盐酸文拉法辛

摘要： 目的:探讨文拉法辛联合米氮平治疗的疗效及对血清5-羟色胺、睡眠质量的影响。方法:选取2020年1月至2020年12月在吉安市第三人民医院确诊的80例老年内源性抑郁障碍患者,采用简单随机分组将患者分为观察组和对照组,每组各40例。对照组患者采用文拉法辛治疗,观察组采用文拉法辛联合米氮平治疗,均持续治疗8周。记录两组患者治疗后的临床疗效,分别于治疗前后,评估两组患者汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI),检测血清5-羟色胺(5-HT)和脑源性神经营养因子(BDNF)水平变化,记录治疗期间的不良反应的发生情况。结果:观察组患者治疗的有效率为92.5%,明显高于对照组患者治疗的75.0%(P0.05)。结论:文拉法辛联合米氮平治疗可以明显升高血清5-HT水平,改善老年内源性抑郁障碍患者的睡眠质量,减轻抑郁症状,疗效确切。

摘要： 为了改进盐酸文拉法辛的合成工艺以利于工业化生产,提出用乙酸替代盐酸制备1-(2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基)环己醇乙酸盐(3),无需解离,直接进入下一步反应。以对甲氧基苯乙腈和环己酮为原料,经缩合、还原、甲基化反应合成盐酸文拉法辛,总收率在62%以上,通过核磁共振对结构进行表征。培养(3)的单晶并通过X射线衍射仪测定晶体结构。结果表明:优化后的工艺路线具有产品纯度高、操作简单、易工业化等优点;晶体为正交晶系,空间群为P2(1)/n,晶胞参数为:a=(0.6717±0.0012)nm,b=(0.9391±0.0018)nm,c=(2.7570±0.0005)nm,α=90°,β=90°,γ=90°,V=(1.7391±0.0005)nm^(3),Z=4,μ=0.083 mm^(-1),F(000)=676,晶体密度为1.186 g·cm^(-3)。用差热同步分析法考察(3)的热性能,熔点为161.52°C,热分解温峰为258.42°C,热稳定性较好。

摘要： 目的探讨与分析盐酸文拉法辛对老年抑郁模型大鼠行为学及海马转化生长因子-β1(TGF-β1)/Smad信号通路表达的影响。方法选择54只清洁级雄性SD大鼠建立老年抑郁模型,然后按照随机数字表法分为3组:模型组、文拉法辛1组、文拉法辛2组,每组各18只。模型组不给予任何治疗,每日胃灌注15 mL/kg蒸馏水;文拉法辛1组、文拉法辛2组每日分别胃灌注10、20 mL/kg盐酸文拉法辛药液,持续21 d。检测与记录老年抑郁模型大鼠行为学及海马TGF-β1/Smad信号通路表达变化情况。结果文拉法辛1组、文拉法辛2组于治疗第14天与第21天的开场实验水平得分和垂直得分均明显高于模型组,文拉法辛2组也显著高于文拉法辛1组,差异均有统计学意义(P<0.05)。文拉法辛1组、文拉法辛2组于治疗第14天与治疗第21天的强迫游泳实验6 min不动时间和后3 min不动时间明显少于模型组,文拉法辛2组明显少于文拉法辛1组,差异均有统计学意义(P<0.05)。文拉法辛1组、文拉法辛2组的治疗第21天与治疗第28天的血清超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化物酶(CAT)活性均明显高于模型组,文拉法辛2组也明显高于文拉法辛1组,差异均有统计学意义(P<0.05)。文拉法辛1组、文拉法辛2组于治疗第21天与治疗第28天的海马组织TGF-β1蛋白、Smad蛋白相对表达水平明显低于模型组,文拉法辛2组也明显低于文拉法辛1组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论盐酸文拉法辛在老年抑郁模型大鼠的应用能改善大鼠的行为学状况,有效抑制TGF-β1/Smad信号通路的激活,提高血清SOD、CAT活性,且具有剂量依赖性,有很好的应用效果。

摘要： 目的 探究血塞通联合盐酸文拉法辛治疗短暂性脑缺血发作(TIA)和轻型卒中患者卒中后躯体化症状的临床疗效.方法 将84例TIA和轻型卒中患者随机分为对照组和研究组,每组各42例.对照组给予盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗,研究组给予血塞通软胶囊联合盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗.比较两组治疗前后健康问卷躯体症状群量表(PHQ-15)、汉米尔顿抑郁量表(HAMD)、汉米尔顿焦虑量表(HA-MA)评分及治疗期间不良反应发生情况.结果 治疗前两组患者PHQ-15、HAMD、HAMA量表评分差异无统计学意义(P>0.05);治疗2、4、6周,研究组患者PHQ-15、HAMD、HAMA量表评分均低于对照组(P0.05).结论 血塞通软胶囊联合盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗TIA和轻型卒中患者卒中后躯体化症状的疗效肯定,无明显不良反应.

摘要： 目的:观察分析伴有抑郁状态的癌痛患者临床应用止痛药物与抗抑郁药物治疗的效果.方法:选取我院在2020年1月至2021年7月收治的伴有抑郁状态的癌痛患者抽取36例作为本次研究对象,先根据患者入院的先后顺序,再按照随机摸球法的方式将其分组为常规组和试验组,每组患者各18例,两组患者入院后均在不受干扰的情况下采用止痛药物芬太尼透皮贴剂治疗,常规组在此基础上采用三环类抗抑郁药物阿米替林治疗,试验组在此基础上采用盐酸文拉法辛治疗,对两组患者的抑郁疼痛评分、生活质量进行观察.结果:治疗前两组患者的抑郁以及疼痛评分比较无差异性,P>0.05,而治疗后试验组患者抑郁以及疼痛评分分别为(10.37±0.48)分、(3.69±0.14)分,低于常规组,组间比较差异性存在,P<0.05;试验组患者治疗后食欲、日常生活、睡眠以及精神状态分别为(57.23±1.38)分、(56.49±1.28)分、(57.06±1.34)分、(56.27±1.25)分,高于常规组,组间比较差异性存在,P<0.05.结论:伴有抑郁状态的癌痛患者临床上应用止痛药物的同时联合盐酸文拉法辛治疗有着较好的效果,有效缓解了患者抑郁以及疼痛症状,并改善了患者的生活质量,有着较高的使用安全性,建议推广临床借鉴使用.

摘要： 目的 探讨盐酸替扎尼定联合盐酸文拉法辛治疗慢性紧张型头痛的临床效果.方法 选取2020年1月至12月于广东三九脑科医院门诊就诊的慢性紧张型头痛患者110例,随机数字表法分为对照组和观察组,各55例.对照组完成54例,男性20例,女性34例,年龄(45.8±10.6)岁,病程(6.9±5.5)年.观察组完成52例,男性21例,女性31例,年龄(46.2±11.2)岁,病程(6.7±5.2)年.两组均给予盐酸替扎尼定片2mg,口服,3次/d;观察组则加用盐酸文拉法辛缓释胶囊75～150mg,1次/d.疗程为4周.观察比较两组患者治疗前后疼痛评分、生活质量评分、抑郁和焦虑评分及临床疗效.结果 观察组治疗后疼痛评分明显低于治疗前[(2.23±1.32)分比(5.58±1.44)分,P＜0.001];观察组治疗后疼痛评分低于对照组的(3.89±1.58)分(P＜0.001).观察组治疗后生活质量评分明显高于治疗前[(90.33±6.29)分比(62.07±9.20)分,P＜0.001];观察组治疗后生活质量评分明显高于对照组的(73.68±10.74)分(P＜0.001).观察组临床总有效率为90.38％(47/52),对照组为74.07(40/54),差异有统计学意义(P＜0.05).观察组治疗后抑郁评分显著低于治疗前[(4.87±4.17)分比(16.44±6.49)分,P＜0.001];观察组治疗后抑郁评分显著低于对照组的(12.61±5.92)分(P＜0.001).观察组治疗后焦虑评分显著低于治疗前[(4.10±3.48)分比(12.71±5.21)分,P＜0.001];观察组治疗后焦虑评分显著低于对照组的(9.15±4.36)分(P＜0.001).结论 盐酸替扎尼定联合盐酸文拉法辛治疗慢性紧张型头痛的效果确切,值得临床医生借鉴.

摘要： 目的:探讨盐酸文拉法辛原料及其制剂杂质情况.方法:采用HPLC法,色谱柱为Inertsil C8(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为0.1 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-乙腈(75:25),流速1.2 mL·min-1,紫外检测波长225 nm,分析盐酸文拉法辛原料及制剂的杂质谱,并比较原料间、制剂间的杂质情况.再结合原料合成路线、加速试验及强制降解试验归属杂质来源,并采用UPLC-MS/MS技术确证未知杂质的结构,色谱柱为Inertsil C8(2.1 mm×100 mm,2μm),流动相为0.01 mol·L-1甲酸铵缓冲液-乙腈(75:25),流速0.3 mL·min-1,紫外检测波长225 nm;离子化模式为ESI+,扫描模式为Full scan,扫描范围m/z 110～2 000.结果:盐酸文拉法辛杂质谱显示共检出8个杂质,7个为已知杂质,1个为未知杂质;不同企业间原料、制剂的杂质谱均有差异,同一企业不同剂型的制剂杂质谱也有差异;强制降解试验表明高氧、强酸条件下会降解产生杂质;确定了未知杂质的结构为2-(1-羟基环己基)-2-(4-甲氧基苯基)-N,N-二甲基-1-胺氧化物.结论:盐酸文拉法辛的杂质主要来源于原料的合成过程,应进一步提高原料的生产工艺,以提高产品的质量.

摘要： 目的:探究森田疗法和盐酸文拉法辛治疗神经症的效果.方法:选取2017年4月—2019年4月间于我院住院治疗的神经症患者60例,随机分为两组,每组30例.研究组采用森田疗法,对照组采用盐酸文拉法辛治疗,比较两组治疗前、治疗3个月后汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)、健康调查简表(SF-36评分)、生活质量综合评定量表(GQOLI-74评分).结果:两组治疗后HAMD、HAMA较治疗前均有所下降(P0.05).治疗后,研究组在睡眠质量、睡眠时间、入睡时间、睡眠效率、睡眠障碍、催眠药物、日间功能障碍和PSQI总分上均优于对照组(P0.05).两组治疗后SF-36、GQOLI-74评分较治疗前均增加(P<0.05),且研究组生活质量评分高于对照组(P<0.05).结论:森田疗法能够降低神经症患者抑郁和焦虑评分,提高睡眠质量和生活质量,值得临床推广应用.

摘要： 目的:探讨安神二号胶囊与盐酸文拉法辛对焦虑障碍认知及社会功能的影响.rn 方法:将180例符合DSM-Ⅳ标准的焦虑障碍患者随机分为安神二号胶囊配合盐酸文拉法辛组(治疗组,90例)和安慰剂(对照组,90例)2组,观察时间均为8周.HAMA、HAMD、WCST及社会功能SDSS作为疗效评价工具.rn 结果:治疗第8周末,2组HAMA、HAMD及社会功能SDSS评分均较基线降低,WCST指标中,除了治疗组持续应答数外均获改善,差异均有统计学意义(P＜0.01);治疗组HAMA、HAMD评分的降低较对照组更为明显.与基线比较,治疗组WCST分类数较基线增加(-1.0±1.5),对照组增加(-0.4±1.1);治疗组正确应答数增加(-10.1±15.4),对照组增加(-5.0±16.3);治疗组错误应答数降低(15.1±25.5),对照组降低(7.0±23.3);治疗组概念化水平百分数增加(-14.9±22.8),对照组增加(-9.2±26.3).治疗组SDSS评分较基线降低(6.1±4.3)分,对照组降低(4.5±3.6)分.组间上述各项比较,差异均有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).rn 结论:安神二号胶囊配合盐酸文拉法辛治疗,对焦虑障碍患者的焦虑障碍、认知及社会功能的改善更为有效.

摘要： 目的：制备盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片，考察该制剂的释药影响因素。方法：以扫描电镜法 研究微孔膜的表观形态；以累积释药百分率为指标，采用单因素法优化控释片的衣膜处方、片芯组成、制 备工艺和体外释药条件。结果：盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药 模式，体外零级释药特征显著。结论：基于渗透压释药机制的盐酸文拉法辛微孔型控释片理论可行，结果 可控，有利于渗透泵型控释片的产业化推广。

摘要： 目的:探索联合应用解郁丸和盐酸文拉法辛治疗难治性抑郁的疗效和安全性. 方法:随机选取符合难治性抑郁的住院患者,经筛选和知情同意的共入组55例,随机分成解郁丸、盐酸文拉法辛合用组27例和盐酸文拉法辛单用组28例,用HAMD量表评定疗效,TESS量表评定不良反应. 结果:1、研究组有效率77.78％,对照组有效率50％两组差异有显著性(P＜0.05).2、两组治疗后第4、8、12周末HAMD评分与治疗前相比差异均有显著性(P＜0.05),但研究组与对照组比较分值明显低于对照组,且差异有显著性(P＜0.05).3.两组均无严重不良反应出现,研究组TESS评分在嗜睡、头晕不良反应上高于对照组(P＜0.05),其余无差异性. 结论:解郁丸合并盐酸文拉法辛治疗难治性抑郁安全、有效、依从性好,可以作为有效、可行的方法使用.

摘要： 过度换气综合征是综合性医院急症常见的疾病类型，病人的痛苦感明显，反复的求医行为又严重影响自身与家人的生活、学习、工作，而临床常用的各项检查往往未发现阳性结果，病人难以接受影响治疗效果。此类疾病常规检查未有阳性发现，是否存在有大脑功能某些障碍？国外有人研究了慢性疲劳综合征发现额叶、颞叶、顶叶、枕叶脑灌注功能不同比例下降，躯体化型妄想障碍研究发现有颞叶、顶叶rCBF下降且左侧明显，检索国内文献未发现有类似相关研究。本文通过对过度换气综合征病人进行治疗前后单光子发射型计算机断层显像(SPECT)成像技术脑灌注核素显像变化探讨过度换气综合征病人的脑部流变学变化特点及潜在意义、有效的治疗方法。

摘要： 本发明涉及新的基本上纯的文拉法辛及其制备方法。本发明还涉及新的文拉法辛盐酸盐溶剂化物形式及其制备方法。而且，本发明提供了由文拉法辛制备文拉法辛盐酸盐的新方法；该方法包括步骤：i)制备文拉法辛和丙酮的混合物；和ii)将混合物暴露在气体氢氯酸中。

摘要： 本发明涉及高载药量盐酸文拉法辛缓释微丸组合物和缓释胶囊及制法。具体的，所述盐酸文拉法辛缓释微丸包括空白丸芯、涂覆在该空白丸芯外表面的载药衣层、涂覆在该载药衣层外表面的缓释衣层，所述载药衣层中包含活性成分盐酸文拉法辛。该盐酸文拉法辛缓释微丸中活性成分盐酸文拉法辛占该缓释微丸重量的50～65％，该盐酸文拉法辛缓释微丸，其能通过14目筛但不能通过30目筛；其能通过16目筛但不能通过25目筛；其照本文【溶出度测定法】测定，2h溶出量不超过30％，4h溶出量40％–60％，8h溶出量60％–80％，12h溶出量70％–90％，24h溶出量不低于85％。本发明盐酸文拉法辛缓释微丸和缓释胶囊呈现优良的药剂学性能。

摘要： 本发明提供了一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其生产工艺。本发明的缓释胶囊具有缓释效果好、稳定性佳的特点，药物释放不存在pH依赖。本发明的工艺简单、使用的材料较为廉价，因此容易大规模实施和应用。

摘要： 本发明提供了一种盐酸文拉法辛缓释剂、其制备方法、盐酸文拉法辛缓释胶囊及应用。其包括：将盐酸文拉法辛原药、粘合剂、润湿剂混合后，依次进行制粒及干燥步骤，得到载药丸芯；将第一包衣膜材和第一溶剂混合，得到第一包衣液；将第一包衣液包覆在载药丸芯表面，得到含有隔离层的载药丸芯；将第二包衣膜材、致孔剂和第二溶剂混合，得到第二包衣液；将第二包衣液包覆在隔离层的表面，得到含有缓释层和隔离层的载药丸芯，载药丸芯、隔离层与缓释层的厚度之比为(0.85～1.25)：(0.03～0.045):(0.225～0.255)。采用上述方法能够大大降低盐酸文拉法辛缓释剂在乙醇环境下60min内的倾泻速度，且成本较低。

摘要： 本发明涉及新的基本上是纯的文拉法辛及其制备方法。本发明也涉及新的盐酸文拉法辛溶剂合物及其制备方法。而且，本发明提供了一种由文拉法辛制备盐酸文拉法辛的新方法，该方法包括以下步骤：i)制备文拉法辛的丙酮混合物；ii)将混合物暴露在氯化氢气体中。

摘要： 本发明涉及新的基本上是纯的文拉法辛及其制备方法。本发明也涉及新的盐酸文拉法辛溶剂合物及其制备方法。而且，本发明提供了一种由文拉法辛制备盐酸文拉法辛的新方法，该方法包括以下步骤：i)制备文拉法辛的丙酮混合物；ii)将混合物暴露在氯化氢气体中。

摘要： 本发明提供了一种盐酸文拉法辛缓释胶囊及其生产工艺。本发明的缓释胶囊具有缓释效果好、稳定性佳的特点，药物释放不存在pH依赖。本发明的工艺简单、使用的材料较为廉价，因此容易大规模实施和应用。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种盐酸文拉法辛中间体的制备方法，步骤包括：加热、淬灭、萃取、浓缩和成盐。本方法合成文拉法辛杂质C收率高，纯度好，反应安全，操作简单，设备无特殊要求，适合工业化生产。

摘要： 本实用新型公开了一种用于盐酸文拉法辛药物生产设备的排料结构，涉及到药物生产设备领域，包括设备主体、粉碎箱和下料管，粉碎箱位于设备主体的下方并通过连通管与设备主体固定连接，连通管的内部设有控制阀，粉碎箱的内部设有两个前后对称分布的粉碎辊，两个粉碎辊的内部均固定插接有转轴，两个转轴的左右两端均通过第一滚动轴承分别与粉碎箱的左右两侧转动连接，其中一个转轴的右端延伸至粉碎箱的外部，粉碎箱的右外侧壁上方通过电机座固定连接有驱动电机。本实用新型便于将生产设备中排出的药物进行再次粉碎，避免药物结晶呈块，且能够对下料管和下料斗的内壁进行清理，避免药物残留，便于人们使用。

摘要： 本实用新型公开了一种盐酸文拉法辛药物制备用具有防潮结构的药盒，涉及到药品存放领域，包括盒体，盒体的顶部设置有顶盖，盒体内固定连接有支撑板，支撑板的上表面固定连接有多个均匀分布的分隔板；盒体的底部内壁滑动连接有放置盒，盒体的前侧开设有与放置盒相对应的开口，放置盒的前侧固定连接有固定块，固定块的左右两侧均开设有凹槽，且凹槽内固定连接有第一弹簧，第一弹簧远离凹槽侧壁的一端固定连接有限位杆，盒体的左右两侧均开设有与限位杆相对应的限位孔。本实用新型能够便于对盐酸文拉法辛进行存放，提高了盐酸文拉法辛的存放时间，且能够有效的提高盐酸文拉法辛存放的稳定性，同时能够对放置盒内的干燥剂进行更换。