制剂,关节腔注射PNS-BSA-MS-inj和血塞通注射液,运用UPLC-MS/MS技术检测家兔体内人参皂苷Rb1的血药浓度变化,同时建立人参皂苷Rb1的血浆定量分析方法.利用DAS 2.0软件分析PNS-BSA-MS-inj和血塞通注射液的药物代谢动力学参数差异.结果:家兔关节腔注射PNS-BSA-MS-inj和血塞通注射液后,药物代谢动力学参数如下:半衰期(t1/2)分别为59.350 h和35.694 h,药峰浓度(Cmax)分别为34.340 μg/mL和42.340 μg/mL;达峰时间(tmax)分别12 h和1h;药时曲线下面积(AUC 0-∞)分别为2265.702 mg/(L·h-1)和1961.411 mg/(L·h-1);PNS-BSA-MS-inj的相对生物利用度为116％.结论:与血塞通注射液相比,PNS-BSA-MS-inj能显著提高药物在家兔体内的滞留时间,并能提高药物在家兔体内的生物利用度,说明PNS-BSA-MS-inj具有缓释效果.

摘要： 为优化葛根素白蛋白微球处方工艺.以牛血清白蛋白为载体,采用乳化热固化法制备葛根素白蛋白微球.以包封率和载药量为综合评价指标,以牛血清白蛋白用量、葛根素用量、司盘80用量为考察因素,在单因素实验的基础上,利用均匀设计法优化葛根素白蛋白微球的处方工艺.葛根素白蛋白微球最优处方为:牛血清白蛋白0.20 g,葛根素30.00 mg,司盘80为0.80 mL,验证处方的包封率为76.75％±2.09％,栽药量为9.81％±0.14％.采用均匀设计优化法制备的葛根素白蛋白微球综合评分高,模型预测性良好.

摘要： 目的制备多西紫杉醇白蛋白微球,并对处方工艺进行优化,考察其体外释放。方法采用改进的乳化-化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白微球,通过正交设计实验考察药质比、交联剂的加入量、交联时间、转速等因素,以微球的载药量和包封率为指标进行综合评分,优选出最佳制备工艺。扫描电镜观察微球形态,HPLC法测定微球包封率及载药量;以累积释药百分率为指标,通过方程拟合释药曲线,考察制剂的体外释药特性。结果优化处方制得的微球在扫描电镜下为类球形,平均粒径为35.48μm,包封率为(61.35±3.12)%,载药量为(5.25±0.41)%,制剂48 h体外累积释药百分率为88.9%,体外释放符合Higuchi方程Q=14.205t1/2+0.35(r=0.991 6)。结论本实验获得了较理想的多西紫杉醇白蛋白微球,其体外释放特性符合缓释制剂特征。

摘要： 目的:研究沙美特罗白蛋白微球在大鼠体内的药动学特征.方法:12只大鼠随机分成沙美特罗白蛋白微球组和沙美特罗溶液组,每组6只,分别灌胃给药(20 μg·kg -1)后不同时间取血,HPLC法测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数.结果:沙美特罗溶液和沙美特罗白蛋白微球在大鼠体内的主要药动学参数:tmax分别为(0.73±0.15)和(3.22±0.20)h,Cmax分别为(1.10±0.19)和(1.25±0.24) μg·ml-1,t1/2ka分别为(0.35±0.05)和(1.58±0.07)h,t1/2ke分别为(2.30±0.85)和(8.21±1.20)h,AUCo→∞分别为(1.55±0.25)和(3.45±0.55) mg·h·L-1.结论:与沙美特罗溶液相比,沙美特罗白蛋白微球具有明显的缓释效果,同时提高了药物的生物利用度.%Objective: To study the pharmacokinetics of salmeterol albumin microspheres in rats. Method; Twelve rats were randomly divided into the salmeterol solution group and salmeterol albumin microspheres group. Salmeterol with the dose of 20 μg·kg-1 was administered by intragastric administration. The concentration of salmeterol in rat plasma was determined by HPLC and the pharmacokinetics parameters were calculated by 3P97 software program. Resu The main pharmacokinetic parameters of the salmeterol solution and sameterol albumin microspheres were as the follows; tmax of(0. 73 ±0. 15) and (3. 22 ±0. 20)h,Cmax of (1. 10 ±0. 19) and (1.25±0. 24)μg·ml-1, t1/2ka of (0.35 ±0.05) and (1.58 ±0.07) h,t1/2ke of (2. 30 ± 0. 85) and (8.21 ±1.20) h,AUC0→∞ of (1. 55 ± 0. 25) and (3. 45 ± 0. 55) mg·H·L-1, respectively. Conclusion; Compared with the salmeterol solution, the salmeterol albumin microspheres show significant sustained release and higher bioavailability in rats.

摘要： Objective: To prepare salmeterol albumin microspheres and evaluate the release behavior in vitro. Method: The micro-spheres were prepared by emulsion chemical cross-linking method using albumin as the wall material. Based on the result of single factor experiment,the preparation methods were evaluated by orthogonal experiment. The mean diameter and size distribution,drug loading,entrapment efficiency and in vitro release property of the optimized microspheres were examined. Result: The microspheres were spherical and the surface was smooth. The average particle size was( 16. 82 ± 1. 25) μm,drug loading rate was (52. 08 ± 3. 26) % and entrapment efficiency was (60. 54 ±3. 17)%. The drug release in vitro could be described by Higuchi equation:Q = 11. 584 6 t1/2 - 1.207 (r = 0. 998 5). Conclusion: The salmeterol albumin microspheres show the sustained release property in vitro.%目的:制备沙美特罗白蛋白微球,并考察其体外释放性能.方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备沙美特罗白蛋白微球.在单因素考察的基础上,利用正交设计优化沙美特罗白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径,形态,体外释放特性进行研究.结果:制得的微球形态圆整,平均粒径为(16.82±1.25)μm,平均载药量为(52.08±3.26)％,平均包封率为(60.54±3.17)％,体外释放符合Higuchi方程,Q=11.584 6t1/2 - 1.207(r=0.998 5).结论:沙美特罗白蛋白微球体外释放特性符合长效制剂特征.

摘要： 目的 研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况.方法 以市售去甲斑蝥素注射液为参比,测定NCTD白蛋白微球在大鼠体内血浆中的药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性.结果 NCTD白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为 t1/2α=(0.57±0.11)h,t1/2β=(20.69±1.06)h,CL=(0.016±0.0024) ml·h·kg-1,AUC0-∞=(63.41±9.08) mg·h·L-1,其在肝脏,脾脏,心脏及肾脏的靶向效率分别为为2.36,1.78,0.43和0.35.结论 与去甲斑蝥素注射液相比,NCTD白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,减少对肾脏及心脏的分布,有利于提高其治疗作用,减少不良反应.

摘要： 目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在小鼠体内的组织分布、体外细胞毒性及肝靶向性.方法:采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价NCTD白蛋白微球的抗肿瘤活性及其生物安全性;通过小鼠尾静脉给药得到各主要药动学参数,并与NCTD注射液组比较得其靶向效率.结果:NCTD白蛋白微球在肝脏和肾脏的靶向效率分别为2.3891和0.3754,NCTD白蛋白微球体内外的生物安全性与其注射液比较无显著差异.体外细胞毒性显示其对肿瘤细胞具有特殊亲和力和靶向释药作用.结论:NCTD白蛋白微球具有肝脏靶向性,能降低肾脏分布,提高药物疗效,降低全身不良反应.%OBJECTIVE To study the distribution . Biological reliability and liver targeting action of norcantharidin( NCTD) albumin microspheres in mice. METHODS The anti-tumor action of norcantharidin NCTD albumin microspheres were evaluated by cytotoxicity testing in vitro and the biological safety was evaluated by acute toxicity testing. The concentration of NCTD in plasma and tissues were determined by HPLC method. The data obtained were processed using 3P97 program. RESULTS Targeting efficiency of NCTD albumin microspheres in liver and kidney in mice were 2. 3891 and 0. 3754 after iv NCTD albumin microspheres. The effects of biological reliability was significantly different between NCTD albumin microspheres and NCTD injection in vivo and in vitro. CONCLUSION NCTD albumin microspheres possess liver action targeting that can improve the efficacy of drugs,reduce toxicity and side effect.

摘要： 目的:制备溴吡斯的明白蛋白微球,并对其形态学性质、栽药量、包封率进行考察.方法:采用乳化-固化法制备溴吡斯的明白蛋白微球,以包封率和载药量作为考察指标,进行正交设计试验优化工艺.结果:最佳工艺条件为药量:牛血清白蛋白量为1:3,固化时间8h,戊二醛饱和的甲苯溶液用量0.2mL.所得微球包封率为(87.1±2.4)％,载药量为(21.8±).6)％,算术平均径21.62 μm,跨距为0.791 μm.结论:本法工艺稳定可行,重复性好,采用该最佳工艺制备的溴吡斯的明白蛋白微球外观圆整,包封率及栽药量高.%OBJECTIVE To prepare the pyridostigmine bromide-bovine serum-albumin- microspheres and to study the properties of its morphology, drug contents and drug loading. METHODS The pyridostigmine bromide-bovine serum-albumin-mi -crospheres was prepared by emulsion cross-linking method. The optimum preaparation condition was studied by orthogonal test with the encapsulation efficiency and drug loading rates as the index of evaluation. RESULTS The optimum preparation condition was as follows: drug:BSA was 1 :3, the solidified time was eight hours, the usage of glutaraldehyde-saturated toluene was 0. 2 mL. The drug loading rate of the microspheres was (21. 8 ± 0. 6) %, the encapsulation efficiency was (87. 1 ± 2. 4) %, and the arithmetic mean diameter was 21. 62 μm, the span was 0. 791 μm. CONCLUSION The preparation technique is stable, feasible and reproducible. The microspheres made by the optimum preparation is regular in its morphology and have a high encapsulation efficiency and drug loading rate.

摘要： 本文采用自己改良的热固化法来制备白蛋白微球.研究了乳化时搅拌速度和混合乳化剂的选择对微球粒径大小的影响.结果表明:实验的较适宜乳化搅拌速度为3500rpm,所制得白蛋白微球呈球形,表面光滑,粒径范围小;采用混合乳化剂制得的白蛋白微球比用单一的乳化剂制得的微球效果好,微球呈球形,大小在0.2μm到几个微米之间.

摘要： 本文拟首次构建三氧化二砷(AS203)白蛋白微球复合磷酸钙骨水泥(CalciumPhosphate Cement,CPC)并探讨其在骨肉瘤中应用的可行性.

摘要： 本发明公开了一种以牛血清白蛋白为基元反相微乳液制备蛋白质水凝胶微球的方法，其步骤为：一、称取己二胺配置成溶液，将溶液pH调整至6~7.5，随后将溶液缓慢滴加到BSA中，加入EDC后反应，最终得到氨基化的BSA；二、用二甲基亚砜作为溶剂溶解葡聚糖、对羧基苯甲醛、4‑二甲氨基吡啶形成溶液，随后在溶液中加入二环己基碳二亚胺后反应开始，经后处理得到多官能团化的葡聚糖；三、将助乳化剂、乳化剂、氨基化的BSA、缓冲液、多官能团化的葡聚糖加入到容器中，之后添加油相震荡后便得到蛋白质水凝胶微球。本发明合成步骤简单，操作方便，可以改变加工条件来改变微球尺寸，使得材料填充表面形态进一步优化，是一种十分有效的制备蛋白质水凝胶微球的方法。

摘要： 本发明提供了一种多聚体白蛋白纳米球及其制备方法和应用、载药多聚体白蛋白纳米球及其制备方法和应用，涉及生物医药材料技术领域，多聚体白蛋白纳米球主要由多个白蛋白分子聚集而成，所述多个白蛋白分子之间通过二硫键连接，且所述多聚体白蛋白纳米球的粒径为10～100nm，缓解现有技术中存在的白蛋白纳米球稳定性差且可能存在有毒副作用的技术问题，达到了多聚体白蛋白纳米球由多个白蛋白分子通过二硫键连接而成，粒径小，分布窄，尺寸均一，分散性好，是运载药物的良好载体，有利于在患者体内长时间有效、安全稳定地释放药物的技术效果。

摘要： 本发明涉及一种负载帕瑞昔布、白介素‑4和牛血清白蛋白用于骨关节炎治疗的双层微球及其制备方法，属于药物载体研究技术领域，本发明采用两次复乳溶剂挥发法制备载理化性质不同的药物，目的在于解决目前临床上制约骨关节炎药物治疗的瓶颈问题或亟待满足的患者需求——骨关节炎发作期间炎症反应引起疼痛与行动不便等问题、关节腔注射面临需要反复注射引起感染问题、口服非甾体抗炎药引起的心脏毒性与胃肠道反应、骨关节炎的长期慢性性质导致的患者用药依存性差问题。

摘要： 本发明公开了一种以牛血清白蛋白为基元反相微乳液制备蛋白质水凝胶微球的方法，其步骤为：一、称取己二胺配置成溶液，将溶液pH调整至6~7.5，随后将溶液缓慢滴加到BSA中，加入EDC后反应，最终得到氨基化的BSA；二、用二甲基亚砜作为溶剂溶解葡聚糖、对羧基苯甲醛、4-二甲氨基吡啶形成溶液，随后在溶液中加入二环己基碳二亚胺后反应开始，经后处理得到多官能团化的葡聚糖；三、将助乳化剂、乳化剂、氨基化的BSA、缓冲液、多官能团化的葡聚糖加入到容器中，之后添加油相震荡后便得到蛋白质水凝胶微球。本发明合成步骤简单，操作方便，可以改变加工条件来改变微球尺寸，使得材料填充表面形态进一步优化，是一种十分有效的制备蛋白质水凝胶微球的方法。

摘要： 本发明提供了一种多聚体白蛋白纳米球及其制备方法和应用、载药多聚体白蛋白纳米球及其制备方法和应用，涉及生物医药材料技术领域，多聚体白蛋白纳米球主要由多个白蛋白分子聚集而成，所述多个白蛋白分子之间通过二硫键连接，且所述多聚体白蛋白纳米球的粒径为10～100nm，缓解现有技术中存在的白蛋白纳米球稳定性差且可能存在有毒副作用的技术问题，达到了多聚体白蛋白纳米球由多个白蛋白分子通过二硫键连接而成，粒径小，分布窄，尺寸均一，分散性好，是运载药物的良好载体，有利于在患者体内长时间有效、安全稳定地释放药物的技术效果。

摘要： 本发明实施例涉及医学检测技术领域，尤其涉及一种白蛋白测定试剂球的制备方法、试剂球及微流控芯片，该方法将一定剂量的缓冲液、非离子型去垢剂、阴离子染料、赋形剂与水混合形成混合液，并将混合液的PH值调整至预设值，以提供检测所需的酸性环境；然后将混合液以液滴的形式滴在液氮中，使液滴形成冰球，再将冰球进行冷冻干燥制得球形的白蛋白测定试剂球。其中，该混合液包括以下组分：缓冲液40‑200mmol/L，非离子型去垢剂10‑50g/L，阴离子染料1‑10g/L和赋形剂10‑100g/L。该剂量范围的赋形剂能够保证试剂球的形态及复融溶解性，有益于试剂球完全冻干。从而，使得试剂球具有较好的形态及复融溶解性，还能完全冻干，具有较高的稳定性和精密度。

摘要： 内耳跨圆窗膜给药缓释微球载药体的制备方法，涉及一系列药物如激素类、神经营养因子类、抗自由基类、氨基糖甙类、颅内抗肿瘤类等药物的内耳转运。可提供上述药物的包载和转运，避开血脑屏障和血迷路屏障，直接通过鼓膜穿刺技术跨圆窗膜进入内耳而发挥作用。这大大提高内耳局部的有效药物浓度，同时大大降低传统全身给药方式带来的毒副作用。其提供一种利用血清白蛋白制备的内耳局部给药的缓释微球载体制剂及方法。取血清白蛋白溶于含有氯化钠的水溶液或双蒸去离子水中，在磁力搅拌下加入无水乙醇溶液，放入高温下水浴热变性固化后离心干燥得到微球载药体。以罗丹明B为模型药物与微球共混依靠物理吸附形成粉红色复合缓释微球载制剂。

摘要： 本发明涉及一种负载帕瑞昔布、白介素‑4和牛血清白蛋白用于骨关节炎治疗的双层微球及其制备方法，属于药物载体研究技术领域，本发明采用两次复乳溶剂挥发法制备载理化性质不同的药物，目的在于解决目前临床上制约骨关节炎药物治疗的瓶颈问题或亟待满足的患者需求——骨关节炎发作期间炎症反应引起疼痛与行动不便等问题、关节腔注射面临需要反复注射引起感染问题、口服非甾体抗炎药引起的心脏毒性与胃肠道反应、骨关节炎的长期慢性性质导致的患者用药依存性差问题。

摘要： 本发明属于快速检测驼奶α‑乳白蛋白技术领域，涉及一种快速检测驼奶α‑乳白蛋白时间分辨荧光微球试纸条制备方法，其中，包括以下步骤：步骤一、荧光微球的活化；步骤二、荧光微球标记抗体；步骤三、荧光微球抗体的纯化；步骤四、结合垫的前处理：样品垫和结合垫经剪裁后通过浸蘸前处理液进行水化和封闭处理，浸泡30min后37°C、2h烘干，结合垫处理液：含有终质量浓度为0.3％吐温20，1％海藻糖，6％蔗糖，0.02mol/LPBSpH6.8溶液。其有益效果是，将荧光微球表面通过化学键连接羧基的活化基团，然后与抗体蛋白结合，形成荧光标记物，在受到荧光光源刺激后可激发其发出荧光，借助荧光光源可直接读取；检测时，操作简单、耗时少、灵敏度高。

摘要： 本发明公开了一种牛血清白蛋白微球及其制备方法，所述牛血清白蛋白微球，按重量份计，包括以下组分：牛血清白蛋白0.1～1份，水0.5～20份，冻干保护剂0.1～10份，聚乳酸‑羟基乙酸共聚物20～250份，二甲基硅油100～500份，有机溶剂400～1500份，烷类固化剂500～6000份。其制备方法包括步骤：将溶解在有机溶剂中的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物与溶解在水中的牛血清白蛋白、冻干保护剂混合溶液混合，用超声或剪切进行乳化，获得的乳化液再加入二甲基硅油中进行搅拌，然后加入到烷类固化剂中固化再清洗，最后真空干燥。