褪黑素受体

摘要： 内源性褪黑素是以色氨酸为原料,经5-羟色胺(5-hydroxytryptamine)途径合成,从生物化学的角度来看,研究人员认为内源性褪黑素是一种吲哚胺,因为褪黑素分子含有一个被氨基取代的吲哚环。褪黑素在松果体内的产生受昼夜节律的调控,说明褪黑素对生物活性的时间生物学(包括内分泌和非内分泌方面)影响。褪黑素的抗氧化和抗炎作用,均与细胞和组织的氧化还原状态有关。使用褪黑素抗体在除松果体外的多个外周组织中均能检测到褪黑素,包括大脑、视网膜、皮肤、肝、肾、甲状腺、胰腺、胸腺、脾脏、生殖道等组织。研究人员已经在这些组织中检测出褪黑素合成酶。并且,褪黑素大多存在于所有生物的体液中,包括脑脊液、唾液、胆汁、羊水和母乳等。在其中一些体液中,褪黑素的浓度超过了其在血液中的浓度。在细胞水平上褪黑素具有可持续获得的特性,可能说明褪黑素在治疗方面的作用对细胞稳态的生理调节十分重要。因此,为研究其在细胞的治疗作用,必须收集与吲哚胺的外周合成和调节的相关信息。论文着重介绍包括人类在内的哺乳动物的松果体以外的器官、组织和体液中出现的褪黑素,以供参考。

摘要： 褪黑素是由松果体合成分泌的一种激素,可以与褪黑素受体结合,在动物生殖、生物钟、免疫、抗自由基等方面都有重要影响。本文运用免疫组织化学方法(ABC法)观察了褪黑素受体MT1在扬子鳄卵巢、精巢、胸腺及脾脏中的表达与分布。结果显示,褪黑素受体MT1在3月和7月卵巢的卵泡细胞层、生殖上皮以及9月卵巢的卵泡细胞层均有表达;MT1在1月和10月精巢的精原细胞、初级精母细胞以及8月精巢的精原细胞、初级精母细胞和间质细胞中存在阳性位点;且MT1在胸腺和脾脏的淋巴细胞中也有分布。以上结果说明,褪黑素对于扬子鳄的季节性生殖及其免疫调节可能具有重要作用。

摘要： 褪黑素在自然界生物体内有着广泛分布,多年研究表明,褪黑素通过作用于其受体,在昼夜节律紊乱引起的睡眠障碍、失眠、学习记忆障碍、癌症等多种疾病的治疗中发挥了重要的作用。文章通过对褪黑素及其受体的研究进展进行总结,对比分析我国传统医药在相关作用靶点的研究状况,为我国中医药发展研究提供新的思路。

摘要： 对普洱大叶茶中具有褪黑素受体激动作用的活性化合物进行了跟踪分离和活性测试。在活性跟踪指导下,综合运用硅胶柱层析和高效液相色谱等分离技术,从普洱大叶茶新鲜叶片中发现9个活性化合物,分别被鉴定为(+)-7′,7′-dimethyl-5-hydroxy-2R,3S-trans-pubeschin(1)、plumbocatechin A(2)、(-)-儿茶素(3)、儿茶素-3-氧-没食子酸酯(4)、没食子儿茶素没食子酸酯(5)、表没食子酸儿茶素没食子酸酯(6)、(-)-表儿茶素(7)、没食子酸儿茶素(8)和表没食子酸儿茶素(9),其中,化合物1、2为首次从山茶属中分离得到。MTT法测试表明化合物1~9对褪黑素受体均具有一定的激动作用,化合物3很有可能是茶叶调节MT受体而发挥抗精神疾病活性的主要成分。

摘要： 【目的】应用分子生物学技术探究绵羊不同胃室组织褪黑素(MT)特异性膜受体MT1和MT2的分布规律及表达模式,以初步探明绵羊不同胃室组织褪黑素调节胃消化的生物效应机制。【方法】采集绵羊瘤胃背囊、瘤胃腹囊、网胃、瓣胃和皱胃5个组织部位,用ELISA、实时荧光定量PCR、免疫组化和Western blotting方法检测褪黑素特异性膜受体MT1和MT2在绵羊胃组织不同部位的分布规律及表达模式。【结果】ELISA结果显示,绵羊各胃组织中均含有褪黑素,且皱胃中褪黑素含量最高,瓣胃次之,瘤胃背囊、瘤胃腹囊和网胃中均较低。实时荧光定量PCR结果显示,MT1和MT2基因mRNA在皱胃中含量均最高,其次是瘤胃腹囊,在瘤胃背囊和网胃中含量较低。免疫组化结果显示,MT1和MT2蛋白在绵羊各胃组织中均有分布,主要表达于各胃组织的黏膜层,且在皱胃腺体中的分布呈从底部到颈部逐渐增多的趋势。Western blotting结果显示,MT1和MT2蛋白在网胃中表达均最高,瓣胃次之,在瘤胃背囊、瘤胃腹囊和皱胃中表达均较低。【结论】褪黑素在绵羊各胃组织中差异化表达从而发挥多样性生理功能,可能通过与胃组织上特异性受体MT1和MT2结合,通过信号传导系统而调控前胃受食糜刺激后发生反刍生理过程。

摘要： 褪黑素是一种胺类激素,广泛存在于多种动物体内,具有较强的抗细胞衰老和抗氧化应激的效果,在哺乳动物的器官、组织和细胞中参与重要的生理活动过程,同时也在动物卵巢卵泡的生长、发育、排卵等重要繁殖过程中发挥着不可忽视的调控作用。文章综述了哺乳动物卵泡的生长发育及排卵过程、褪黑素的生物学功能、褪黑素受体信号的转导作用和褪黑素对哺乳动物卵巢的调控作用,以期为研究褪黑素在未来畜牧业生产中的应用提供参考。

摘要： 松果体于儿童中期可发育至最高峰,普遍在7岁之后开始呈逐渐萎缩,并在成年后逐渐有钙盐沉着.褪黑素主要是由松果体进行合成和分泌所形成,存在较好的昼夜节律性,且通常是通过下丘脑的视交叉上核进行控制,并与环境中的光-暗呈现的周期改变存在密切关联.此外,褪黑素具有极其广泛的生物学作用,且其发挥作用的首站便是与特异性褪黑素受体相关结合,随后经由信号转导系统发挥相应的生物效应.褪黑素受体属于G蛋白耦联受体超家族重要成员之一,其主要是通过百日咳毒素敏感G蛋白的一致性G蛋白通路,减少环腺苷酸的急剧或(和)抑制毛喉菇素刺激的环腺苷酸升高,从而间接影响黑色素活动.下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)是机体在发生应激反应过程中具有一定影响的系统,其所分泌的激素也会表现出昼夜节律性的改变,且此种改变与褪黑素的有关变化呈现出明显的相反性.提示了两者可能存在一定的相关,在机体免疫功能的调控中扮演着不同的角色.本文通过阐述褪黑素和褪黑素受体对HPA轴作用的最新研究进展,旨在明确三者存在的错综复杂的相互作用关系,继而为机体免疫功能调控的一系列疾病研究提供参考依据.

摘要： 褪黑素是神经内分泌调控的关键激素之一,具有重要的生理功能,在改善睡眠、调节生殖、延缓衰老等生理过程中起到不可或缺的作用,其功能机制研究亦较为成熟.本文综述了褪黑素和褪黑素受体的基本特征,特别关注褪黑素受体介导的信号转导特征;总结了其海洋生物中的褪黑素信号系统研究现状和面临的挑战,并对海洋生物开展该信号系统研究的理论价值及应用前景进行展望,以期为进一步探明海洋鱼类及无脊椎动物中褪黑素及其受体的信号转导特征和生理功能提供一定的线索,为褪黑素信号系统进化演变的探讨提供一定的理论参考.

摘要： 最近的研究表明,不同炎性疾病的发病机理涉及炎性小体NLRP3的激活。褪黑激素是一种内源性吲哚胺,被认为是具有重要临床应用的重要多功能分子。它参与情绪调节、性行为、血管舒缩控制和调节,并影响能量代谢。此外,它既是重要的抗氧化剂,又是广泛的抗炎分子。本文概述褪黑素在炎症介导的疾病中日益重要的地位,然后重点研究褪黑素对炎症小体(尤其是NLRP3炎性小体)活化的抑制作用。

摘要： 褪黑激素(melatonin,MT)是松果体分泌的一种吲哚类激素,与其受体结合可作用于雌性动物下丘脑-垂体-卵巢轴(hypothalamic-pituitary-ovarian,HPO),对动物的季节性繁殖起一定的调控作用.为阐明高原甘加藏羊(Ovis aries)发情周期HPO中褪黑素la受体基因(melatonin receptor la,MTR1a)的表达规律,本实验选取健康空怀且处于发情周期的甘加藏羊32只,应用qRT-PCR的方法,检测其发情周期下丘脑、垂体、卵巢组织中MTR1a基因表达差异.结果显示,甘加藏羊整个发情周期MTR1a在HPO轴组织中均有表达.在甘加藏羊发情前期、发情期、发情后期、间情期下丘脑组织中MTR1a基因的相对表达量发情前期最高,极显著高于发情期和发情后期(P＜0.01);在垂体组织中MTR1a基因的相对表达量间情期最高,与发情期差异显著(P＜0.05);在卵巢组织中MTR1a基因的相对表达量发情前期最高,其中发情前期MTR1a基因的相对表达量极显著高于其他三个时期(P＜0.01);甘加藏羊发情周期HPO轴组织中均有MTR1a的表达,且表达量具有动态变化差异性,表明MT在甘加藏羊生殖活动中具有调节作用,这一研究结果在mRNA水平上为进一步揭示MT对甘加藏羊繁殖性能调控提供了科学依据.

摘要： 采用RT-PCR技术从绵羊松果体、下丘脑、垂体及卵巢组织中克隆到褪黑素受体MT1基因，扩增序列全长650bp。同源性分析表明与GenBank中已知序列的同源性都达到了99％，证明这些组织存在MT1基因的mRNA表达。rn 序列分析发现绵羊下丘脑、垂体和卵巢组织中的基因序列为Mellaα基因，而松果体组织中的基因序列为Mella β基因。绵羊卵巢组织中存在有MTl褪黑素受体，暗示褪黑素可能直接作用于绵羊卵巢，参与生殖功能的调节。

摘要： 褪黑素(MT)是一种主要由松果体分泌的引噪类激素，它的生理功能是由褪黑素受体(MTR)介导的，松果体是生物钟的重要组成部分，通过分泌褪黑素的节律性改变来影响许多组织、腺体的代谢功能。因此，研究褪黑素及其受体作用机制、作用靶器官等对于揭示、提高和调控动物许多生理机能具有重要的基础研究价值。研究表明，MT可影响山羊次级毛囊和羊绒生长，能够刺激体外培养的山羊次级毛囊纤维生长，可调节生殖系统发育和功能，同时可以诱导毛皮提前成熟，提高羊绒和兔毛产量。

摘要： 目的:探讨视交叉上核(SCN)中不同亚型褪黑素受体mRNA的表达节律.方法:采用竞争性RT-PCR法定量检测不同时点SCN中褪黑素受体基因的mRNA表达.结果:两种褪黑素受体亚型mRNA的表达都具有昼夜节律性,但节律参数不同.结论:光照影响MT1的mRNA表达;两种褪黑素亚型受体可能具有不同的生物学功能.

摘要： 观察6-OHDA诱导的急性帕金森病模型大鼠不同脑区昼夜节律相关基因Bmall和褪黑素受体的表达情况.采用Western blot检测对照大鼠和模型大鼠纹状体和黑质的Bmal1和MT2的表达.

摘要： 观察鱼藤酮诱导的慢性帕金森病模型小鼠运动功能和不同脑区昼夜节律相关基因Bmall和褪黑素受体的表达情况.采用爬杆实验和转棒疲劳实验检测造模组小鼠的运动功能改变,采用免疫组织化学方法检测小鼠纹状体和黑质Bmall和褪黑素受体MT2的表达.

摘要： 从内蒙古绒山羊卵巢中提取总RNA，根据已发表的相近物种MTNR1 DNA序列设计引物，利用RT-PCR技术对内蒙古绒山羊褪黑素受体基因MTNR1a进行PCR扩增。结果在内蒙古绒山羊卵巢中检测到了MTNR1a基因的表达。

摘要： 采用RT-PCR技术从绵羊下丘脑组织中克隆到褪黑素(melatonin，Mel)受体Mel1aα基因，扩增序列全长653bp.以此为模板，运用随机引物法制备了地高辛(DIG)标记的核酸探针，检测探针的标记效率达到100ng/μL.利用此探针，采用原位杂交(ISH)技术，对卵巢组织Mel1aα基因进行检测.rn 杂交结果显示阳性，证明绵羊卵巢组织存在Mel1a α基因的mRNA表达.说明Mel可直接作用于卵巢组织，对生殖系统进行调控.

摘要： 采用RT-PCR技术从绵羊下丘脑组织中克隆到褪黑素(melatonin，Mel)受体Mel1aα基因，扩增序列全长650bp。以此为模板，运用随机引物法制备了地高辛(DIG)标记的核酸探针，检测探针的标记效率达到100ng/μL。利用此探针，采用原位杂交(ISH)技术，对卵巢组织Mel1a α基因进行检测。杂交结果显示阳性，证明绵羊卵巢组织存在Mella基因的mRNA表达，说明Mel可直接作用于卵巢组织，对生殖系统进行调控.

摘要： 褪黑素(melatonin, Mel)是松果腺分泌的神经内分泌激素，其分泌呈昼夜节律，而松果腺是生物钟的重要组成部分。作者实验室验证人神经组织及脊健、外周器官存在褪黑素受体(melatonin receptor,MR)，为Mel广泛生物学作用机制的阐明莫定了坚实的理论基础。

摘要： 支气管哮喘是一种常见的慢性呼吸系统炎症性疾病,是多种炎症细胞和细胞组分共同参与的慢性气道炎症性疾病.由于炎细胞的不断作用,气道结构也发生明显的改变,主要有上皮细胞纤维化、增生和杯状细胞的过度分泌、气道平滑肌细胞的肥大和成纤维母细胞沉积,这些变化导致了气道壁的增厚.褪黑素是由松果体产生产生分泌的,是一种主要用于调节生理节律的神经内分泌激素,它具有很强的抗氧化和一定的抗炎作用,并具有免疫调节等多种生物学功能.在支气管哮喘的发病过程中褪黑素也参与调节,本文主要探讨褪黑素及其受体在支气管哮喘发病过程中的调节机理.

摘要： 本发明属于气道炎症医药应用领域，涉及褪黑素在制备抑制新型冠状病毒SARS‑CoV‑2受体表达药物中的应用。所述应用中，褪黑素能有效减轻OVA诱导的过敏性气道炎症，并能够显著抑制呼吸道过敏原暴露导致的小鼠和人原代支气管上皮细胞中与SARS‑CoV‑2相关的多个关键受体的表达增加，包括ACE2、脱落形式sACE2、TMPRSS2、Calmodulin和ADAM17，表明哮喘等气道炎症性疾病可能是SARS‑CoV‑2感染的一个危险因素，而褪黑素显著抑制了SARS‑CoV‑2受体尤其是ACE2的表达和胞外域的脱落，这为褪黑素在治疗新型冠状病毒肺炎(COVID‑19)药物制备中的应用提供了依据。

摘要： 本发明提供了褪黑素核受体RORα在提高精液品质中的用途。通过提高褪黑素核受体RORα的表达量，再加入褪黑素后可以进一步提高冷冻精液解冻后的品质。本发明还提供了一种提高牛冷冻精液品质的方法，该方法将冷冻精液解冻处理后添加褪黑素处理同时添加褪黑素核受体RORα激动剂进行孵育。通过检测精子活率、顶体完整性。结果显示，褪黑素通过核受体基因RORα提高了精液品质。本发明方法具有良好的应用前景。

摘要： 本发明涉及无标记G蛋白偶联受体（GPCR）的细胞筛选模型构建方法及应用，具体地说是一种无标记褪黑素膜受体亚型MT1的细胞筛选模型。本发明基于无标记细胞整合药理学技术，利用MT1稳定表达的细胞系，建立了筛选MT1受体激动剂和拮抗剂的方法。此方法还可以用于研究影响MT1受体下游通路的调节剂。本发明构建的MT1细胞筛选模型不需要荧光标记且检测过程无需额外添加指示剂，具有靶点‑通路整合响应、对细胞无损伤、检测结果可靠、灵敏度高、筛选通量高及操作简便等特点。其用于从天然产物库、代谢产物库及组合化学库中寻找MT1受体的激动剂、拮抗剂和通路调节剂，及MT1受体参与的失眠、异常生理节律、情绪障碍及肿瘤相关疾病的药物筛选。

摘要： 本发明涉及褪黑素在制备抑制干扰素‑γ受体2表达的药物中的应用，属于药物制备技术领域。根据本发明所述应用，褪黑素制备得到的药物能够特异性抑制干扰素‑γ受体2(IFNGR2)在转录水平和蛋白水平上的表达，影响IFNGR2在巨噬细胞的膜转位，抑制下游炎性信号通路JAK1/2‑STAT1的活化，为炎性疾病的预防提供有效保障，为新药的开发提供了理论依据。安全、效果好且副作用小。

摘要： 本发明提供了一种肝脏褪黑素MT1受体mRNA高表达的动物模型构建方法及其应用，属于实验动物技术领域。该构建方法在常见的实验动物的皮下注射0.01～10mg/kg.d的利血平，每天一次，连续3～20天。该构建方法无创，低成本，周期短，可重复，不仅可以模拟类似肝癌、乳腺癌疾病某个阶段中褪黑素MT1受体mRNA高表达的病理生理变化，作为一种新的医药研究手段来探讨相关分子机理机制和建立药物筛选平台，而且还具有中医理论基础特色，为临床研究相关疾病发病机制、诊断治疗相关疾病以及筛选、研究治疗相关疾病药物创造条件，具有好的应用前景。

摘要： 一种治疗、预防或改善哺乳动物中与褪黑素受体相关的病理状况的方法，通过使用含有作为配体与褪黑素受体相互作用的式(I)的化合物的药物组合物，R

摘要： 本申请涉及小柴胡汤对褪黑素受体1、褪黑素受体2靶标的作用的研究，具体涉及小柴胡汤对褪黑素受体1、褪黑素受体2具有上调作用，以及小柴胡汤制备成中药现代化研究中增强褪黑素受体1、褪黑素受体2表达的阳性对照药。

摘要： 本发明涉及分子生物学领域，公开了一种基于褪黑素受体2分子探针的药物活性成分筛选方法，包括了构建的褪黑素受体2分子探针和建立诱导表达G蛋白偶联受体分子探针的Flp-In？T-Rex？HEK293细胞系，采用荧光共振能量转移的方法建立了褪黑素受体2分子探针，该分子探针具有高灵敏度，低噪音，高通量的特点，不仅能筛选受体激动剂也能筛选拮抗剂/反向激动剂，并且筛选过程不收下游信号的干扰；经过合理设计的分子探针能够对中药混合物进行筛选，能一步到位的在受体水平上筛选到分子作用靶点明确的先导化合物。

摘要： 本发明涉及一种在双峰驼褪黑素受体、编码基因及其获取方法，本发明中的双峰驼褪黑素受体基因的cDNA序列是通过以双峰驼组织中总RNA为模板，参考人、鼠、牛等物种的褪黑素受体基因的同源序列设计引物，进行反转录PCR而获得的新基因序列。获得的双峰驼褪黑素受体基因cDNA序列见SEQ ID NO.1。将双峰驼褪黑素受体基因cDNA序列中的编码序列(CDS)按通用密码子翻译成的蛋白质编码序列见SEQ ID NO.2。本发明通过对包括SEQ ID NO.1在内的8个物种的八条褪黑素受体基因的CDS序列构建了系统发生树，结果发现：双峰驼褪黑素受体同褐家鼠的进化距离最近，间接证明了所得到的序列确为双峰驼褪黑素受体基因。

摘要： 一种治疗、预防或改善哺乳动物中与褪黑素受体相关的病理状况的方法，通过使用含有作为配体与褪黑素受体相互作用的式(I)的化合物的药物组合物，R