缓释胶囊

摘要： 采用不同功能层处方及工艺参数制备盐酸左米那普仑缓释胶囊,通过对比其在40%乙醇介质中的释放曲线研究功能层处方及工艺因素对剂量倾泻的影响,并以自研制剂与参比制剂的释放曲线相似因子评价自研制剂发生剂量倾泻的风险。结果显示,随着包衣增重增大,剂量倾泻的程度降低;包衣液溶剂中乙醇浓度低于80%时,剂量倾泻加剧;随着雾化压力增大和熟化时间延长,剂量倾泻越严重;在0%乙醇(纯化水),5%乙醇,20%乙醇和40%乙醇中,自研制剂和参比制剂在规定时间内发生剂量倾泻的程度一致,转速对盐酸左米那普仑的体外释放无明显影响。实验结果表明,包衣增重、包衣液溶剂中乙醇浓度等处方因素及雾化压力、熟化时间等工艺因素会对缓释胶囊的剂量倾泻产生严重的影响,在缓释制剂处方工艺开发过程中应重点关注;在最优功能层处方和工艺条件下,自研制剂发生剂量倾泻的风险可控。

摘要： 根据药品不良反应评估结果,为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对氨糖美辛制剂(包括氨糖美辛肠溶片、氨糖美辛肠溶胶囊、氨糖美辛缓释胶囊)说明书内容进行统一修订。现将有关事项公告如下:一、上述药品的上市许可持有人均应依据《药品注册管理办法》等有关规定,按照氨糖美辛制剂说明书修订要求(见附件),于2022年9月21日前报国家药品监督管理局药品审评中心或省级药品监督管理部门备案。

摘要： 目的:研究单硝酸异山梨酯胶囊的处方工艺。方法:采用挤出滚圆机制备单硝酸异山梨酯含药丸芯,采用包衣机进行缓释包衣,将丸芯填充入空心胶囊壳中。测定缓释胶囊体外释放度,考察丸芯制备参数、包衣材料和包衣增重对释放度的影响。结果:缓释包衣材料选择乙基纤维素,包衣增重8%释放效果最好。筛选出微丸最佳制备条件:挤出速度15 r/min,滚圆时间5 min,滚圆速度400 r/min。最优条件下,缓释胶囊释放效果批间重复性较好。结论:该处方条件下,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的工艺简单可行,重现性好,缓释效果良好。

摘要： 根据药品不良反应评估结果,为进一步保障公众用药安全,国家药品监督管理局决定对氨糖美辛制剂(包括氨糖美辛肠溶片、氨糖美辛肠溶胶囊、氨糖美辛缓释胶囊)说明书内容进行统一修订。其中【不良反应】项,应包含且不限于以下内容:上市后监测中发现本品报告有以下不良反应(发生率未知):皮肤及皮下组织:瘙痒、皮疹、荨麻疹、红斑、潮红、多汗。消化系统:恶心、呕吐、口干、胃食管反流、消化不良、腹痛、腹部不适、腹泻、腹胀、食欲减退、消化道出血、便秘、肝功能异常。

摘要： 盐酸维洛沙嗪(viloxazine hydrochloride)是去甲肾上腺素再摄取抑制药,作为治疗儿童和青少年注意力缺陷多动障碍(ADHD)的非兴奋药,由美国专门从事中枢神经系统疾病治疗药物的Supernus制药公司自主研发.20世纪60—70年代,Supernus制药公司将盐酸维洛沙嗪研制成速释胶囊,用于治疗抑郁症,在英国和欧洲其他几个国家上市销售,因治疗服药剂量大,疗效难于与同类药物相似,撤出市场.Supernus制药公司转为开发新的缓释胶囊剂,主攻治疗儿童和青少年ADHD,经多批次Ⅲ期临床试验,取得良好疗效,均达到治疗终点,且有广泛的安全性.Supernus制药公司原订计划于2010年1月向美国FDA提交盐酸维洛沙嗪缓释胶囊用于治疗6～17岁儿童和青少年ADHD适应证新药上市申请(NDA),因该公司内部药物分析部门搬迁新址,分析数据未能满足NDA申请要求,收到FDA完整回函(CRL).经协商,研发公司于2021年2月2日重新补充全部申报资料.美国食品药品管理局(FDA)于2021年4月2日正式批准盐酸维洛沙嗪缓释胶囊上市,商品名为Qelbree?.这是近十年来FDA批准的首个针对ADHD的新型非刺激性疗法.而盐酸维洛沙嗪缓释胶囊在ADHD成人中进行的Ⅲ期临床试验研究也于2020年12月取得积极结果,按计划Supernus公司将于2021年下半年递交针对成人ADHD的补充NDA.该文对盐酸维洛沙嗪缓释胶囊的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.

摘要： 本研究以琼脂和麦芽糊精为主要材料,采用蘸胶法制备缓释硬胶囊,并探究琼脂/麦芽糊精的比例对胶液质构特性、流变性以及对硬胶囊性能、微观结构和分子结构的影响.流变试验结果表明,随着麦芽糊精的添加,胶液稠度系数K降低、流动指数n增加,触变环面积减小.当麦芽糊精添加量超过60％时,无法制备出性能优良的胶囊.扫描电镜结果表明,胶囊中琼脂和麦芽糊精具有良好的相容性.本实验制备的缓释硬胶囊的干燥失重率均低于8.53％,灼烧残渣率低于1.15％,碎脆度为0,松紧度为0,成囊性能良好.体外释放试验结果表明,阿莫西林胶囊在体外胃液、肠液和结肠液的模拟实验中具有良好的缓释效果.不同比例的琼脂/麦芽糊精硬胶囊具有不同的缓释时间,纯琼脂胶囊的释放时间可长达14 h,随着麦芽糊精含量的增加,持续释放的时间缩短.因此,琼脂/麦芽糊精是制备具有不同缓释速率硬胶囊的材料,可以通过调控二者比例满足多种营养素和药物的缓释需求.

摘要： 目的探讨稳定期肝移植受者由他克莫司普通剂型转换为他克莫司缓释胶囊后对肾功能的影响。方法研究分析我院由他克莫司普通剂型转换为他克莫司缓释胶囊后的35例稳定期肝移植受者,随访半年至一年时间。观察转换后患者肝肾功能、排斥反应发生率、感染、存活情况。结果转换后肝移植受者未出现排异反应,患者均存活。选取1个月、3个月、6个月,对患者肝、肾功能进行比较。我们发现,转换后患者谷草转氨酶及谷丙转氨酶转氨酶变化无明显差异;但患者肾功能有所改善,差异有统计学意义。结论稳定期肝移植患者由他克莫司普通剂型改为他克莫司缓释胶囊后,不增加排斥和感染的风险;更重要的是,患者肾功能得到了一定改善。

摘要： 目的:本文主要探究盐酸二甲双胍缓释胶囊处方筛选及工艺研究.方法:利用释放度作为胶囊筛选判定标准,对胶囊包衣材料的用量进行工艺分析,进行处方最佳帅选.结果:利用流床技术制备缓释胶囊,采用粘合剂聚维酮对素丸进行溶液上色,包衣液体由Eudragit RS100为主料,辅料使用邻苯二甲酸二乙酯作为增塑剂.结论:采用流化床技术完好制备盐酸二甲双胍缓释胶囊,且具备较好的缓释效果,在处方的筛选上有开发的价值.

摘要： 目的：氧化苦参碱治疗乙型肝炎具有良好临床效果,但该药生物半衰期短、对胃有一定刺激性、普通制剂血药浓度波动较大.本研究研制了氧化苦参碱缓释胶囊,并对其体外释放行为进行初步研究.方法：建立了HPLC测定氧化苦参碱的方法,考察转速对体外释放的影响,比较普通胶囊和缓释胶囊的体外释放行为,并对释放进行拟合.结果：选择转速150r.min-1,与普通胶囊相比缓释胶囊释药缓慢.天晴复欣/缓释胶囊f2值为25.71,小于50,天晴复欣/缓释胶囊的体外释放情况差异较大.氧化苦参碱缓释胶囊体外释放符合Higuchi方程.结论：苦参碱缓释胶囊制备工艺简单,体外释药缓慢、平稳,达到预期效果.

摘要： 目的：制备盐酸雷尼替丁缓释胶囊，考察其体外释药行为。rn 方法：采用四因素三水平正交实验设计,以释放度为指标优化处方工艺。rn 结果：盐酸雷尼替丁缓释胶囊最佳处方配比：盐酸雷尼替丁(RH)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC—Na)的用量分别为50 mg、100 mg、50mg，EC45的浓度为lO％;在0．75、2、4、6、8 h的体外累积释放率分别为28％、46％、66％、85％、96％，且释药动力学行为符合Higuchi模型，即Q(t)=34．339t1/2-1.203(r=0．999)。rn 结论：该处方工艺简便可行,制得的盐酸雷尼替丁缓释胶囊的缓释性良好。

摘要： 目的:评价2种药物治疗良性前列腺增生的成本-效果情况。rn 方法:治疗组口服国产盐酸坦索罗辛缓释胶囊，每次0.2 mg，qd;对照组口服进口坦索罗辛缓释胶囊，每次0.2 mg，qd。2组均用药4周。观察给药前后I-PSS评分、最大尿流率变化、综合疗效、成本-效果比。rn 结果:治疗4周后，治疗组综合疗效总有效率87.39％。对照组综合疗效总有效率86.55％，2组差异无显著性;组治疗前后I-PSS评分及最大尿流率均有明显改善，差异无显著性。治疗组成本-效果比优于对照组。rn 结论:国产盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗良性前列腺增生症有疗效显著，相对成本较低。

摘要： 目的:研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结论:盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近.

摘要： 番薯淀粉经湿热法预处理后酶解得到具吸附作用的改性淀粉,试验应用于吸附氨茶碱,可制得氨茶碱缓释胶囊。经单因素条件试验得到湿热法处理最佳条件:含水量33.0%,密封24小时,90°C处理2小时。然后以淀粉酶水解,过滤、洗涤、真空干燥即得改性淀粉。通过扫描电子显微镜(SEM)观察番薯改性淀粉的颗粒形态,对其进行了20 °C～180 °C差热分析,发现其固体晶型结构是稳定的。利用制备的番薯改性淀粉吸附氨茶碱,吸附量达到240.2 mg/g,比未经处理的改性淀粉提高30%,进一步研究了改性淀粉对氨茶碱的等温吸附过程及速率方程。对制备的氨茶碱改性淀粉缓释胶囊进行了体液溶出模拟试验,结果表明适合于人体给药吸收。

摘要： 昂丹司琼(ondansetron,盐酸恩丹西酮)是一种强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,在阻止放疗、化疗引起的恶心呕吐中,具有显著的作用和良好的耐受性。在治疗焦虑症方面盐酸恩丹西酮也有着良好的疗效。本实验首次建立了人血浆中盐酸恩丹西酮的HPLC-MS分析方法。该方法仅需对样品进行简单的液-液萃取前处理，具有方法回收率高，操作简便，最低检测浓度低的特点，适用于盐酸恩丹西酮药物的临床监控、药动学和生物利用度、生物等效性研究。

摘要： 本文对药物释放胶囊内部结构进行了可行性分析，提出了以干簧管为基础的遥控方案，揭示了干簧管在永磁体作用下的状态区域。设计了药物释放控制电路及信号反馈电路，研究了纽扣电池组的放电特性，并验证了控制电路对电源的需求。

摘要： 本文对药物释放胶囊内部结构进行了可行性分析，提出了以干簧管为基础的遥控方案，揭示了干簧管在永磁体作用下的状态区域。设计了药物释放控制电路及信号反馈电路，研究了纽扣电池组的放电特性，并验证了控制电路对电源的需求。

摘要： 本文对药物释放胶囊内部结构进行了可行性分析，提出了以干簧管为基础的遥控方案，揭示了干簧管在永磁体作用下的状态区域。设计了药物释放控制电路及信号反馈电路，研究了纽扣电池组的放电特性，并验证了控制电路对电源的需求。

摘要： 本文对药物释放胶囊内部结构进行了可行性分析，提出了以干簧管为基础的遥控方案，揭示了干簧管在永磁体作用下的状态区域。设计了药物释放控制电路及信号反馈电路，研究了纽扣电池组的放电特性，并验证了控制电路对电源的需求。

摘要： 本发明是关于含有以下N－末端序列的肽Gly－His－Arg－Pro－Leu－Asp－Lys－Lys－Arg－Glu－Glu－Ala－Pro－Ser－Leu－Arg－Pro－Ala－Pro－－Pro－Pro－Ile－Ser－Gly－Gly－Gly－Tyr－Arg或者该肽的任何等位基因变异体或衍生物在制备治疗休克、更特别是出血性休克的药物组合物中的用途，所述肽或该肽的任何等位基因变异体或衍生物具有匹配人纤维蛋白的Bβ－链(即，Bβ

摘要： 本发明涉及高载药量盐酸文拉法辛缓释微丸组合物和缓释胶囊及制法。具体的，所述盐酸文拉法辛缓释微丸包括空白丸芯、涂覆在该空白丸芯外表面的载药衣层、涂覆在该载药衣层外表面的缓释衣层，所述载药衣层中包含活性成分盐酸文拉法辛。该盐酸文拉法辛缓释微丸中活性成分盐酸文拉法辛占该缓释微丸重量的50～65％，该盐酸文拉法辛缓释微丸，其能通过14目筛但不能通过30目筛；其能通过16目筛但不能通过25目筛；其照本文【溶出度测定法】测定，2h溶出量不超过30％，4h溶出量40％–60％，8h溶出量60％–80％，12h溶出量70％–90％，24h溶出量不低于85％。本发明盐酸文拉法辛缓释微丸和缓释胶囊呈现优良的药剂学性能。

摘要： 本发明提供了一种美沙拉秦缓释微丸及其制备方法和美沙拉秦缓释胶囊，该方法包括：将5‑氨基水杨酸、微晶纤维素和粘合剂混合，经挤出滚圆工艺，得到含药丸芯；采用包括乙基纤维素的物料，在所述含药丸芯上包裹缓释包衣层；采用肠溶材料和加工助剂在缓释包衣层上包裹肠溶包衣层，得到美沙拉秦缓释微丸；所述肠溶材料为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物。本发明利用pH依赖型与时间依赖型两种释药机制联合，达到理想的释药曲线，提高了释药位置的准确性。本发明提供的美沙拉秦缓释胶囊包括所述美沙拉秦缓释微丸，能在胃肠道更好地缓释药物，利于溃疡性结肠炎和克罗恩病的治疗。

摘要： 本发明提供了一种抗凝缓释胶囊及其制备方法，所述抗凝缓释胶囊为软凝胶材料，由包括质量比为(5‑30):(10‑15):(60‑80)的抗凝物质、两端为双键的化合物和N‑烷基丙烯酰胺类单体的原料制备而成。本发明还提供了一种用于血液灌流的功能性抗凝缓释器，其柱体内填充有上述抗凝缓释胶囊。本发明通过优化组分和配方，制得一种具有温敏性的软凝胶材料的抗凝缓释胶囊，当凝血发生的时候，血块的凝结会挤压胶囊，使其瞬时加快抗凝物质的释放，起到有效阻止凝血范围扩大的功效，在血液灌流时，有效根据患者情况进行抗凝物质的智能释放，解决血液灌流过程中抗凝方便性及个体适应性差的问题。

摘要： 本发明提供了一种盐酸文拉法辛缓释剂、其制备方法、盐酸文拉法辛缓释胶囊及应用。其包括：将盐酸文拉法辛原药、粘合剂、润湿剂混合后，依次进行制粒及干燥步骤，得到载药丸芯；将第一包衣膜材和第一溶剂混合，得到第一包衣液；将第一包衣液包覆在载药丸芯表面，得到含有隔离层的载药丸芯；将第二包衣膜材、致孔剂和第二溶剂混合，得到第二包衣液；将第二包衣液包覆在隔离层的表面，得到含有缓释层和隔离层的载药丸芯，载药丸芯、隔离层与缓释层的厚度之比为(0.85～1.25)：(0.03～0.045):(0.225～0.255)。采用上述方法能够大大降低盐酸文拉法辛缓释剂在乙醇环境下60min内的倾泻速度，且成本较低。

摘要： 本发明涉及高载药量盐酸文拉法辛缓释微丸组合物和缓释胶囊及制法。具体的，所述盐酸文拉法辛缓释微丸包括空白丸芯、涂覆在该空白丸芯外表面的载药衣层、涂覆在该载药衣层外表面的缓释衣层，所述载药衣层中包含活性成分盐酸文拉法辛。该盐酸文拉法辛缓释微丸中活性成分盐酸文拉法辛占该缓释微丸重量的50～65％，该盐酸文拉法辛缓释微丸，其能通过14目筛但不能通过30目筛；其能通过16目筛但不能通过25目筛；其照本文【溶出度测定法】测定，2h溶出量不超过30％，4h溶出量40％–60％，8h溶出量60％–80％，12h溶出量70％–90％，24h溶出量不低于85％。本发明盐酸文拉法辛缓释微丸和缓释胶囊呈现优良的药剂学性能。

摘要： 本发明提供了一种美沙拉秦缓释微丸及其制备方法和美沙拉秦缓释胶囊，该方法包括：将5-氨基水杨酸、微晶纤维素和粘合剂混合，经挤出滚圆工艺，得到含药丸芯；采用包括乙基纤维素的物料，在所述含药丸芯上包裹缓释包衣层；采用肠溶材料和加工助剂在缓释包衣层上包裹肠溶包衣层，得到美沙拉秦缓释微丸；所述肠溶材料为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物。本发明利用pH依赖型与时间依赖型两种释药机制联合，达到理想的释药曲线，提高了释药位置的准确性。本发明提供的美沙拉秦缓释胶囊包括所述美沙拉秦缓释微丸，能在胃肠道更好地缓释药物，利于溃疡性结肠炎和克罗恩病的治疗。

摘要： 本发明公开了一种藏药渣驯缓释胶囊，以辅料小丸外包渣驯药物层构成丸芯，在药物层外由炮制好的渣驯和水不溶性聚合物构成控制药物释放的控释内层，在所述控释内层外，再包覆由渣驯和肠溶性聚物构成的控释外层，制成渣驯缓释小丸，所述小丸充填于胶囊中，制得渣驯缓释胶囊。该缓释剂型能够在足够长的时间内以持续的恒定速率释放，血药浓度平稳，维持在一个稳定有效的范围内，除了降低给药频率，从而是药物达到长效作用。

摘要： 本发明提供了一种抗凝缓释胶囊及其制备方法，所述抗凝缓释胶囊为软凝胶材料，由包括质量比为(5-30):(10-15):(60-80)的抗凝物质、两端为双键的化合物和N-烷基丙烯酰胺类单体的原料制备而成。本发明还提供了一种用于血液灌流的功能性抗凝缓释器，其柱体内填充有上述抗凝缓释胶囊。本发明通过优化组分和配方，制得一种具有温敏性的软凝胶材料的抗凝缓释胶囊，当凝血发生的时候，血块的凝结会挤压胶囊，使其瞬时加快抗凝物质的释放，起到有效阻止凝血范围扩大的功效，在血液灌流时，有效根据患者情况进行抗凝物质的智能释放，解决血液灌流过程中抗凝方便性及个体适应性差的问题。

摘要： 本发明公开了一种缓释胶囊及其制备方法，涉及缓释胶囊技术领域。缓释胶囊包括胶囊外壳，所述胶囊外壳内部的两端分别固定连接有半透析膜，所述胶囊外壳外部的两端分别开设有多个渗透压激光孔，所述胶囊外壳的外部包裹有半透衣膜。本发明通过在一个缓释胶囊的内部分别填充不同的微型药丸颗粒，通过对流喷射的方式，将不同使微型药丸颗粒混合喷射出气，使得该缓释胶囊在实际食用时，可以通过食用一个该缓释胶囊来代替食用不同类型的胶囊，实现了不同药效的药丸颗粒可以做到近乎同一时间被人体吸收的作用，加强了药物与药物之间的配合联动，使得药物与药物相互之间弥补不足，能有效提高缓释胶囊在食用时的有效性和安全性。