相对生物利用度

摘要： 【目的】分析禁食(FT)和非禁食(NF)两种生理状态下大鼠口服绿原酸(CGA)后血浆主要代谢产物及其生物利用度特性。【方法】采用 UPLC-QTOF-MS 鉴定大鼠血浆中 CGA 的主要代谢产物;4 倍体积含 2% 乙酸的甲醇溶液沉淀血浆蛋白质,使用 ZORBAX RRHD EclipsePlus C18 柱(2.1 mm×150 mm,1.8 μm)作为固定相,以乙腈和 0.1% 甲酸水溶液作为流动相梯度洗脱,UPLC-QQQ-MS 在多反应监测模式下同时定量分析大鼠血浆中 CGA 及其主要代谢产物,使用非房室模型拟合药动学参数。【结果】FT 组主要代谢产物有 10 种:甲基绿原酸(CGA-Methyl)、绿原酸葡萄糖醛酸(CGA-Glu)、咖啡酸(CA)、咖啡酸葡萄糖醛酸(CA-Glu)、阿魏酸(FA)、阿魏酸葡萄糖醛酸(FA-Glu)、阿魏酸硫酸(FA-Sul)、二氢咖啡酸(DHCA)、奎宁酸(QA)和苯甲酸(BA),而 NF 组中未检测到 CA,只有 9 种;优化的检测方法用于 CGA 及其超出质谱检测限的代谢产物(DHCA、CGA-Methyl、CA-Glu 和 CGA-Glu)的生物利用度分析,口服 CGA 后,两种状态下大鼠血浆中 CGA 浓度均迅速上升,达峰时间(T_(max))为 0.5 h,大鼠血浆 CGA 的最大血药浓度(C_(max))、药时曲线下面积[AUC_((0-t))]随服用剂量的增加而增加,3个剂量 FT 组分别为(47.56±7.75),(118.21±12.18),(196.74±27.70)ng/mL 和(117.86±12.11),(315.05±44.18),(478.75±28.43)(ng·h)/mL,而 NF 组 C_(max)和 AUC_((0-t))均略低于 FT 大鼠,但 3个剂量 NF 组的半衰期(t_(1/2))比 FT 组分别延长了 1.21、0.65、0.41 h,平均驻留时间[MRT_((0-∞))]分别延长了 1.71,0.90,0.22 h。口服 CGA后,FT和 NF组的大鼠血浆中 CGA代谢产物的浓度均迅速上升,T_(max)在 0.5~2 h,除 DHCA含量在 NF组的略高于 FT组之外,其余代谢产物浓度变化的趋势与 CGA 基本一致。【结论】两种状态下 CGA 在大鼠血浆中代谢产物基本一致,除 NF组未检测到CA;正常饮食会降低CGA及其代谢物的吸收但会延长它们在体内驻留时间。

摘要： 以黄藤素和药根碱为测定指标,研究黄藤总生物碱固体分散体(SD)在小鼠体内的吸收药代动力学情况,为其进一步开发利用提供科学依据.选取SPF级昆明小鼠80只,分为2组,分别灌胃黄藤总生物碱原药与黄藤总生物碱固体分散体,剂量均为0.2 g/kg,共设12个采血点,每个采血点的小鼠样本量为3只,所有血样用高氯酸除蛋白、离心,采用高效液相色谱法测定血清中黄藤素和药根碱的含量,用DAS2.0进行房室模型拟合,并计算二者的吸收药代动力学参数与相对生物利用度.结果 表明:原药组中黄藤素与药根碱的峰浓度(Cmax)分别为1.28±0.18,0.95±0.07 mg/L;达峰时间(tmax)均为45 min;药时曲线下面积(AUC)分别为331.85±48.46,263.12±23.28 mg/(L·min),SD组中黄藤素与药根碱的Cmax分别为1.75±0.05,1.15±0.13 mg/L;tmax均为30 min;AUC分别为428.60±47.25,287.50±8.57 mg/(L·min),SD组中的黄藤素的相对生物利用度为129.15％,药根碱的相对生物利用度为109.27％.表明黄藤总生物碱制成固体分散体后能有效提高黄藤素与药根碱的相对生物利用度.

摘要： 建立Beagle犬血浆中对乙酰氨基酚的药物浓度测定方法,考察对乙酰氨基酚口服混悬液受试制剂和对乙酰氨基酚口服混悬液(泰诺林)参比制剂的相对生物利用度.采用HPLC-MS/MS测定Beagle犬经口给予对乙酰氨基酚口服混悬液受试制剂和参比制剂(泰诺林)后体内血药浓度,计算两者药动学参数,用SPSS统计软件进行统计分析.结果表明,建立的HPLC-MS/MS检测方法重现性良好且稳定,达到了进行药代动力学试验的要求.对乙酰氨基酚在Beagle犬体内的血药浓度-时间曲线符合二房室模型;受试制剂和参比制剂的平均AUC(0-t)分别为(10564±3157)mg/mL·h-1和(10539±2643)ng/mL·h-1;平均Cmax分别为(10162±1745)ng/mL和(9213±1315)ng/mL;两制剂的Cmax和AUC(0-t)经统计,均没有显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为100％.以同等给药剂量经口给予Beagle犬受试制剂和参比制剂,二者的生物利用度相同.

摘要： 为了研究Beagle犬经口给予受试制剂灯盏花素口崩片和参比制剂灯盏花素片的药动学,对比分析了两制剂的药代动力学参数,评价了灯盏花素口崩片的相对生物利用度.6只Beagle犬,分为两组,每组3只,分别给予两种制剂,自身双交叉实验,采用HPLC-MS/MS法检测Beagle犬血浆中灯盏花乙素苷元.结果表明,灯盏花素口崩片和灯盏花素片主要的药动学参数分别是:Cmax为(235.08±112.53)ng/mL、(267.90±111.04)ng/mL,tmax为(6.33±6.05)h、(4.33±1.92)h,AUC(0-t)为(1554.58±548.49)ng/(mL·h)、(1628.08±408.78)ng/(mL·h).受试制剂灯盏花素口崩片的相对生物利用度为102％.两制剂的tmax、Cmax和AUC(0-t)差异均无统计学意义(p>0.05),灯盏花素口崩片与的灯盏花素片具有相似的生物利用度.

摘要： 一、研发背景联尅拉是由联邦动保药品有限公司斥资数千万元,花费数年时间研发的一款靶向动物为猪的口服阿莫西林制剂,是目前国内相对生物利用度相对较高的口服兽用阿莫西林类产品。联尅拉的上市解决了猪场临床用药的六大痛点。第一口服阿莫西林用于猪的合法性问题;第二猪场常发细菌病病原菌耐药性的问题;第三大部分抗生素休药期长,育肥猪后期无药可用的问题;第四几乎所有抗生素长期使用副作用大,安全性差的问题。

摘要： 为研究禁食与进食2种条件下替比培南匹酯片(受试制剂)与替比培南匹酯颗粒(参比制剂)在Beagle犬体内的相对生物利用度,本文采用自身双交叉实验设计,8只犬分别在进食和禁食条件下单剂量口服替比培南匹酯颗粒及替比培南匹酯片。采用高效液相色谱法-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定给药后血浆中替比培南的浓度,计算药动学参数及相对生物利用度。结果显示受试制剂与参比制剂的主要药动学参数为:禁食状态下tmax为(1.29±0.38)和(0.94±0.28)h;cmax为(4269±1847)和(3031±1115)ng·ml^(-1);AUC(0-t)为(6893±2942)和(4628±1780)ng·h·ml^(-1);AUC(0-∞)为(6939±2948)和(4653±1777)ng·h·ml^(-1)。受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为149%。进食状态下tmax为(1.44±0.68)和(1.19±0.37)h;cmax为(3834±1321)和(2009±1179)ng·ml^(-1);AUC(0-t)为(5655±1351)和(2881±1484)ng·h·ml^(-1);AUC(0-∞)为(5757±1370)和(2940±1473)ng·h·ml^(-1)。受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为196%。可见替比培南匹酯片与替比培南匹酯颗粒在禁食与进食给药条件下二者相对利用度不一致。

摘要： 为研究禁食与进食2种条件下替比培南匹酯片(受试制剂)与替比培南匹酯颗粒(参比制剂)在Beagle犬体内的相对生物利用度,本文采用自身双交叉实验设计,8只犬分别在进食和禁食条件下单剂量口服替比培南匹酯颗粒及替比培南匹酯片.采用高效液相色谱法-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定给药后血浆中替比培南的浓度,计算药动学参数及相对生物利用度.结果显示受试制剂与参比制剂的主要药动学参数为:禁食状态下tmax为(1.29±0.38)和(0.94±0.28)h;cmax为(4269±1847)和(3031±1115)ng·ml-1;AUC(0-t)为(6893±2942)和(4628±1780)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)为(6939±2948)和(4653±1777)ng·h·ml-1.受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为149％.进食状态下tmax为(1.44±0.68)和(1.19±0.37)h;cmax为(3834±1321)和(2009±1179)ng·ml-1;AUC(0-t)为(5655±1351)和(2881±1484)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)为(5757±1370)和(2940±1473)ng·h·ml-1.受试制剂替比培南匹酯片的相对生物利用度为196％.可见替比培南匹酯片与替比培南匹酯颗粒在禁食与进食给药条件下二者相对利用度不一致.

摘要： 目的 考察前列腺炎颗粒在兔体内的药动学,比较受试制剂和参比制剂的相对生物利用度.方法 将6只兔随机均分为A、B组,分别口服灌胃前列腺炎丸和前列腺炎颗粒(2.4 mg/kg),于给药前及给药后不同时间点耳缘静脉取血,给药1周后,2组交叉给药,相同时间点取血;采用高效液相色谱法测定血浆中盐酸小檗碱浓度,并计算药动学参数及相对生物利用度.结果 A组和B组的Tmax分别为(2.65±0.46)h、(2.01±0.27)h,Cmax分别为(64.51±6.30)μg/L、(121.29±7.34)μg/L;前列腺炎颗粒相对于前列腺炎丸的相对生物利用度为(147.53±15.16)％.结论 前列腺炎颗粒与前列腺炎丸比较,增加了血浆中药物浓度,提高了盐酸小檗碱的相对生物利用度.

摘要： 目的:建立大鼠血浆中莫沙必利药物浓度的HPLC-MS/MS测定方法,研究枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服相对生物利用度.方法:12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸,测定莫沙必利的血浆药物浓度,评价枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸给药后的相对生物利用度.结果:本方法大鼠血浆中莫沙必利浓度的线性范围为0.2～40 ng·mL-1 (r=0.998 8);日内及日间精密度RSD均小于15％.单剂量口服灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸0.2 mg(以枸橼酸莫沙必利计算)后,血浆中莫沙必利的Cmax分别为(8.00±0.91),(6.85±0.68) ng·mL-1;AUC→t分别为(7.01±0.73),(47.32±7.97) ng·h·mL-1,AUC0→∞分别为(7.59±0.90),(51.83±10.13) ng·h·mL-1.以AUC0→t和AUC0→∞计算,枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸的相对生物利用度分别为675％和683％.结论:将枸橼酸莫沙必利制成胃漂浮缓释微丸后,可显著提高其口服生物利用度.

摘要： 目的：建立人血浆中HPLC-MS-MS测定法，研究两种石杉碱甲片在正常人体的相对生物利用度。rn 方法：以盐酸伪麻黄碱为内标，血浆样品经乙酸乙酯萃取，以0.296甲酸溶液-甲醇(15/85，V/V)为流动相，经汉邦C18柱(4.6mm×150mm，5 μm)分离后，采用HPLC-MS-MS联用法检测，18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计。分别单剂量口服石杉碱甲片(T或R)0.2 mg后测定二者的相对生物利用度。rn 结果：石杉碱甲与内标分离度好，内源性杂质不干扰测定，在0.0508~5.080 μg.L-1(r=0.9998)范围内石杉碱甲浓度与峰面积比的线性关系良好，定量限为0.0508μg.L-1,回收率为101.8％-109.8％(n=5)，日内RSD为1.8%-4.8％(n=5);日间RSD为2.3％-8.7％(n=15)。单次服用0.2 mg石杉碱甲片后的T与R的AUC0→24分别为16.35±3.42 μg.h.L-1和16.38±3.61 μg.h.L-1;AUC0→∞分别为17.53±3.80 μg.h.L-1和17.70±3.97 μg.h.L-1;Cmax分别为2.47±0.49μg.L-1和2.51±0.51 μg.L-1;Tmax分别为1.3±0.4 h和1.2±0.3 h;t1/2分别为5.9±0.8 h和6.2±0.7 h。与R相比，T的相对生物利用度为100.5±10.1％。rn 结论：该方法准确度高，灵敏度好，可用于石杉碱甲人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药动学参数之间无明显差异，双单侧t检验结果表明两种制剂为生物等效制剂。

摘要： 目的：制备苦参素缓释微丸和缓释片，并研究其Beagle犬体内的相对生物利用度。方法：采用离心造粒技术，选用Eudragit RS30D作为包衣材料制成膜控缓释微丸，同时制备了骨架型缓释片，用HPLC法测定Beagle犬口服苦参素缓释微丸和缓释片、市售普通胶囊(参比制剂) 后不 同时间血浆中的浓度，计算药物动力学参数及相对生物利用度。结果：实验研究表明自制缓释微丸的相对生物利用度103.1%；自制缓释片相对生物利用度117.6%。结论：两种自制缓释制剂与市售胶囊生物等效。

摘要： 目的：研究阿酚咖(AFK)片中的对乙酰氨基酚和咖啡因的相对生物利用度，并进行生物等效性评价。方法：采用反相高效液相色谱法测定24名志愿受试者单剂量口服阿酚咖片供试品与参比制剂后，体内对乙酰氨基酚和咖啡冈的血药浓度的变化。用3P97药动学程序处理试验数据，并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果：对乙酰氨基酚的相对生物利用度为100．72±11．33%;AUC0→T分别为12．86±3．20μg·h·ml-1与12．92±3．56μg·h·ml-1;Tmax分别为1．1±0．4 h与1．1±0．4h;Cmax甜分别为3．25±0．57μg·ml-1与3．31±0．61μg·ml-1。咖啡因的相对生物利用度为101．96±13．65%;AUC0→T分别为10．61±1．50μg·h·ml-1与10．32±1．80μg·h·ml-1;Tmax分别为1．0±0．4h与1．0±0．3 h;Cmax)别是1．74±0．20μg·ml-1与1．68±0．25μg·ml-1。结论：两种制剂中的对乙酰氨基酚和咖啡因AUC0→∞、AUC0→T、Tmax及Cmax甜经双单侧t检验进行生物等效性评价，表明两制剂中的对乙酰氨基酚和咖啡因生物等效。

摘要： 目的：rn 研究两种盐酸文拉法辛胶囊的人体生物等效性.rn 方法：rn 24名男性健康志愿者采用随机双交叉试验方案设计,分别口服受试制剂盐酸文拉法辛胶囊(A厂家)或参比制剂盐酸文拉法辛胶囊(博乐欣)50mg,并采集36h内动态血标本;HPLC-MS/MS法测定血浆中文拉法辛的浓度,并采用DAS程序对试验数据进行处理,计算药动学参数和相对生物利用度,判定两种制剂的生物等效性.rn 结果：rn 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(59.32±17.21) μg·L-1、(60.58±17.42)μ g·L-1,Tmax分别为(2.08±0.46)h、(2.25±0.55)h,T1/2分别为(6.69±1.67)h、(6.35±1.69)h,AUC0-36分别为(524.65±227.01)μ g·h·L-1、(528.22±226.57)μ g·h·L-1,AUC0-∞分别为(544.81±246.05)μ g·h·L-1、(546.85±244.62)μ g·h·L-1,两种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90％置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体相对生物利用度为(100.37±10.41)％.rn 结论：rn 两种盐酸文拉法辛胶囊生物等效.

摘要： 目的：建立人血浆中普伐他汀浓度的HPLC-UV测定法，并研究了普伐他汀钠片剂和胶囊剂的相对生物利用度。rn 方法：以曲安奈德为内标，血浆样品采用固相萃取，经HypersiL GOLD C18柱(150mm×4.6mm，5μm)分离后采用HPLC-UV法检测。18名健康志愿者采用三周期随机交叉方式单剂量口服普伐他汀钠片剂T1、胶囊剂T2或参比制剂R后，研究三者的生物利用度。rn 结果：普伐他汀与内标分离良好，内源性物质不干扰测定。在2-256μg·L-1线性范围内，普伐他汀浓度与普伐他汀和内标峰面积比线性关系良好(r=0.998)。方法回收率为102.5%～108.6％(n=5)，日内RSD<10.7％(n=15)、日间RSD<9.6％(n＝15)。单次服用40 mg普伐他汀钠T1、T2和R的主要药代动力学参数分别为：Cmax为(93.5±63.8)μg·L-1、(92.0±69.2)μg·L-1、(91.8±53.1)μg·L-1;Tmax为(0.9±0.2)h、(0.9±0.2)h、(0.8±0.2)h;AUC0→8为(164.3±114.7)μg·h·L-1、(143.0±93.0)μg·h·L-1、(143.3±92.5)μg·h·L-1;AUC0→∞为(169.9±120.9)μg·h·L-1、(148.4±95.3)μg·h·L-1、(164.4±103.3)μg·h·L-1与参比制剂相比，T1的相对生物利用度为(112.2±18.6)％;T2的相对生物利用度为(101.1±20.4)％。rn 结论：该方法简单、准确度高、灵敏度与重现性好，可用于普伐他汀在人体内过程研究。T1,T2与R为生物等效制剂。

摘要： 目的：建立人血浆中的穿心莲内酯的HPLC-MS测定法，研究两种穿心莲内酯分散片的相对生物利用度。rn 方法：血浆样品液液萃取后。进行LC-MS分析，色谱柱为汉邦C18柱(4.6 mm×150mm，5μm)，流动相为甲醇-水(72：28，v/v)，检测离子为m/z 373.6(穿心莲内酯)、m/z 267.7(奈韦拉平，内标)。20名健康志愿者采用随机交叉方式分别单次口服穿心莲内酯分散片T或R各0.15 g，在不同时间点取血，样品以新建立的HPLC-MS法测定，研究比较两制剂的药动学及相对生物利用度。rn 结果：穿心莲内酯在1.343 μg·L -1～ 268.6 μg|-1浓度范围内与峰面积比线性良好，最低定量浓度为1.343 μg·L-1。方法回收率为95.7％～104.7％，日内精密度(RSD)小于6.4％，日间精密度(RSD)小于12.4％。单剂量口服穿心莲内酯分散片T和R 0.15 g后两种制剂的Cmax 为114.26±37.20μg·L-1、107.95±32.44μg·L-1、;Tmax为1.0±0.3 h、1.1±0.3 h;AUC0→36为375.96±89.86 μg·L-1、368.84±89.14 μg·h·L-1;AUC0→∞为388.39±91.14 μg·h·L-1、382.81±97.14 μg·h·L-1;T1/2为7.65±2.24 h、7.90±2.16 h。rn 结论：该方法选择性好，灵敏度高，可用于穿心莲内酯的体内过程研究。药动学参数经方差分析表明穿心莲内酯分散片T和R中穿心莲内酯的主要药动学参数之间均无明显差异，双单侧t检验结果表明两制剂为生物等效制剂。

摘要： 目的：对制备的左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂进行安全性和药代动力学评价，比较鼻喷剂和片剂的生物利用度。方法：用大鼠鼻黏膜形态学检查评价局部刺激性，蟾蜍上颚黏膜纤毛为模型考察纤毛毒性。LC/MS/MS法测定给药后两种制剂在比格犬体内的血药浓度，对药时曲线进行模型拟合，计算药动学参数和相对生物利用度。结果：左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂对大鼠鼻黏膜刺激性及其纤毛毒性较小，鼻喷剂和片剂在比格犬体内均符合二室模型，鼻喷剂的Tmax为（15.78±8.65）min，比片剂约快5倍，Cmax为（10.00±3.66）ng.mL-1，约是片剂的4倍，对片剂的相对生物利用度为（231±79）%。结论：左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂局部用药较安全，起效迅速，相对生物利用度高，具有很好的应用前景。

摘要： 目的　研究头孢克洛干混悬剂的人体生物利用度和生物等效性。方法 采用随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者单剂量口服两种头孢克洛干混悬剂250mg，用液相色谱-串联质谱法测定血浆中头孢克洛的浓度，将20名受试者的经时血药浓度录入DAS（ver 1.0）程序，进行统计分析。结果 单剂量口服试验与参比制剂后头孢克洛的Cmax分别为（9.00±1.68）和（9.59±1.61）mg·mL-1，Tmax分别为（0.37 ±0.12）和（0.35±0.05）h，t1/2 分别（0.88±0.16）和（0.87±0.11）h，AUC0-5 h 分别为（7.91±1.00）和（7.91 ±1.10）mg·h·mL-1，AUC0-∞分别为（7.98±1.02）和（7.98±1.11）mg·h·mL-1，Tmax进行非参数秩和检验，Cmax、 AUC0-5 h、AUC0-∞经对数转换后做方差分析，并经双向单侧t 检验；两制剂的Tmax、Cmax、AUC0-5 h、AUC0- ∞均无显著性差异，受试制剂的AUC0-5 h、AUC0-∞的90 %可信限落在参比制剂的80 %～125 %范围内；Cmax 的90%可信限落在参比制剂的70 %～143 %范围内。试验制剂的相对生物利用度为（100.7±12.5）%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要： 目的:制备格列齐特生物粘附性缓释片,考察其体外释药行为,离体组织粘附力,以及在犬体内的药动学.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物粘附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物粘附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物粘附性缓释片2h、12h和20h时的溶出度.以自制粘附力测定装置测定、比较格列齐特生物粘附性缓释片及格列齐特(Ⅱ)片对家兔离体胃、肠组织的粘附力.采用HPLC法测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物粘附性缓释片与格列齐特(Ⅱ)片在beagle犬体内的药代动力学和相对生物利用度.结果:生物粘附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通片剂,且与肠的粘附力大于与胃的粘附力.药动学及生物利用度研究表明生物粘附性缓释片和格列齐特(Ⅱ)片均为一室开放模型,beagle犬单次口服格列齐特生物粘附缓释片30mg与格列齐特(Ⅱ)片80mg后主要药代动力学参数无显著差异,经过剂量换算,格列齐特生物粘附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为282.74±20.75％.结论:格列齐特生物粘附缓释片的处方、工艺基本能够满足设计要求.格列齐特生物粘附缓释片在胃、肠道具有较强的的粘附作用,利用生物粘附技术可以提高格列齐特的生物利用度.

摘要： 目的：比较两种不同工艺制备的丙戊酸镁缓释片的药代动力学参数与生物利用度。方法：采用气相色谱法（GC）法测定人体血液中的丙戊酸浓度。结果：两种缓释片剂达峰浓度Cmax分别为（19.05±2.75）μg/ml和（19.40±3.48）μg/ml；达峰时间Tmax分别为（10.2±1.7）h和（10.2±2.1）h；吸收速率常数Ka（0.20±0.11）h-1和（0.23±0.28）h-1；平均滞留时间MRT（25.4±1.7）和（25.4±1.9）h；曲线下面积AUC0-72（633.52±112.37）μg.h/ml和（656.30±114.21）μg.h/ml。AUCO-a为（693.43±142.22）μg.h/ml和（702.6±134.30）μg.h/ml。两种工艺制成的丙戊酸镁缓释片药代动力学参数差异无显著性意义（P>0.05）。工艺B制成的丙戊酸镁缓释片相对工艺A制成的丙戊酸镁缓释片利用度F为（104±11）%。结论：两种工艺制成的丙戊酸镁缓释片具有生物等效性。工艺B在生产中比较方便实用。

摘要： 本发明公开了一种基于模拟分布平衡血药浓度的药物绝对生物利用度检测方法，对于静脉注射后药物处于分布相时，即药物分布还未达到平衡时，采用线性模拟出分布相药物分布平衡后的血药浓度，进而求得血药浓度-时间曲线下面积（AUC）值，克服了用实测值计算的AUC明显偏高的缺陷。计算表明常规法计算的绝对生物利用度是实际的79%，表明目前采用的方法明显低估了药物的绝对生物利用度，而本发明则对这一缺陷进行校正。

摘要： 本发明涉及乳香衍生的分馏物结合生物制剂用于提高生物制剂的生物利用度，乳香衍生的分馏物选自非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物（BLPRE）、乳香挥发性油分馏物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物（BOIL）。本发明也提供含有至少一个组分并结合生物制剂的组合物用于提高生物制剂的生物利用度，组分选自乳香油（BOIL）、乳香挥发性油（BVOIL）及乳香低极性树胶脂提取物（BLPRE）。

摘要： 本文公开了一种营养组合物，其具有至少一种蛋白质、至少一种脂肪和至少一种亲脂性化合物，所述组合物包含至少一种组装物，所述组装物包含至少一种疏水蛋白质、甘油单酯和甘油二酯(“MDG”)以及至少一种亲脂性化合物，其中在20°C下以100,000xg离心1小时后，所述营养组合物中的总MDG的至少1％仍在水相中。

摘要： 本发明提供了一种利用汞放射性同位素测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和测定过程中产生的汞污染干扰技术屏障，同时利用203Hg(半衰期为46.612天)标记待测样品以及高敏感γ‑射线计数法，建立了基于体内保留汞量和尿液排泄汞量为基础的口服硫化汞的汞绝对生物利用度(吸收率)测定方法，该方法将对硫化汞和硫化汞物质中汞的暴露风险评估和毒理药理研究奠定基础，适用于药物、环境、食品等领域对经口暴露硫化汞或含硫化汞物质中汞绝对生物利用度的测定。

摘要： 本发明提供了一种测定硫化汞或含硫化汞物质中汞经口绝对生物利用度的方法，属于生物利用度测定技术领域。本发明通过克服从样品采集、前处理和检测过程中可能产生的汞污染干扰因素，建立了基于体内保留汞量和尿液排泄汞量为基础的口服硫化汞或含硫化汞物质的汞绝对生物利用度(吸收率)检测方法，该方法为硫化汞和含硫化汞传统药物中汞的暴露风险评估和毒理药理研究奠定了基础，适用于药物、环境、食品等领域对经口暴露硫化汞或含硫化汞物质中汞绝对生物利用度的测定。

摘要： 本发明公开了一种基于模拟分布平衡血药浓度的药物绝对生物利用度检测方法，对于静脉注射后药物处于分布相时，即药物分布还未达到平衡时，采用线性模拟出分布相药物分布平衡后的血药浓度，进而求得血药浓度-时间曲线下面积（AUC）值，克服了用实测值计算的AUC明显偏高的缺陷。计算表明常规法计算的绝对生物利用度是实际的79%，表明目前采用的方法明显低估了药物的绝对生物利用度，而本发明则对这一缺陷进行校正。

摘要： 本发明涉及乳香衍生的分馏物结合生物制剂用于提高生物制剂的生物利用度，乳香衍生的分馏物选自非酸性乳香低极性树胶脂提取分馏物（BLPRE）、乳香挥发性油分馏物（BVOIL）或含有BLPRE和BVOIL的乳香油分馏物（BOIL）。本发明也提供含有至少一个组分并结合生物制剂的组合物用于提高生物制剂的生物利用度，组分选自乳香油（BOIL）、乳香挥发性油（BVOIL）及乳香低极性树胶脂提取物（BLPRE）。

摘要： 本申请提供一种包含基于磷脂酰胆碱的阿片受体拮抗剂制剂的药物组合物，以及它们的使用方法和它们的制备方法。这种药物组合物可以用于治疗和预防患者中阿片诱导的副作用，并且也可以提供给长期阿片使用者。

摘要： 本发明属污泥资源化利用技术领域，为解决目前污泥处理过程中磷资源的浪费、污泥中的磷无法进行再利用等问题，提供一种提高污泥中磷生物利用度的生物释磷方法。投加接种污泥、能源底物对污泥样品进行淋滤调理，其中接种污泥与污泥样品的体积比为1:9，淋滤调理温度为28‑32°C，摇床转速为200rpm，淋滤时间为3‑5d，能源底物硫粉投加量为5g/L，FeSO4·7H2O为4g/L。与不投加底物的生物淋滤方法相比，磷释放量提高了172.35mg/L，释磷速率在2d后加快。生物淋滤过程中伴随着Fe离子的释放和Ca离子的吸收。可生物利用性增强。

摘要： 本发明提供了一种地龙中镉的相对生物利用度与生物可给性相关性模型的建立方法，属于地龙中镉检测技术领域，包括地龙中镉相对生物利用度的测定、基于体外PBET法的得到地龙中镉生物可给性以及地龙中镉的相对生物利用度与生物可给性相关性模型的建立。该方法使后续研究直接采用体外方法得出的生物可给性代入回归方程中，得出镉的生物利用度，省去后续研究动物实验，最大程度地节约资源，且为客观、科学地评价地龙中镉对人体的健康风险提供新的思路。