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首届全国方剂组成原理高峰论坛

首届全国方剂组成原理高峰论坛

  • 召开年:2012
  • 召开地:黄山
  • 出版时间: 2012-08-17

主办单位:中国实验方剂学杂志社;天津中医药编辑部

会议文集:首届全国方剂组成原理高峰论坛论文集

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  • 摘要:2012年发生的“胶囊事件”再次引发了社会对于药品安全的关注,药品安全出现的问题已经严重威胁了公众的健康安全、生命安全,本文从法律角度出发,分析了现有法规对于药品安全保障的有效性和局限性,并针对此提出了相应的建议,意在从法律形式、社会监管等多方面保障药品安全,避免药品安全犯罪的发生。
  • 摘要:目的:比较冠心II 号不同配伍组丹参素、阿魏酸的药代动力学,揭示不同配伍对两成分体内过程的影响规律。rn 方法:Beagle 犬灌服冠心II 号各配伍方:①全方有效组分重组方;②全方中活血药有效组分重组方;③.全方中理气药有效组分重组方;④全方中丹参有效组分;⑤全方中川芎有效组分。应用液-质联用(LC-MS/MS)法检测犬血浆中丹参素、阿魏酸含量,利用药代动力学软件DAS2.0 计算药代动力学参数,并比较组间差异。rn 结果:与含丹参的其它两组比较,全方有效组分组丹参素的峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC) 有增高趋势;与含川芎的其它两组比较,全方有效组分重组方组阿魏酸的清除率(CL)有降低趋势,表观分布容积(V)有增高趋势,但均无统计学意义。rn 结论:Beagle 犬灌服冠心II 号有效组分不同配伍对药效成分丹参素和阿魏酸的药代动力学过程基本一致。
  • 摘要:目的:应用中药血清药物化学及血清药理学方法探讨荭草保护H9c2 心肌细胞氧化损伤的物质基础。rn 方法: 通过比较荭草提取液、给药后含药血清和空白血清的UPLC 指纹图谱,寻找荭草的入血成分;建立体外培养H9c2 心肌细胞的H2O2 氧化损伤模型,以荭草含药血清对H2O2 氧化损伤心肌细胞活性、乳酸脱氢酶(LDH)漏出率、丙二醛 (MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力的影响为评价指标,并采用吖啶橙(AO)和溴化乙锭(EB)双荧光染色法观察荭草含药血清对H2O2 氧化损伤的心肌细胞形态学的影响,研究荭草含药血清对氧化损伤心肌细胞的保护作用。rn 结果: 荭草含药血清中出现25个移行成分,其中有9个为荭草中的原型成分,16个可能为其在体内转化的代谢产物;与模型组相比,荭草含药血清能明显降低氧化损伤心肌细胞LDH 漏出率、MDA 含量(P<0.05),显著升高T-SOD和细胞活力(P<0.05,P<0.001),有效抑制细胞凋亡。rn 结论: 荭草含药血清中的移行成分及其代谢产物可能是荭草保护心肌细胞氧化损伤的物质基础。
  • 摘要:目的:建立注射用益气复脉(冻干)中的大分子物质的HPGPC 检测方法。rn 方法:采用Ultrahydrogel 250 色谱柱(7.8mm×300mm),以水为流动相,ELSD 为检测器,建立了大分子量物质的测定方法,并对10 批注射用益气复脉(冻干)进行了大分子量物质的检测。rn 结果:10 批注射用益气复脉(冻干)中均无大分子量物质。rn 结论:此方法简便、快捷,可用于注射用益气复脉(冻干)中大分子量物质的排除性检查。
  • 摘要:目的:探讨虎金颗粒(HJG)对免疫性肝纤维化大鼠肝组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原沉积和基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)表达的影响。rn 方法:建立猪血清诱导的大鼠免疫性肝纤维化模型,并给予虎金颗粒进行治疗,采用免疫组化法检测肝组织中Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白的表达,并通过逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)半定量法测定肝组织中TIMP-1 mRNA的表达。结果:虎金颗粒可使受试动物肝组织Ⅰ、Ш型胶原增生减少, 纤维间隔变窄,与模型组比较差别有显著性(P<0.01)。HJG 组肝组织TIMP-1mRNA 表达降低,与模型组比较差别有显著性(P<0.01)。rn 结论:虎金颗粒可通过抑制肝纤维化大鼠肝脏I、Ш型胶原蛋白和TIMP-1的合成表达,而发挥抗纤维化作用。
  • 摘要:基于中医学证候理论内蕴拓扑结构的理论和方法,可以揭示证候动态演化规律的科学内涵,展现出破解证候新的形式的海量数据,阐释证候动态演化子集合与治则治法和方药的精准对应的规律,运用计算机仿真技术,建立中医学证候治则治法和方剂的创新数据平台,对全社会的临证医师和研究者开放,在文献梳理对比中,创新治则治法和方剂,并使个人无目的经验总结性创新,走向个人或群体有目的理论总结性创新,从而会带动和促进辨证论治水平的大幅度提高。
  • 摘要:国家大力推进中药现代化取得了重要成就已为中药学人的共识,然而临床医生和广大老百姓对中药现代化成果的感受仍较为滞后,甚至感受不多。重视临床、结合临床,大力开展中药转化医学研究,是推动中药现代化走进临床的重要出路和举措。中药转化医学研究路径可概括为:源于临床-证于实验-回归临床的循环往复过程;其研究内容可概括为:面向临床的中药标准化研究和源于临床的创新中药研制。面向临床的中药标准化研究的核心,是以临床需求为导向,建立以功效为基础的中药品质与性效评价方法和标准,推动中药“品-质-性-效- 用”一体化,使中药标准在临床上能让医生看得懂、用得上;源于临床的创新中药研制,包括基于临床经验和循证医学证据的特色复方中药研制、基于临床标本和组学方法的现代组分中药研制,加快中药新药研究与开发进程,为中医临床提供“源于传统,优于传统”的安全高效药物。建议国家有关主管部门从科研立项、人才培养、新药审评及配套的相关政策法规和组织机构等方面,支持中医药转化医学研究工作。
  • 摘要:目的:观察稳心颗粒对心肌梗死(AMI)合并心力衰竭(CHF)患者心功能及血浆利纳肽(BNP),血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),内皮素1(ET – 1)水平的影响。rn 方法:选取 AMI 合并CHF 患者230例,随机分为对照组105例和治疗组125例。两组均根据病情选择溶栓、药物治疗如利尿剂类、血管扩张剂类、抗凝抗血小板聚集类、降脂类等药物;监测心电图,超声心动图,心肌酶等项目;治疗组另加稳心颗粒9 克,每日3 次口服;治疗前和治疗2 周后,分别观察左室射血分数(LVEF),左室舒张末期内径(LVDd),每搏输出量(SV),心脏指数(CI)的变化和BNP、AngⅡ,ET – 1水平的变化。rn 结果:两组患者治疗后较治疗前症状明显改善,LVEF、SV、CI 显著升高(P <0.01),但治疗组升高更明显(P < 0.05);LVDd,BNP,AngⅡ,ET - 1显著下降(P <0.01),但治疗组下降更明显(P <0.0 5)。rn 结论:稳心颗粒对AMI 合并CHF 治疗作用显著,可作为辅助治疗药物。
  • 摘要:目的:观察补康灵对辐射损伤肺癌小鼠免疫功能的防护作用。rn 方法:C57BL/6 小鼠随机分组,制备Lewis 肺癌模型后,一次性接受4.0 Gy/只60Coγ射线照射,补康灵组连续给药10 天,其他组给予等量的生理盐水,检测小鼠的胸腺指数、脾指数、T 淋巴细胞亚群、 IL‐2、IL‐6 等。rn 结果:与辐射组比较,补康灵中、高剂量组肺癌小鼠血清IL‐2 为21.78±1.92、 24.05±1.65ng/L、IL‐6 为39.22±5.23、42.08±6.52 ng/L、CD4+/CD8+为1.37±0.31、1.59±0.33,均明显提高,同时胸腺、脾脏指数为22.28±6.95、26.23±7.01和47.82±8.32、51.20±9.19,均显著增加(P<0.05)。rn 结论:补康灵对辐射所致的小鼠免疫功能损伤具有防护作用。
  • 摘要:目的:应用计算机化学信息学方法计算寿胎丸的小分子化学成分的物理化学性质,采用分子结构相似性搜索方法预测寿胎丸小分子化学成分的分子靶标。rn 方法:收集寿胎丸已经确定的87个小分子化学成分,采用Discovery Studio (2.5)软件计算小分子化学成分的分子描述符,并进行深入分析,预测它们的类药性、 ADME和毒理学性质,并将这些小分子化学成分以SML 格式上载至ChemProt 服务器,预测各化学成分的靶标。rn 结果:金丝桃苷、槲皮素、獐牙菜苷、龙胆碱等8种化学成分是寿胎丸的有效成分,并分别预测它们的靶点。rn 结论:本研究结果可为寿胎丸的后续的细胞和动物实验提供指向,促进寿胎丸的新药研发。
  • 摘要:蒙医方剂学是蒙医学重要组成部分,不仅有较为完善的、系统化的蒙医药学的理论基础支持,还具有独具一格的配伍原则、原理、剂型、服药守则等经典配伍理论。随着蒙医药现代化研究事业的发展,出现了不少不重视蒙医方剂学理论而开展的蒙医方剂学现代化研究工作,就此作者就蒙医方剂学理论基础和方剂配伍原则、配伍原理、传统剂型、服药方式等蒙医方剂学基本理论进行论述,为蒙医方剂学研究者参考。
  • 摘要:目的:研究红雪茶多糖(lethariella cladonioides polysaccharide,LCP)对高脂性脂肪肝大鼠降脂保肝的作用并探讨其可能机制。rn 方法:清洁级SD雄性大鼠随机分为:正常对照组、模型组、红雪茶多糖低、中、高剂量组、东宝甘泰组,每组各8只。同时分别给予不同剂量的红雪茶多糖(0.1、0.3、0.5g·kg-1.d-1) 以及东宝甘泰(1.2g·kg-1.d-1),持续6周后检测血清与肝组织中的生化指标,并观察大鼠肝脏的病理变化。rn 结果:LCP中剂量(0.3g·kg-1.d-1)可以明显降低肝湿质量与肝指数(P<0.05),显著降低血清中的总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及肝组织中的TC、TG及丙二醛(MDA) (P<0.01)且降低丙氨酸氨基转移酶(ALT),明显升高肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)(P<0.05或 P<0.01),脂肪变性和水样变性程度明显减轻。rn 结论:红雪茶多糖对高糖高脂饮食诱发的大鼠脂肪肝具有明显的降脂降酶保肝作用,且优于东宝甘泰。红雪茶多糖在剂量为0.3 g.kg-1.d-1时能显著降低体内血脂和肝内脂肪,降低转氨酶水平,并且明显抑制脂质过氧化、提高机体抗氧化活力清及除体内自由基。
  • 摘要:对紫草及其制剂的研究现状进行总结和分析。通过查阅近年来的国内外相关文献,归纳总结了紫草的活性成分及其理化性质、含紫草制剂的提取工艺、紫草治疗银屑病的临床应用等。结果显示,紫草萘醌类成分是紫草中主要的生物活性成分,对光、氧、热、酸和碱较为敏感,在不同溶媒中稳定性不同;紫草及其制剂的提取工艺主要有水煎法、醇提法和油炸法,选择水作提取溶媒时对于紫草萘醌类成分的提取不尽合理,以植物油或有机溶媒提取较为合理,但对工艺条件有一定要求;紫草在银屑病的治疗中发挥着重要作用,既用于内治,也用于外治,都取其凉血活血解毒之效,但临床用于内治时常水煎,外治时多油炸,现代生产中水提、醇提均存在,可见制备工艺相差甚远,导致化学成分存在明显不同,势必引起药效上的差异。构建化学信息与药效活性之间的相关性,分析阐明产生药效的物质基础,为制剂生产和临床用药提供实验依据及理论指导,同时丰富中医药内治、外治理论,这是紫草研究中迫切需要解决的问题。
  • 摘要:目的:研究六君祛痰解毒汤及其拆方对小鼠Lewis 肺癌瘤组织细胞 CD44的表达及血清HA和ColⅣ含量的影响,探讨其抗肿瘤转移的作用机制。rn 方法:建立C57BL/6J 小鼠Lewis 肺癌转移模型,随机分为生理盐水模型对照组、替加氟阳性药对照组、六君祛痰解毒汤及拆方六君祛痰汤、清热解毒汤和祛痰汤 6 组。灌胃给药15 d后用免疫组化和图像分析方法检测瘤组织细胞中CD44的表达;用放射免疫法检测血清中HA 及ColⅣ的含量。rn 结果:六君祛痰解毒汤及其拆方各组皆不同程度地抑制小鼠移植瘤细胞CD44的表达,与生理盐水模型对照组比较,祛痰汤及六君祛痰汤具有显著性差异(P<0.01),六君祛痰解毒汤具有统计学意义(P<0.05);六君祛痰解毒汤及其拆方皆能降低荷瘤鼠血清HA和Col Ⅳ的含量,但以六君祛痰汤的效果最好(P<0.01),六君祛痰解毒汤、祛痰汤次之(P<0.01或P<0.05);而清热解毒汤在诸方面的作用皆相对较弱。rn 结论:六君祛痰解毒汤及其拆方抑制小鼠Lewis 肺癌自发性肺转移的部分机制可能与抑制肿瘤细胞对细胞外基质的破坏、使其血清中HA和ColⅣ的水平降低有关,同时与下调肿瘤细胞CD44的表达、降低其与基质的黏附也有关,进而抑制肿瘤细胞的运动、侵袭和转移。综合比较以六君祛痰汤组的效果较好,这为中医治疗肿瘤转移益气健脾与祛湿化痰法合用提供了科学依据。
  • 摘要:目的:对桔梗甘草药对的来源和药理作用研究进行文献整理和分析。rn 方法:通过查阅中国知网数据库(1992-2012),对桔梗甘草药对的的组方原理、历史沿革、临床应用和药理作用研究方面取得的新进展,进行归纳整理并分类汇总。rn 结果:桔梗甘草药对最早出自张仲景《伤寒论》,主要用于治疗咽喉痛,临床使用率颇高,现代药理研究发现其具有较好的抗炎、祛痰作用。rn 结论:建议对桔梗甘草药对进行深入研究,尤其是组方化学成分分析、物质基础及方中桔梗、甘草的配伍比例和机制,以期为其临床应用和进一步开发提供依据。
  • 摘要:目的:通过分析1307 首古今方剂的药性组方规律,探讨了平性药组方配伍用药规律。rn 方法:从国家规划教材《方剂学》及《中华人民共和国药典》(以下简称《药典》)中筛选 1307 首方剂,并以《药典》等为药性的判定依据,将获得的数据录入自创的“中药方剂药性数据分析系统”,分析探讨平性药组方配伍规律,并以平性药分别作为君、臣、佐、使的应用频次上限10%确定为该组方角色常用药物,频次上限25%定为该组方角色主干药物。rn 结果:(1)不同药性在1307 首方剂中作为君臣佐使的频次统计:寒性、平性、热性药物,作君药者分别占42%、15%、43%,作臣药者分别占40%、17%、43%,作佐药者分别占37%、 20%、43%;作使药者分别占17%、66%、17%;(2)筛选出平性药作为君、臣、佐、使的常用药物及主干药物。rn 结论:平性药在组方配伍方面有两大特点,一是少为君臣,重在和合;二是多为佐使,调和辅助;本研究方法所筛选出的君臣佐使常用平性药和主干平性药,将为临床组方用药及研究提供有益的参考。
  • 摘要:目的:分析中药归经研究的现状,提出并阐明“以穴定经”的中药归经研究法。rn 方法:对中药有效成分群(物)的归经及与经络脏腑功能(象)的互应关系的研究现状进行剖析,找出其不足与解决问题的对策。rn 结果:特定的中药成分群对特定的经络脏腑有选择性的作用,这是中药归经的物质基础,体现“物”性;经络脏腑的功能状态以一定的证候表现出来,体现“象”性,一定功能的经络脏腑对特征中药成分群有反作用,可用于探知和表征经络脏腑,体现“候”性,三者实为“物—象—候”互映关系。经络脏腑功能状态也可通过针刺特异腧穴改变,而这种改变可以通过中药定量药理学参数表征,据此可建立“以穴定经”的中药归经研究新方法,也可以探讨中药成分与病证网络靶点的关系,起到一箭双雕的作用。rn 结论:中药与经络脏腑及其功能三者互为“物—象—候”互应关系,可通过针刺特异性腧穴改变,“以穴定经”既是中药归经研究最简捷的方法,也是探知经络脏象重要方法,对突中医药现代化瓶颈问题举足轻重,影响悠远。
  • 摘要:目的:研究促孕复方有效部位及有效部位群组合物DS147对胚胎着床障碍小鼠妊娠率的影响。rn 方法:将受孕小鼠随机分为正常组、模型组和给药组,采用超排卵诱导小鼠胚泡着床障碍,给予促孕复方有效部位及有效部位群组合物 DS147进行干预,于妊娠第8天处死小鼠,观察妊娠率及平均着床点数。rn 结果:促孕复方乙酸乙酯部位可将着床障碍小鼠妊娠率提高至50%(P < 0.05),乙酸乙酯部位进一步分离筛选得到其促进着床的有效部位群组合物DS147可将着床障碍小鼠妊娠率提高至83.3% (P < 0.01),且未发现对正常妊娠的不良影响。rn 结论:促孕复方有效部位DS147能更显著地提高超排卵后的妊娠率,促进着床障碍小鼠胚胎着床。
  • 摘要:目的:对治咳川贝枇杷滴丸中容易发生质量变化的挥发性成分进行分析评 价。rn 方法:采用偏最小二乘法分别对四个不同厂家处方相似的制剂产品的质量进 行评价研究,并采用全二维气相色谱-飞行时间质谱(GC×GC/TOF-MS)对治 咳川贝枇杷滴丸中的挥发性成分进行定性、定量分析。rn 结果:聚类分析结果显示 过期样品与正常的各批次样品之间差异最大,挥发性成分是质量控制的关键点。实验通过气相色谱-质谱联用技术分析确定了其中的74个成分,所鉴定的组分占 挥发油色谱总馏出峰面积的90.19%。rn 结论:此方法可用于控制治咳川贝枇杷滴丸 中挥发油的质量,这对加强此类中药制剂在生产、流通等环节的质量保证具有重 大的实用价值。
  • 摘要:目的:探讨银杏提取物及其有效成分单体对家兔体外血小板聚集的影响及检测影响因素,建立及优选动态取血测定血小板凝集速度与程度的方法和测定条件,研究量效关系,为以生物指标作为银杏制剂的质量控制手段的研究提供理论基础。rn 方法:测定银杏提取物中黄酮类和内酯类有效成分含量,进行体外实验观察银杏提取物对家兔血小板聚集的影响,并探究各检测影响因素对实验结果的影响,优选测定方法和条件,考察量效关系,同时研究槲皮素,山奈酚,异鼠李素,银杏内酯A,银杏内酯B,银杏内酯C,白果内酯单体对血小板聚集的影响并与含相同含量有效成分单体的银杏提取物的药效进行比较。rn 结果:血浆在800r/min 离心6min,加入0.1mg/mLPAF15μl时空白对照聚集率最大.不同量PAF 对聚集率影响不大,取血24h之内均可测定。Spss 计算IC50 为0.756mg/mL,药物浓度与抑制率相关系数为0.992,量效关系显著。各有效成分单体对血小板聚集抑制作用强度为银杏内酯B>银杏内酯A>银杏内酯C>异鼠李素>山奈酚>白果内酯>槲皮素,但都弱于相同剂量的银杏提取物。
  • 摘要:目的:建立同时测定金振口服液中黄芩苷和甘草酸含量测定的HPLC 方法。rn 方法:采用Waters C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-体积分数0.1%甲酸梯度洗脱,流速为0.8 ml˙min-1,检测波长为250 nm,柱温为室温。rn 结果:黄芩苷和甘草酸进样量分别在8.29-99.48 μg和3.90-54.60 μg 范围内与峰面积呈良好的线性关系;加样回收率分别为 97.96%和98.02%,RSD 分别为2.0%和1.7%。rn 结论:该方法快速简便,重现性好,可用于金振口服液的质量控制。
  • 摘要:中药及其复方发挥疗效具有整体性、多靶点和多成分协同作用的特点。中药药效物质基础的阐明是中药质量控制的基础,是诠释中药作用奥秘的关键。针对脑缺血/再灌损伤的复杂性和血脑屏障药物转运的特殊性,许多脑保护作用中药复方的药效物质基础亟待阐明。作者对近年来中药药效物质基础研究进行了简要介绍,并在前人研究基础上,结合课题组多年研究经验提出基于药效差示脑脊液色谱法探讨益气活血方药的药效物质基础的研究策略,以黄芪和红花为益气活血方药的代表,通过差示比较最大和最小药效时间点脑脊液指纹图谱中所有化学组分的移行变化,筛选并获得候选药效物质,以期揭示配伍原理,为发现中药脑保护药效物质物质、揭示伍用原理提供创新性研究策略和方法。
  • 摘要:探索经络系统形成的原理,并此以为基础,解释部分中医学理论难题.同时,总结出生物场理论学说,并指出经络生物场理论学说的应用前景.
  • 摘要:目的:从多成分网络药理学及动力学研究现状探讨中药复方网络药理学及其动力学关键技术问题的研究方法。rn 方法:分析中医药学科与网络药理学科研究的特点,根据中药复方药效物质作用的本源,结合中药现代化的要求,提出中药复方网络药理学研究的总体思路与方法。rn 结果:与单成分有效性研究相比,中药复方的网络药理学问题分静态与动态两种形式,静态是指中药复方入口前的原成分群与某一时间点固定的网络关系,如中药复方采用指纹图谱表达,亦为网络谱效学问题;动态的网络药理学问题是指入口后中药动态代谢后血样中成分群与各时间点的网络药效动力学问题,与指纹图谱结合后者为网络谱效动力学,后者包括前者,因此中药复方网络谱效动力学问题是量-比、量-时、量-效三者的有机统一整体。rn 结论:中药复方的网络药理学的关键而又基础的科学问题是基于网络平衡常数表征的网络谱效动力学参数测算问题。
  • 摘要:目的:本研究旨在探讨姜黄素抗C57BL/6 小鼠肺纤维化分子机制。rn 方法:博来霉素气管注射造小鼠肺纤维化模型,随机分组:对照组(气管内注入0.1 mL 生理盐水),模型组(气管内注入0.025U 博来霉素),姜黄素组(气管内注入0.025U 博来霉素);造模第二天,对照组和模型组给予生理盐水灌胃,姜黄素组给予200mg/kg·d 姜黄素灌胃,分别于造模后第7、14、28 天取材。采用Mallory 染色观察肺组织胶原表达变化;应用免疫组化检测Cathepsin K 蛋白的表达,经图像分析各组之间的差异;在免疫组化的基础上,RealTimeRT-PCR,Western-blot 进一步验证CathepsinKmRNA 及蛋白在各组之间表达的差异。rn 结果:Mallory 染色结果显示姜黄素组、模型组与对照组比较胶原表达都比对照组高,姜黄素组与模型组比较胶原表达减少;姜黄素组、模型组与对照组比较,Cathepsin K 表达都有不同程度增加;但姜黄素组与模型组比较Cathepsin K 蛋白表达显著增加,其中第14 天(P=0.006);第7 天(P=0.015);28 天(P=0.027);RealTimeRT-PCR 分析CathepsinKmRNA 表达,姜黄素组与模型组进行比较发现黄素组比模型组明显增加,第7 天(P=0.047),第14 天(P=0.001),第28 天增加不明显(P=0.053)。rn 结论:姜黄素通过增加CathepsinK的表达从而降解胶原而实现抗纤维化作用。 
  • 摘要:目的:血栓闭塞性脉管炎(thromboangitis obliterans,TAO)病因及发病机制不明,是难治性顽症重疾。有关参附注射液(Shenfu injection,SF)防治TAO的研究至今未见报道。本文初步探索SF对TAO模型大鼠的防治作用。rn 方法:健康成年雄性SD大鼠,按随机方法分为5组,即假手术组、TAO模型组、SF低剂量(2.5 mg/kg)、中剂量(5 mg/kg)、高剂量(10 mg/kg)组。采用月桂酸股动脉注射制作大鼠TAO模型。经尾静脉给予生理盐水或低、中和高剂量SF,连续15d。观察大鼠病理切片血栓分级、测定血小板数量、血浆TXB2、6-K-PGF1α含量等指标。rn 结果: SF能抑制血管内血栓形成;与模型组相比,假手术组、SF中,高剂量组血小板计数显著减少(分别为P<0.01,P<0.05和P<0.01)。SF低剂量组血小板计数未见明显变化(P>0.05)。另外,与模型组相比,假手术组、SF中,高剂量组血浆TXB2 明显减少(P<0.01)而6-K-PGF1α显著增加(P<0.01)。但SF低剂量组未见明显改变(P>0.05)。rn 结论: SF可能通过其加强对血小板聚集的抑制作用,改善血管的抗血栓功能,减少TAO模型大鼠血栓形成。因而为临床应用SF治疗Buerger’s疾病提供了科学依据。
  • 摘要:目的:探讨四妙勇安汤对血栓闭塞性脉管炎(TAO)大鼠血脂、血液流变学的影响。rn 方法:采用大鼠股动脉注射月桂酸钠法建立TAO 大鼠模型,观察四妙勇安汤对TAO 大鼠血脂、血液流变学指标的影响。rn 结果:SMYAT 高剂量组能显著性降低大鼠全血高、中、低切值、血沉值及血浆中TC、TG 含量,显著性增加血浆中HDL 含量,与模型组比较,有显著性差异(P<0.05);同时高剂量组还能明显降低OX-LDL 含量。与模型组比较,SMYAT 中剂量组和低剂量组能明显降低大鼠血浆血沉值,SMYAT 中剂量组还能明显降低TC、TG 含量(P<0.05)。与模型组比较,SMYAT 中剂量组和低剂量组大鼠全血高、中、低切值和血浆中OX-LDL、HDL 含量没有显著性差异(P>0.05)。rn 结论:SMYAT 可改善TAO 大鼠血脂水平和血液流变学,对TAO 具有一定的防治作用。
  • 摘要:利用超高液相色谱串联飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)对中药十八反药对藜芦与人参配伍的合煎液与单煎后的合并液进行检测,经过MassLynx 4.1软件分析,结果表明其化学成分存在差异,与人参配伍合煎后部分藜芦类甾体生物碱,如藜芦定碱、芥藜芦碱类、棋盘花胺类等的溶出增加,有可能致毒性增加;藜芦与人参配伍同时降低了人参皂苷类药效成分的含量,具有增毒减效的作用。
  • 摘要:目的:探究温下肠腑方(简称温下方)与顺铂合用对肺癌多药耐药裸鼠模型移植瘤细胞凋亡的影响。rn 方法:建立肺癌多药耐药裸鼠移植瘤模型,分组干预。25 天后光镜和电镜下观察肿瘤形态学,TUNEL 法检测耐药细胞凋亡指数(AI)。rn 结果:光镜下联合用药组肿瘤组织有明显的出血和较多坏死灶,间质中微血管较少;电镜下,联合用药组偶见凋亡小体;联合用药组 AI 显著高于其他组(P<0.01)。rn 结论:温下方可以诱导裸鼠肿瘤细胞凋亡,增强对顺铂的敏感性。
  • 摘要:目的:采用超高效液相色谱(UPLC)法建立津力达颗粒的指纹图谱。rn 方法:采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18 色谱柱(2.1mm×100 mm,1.7 um),流动相乙腈‐0.1%磷酸水,梯度洗脱,流速0.3 mL.min‐1,柱温40 ℃,检测波长 203 nm。rn 结果:建立了津力达颗粒的UPLC 指纹图谱,共标定了50个共有峰,指认了其中9个共有峰,10 批津力达颗粒指纹图谱的相似度均在0.991~1.000之间。rn 结论:本方法具有良好的精密度、稳定性和重复性,为有效控制津力达颗粒质量提供了新方法。
  • 摘要:保元汤始载于明代魏直所著《博爱心鉴》,为治疗元气虚弱的名方。由黄芪、人参、甘草、肉桂组成,具有益气、补虚、温阳的功效。主治虚损劳怯,元气不足,倦怠乏力,少气畏寒,以及小儿痘疮,阳虚顶陷,不能发其灌浆者。现代临床主要用于治疗再生障碍性贫血、慢性肾功能衰竭、冠心病、乙型肝炎、白细胞减少等疾病。其药理作用和临床应用报道很多,但关于其化学成分的研究报道只见各单味药的报道,至今未见对复方的化学成分进行研究。本研究采用溶剂法和各种色谱方法对保元汤的化学成分进行了较系统的研究,从保元汤水煎液中共分离得鉴定了33个化合物。其中包括环阿屯烷型三萜皂苷5个:黄芪甲苷(1),异黄芪皂苷Ⅰ(2),膜荚黄芪苷Ⅱ(3),异黄芪皂苷Ⅱ(4)和黄芪皂苷Ⅵ(5);达玛烷型三萜皂苷7个: 20(R)-人参皂苷Rg3(6),20(R)-人参皂苷Rg2(7),20(S)-人参皂苷Rh1(8),20(S)-人参皂苷 Rg1(9),20(S)-人参皂苷Rg3(10),6'-葡萄糖基-20(S)-人参皂苷Rh1(11),6'-葡萄糖基-20(R)- 人参皂苷Rh1(12),20(S)-人参皂苷Rg3-C6(13);齐墩果烷型三萜皂苷1个:uralsaponin A dimethyester(14);黄酮醇1个:5-去羟山柰素(15);二氢黄酮及其苷3个:甘草素(16),甘草苷(17),甘草素-7-O-β-D-呋喃芹糖-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18);异黄酮及其苷5个:芒柄花素 (19),大豆苷元(20),毛蕊异黄酮(21),7 ,3′-二羟基-5′-甲氧基异黄酮(22),芒柄花苷(23);查尔酮及其苷4个:异甘草素(24),davidigenin(25),异甘草素-葡萄糖芹糖苷(26),异甘草苷 (27);紫檀烷及其苷2个:(6aR,11aR)-10-羟基-3,9-二甲氧基紫檀烷(28),(6aR,11aR)9,10-二甲氧-紫檀烷-3-O-葡萄糖苷(29);异黄烷及其苷2个:7,2′-二羟基-3′,4′-二甲氧基异黄烷(30),2′,4′-二甲氧基-3′-羟基异黄烷-6-O-β -葡萄糖苷(31);异黄烯1个:odoriflavene(32);甾醇类化合物1个:α-菠甾醇-β-D-葡萄糖苷(33)。其中,新化合物3个,分别为:6'-葡萄糖基-20(S)- 人参皂苷Rh1(11),6'-葡萄糖基-20(R)-人参皂苷Rh1(12),和uralsaponin A dimethy ester(14)。
  • 摘要:目的:运用荧光实时定量PCR(real-time PCR)研究侗药五味止泻汤对溃疡性结肠炎大鼠结肠组织热休克蛋白(HSP70)mRNA和核因子(NF)-κB p65表达的影响,探讨其在发病中作用机制。rn 方法:将60只SD大鼠随机分为正常组,模型组,侗药五味止泻汤低、中、高剂量组(5.5,11,22 g.kg-1)和美沙拉嗪(0. 5 g.kg-1)组,共6组,每组10只。采用2,4,6-三硝基苯磺酸和乙醇灌肠法制备UC 大鼠模型,观察各组大鼠结肠炎疾病活动指数(DAI),10天后取结肠组织评价黏膜损伤程度,采用免疫组化染色(SABC法)检测结肠组织NF-κB p65表达情况;运用荧光实时定量PCR(real-time PCR)检测结肠组织中HSP70mRNA的表达变化。rn 结果:侗药五味止泻汤能降低大鼠结肠结肠DAI及组织损伤评分(P<0.01),提高大鼠HSP70mRNA水平(P<0.01),并且降低NF-κB p65的表达(P<0.01)。rn 结论: 侗药五味止泻汤治疗UC的作用机理可能与通过提高保护性蛋白HSP70mRNA水平表达和抑制NF-κB p65的激活有关。
  • 摘要:目的:研究不同接收液添加剂在体外透皮试验中对皮肤通透性的影响。rn 方法:用生理盐水配制不同浓度乙醇、离子型表面活性剂(SDS)及非离子表面活性剂(Tween80、泊洛沙姆188 及苄泽98)作接收液,处理皮肤12h后,用生理盐水替换并加药测定药物透皮参数。rn 结果:作接收液的乙醇浓度小于15%对皮肤影响较小,然后随着乙醇浓度的增加会显著影响皮肤通透性;SDS 对皮肤有严重的破坏作用,而Tween80、泊洛沙姆188 及苄泽98 对皮肤结构的影响较小。rn 结论:在选择乙醇作体外透皮接收液增溶剂时,应控制其浓度在15%范围内,同时,可选择适当浓度的非离子型表面活性剂,但应慎重考虑离子型表面活性剂作接收液增溶剂。
  • 摘要:目的:观察叶下珠复方Ⅱ号体外抑制肝星状细胞(HSC-T6)增值和对TGF-β1mRNA、I 型胶原mRNA 表达及其蛋白合成的影响,进一步探讨叶下珠复方Ⅱ号抗肝纤维化的作用机制。rn 方法:体外培养HSC-T6 细胞,分为对照组、叶下珠复方Ⅱ号高剂量组(3.60mg/ml)、中剂量组(1.80mg/ml)和低剂量组(0.9mg/ml),采用MTT 法检测药物对HSC-T6 细胞增殖的影响,SYBR 染料法实时荧光定量PCR 检测药物处理后HSC-T6 细胞TGF-β1及I 型胶原mRNA的表达变化,Western Blot 法检测I 型胶原蛋白表达的改变。rn 结果:叶下珠复方Ⅱ号处理HSC-T6 细胞后,高、中、低各剂量组对HSC-T6 细胞增殖、TGF-β1mRNA 及I 型胶原合成呈现显著的抑制作用,与细胞对照组比较,差异均有显著性意义(P<0.05、0.01),而且随着药物浓度的增加其抑制作用明显加强。rn 结论:叶下珠复方Ⅱ号能显著抑制HSC-T6 细胞增殖、明显降低TGF-β1mRNA、I 型胶原mRNA的表达及其蛋白合成,具有明显的抗肝纤维化作用。
  • 摘要:目的:观察“补肾生髓成肝”治疗HBeAg阴性慢性乙型肝炎的临床疗效及安全性。rn 方法:采用随机对照临床试验方法(RCT)将138例HBeAg阴性慢性乙型肝炎患者,随机分为3 组:“补肾生髓成肝”治疗组 、抗病毒治疗组 、“补肾生髓成肝”联合抗病毒治疗组。“补肾生髓成肝”治疗组给予中药复方制剂(鄂药制字 Z20113160)治疗,抗病毒治疗组给予核苷类似物治疗,中药复方制剂联合抗病毒治疗组给予中药复方制剂联用核苷类似物,疗程6个月。治疗前后检测 HBV-DNA 、 乙肝标志物、肝功能,肝组织学检测病理改变,并观察其安全性指标。rn 结果: ①病毒学应答指标: 治疗6个月后,“补肾生髓成肝”治疗组HBV-DNA阴转率(8.96%)低于抗病毒治疗组阴转率(30.31%)和“补肾生髓成肝”联合抗病毒治疗组阴转率(35.54%),经统计学处理,差异显著,P<0.05。②生化学应答指标:治疗5、6个月时, ALT、AST、GGT 检测结果表明,“补肾生髓成肝”治疗组和“补肾生髓成肝”联合抗病毒治疗组疗效优于抗病毒治疗组,经统计学处理,差异显著,P<0.05。③肝组织学应答指标:治疗 6个后,25例肝组织检测结果显示,“补肾生髓成肝”治疗组肝组织学应答率(30.00%),抗病毒治疗组应答率(28.57%),经统计学处理,差异不显著,P>0.05。“补肾生髓成肝”联合抗病毒治疗组肝组织学应答率(77.78%)显著提高,与单独“补肾生髓成肝”或单独抗病毒治疗组比较,经统计学处理,差异显著,P<0.05。④安全性评价指标:主要的安全性评价指标未发现异常。rn 结论:“补肾生髓成肝”指导配伍的中药复方制剂单独或联合抗病毒治疗具有较高的安全性。单独运用“补肾生髓成肝”治疗HBeAg阴性慢性乙型肝炎,其肝组织学应答与NA 抗病毒药“等效”。通过“补肾生髓成肝”影响宿主因素,联合NA 抗病毒药影响病毒因素治疗HBeAg阴性慢性乙型肝炎比单用“补肾生髓成肝”或NA 抗病毒药“优效”。
  • 摘要:目的:HPLC 法测定升麻葛根颗粒中葛根素的含量。rn 方法:C18 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(25︰75),检测波长为250 nm,体积流量1.0 mL/min;进样体积为20μL。rn 结果:葛根素在浓度16.02~160.20 mg/L 范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均加样回收率为99.92%,RSD 为0.58%。升麻葛根颗粒中含葛根以葛根素计量不低于3.00 mg/g。rn 结论:该方法可行、重现性好,能有效地控制升麻葛根颗粒的质量。
  • 摘要:目的:1.探索大承气汤来源单体成分柚皮苷对雨蛙肽诱导的大鼠胰腺腺泡细胞 AR42J的急性胰腺炎细胞模型坏死-凋亡的调控作用;2.筛选柚皮苷调控AR42J 细胞坏死-凋亡转换的分子开关。rn 方法:选择处于对数生长期的AR42J 细胞,分为正常组、炎症组、治疗组T1、治疗组T1/4、治疗组T1/16。采用雨蛙10-8M 刺激法造成大鼠胰腺腺泡细胞AR42J的急性胰腺炎细胞模型。根据本研究小组前期实验已经测定出的实验性急性胰腺炎模型大鼠血浆中的大承气汤复方来源柚皮苷的血清峰浓度,将其作为1倍给药浓度,再倍比稀释为1/4 倍,1/16 倍,共3个浓度梯度,设4h、8h、16h、24h 共4个时间点。检测在不同浓度梯度下,不同时间点柚皮苷对AR42J 细胞凋亡- 坏死的调控作用。通过ANNEXIN V/PI 双染法流式细胞仪检测细胞凋亡-坏死比例,Western blot 检测Bax、bcl-2 凋亡蛋白的表达量,ELISA 检测细胞色素C 释放量、Caspase-3 表达量。rn 结果:1. 大承气汤来源柚皮苷能诱导AR42J 细胞凋亡,减少坏死,调控坏死- 凋亡转换。在剂量—效应关系上,凋亡诱导作用随着给药浓度的降低而减弱,1倍血清浓度柚皮苷处理后细胞凋亡-坏死比值升高最明显;在时间-效应上,凋亡诱导作用随着作用时间的延长而减弱。2.柚皮苷能上调BAX/BCL-2 比值,增加细胞色素C的释放量,诱导Caspase-3的产生,并具有明显的量效和时效关系,随着给药浓度的下降和作用时间的延长,其效应减弱。rn 结论:1.大承气汤来源柚皮苷能成剂量依耐性和时间依耐性地调控胰腺腺泡细胞AR42J 坏死-凋亡转换;2. BAX/BCL-2 比值、Caspase-3 可能是其调控坏死- 凋亡转换的分子开关。
  • 摘要:目的:研究香附四物汤全方水提液(QF)及其效应部位(BW)中3种生物碱类成分经口服给药后药物代谢动力学特征的差异。rn 方法:采集比格犬灌胃QF 及BW后不同时间点的血浆样本,采用LC-MS/MS 以多反应离子监测(MRM)方式进行正离子检测,测定血浆中普鲁托品、延胡索乙素、四氢非洲防己碱的浓度,DAS软件计算主要药动学参数。rn 结果:普鲁托品在QF 与BW 中的各项参数除Cmax 外未见显著性差异,BW 中Cmax 大于QF(P<0.05);延胡索乙素在体内消除缓慢,QF和BW 均出现了双峰现象,QF 中Tmax、AUC0~T 与BW相比明显增大(P<0.05);四氢非洲防己碱达峰较快,BW 中Cmax 大于QF(P<0.05)。rn 结论:QF和BW的药动学参数有统计学差异,提示两者的差异成分会对普鲁托品、延胡索乙素和四氢非洲防己碱的体内过程产生影响。
  • 摘要:目的:应用复杂网络方法构建中药-中药、中药-方剂及方剂-方剂网络,考察三类网络的拓扑特征及其与中药方剂配伍规律的关系。rn 方法:以中药、方剂为节点,中药方剂配伍关系为边,若两单味药在同一方剂中,则两者以边连接构建中药-中药网络;若某方剂包含某单味药,则二者以边相连构建中药-方剂网络;若两方剂包含共同的中药,则二者以边连接构建方剂-方剂网络,采用基本网络统计参数表征中药方剂网络的特征。rn 结果:网络分析表明,中药-中药、中药-方剂网络具有显著的小世界和无标度的网络基本特征,网络拓扑特征与中药方剂配伍间存在潜在的内部关系。rn 结论:复杂网络理论为研究中药方剂及其配伍规律提供了一种新的策略。
  • 摘要:蒙药复方的配伍规律是蒙药方剂理论的核心问题。近年来,药对配伍研究已成为方剂配伍规律研究的又一重点取向。本研究选择了蒙药复方中常用药对——嘎布日竹冈药对,初步探讨其配伍规律。rn 目的:初步解释蒙药嘎布日与竹冈的配伍规律,包括筛选嘎布日竹冈配伍用竹冈及配伍用药比例。rn 方法和内容:1.验证嘎布日竹冈药对的解热传统功效及选择竹冈与嘎布日配伍用竹冈品种:经酵母杆菌发热的大鼠模型分别选用嘎布日、天竺黄、石膏、嘎布日天竺黄药对、嘎布日石膏药对等五种药品灌胃给药后,测量大鼠体温,观察解热作用。2. 嘎布日竹冈药对配伍用药比例研究:将发热大鼠随机分为模型组、冰片与天竺黄分别以一份冰片与一份天竺黄(即1:1比例)药对组;一份冰片与两份天竺黄(即1:2 比例)药对组;一份冰片与三份天竺黄(即1:3 比例)药对组,分别灌胃给药后测量大鼠体温,筛选最佳配伍用药比例。rn 结果:1.嘎布日、竹冈单品种、嘎布日竹冈药对均有不同程度的解热作用(p<0.05),但冰片天竺黄药对的解热作用优于其他组。2.冰片与天竺黄药对3种比例中,1:1配伍组有持久降温效果(p<0.05)。rn 结论:蒙药竹冈、嘎布日及嘎布日竹冈药对均有解热药理作用,冰片与天竺黄1:1配伍药对降热功效最好,即嘎布日竹冈药对应选用冰片与天竺黄,1:1配伍则降热功效最好。
  • 摘要:目的:探讨宣白承气汤对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的急性肺损伤(acute lung injury,ALI)大鼠肺组织脂多糖结合蛋白 (lipopolysaccharide-binding protein,LBP)和Toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)mRNA表达的影响。rn 方法:健康雄性Wistar大鼠32只,随机分为正常组、模型组、地塞米松组、宣白承气汤组共4组,每组8只。模型组与各治疗组大鼠采用尾静脉注射LPS(6mg.kg-1)复制ALI模型。正常组和模型组给等容积生理盐水 ig,地塞米松组给药为5mg.kg-1ip,宣白承气汤组给药为7560mg.kg-1ig。采用实时荧光定量PCR法测定肺组织LBP、TLR4 mRNA表达。免疫组化ABC法测定肺组织TLR4蛋白表达。观察肺组织病理变化。rn 结果:与正常组比较,模型组的支气管LBP mRNA、TLR4mRNA和蛋白染色阳性细胞面积率表达均升高(P<0.05)。与模型组比较,宣白承气汤组TLR4 mRNA和蛋白染色阳性细胞面积率表达均降低(P<0.05)。病理学观察,模型组大鼠肺泡腔内充满炎性渗出物和出血,宣白承气汤组大鼠肺组织病理改变轻于模型组,肺细支气管轻度间质性炎症。rn 结论: 宣白承气汤能减轻内毒素致ALI大鼠肺组织损伤,对肺损伤有保护作用,其机制可能与其降低肺组织TLR4 mRNA和蛋白表达有关。
  • 摘要:借鉴中药血清药物化学研究方法,首次明确提出了“中药脑脊液药物化学”的概念及其研究思路和方法,总结归纳了透血脑屏障药物化学成分分析方法在单味中药及复方药效物质基础研究中的现状,并对中药脑脊液药物化学的研究前景和科研价值进行了展望,认为“中药脑脊液药物化学”研究是对传统中药复方物质基础研究方法的重要补充,对中医方剂的现代化研究必将起到积极推动作用。
  • 摘要:背景:细胞死亡模式决定急性胰腺炎的严重程度,诱导细胞凋亡能减轻病情,但临床常用的中药大承气汤调控胰腺腺泡细胞死亡模式的机理不清。rn 目的:探讨中药大承气汤调控胰腺细胞坏死-凋亡转换,以减轻炎症损伤、改善病情的机理。rn 方法:我们选择雨蛙肽(10-8 M)刺激的AR42J细胞损伤离体模型和3.5%牛黄胆酸钠逆行胰胆管注射建立的大鼠在体动物模型进行研究。不同浓度的大承气汤(0-0.004g/mL)与处理后,与雨蛙肽共孵育 0,2,6,12,24,48 h;给予模型大鼠20g/Kg.W 剂量的大承气汤。分别测定细胞活力、胰腺腺泡凋亡-坏死水平、反应性氧物质阳性(ROS)细胞比例、血清淀粉酶、胰腺组织一氧化氮(NO)、诱生型一氧化氮合成酶(iNOS)、胰腺组织病理评分及炎性细胞浸润情况。rn 结果:大承气汤预处理后的胰腺AR42J细胞的细胞活力增加,诱导凋亡增加,坏死减少;同时也减少了ROS的产生。而大承气汤治疗胰腺炎模型大鼠48消化后,胰腺组织内腺泡细胞坏死减少、凋亡增加,也增加了胰腺组织内NO的浓度,减少了炎性细胞浸润、减轻了病理损伤程度。rn 结论:大承气汤能能增加凋亡、减少坏死而调控胰腺腺泡细胞坏死-凋亡转换,以改善胰腺炎症、减轻病理损伤。而对ROS和NO的不同效应,可能是其调控坏死-凋亡转换的不同机理。
  • 摘要:目的:研究:大承气汤在健康大鼠中复方配伍原理的药动学基础;rn 方法:运用LC-MS-MS方法测定大承气汤及其组成药物不同配伍时各成分在健康大鼠的药动学变化过程;rn 结果:与单给大黄相比,给大承气汤后芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸和大黄素的 AUC和Cmax 都有显著降低(p<0.05),但MRT 延长;芦荟大黄素、大黄酚和大黄酸的半衰期也延长;大黄酸的Tmax 明显延后,而其他三个成分Tmax的差异不明显。与单给厚朴相比,给予大承气汤后和厚朴酚、厚朴酚的AUC、Cmax 显著降低p<0.01),伴Tmax 明显延迟,t1/2α、t1/2β和MRT 延长(p<0.05)。与单给枳实相比,给予大承气汤后陈皮苷、柚皮苷AUC、Cmax、Tmax、t1/2α和t1/2β等无差异(p>0.05)。与小承气汤比较,在给予大承气汤后,大黄酸的Cmax 明显升高,Tmax 延长,AUC 也相应增大,其t1/2 延长。rn 结论:大承气汤组成药物的不同配伍能显著改变大黄和厚朴来源成分的药动学过程,但对枳实成分的药动学过程的影响不明显。
  • 摘要:目的:观察桃红三虫汤对急性脑梗塞(风痰瘀阻型)患者的疗效及对血脂、血黏度的影响。rn 方法:将86例急性脑梗死((风痰瘀阻型))患者按随机数字表分为观察组44例、对照组42例,两组采用西医常规治疗,对照组服用血滞通胶囊,治疗组服用桃红三虫汤。治疗8 周后观察治疗前后临床疗效、血脂、血黏度的变化。rn 结论:总有效率观察组为9 0.9%,对照组为83.3%,两组比较,有显著性差异(P<0.05),观察组优于对服组。与治疗前比较,治疗后两组血脂(甘油三酯,胆固醇,低密度脂蛋白)、血粘度均有所降低,差异显著(P<0.05 或P<0.01),高密度脂蛋白治疗后虽升高,但差异不显著P﹥0.05;治疗后组间比较,部分指标差异也有显著性意义(P<0.05 或P<0.01)。结论: 桃红三虫汤可能是通过调节血脂,血粘度水平,进而对急性脑梗塞(风痰瘀阻型)患者具有较好的疗效。
  • 摘要:目的:通过对现代医家运用中药复方治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的归纳性回顾,探讨其治疗的高频药物,以期提高中医药方药理论与医疗实践水平。rn 方法:选取近 30年医学期刊治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的中药复方,建立中药复方数据库,对用药的功效、归经、性味等特征进行统计。rn 结果:治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的75 首复方中单味药126 味,前31味药累积使用频次占总频次的70.7%,是治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的高频药物。从功效分类看,祛风湿药、补虚药、解表药和活血化瘀药是治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的高频药物。从药物归经看,肝、脾、肾经药居前三位。药味以辛、苦、甘为主。药性以温性药使用最多。rn 结论:以祛风湿药中的祛风寒湿药为主,辅以补虚药、解表药中的发散风寒药和活血化瘀药是中医治疗类风湿性关节炎寒湿痹阻证的基本配伍规律,通过统计得到的高频代表药物为临床选择用药提供重要依据。
  • 摘要:目的:在前期工作基础上,通过实验探讨芍药在四逆散调控溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠细胞因子过程中的配伍作用。rn 方法:SD 大鼠90 只,分为9 组,每组10 只;采用免疫法造模;用ELISA法检测大鼠结肠黏膜组织IL-1β、IL-4 含量和血清IL-13、 IL-17 含量。rn 结果:柴芍组显著降低实验大鼠IL-1β和IL-17 含量(P<0.05),增加IL-4和IL-13 含量(P<0.05);柴芍枳组显著降低实验性UC 大鼠促炎因子IL-1β和IL-17的含量(P<0.05),增加抗炎因子IL-4的含量(P<0.05),对IL-17的作用尤为显著,对IL-13 无明显影响;芍枳组对实验性UC 大鼠促炎因子IL-1和IL-17 及其抗炎因子IL-4 含量的调节作用也较明显(P <0.05),对IL-13 无明显影响;芍甘组能明显降低实验大鼠促炎因子IL-1β和IL-17 含量(P <0.05)。rn 结论:芍柴配伍对实验性UC 大鼠细胞因子网络的调节作用最为明显;芍柴枳配伍对IL-17的作用尤为显著,但对IL-13 无明显影响;芍枳配伍对IL-1和IL-17 及其IL-4的作用明显,对IL-13 无明显影响;芍甘配伍能够降低促炎因子含量,对抗炎因子无明显影响。
  • 摘要:目的:合成不同比例高HLB 值修饰用mPEG2000-PLA,对mPEG2000-PLA 与聚氧乙烯35 蓖麻油(EL-35)的纤毛毒性进行比较研究,初步判断辅料mPEG2000-PLA的毒性及其是否可用于黏膜给药,评价 mPEG2000-PLA 替代鼻用醒脑静纳米乳中表面活性剂EL-35制备修饰纳米乳的可行性。rn 方法:采用开环聚合反应,以丙交酯,mPEG2000 为原料,辛酸亚锡为催化剂,合成不同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50) mPEG2000-PLA 并采用DSC、IR 对其结构初步确认;通过在体蟾蜍上颚黏膜模型,以生理盐水为阴性对照,1%去氧胆酸钠溶液为阳性对照,比较mPEG2000-PLA 与EL-35的纤毛毒性。rn 结果:DSC、IR 初步证明不同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50)mPEG2000-PLA已合成;纤毛毒性实验表明不同嵌段比(80/20,70/30,60/40,50/50)mPEG2000-PLA 溶液对纤毛几乎无毒性,不同浓度的EL-35 溶液对纤毛有一定的毒性,且显示出一定的浓度依赖性。rn 结论:本实验中合成的不同嵌段比mPEG2000-PLA 可应用于黏膜给药,可用于替代EL-35制备修饰醒脑静纳米乳,具有良好的应用前景。
  • 摘要:目的:考察注射用益气复脉(冻干)在室温(25±1)℃下与果糖注射液配伍的稳定性。rn 方法:模拟临床用药浓度,将注射用益气复脉(冻干)8 瓶,分别用注射用水溶解后转注入5%果糖注射液250ml 中,混合均匀后,在室温(25±1)℃下考察6h 内配伍液的色泽、澄清度、pH 值、不溶性微粒、紫外全波长扫描图谱、总皂苷变化情况,并采用高效液相色谱法测定皂苷及五味子醇甲的含量,同时考察皂苷及木质素的指纹图谱变化情况。rn 结果: 在室温(25±1)℃下,0~6 h 配伍液的色泽、性状、pH 值、不溶性微粒、紫外全波长扫描图谱、皂苷、五味子醇甲含量、皂苷及木质素指纹图谱均无明显变化。rn 结论:注射用益气复脉(冻干)与果糖注射液配伍,在室温(25±1)℃下6h 内配伍稳定。
  • 摘要:目的:优选当归补血汤的制备工艺,探索以理化表征参数作为汤剂制备工艺评价与质量控制手段的可行性。rn 方法:采用正交试验设计,主要以有效组分阿魏酸、黄芪甲苷、黄芪皂苷、多糖的含量为指标,全面考察当归补血汤的制备工艺,并对所得提取液进行流变学、表面化学、电化学等方面的表征,将表征参数与组分含量进行多项式回归分析。rn 结果:优选的当归补血汤制备工艺条件为:取处方药材加12 倍量水,提取3 次,每次1.0 小时,理化表征显示,不同制备工艺条件所得汤剂理化参数差别较大,且渗透压与体系组分含量关系最为密切,表面张力、电导率次之,而pH 值、粘度与体系组分含量关系不密切。rn 结论:初步表明,表面张力、电导率和渗透压可作为当归补血汤制备工艺与质量控制的评价指标,通过提取液的理化表征来进行质量控制切实可行。
  • 摘要:传统医学的组方从古至今依然守规“君臣佐使”四个基本原则,固然在“文革”中文字上虽改为主、辅、佐、使,其目的都是围绕一个结果,是相铺相成的或相反相成的综合作用,使各具特性的群药组合成一个新的有机整体,才能达到辨证论治的要求。这种运用药物的组合过程,中医药学称之为“配伍”。组方原则,从思维到实践科学合理运用于临床而达到防病、治病效果。
  • 摘要:目的:针对扯根菜资源分布、栽培技术及质量控制研究进展进行综述。rn 方法:查阅国内外相关文献,对扯根菜资源分布、栽培技术及质量控制3个方面展开总结与归纳。rn 结果:野生扯根菜资源分布广泛,主要分布于我国24个省、市(区);栽培技术研究集中在品种选育、组织培养、平衡施肥、病虫害防治及采收期确定等方面;扯根菜中活性成分的定量分析以高效液相法(HPLC)为主,其质量评价多以单指标质控(槲皮素、没食子酸)为主,提取方法多为热回流法、超声提取法、水煎煮法及渗漉法。rn 结论: 由于社会工业化进程加快,野外生境发生较大变化,导致扯根菜野生资源急剧减少,急待加强扯根菜种质资源保护与繁育,并积极开展规范化种植技术研究,以提高扯根菜药材产量及其品质,实现扯根菜资源合理开发与可持续利用。
  • 摘要:目的:研究注射用益气复脉(冻干)碱醇洗脱部分氯仿提取物的最佳甲酯化方法。rn 方法:分别采用1%硫酸-甲醇加热回流酯化法,10%硫酸-甲醇加热回流酯化法,25%硫酸-甲醇加热回流酯化法和2%氢氧化钾-甲醇加热回流酯化法对该部分物质进行甲酯化,并用合适的溶剂进行萃取,之后将所得萃取物进行GC-MS 分析。rn 结果:当采用10%硫酸-甲醇加热回流酯化法对该部分物质进行甲酯化并选用乙酸乙酯做萃取剂时,酯化效率最高。rn 结论:10% 硫酸-甲醇加热回流酯化法是注射用益气复脉(冻干)碱醇洗脱部分氯仿提取物的最佳甲酯化方法,为该部分主要成分的研究提供依据。
  • 摘要:目的: 建立蒙药清咽六味散中甘草酸的含量测定及薄层色谱鉴别方法。rn 方法:采用高效液相色谱法,应用(Diamonsil C18 5μm 4.6mm×250mm);流动相: 甲醇-0.2mol/L 醋酸铵溶液-冰醋酸(67:33 :1);检测波长:250nm;流速:1.0ml/min;柱温:30℃;采用薄层色谱法对处方中的丁香、甘草、木香、诃子进行了鉴别。rn 结果:甘草酸在0.506 5~3.543 8μg 范围内与峰面积具有良好的线性关系,甘草酸的平均回收率为100.45%,RSD 为0.82%(n=6);薄层色谱鉴别中各味药的特征斑点清晰,专属性强。rn 结论:含量测定方法简便,精密度高,分离度好;薄层色谱鉴别方法专属性强,无干扰,可作为该制剂的质控方法。
  • 摘要:目的:探讨参杞强精胶囊对奥硝唑致弱精子症大鼠精子质量的影响及其机制。rn 方法: 以奥硝唑400 mg·Kg-1·d-1建立大鼠弱精模型,检测用药后大鼠精子活动力、精子活率、精子计数、附睾丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。rn 结果:与正常对照组相比,模型组精子活动力显著降低(P<0.01)、附睾MDA 含量明显升高(P<0.01)、SOD 活性明显降低(P<0.01)。与模型组相比,参杞强精胶囊中、高剂量组精子活动力有明显增强(P <0.05,P<0.01),低剂量组虽有改善但无统计学意义;中、高剂量组MDA 含量有明显改变(P<0.01),低、中、高剂量组SOD 活力提高,差异有统计学意义(P<0.05 或P<0.01)。rn 结论:参杞强精胶囊能较好改善奥硝唑致弱精子症大鼠的精子活动力,可能与其调节抗氧化机制、降低氧化应激损伤有关。
  • 摘要:双黄连制剂的处方是由黄芩、金银花、连翘三味中药组成的,具疏风解表、清热解毒功能,用于治疗外感风热所致的感冒。双黄连制剂处方中连翘量是其余二者之和。连翘中连翘酯苷和连翘苷为特征成分和有效成分,对其中的这两个组分进行控制更有意义。连翘酯苷是迄今为止从连翘属植物中发现的抗菌活性最强的成分之一,因此在评价连翘及以抗菌为主要功效的制剂质量时应增加该化合物的评价指标较为合适。但目前【中国药典】 2010年版(国家药典委员会编: 中华人民共和国药典,2010年版,一部;中国医药科技出版社)对这类制剂的质量定量控制只以连翘苷为指标,这显然是不合适的。为此,本课题对双黄连系列制剂中连翘有效成分连翘酯苷和连翘苷进行了含量测定方法及含量研究。本研究采用RP-HPLC(高效液相色谱)法对双黄连系列制剂中的连翘酯苷和连翘苷进行含量测定。实验结果表明,连翘酯苷在3.22-128.8mg/L 范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9999 (n=6);连翘苷在 0.99-39.6mg/L 范围内有良好的线性关系,相关系数为0.9999(n=6)。该方法简便、灵敏度高、重现性好,为控制双黄连制剂中连翘药材的质量提供了定量依据。本研究通过对19个家,50 多批次双黄连制剂的含量测定结果进行比较发现,固体制剂胶囊中连翘苷的实测最大值3.132mg/g 是最小值0.264mg/g的12 倍,连翘酯苷的实测最大值18.136mg/g 是最小值2.542mg/g的7 倍;液体制剂口服液中连翘苷的实测最大值0.599mg/ml 是最小值0.496mg/ml的1.2 倍,连翘酯苷的实测最大值2.502mg/ml 是最小值0.099的25 倍。两个注射液中连翘酯苷含量实测最大值0.835mg/ml,是最小值0.055的15 倍,连翘苷的实测最大值0..295mg/ml 是最小值0.085mg/ml的5.4 倍。可见不同生产厂家的制剂中,连翘酯苷和连翘苷的含量差异较大,特别是连翘酯苷的差异比较大。这在一定程度上说明了现行的药典对双黄连制剂连翘药材质量控制标准中只针对连翘苷进行控制是不够的,对连翘药材中的连翘酯苷应建立含量限度标准,这样会对今后该制剂临床疗效及制剂质量的提高起到至关重要的作用。
  • 摘要:大量临床实践表明,经典宜散方剂以超乎寻常的小剂量应用,不仅具有同方汤剂无法替代且无可质疑的确切临床疗效,而且毒副作用显著减小。在前期对宜散不宜汤方同方汤散成分比较预实验研究基础上,我们提出了“宜散方同方汤剂比相应散剂缺失一组非挥发低极性化学成分,这一分子组合缺失是同方散剂临床疗效优于汤剂的根本机制”这一假说。进而选择传统代表性的宜散方玉屏风散、五苓散和逍遥散为研究对象,进行一系列的药学、药效学和临床疗效观察比较研究。药学研究结果表明,由于以水作为溶媒的汤剂对小极性分子溶出有限,致使同方汤剂比散剂最高缺失约450倍的低极性分子组合,而中、高极性段的分子组合,同方汤散两者之间几乎不存在任何定性和定量差异。而且宜散方同方汤剂所缺失的这些低极性组合分子大多为原存于处方中的天然成分,很少有新产生成分。即宜散方的同方汤剂较散剂缺失低极性分子组合,但并不缺失中、高极性段分子组合。药效学实验研究和临床观察试验表明,同方汤剂较其散剂缺失部分药效和/或疗效。药学研究结论完全支持药效学和临床试验中同方汤散一部分药效重叠,而另一部分缺失的研究结论,即宜散方同方汤剂化学缺失与其药效缺失具有非常明确的相关和一致性。本文证明了宜散方不宜汤的分子组合缺失与临床疗效相关性机制,进而为阐明其它宜散不宜汤方的深刻科学内涵奠定基础,为中医临床依据辨证和药性特点确定中药剂型提供明确的科学依据。
  • 摘要:“十八反”是中药组方(禁忌)理论的重要组成部分。针对近十年来进行的大量的十八反的研究工作,本文从物质基础、药效、毒理、药物代谢酶方面进行了综述。以期为今后的科研工作提供依据。
  • 摘要:分析我国现行中药质量评价模式存在的问题,提出采用中药功效相关成分动态药效质量评价的新模式,以中药功效为依据,以产生药理效应的相关成分为检测对象,对来源于同一药用植物的中药材、中药饮片和由它们组成的不同复方制剂的药效质量进行评价和控制,进而控制中药制剂的质量;对新模式的评价方法和可行性做了进一步分析。
  • 摘要:目的:观察苍白二陈汤对代谢综合征(MS)大鼠主动脉ICAM1表达的影响,探讨其降低动脉粥样硬化风险的可能机制。rn 方法:用高糖高脂高盐饲料喂饲建立MS 大鼠模型。将21只MS 大鼠分为模型组、西药组和中药组,分别给蒸馏水、洛伐他汀和苍白二陈汤灌胃。4 周后,测血脂(TG、 TC、LDLc、HDLc和ox-LDL),计算动脉粥样硬化指数(AI),放射免疫分析法检测血清TNF-α水平,免疫组化检测主动脉ICAM1表达。rn 结果:与模型组相比,中药组大鼠血清TG、TC、LDLc、 ox-LDL和TNF-α水平,AI 及主动脉ICAM1表达量(以平均光密度表示)均显著降低(P<0.05)。rn 结论:苍白二陈汤可以调节代谢综合征模型大鼠的血脂,降低动脉粥样硬化指数,下调ox-LDL和TNF-α水平从而抑制主动脉ICAM1的表达,具有抗动脉粥样硬化作用。
  • 摘要:目的:观察调经促孕片对无排卵模型大鼠的影响。rn 方法:给9日龄雌性大鼠皮下注射丙酸睾酮,造成无排卵动物模型,经口给予调经促孕片45d。rn 结果:服用调经促孕片45 d的大鼠阴道涂片显示部分出现动情周期,大鼠体重明显减轻,卵巢、子宫、阴道指数明显增加,血清E2 水平和LH 水平明显上升;病理学检查发现,卵巢体积增加,可见各级卵泡,在成熟卵泡个数增加的同时黄体个数也明显增加。rn 结论:调经促孕片对实验性大鼠无排卵有明显的改善作用。
  • 摘要:目的:观测当归和白芍配用对鼠胎发育的影响。rn 方法:以不同浓度的当归或白芍水提液培养小鼠胚胎干细胞及3T3 细胞,检测其IC50 值;同时将孕鼠随机分为4 组,即对照组(蒸馏水,n=12)、当归组(32 g/kg/day,n=14)、白芍组(32 g/kg/day,n=14)、当归加白芍组(当归和白芍水提液各32 g/kg/day,n=12);于怀孕第6 至15 天灌胃给药;于怀孕第18 天评估各项胎鼠发育及母体功能的指标。rn 结果:(1)当归水提液的IC50 ESC 及IC50 3T3 (6.096±0.23 mg/ml 及5.427±0.33 mg/ml)和白芍水提液的IC50 ESC 及IC50 3T3 (5.44±0.08 mg/ml 及4.98±0.24 mg/ml)无显著差异(p>0.05)。(2)与对照组比较,当归组吸收胎率、胎鼠着床后丢失率、骨骼畸形率等明显升高 (p <0.05),而胎鼠平均体重明显减少(p <0.05)。(3)白芍组及当归加白芍组上述指标与对照组比较并无明显差异(p>0.05)。(4)病理组织学检查未发现4 组母鼠脏器标本异常。rn 结论:本研究结果显示,32 g/kg/day 当归水提液(约为成人每日剂量的 21.52 倍)对小鼠胚胎发育有不良影响,而相同剂量的白芍水提液未见有不良影响。值得注意的是,白芍水提液不仅对胎儿发育和母体功能是安全的,而且还可纠正由当归水提液造成的不良影响。实验结果对分析中药-中药相互作用的综合效应和传统复方疗法的复杂机制应该是很有价值的。
  • 摘要:由于血脑屏障的存在,血液中的药物难以进入中枢神经系统,近些年发现,经鼻腔给药后,药物可以绕过血脑屏障直接进入脑部,而且对机体的损伤和副作用都较小,经鼻脑靶向给药系统受到人们的关注。本文就这一新型给药系统的机理及优化方案做一阐述。
  • 摘要:目的:研究碘盐对海洋中药杜氏盐藻抗氧化物质含量及清除自由基能力的影响。rn 方法:杜氏盐藻培养在含碘酸钾的培养液中10 天,分别测定体内黄酮、β- 胡萝卜素和维生素E 含量的变化及提取物清除O2-和-OH 自由基能力的变化。rn 结果:4.0g/L的碘酸钾使杜氏盐藻的黄酮含量增幅最大,为对照的126.3%,0.4g/L的碘酸钾使杜氏盐藻的β- 胡萝卜素和维生素E 含量增幅最大,分别为对照的121.6%和126.7%。不同浓度的碘酸钾处理后,杜氏盐藻提取物清除O2-和-OH 自由基的能力有不同程度的增加,其中增幅最大的碘酸钾浓度仍是0.4g/L和4.0g/L。rn 结论:碘酸钾处理可以增加杜氏盐藻中黄酮、β- 胡萝卜素和维生素 E的含量,增加其提取物清除O2-和-OH 自由基的能力。
  • 摘要:目的:对镰形棘豆的二氯甲烷部位进行化学成分研究。rn 方法:采用硅胶柱层析的方法,并结合 MS和NMR 等波谱技术对所得化合物进行结构鉴定。采用MTT 法对其中的两个化合物进行了体外抗肿瘤活性检测。rn 结果:共分离鉴定了5个生物碱类成分,分别为2’-羟基苯乙基肉桂酰胺 (1)、四氢吡咯-2-丙酸甲酯 (2)、野决明碱 (3)、4,4’-二苯甲酰胺基丙丁胺 (4)。rn 结论:其中,化合物2和化合物4 为首次从棘豆属植物中分离得到,化合物4 对MDA-MB-231肿瘤细胞株显示了较强的增殖抑制活性。为单体抗肿瘤药理活性及机理研究奠定了基础。
  • 摘要:目的:观察医院制剂外阴洗剂在治疗头、手足癣中的应用。rn 方法:门诊患者随即分为对照组和治疗组,头癣治疗组口服伊曲康唑儿童3-6mg(kg,d),成人200mg/d,酮康唑洗剂洗头,每天1次,洗后外阴洗剂1:3 稀释是冷敷30 分钟。对照组治疗组口服伊曲康唑儿童3-6mg(kg,d),成人200mg/d,酮康唑洗剂洗头,每天1次,连用15日为1个疗程。手足癣治疗组口服伊曲康唑100mg/d,顿服,外阴洗剂泡手(脚)。对照组治疗组口服伊曲康唑儿童 100mg/d,外用特比萘芬乳膏,连用15日为1个疗程。rn 结果:治疗组临床疗效明显优于对照组,值得临床推广使用。
  • 摘要:目的:探索评价药材质量优劣的新方法。rn 方法:以牛膝-杜仲药对为研究对象,采用HPLC 法构建18 批牛膝-杜仲生生药对的化学成分群图谱;采用MTT 法测定各批牛膝-杜仲生生药对相应的成骨细胞增殖活性,由此构建活性数据库;利用偏最小二乘法(PLS)对药材指纹图谱与成骨细胞增殖活性的相关性进行分析;对分析得到的YZL 值进行正态拟合,并界定判定药材质量优劣的YZL 值区间;并以另外10 批药材对该判定方法和YZL 区间值进行验证。rn 结果:从测定得到的18 批牛膝-杜仲生生药对的指纹图谱中提取得到24个共有峰;以PLS 法建立了药材共有峰峰面积与活性间的回归模型,得到相应的标准化回归系数,由此判断出牛膝-杜仲生生药对指纹图谱的24个共有峰中1、5、6、8、10、12、13、 14、16、17、18 号色谱峰与活性呈正系数相关,其余各峰与活性呈负系数相关;基于回归模型相应标准化回归系数的正负性,经多重综合分析,提炼出YZL 值(正、负系数相关峰峰面积和之比值);通过对YZL 值进行正态拟合并界定,得到当YZL 值≥1.3573时,该牛膝-杜仲生生药对为优品;当YZL 值≤0.7760时,该牛膝-杜仲生生药对为劣品;该判定方法得到了验证。rn 结论: PLS 法适用于牛膝- 杜仲药对指纹图谱与成骨细胞增殖活性的相关性分析; YZL 值可用于判定和划分牛膝-杜仲生生药对质量的优劣;当YZL 值≥1.3573时牛膝-杜仲生生药对为优品,当YZL 值≤0.7760时牛膝-杜仲生生药对为劣品;验证性判断结果支持本文所建立的药材质量优劣评价新方法。
  • 摘要:目的:观察加味孔圣枕中丹对局灶性脑缺血大鼠血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响。rn 方法:线栓法阻断大脑中动脉复制大鼠脑缺血模型,实验动物随机分组,分别灌胃给予生理盐水、加味孔圣枕中丹和银杏叶片(1.8ml/100g 体质量),1次/d,连续14d。平衡木试验、Berderson 评分和网屏试验评价大鼠神经行为学改变,RT-PCR和免疫组织化学法检测脑内VEGF mRNA和蛋白表达。rn 结果:加味孔圣枕中丹能显著提高脑缺血大鼠平横木试验评分,降低Berderson和网屏试验评分,增加脑VEGF mRNA和蛋白表达。rn 结论:加味孔圣枕中丹能改善局灶性脑缺血大鼠神经行为,其机制可能与上调缺血后脑组织VEGF 基因和蛋白表达相关。
  • 摘要:目的:采用薄层色谱-生物自显影法研究与评价龙血竭胶囊主要成分的抗氧化活性,为建立“谱-效”相关质控标准奠定基础。rn 方法:用1,1-二苯基-2-苦肼基自由基乙醇溶液 (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)显色剂显色,采用薄层色谱扫描法,获得各抗氧化成分的峰面积。rn 结果:以总峰面积大小为指标判定龙血竭胶囊的抗氧化能力,结果表明不同产家生产的龙血竭胶囊均含有显著清除 DPPH 自由基能力的相似成分;以化学对照品峰面积与总峰面积的百分比判定化合物的抗氧化活性,表明紫檀茋(25.69%~42.72%)、龙血素A (5.50%~14.20%)、龙血素B(6.83%~19.34%)和白藜芦醇(7.24%~14.04%)是龙血竭胶囊中主要抗氧化活性成分。rn 结论:本方法应用于药效成分的标准评价具有操作简便、选择性高、重现性好等优点。
  • 摘要:目的:观察化痰通络法对急性脑梗死大鼠rt-PA 溶栓后神经功能缺损评分及神经元微观形态的影响,为化痰通络法防治急性脑梗死溶栓后缺血再灌注损伤提供实验依据。rn 方法:选择健康雄性SD 大鼠120 只,随机分为4 组,即假手术组、模型组、rt-PA 组、化痰通络法联合rt-PA 组(每组又分在6 h、24 h,3 d、7 d 4个时相),采用自身栓子法制备大鼠大脑中动脉栓塞模型(MCAO),治疗组于血栓注入后3 h 一次性由尾静脉缓慢注入2m10.9% 生理盐水+5.67mg/kg rt-PA,化痰通络法结合rt-PA 组分别给予高、中、低剂量中药灌胃治疗(药量分别为:2.88g/kg、 1.44g/kg、0.72g/kg),每日2 次。对大鼠不同时相进行神经功能缺损评分,并通过光电镜对大脑皮质缺血区神经元进行形态观察。rn 结果:1. Bederson’s 评分:与模型组相比,治疗组神经功能缺损评分明显降低(P<0.01);与 rt-PA 组相比,以rt-PA 联合化痰通络法中、高剂量组神经功能缺损评分降低最为明显(P<0.05)。2.光镜下,在同一时相中,与模型组相比,治疗组皮质神经元少量变性,组间并无显著差别。同组不同时相比较,以7 d 神经元变性最多。3.电镜下,在同一时相中,与模型组相比,治疗组均起到保护神经元及内皮细胞的作用,但以化痰通络法联合rt-PA 组更为显著。同组不同时相比较,以24 h 神经元水肿最为严重,7 d 神经元破坏最为严重。各组横向比较,以化痰通络法联合rt-PA 高剂量组24 h时相对神经元的保护作用最好,化痰通络法联合rt-PA 中剂量组3 d和7 d 对神经元形态保护为最佳。rn 结论:化痰通络法可以减轻急性脑梗死溶栓后神经功能缺损症状,改善皮质微观形态学变化,同时针对溶栓后不同时相调整中药的用药剂量,可以更好的减轻溶栓后缺血再灌注损伤。
  • 摘要:目的:探讨黄芪注射液对过氧化氢损伤的L6 大鼠成肌细胞的保护作用和修复作用。rn 方法:L6 大鼠成肌细胞在培养瓶中扩增培养。建立L6 大鼠成肌细胞的H2O2的损伤模型,选取浓度为1、0.5、0.1、0.05mmol/L 过氧化氢对细胞进行损伤后,再选取剂量为2000、 1000、500、250、125、62.5mg/mL的黄芪注射液对损伤的细胞进行保护。通过MTT 法和流式细胞分析仪分别检测细胞的存活率和凋亡率,采用免疫细胞荧光抗体染色法定量检测细胞 Bax和Bcl-2 以及测定DAPI和HE。最后,应用SPSS 15.0 统计软件处理相关科研数据。rn 结果:L6 大鼠成肌细胞经过H2O2 损伤后,细胞的存活率降低,凋亡率增加。黄芪注射液处理的实验组可以有效缓解上述改变,细胞的存活率较损伤模型有所上升,凋亡率也下降,并且免疫细胞化学染色法检测到细胞的Bcl-2 表达增加,Bax 表达减少。rn 结论:黄芪注射液对L6 大鼠成肌细胞H2O2 损伤有明显的保护作用。
  • 摘要:目的:探讨鸡血藤提取物(Spatholobus Suberectus Column Extract,SSCE)对人乳腺癌MCF-7 细胞增殖的干预作用及诱导死亡的途径。rn 方法:用不同剂量SSCE 处理MCF-7 细胞,MTT 法测定SSCE 对MCF-7 细胞增殖的抑制作用,免疫细胞化学法检测SSCE 作用后细胞核增殖抗原PCNA 表达,流式细胞术及荧光显微镜检测细胞MDC 荧光染色强度及分布,western blot 检测细胞微管相关蛋白LC3-II/LC3-I 比值。rn 结果:SSCE 作用24、48、72h,80、160、320μg/mL 剂量组对乳腺癌MCF-7 细胞增殖有显著抑制作用;SSCE 80、160μg/mL 作用12h,MCF-7 细胞PCNA 表达降低;SSCE 80、160μg/mL 作用1、3、6、12h,MDC 荧光强度及LC3-II/LC3-I 比值高于或显著高于空白对照组,且随时间延长而增强。rn 结论:SSCE 显著抑制人乳腺癌MCF-7 细胞增殖,并能诱导肿瘤细胞发生自噬。
  • 摘要:目的:研究葛根芩连汤对高血脂模型大鼠的降脂作用。rn 方法:Wistar 雄性大鼠60 只,随机分为正常对照组、模型组、辛伐他汀阳性药组、葛根芩连汤高、中、低剂量组。除正常组外,其余五组均以高脂饲料喂养2 周,建立实验性高脂血症大鼠模型。模型组用生理盐水灌胃,高、中、低剂量组用葛根芩连汤(相当于生药12,6,3g·kg-1)灌胃,辛伐他汀组用辛伐他汀片(0.008g·kg-1)灌胃。各组于用药6 周后取材送检,观察肝指数、血脂、谷草转氨酶(AST)及谷丙转氨酶(ALT)等指标的变化。rn 结果:模型组血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)分别为(5.00±1.17)、(0.77±0.12)、(2.55±1.47)mmol·L-1与正常对照组和葛根芩连汤给药组比较有显著差异性(P <0.05)。模型组血清ALT 、AST 分别为(38.58±18.90)、(36.42±4.22)U·L-1,与正常对照组和葛根芩连汤给药组比较有显著差异性(P <0.05)。rn 结论:葛根芩连汤对高脂饮食诱导的高血脂模型大鼠具有明确的降脂作用。
  • 摘要:雷公藤红素(CSL)是一种醌甲基三萜类成分,具有多种药理活性,其中以抗癌、抗炎活性最为显著,但其毒性也不容忽视。口服后易产生全身性的毒副作用,如肾毒性,生殖毒性等,对胃肠道影响较大,出现恶心、呕吐现象,皮肤给药也会产生很强的皮肤过敏反应,因此,雷公藤红素的毒性限制了其在临床上的应用。纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC)采用一定比例固液混合脂质为载体材料制备而成,相比于其他载体系统具有控制释放、良好的生物相容性和降低药物的毒副作用等优点,可作为经皮、口服及静脉注射给药的载体。因此,本实验用溶剂扩散法制备了雷公藤红素纳米结构脂质载体(CSL-NLC) 并对其进行表征,通过体外释放实验考察CSL 在纳米粒中的释放特性,采用MTT 试验,考察了CSL-NLC 体外对人正常皮肤细胞HaCat 及Caco-2 细胞的毒性作用,探讨纳米结构脂质载体降低雷公藤红素毒性的可行性。体外释放实验表明 CSL-NLC 具有一定的缓释特性,24h后其累积释药百分率为41.96%。CSL-NLC和CSL 溶液作用24h 对HaCat 细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为 0.56±0.08μg·mL-1、0.93±0.10μg·mL-1;对Caco-2 细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.31±0.07μg·mL-1,1.11±0.08μg·mL-1;CSL-NLC 对HaCat 及Caco-2 细胞的毒性作用显著低于雷公藤红素溶液,且呈现剂量依赖性;而空白纳米结构脂质载体对两种细胞的增殖无影响。因此,将CSL制备成纳米结构脂质载体可以实现药物的缓慢释放,降低药物本身的毒副作用,为开发有毒中药的新型给药制剂提供新的研究思路与方法。
  • 摘要:背景:早年不良经历是抑郁症的重要危险因素,中医理论分析其与机体阳气受损有关,本文利用温阳解郁复方对模拟早年不良经历的母婴分离小鼠进行干预,探讨其相关机理,以亟为临床应用温阳解郁法治疗抑郁症提供依据。rn 方法:选用出生后经过10 天、每天3h 母婴分离的12w-20w 成年 C57BL/6J 小鼠作为研究对象,以温阳解郁复方燮神方进行4w的干预,通过旷场、高架十字迷宫及决择反应等实验观察行为模式变化;运用放射免疫法检测应激后和DEX/CRH 试验血清皮质酮的变化,以及用免疫组织化学方法检测中枢糖皮质激素受体(GR)和11β-羟基类固醇脱氢酶2(11β-HSD2)的表达,观察HPA 轴功能状态的变化。rn 结果:温阳解郁方可明显增加母婴分离小鼠高架十字迷宫实验中开放臂进入次数,显著缩短趋向反应决择时间(P<0.05),明显延长回避反应决择时间,显著降低DEX/CRH 试验中血清皮质酮的高涨(P<0.05),显著提高海马齿状回11β-HSD2的表达(P<0.01)。rn 结论:温阳解郁方可明显改善母婴分离小鼠行为模式和HPA 轴功能状态异常,其主要作用位点位于海马齿状回。
  • 摘要:目的︰探讨山楂麦芽颗粒对侧脑室注射瘦素致大鼠神经性厌食症的影响。rn 方法︰60 只SD 大鼠按体重随机分5 组,正常组、模型组、香砂六君子汤组、吃得香高剂量组、吃得香低剂量组,每组12 只。除正常组外,其余各组皆采用侧脑室置管,并予瘦素注射3 次,隔日1次;同时分别予生理盐水、香砂六君子汤、吃得香高剂量、低剂量灌胃处理7d。全部大鼠在给药第7d 末,腹腔麻醉下处死,腹主动脉采血、截取下丘脑、胃分别置于液氮及10%中性甲醛保存备用。记录大鼠体重变化,HE 染色观察大鼠胃及下丘脑病理变化。rn 结果︰正常组大鼠体重呈自然增长变化,模型组及治疗组大鼠体重呈下降改变,与正常组比较,有统计学意义;模型组大鼠胃壁组织中的消化细胞(主细胞、壁细胞)数量有所减少,吃得香高剂量组对此有改善作用,其效果与香砂组相似;而吃得香低剂量的治疗效果稍差。大鼠下丘脑组织未见明显形态学改变。rn 结论︰侧脑室隔日注射瘦素法,成功复制大鼠厌食症模型,该模型操作简单,值得推广应用。
  • 摘要:带着五味组合的思想研读经方,可以从自然现象,天人相应的思想入手。譬如,春天肝旺,是因为春天给予了肝活动的各种条件,使人体内充满了肝用的活性物质。如果肝用降低的虚证,我们就收集春天的条件,用中药的五味模仿它并制成汤剂给与人体。以促进人体内肝用物质的释放,给人体制造一个春天,改善肝虚之证。其它四脏虚证,皆如此等之理。作者认为用中药五味模仿五季,是《辅行诀五脏用药法要》五小补汤的组方理念,五小补汤是《素问》天人相应思想在方剂中体现的典范。从这个角度看,其机理同现代医学有许多相通之处。
  • 摘要:目的:建立龙脑在小鼠全脑中含量测定的GC-FID 法,并进行艾片静脉、鼻腔、口服给药的小鼠脑药动力学研究。rn 方法:分别以静脉、鼻腔、口服给药给予小鼠艾片0.6 mg,给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min 断头处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,GC 测定全脑中龙脑浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。rn 结果:龙脑脑药浓度在 0.16~ 63.18 μg·mL-1线性关系良好,r=0.999 9;测得低、中、高浓度的萃取回收率分别为95.65%,93.09%,86.16%;日内、日间精密度RSD 均小于5%。鼻腔给药及口服给药的相对脑靶向系数分别为68.39%和38.04%。rn 结论:建立的 GC-FID 法适用于血浆中龙脑的含量测定及药动学研究。注射给药无吸收过程,起效迅速;口服给药起效比静脉、鼻腔给药慢,吸收最少,而鼻腔给药入脑速度快,代谢较慢,并且使用方便,安全性也较注射剂大大提高,是一种值得深入开发的治疗脑病的给药途径。
  • 摘要:目的:通过比较不同比例mPEG2000-PLA 与鼻用醒脑静纳米乳中表面活性剂EL-35的HLB 值及临界胶束浓度(CMC),初步判断出与EL-35 乳化能力类似的mPEG2000-PLA,为以mPEG2000-PLA 部分替代EL-35制备共聚物修饰醒脑静纳米乳时嵌段共聚物的选择提供一定的依据。rn 方法:通过1H-NMR 分析,得出不同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50)mPEG2000-PLA的分子量,从而根据Griffin 法及表面张力法分别得出不同比例mPEG2000-PLA的HLB 值及临界胶束浓度(CMC),比较不同比例mPEG2000-PLA 与EL-35的乳化能力。rn 结果:1H-NMR 表明不同嵌段比(80/20、70/30、60/40、50/50)mPEG2000-PLA 分子量分别约为2300、2600、3000、3600;HLB 值分别为17.1、15.0、13.0、10.9;CMC 分别为5.04×10-8、 7.67×10-8、9.75×10-8、7.78×10-7 mol·mL-1;EL-35的HLB 及CMC 分别为12.5 及7.69×10-8 mol·mL-1。rn 结论:嵌段比为60/40的mPEG2000-PLA 与EL-35 有类似的乳化能力,推测更适宜用于部分替代EL-35 修饰醒脑静纳米乳。
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