替诺福韦

摘要： 目的探究替诺福韦联合熊去氧胆酸对慢性乙型肝炎(CHB)的治疗效果。方法选取2017年1月20日—4月20日焦作市某医院收治的240例CHB患者[其中乙型肝炎e抗原(HBeAg)阳性、阴性患者各120例]为研究对象,采用随机数字表法分为HBeAg阳性实验组、HBeAg阳性对照组和HBeAg阴性实验组、HBeAg阴性对照组,各60例。HBeAg阳性对照组、HBeAg阴性对照组患者给予替诺福韦治疗,HBeAg阳性实验组、HBeAg阴性实验组患者给予替诺福韦联合熊去氧胆酸治疗,4组患者均持续治疗48周,随访3年。比较4组患者乙肝病毒复制、肝损伤及不良反应发生情况,比较4组患者治疗前及随访3年时的肝功能[血清谷丙转氨酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷氨酰转肽酶(GGT)、总胆红素(TBIL)]、肾功能[血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)、24 h尿蛋白]、免疫功能[血清免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白G(IgG)]。结果治疗前,4组患者ALT、AST、GGT、TBIL水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。随访3年时,HBeAg阳性实验组和HBeAg阳性对照组患者ALT、AST、GGT、TBIL水平低于治疗前,HBeAg阳性实验组低于HBeAg阳性对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。随访3年时,HBeAg阳性实验组和HBeAg阳性对照组患者乙肝病毒的脱氧核糖核酸复制水平低于治疗前,HBeAg阳性实验组低于HBeAg阳性对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。随访3年时,HBeAg阳性实验组和HBeAg阳性对照组患者IgG、IgA水平低于治疗前,HBeAg阳性实验组低于HBeAg阳性对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。随访3年时,4组患者24 h尿蛋白、SCr、BUN水平高于治疗前,差异均有统计学意义(P0.05)。HBeAg阳性实验组患者肝损伤发生率为3.3%,低于HBeAg阳性对照组的13.3%,差异有统计学意义(P0.05)。结论替诺福韦联合熊去氧胆酸治疗能显著改善CHB患者免疫功能和肝功能,降低病毒复制率和肝损伤发生率,且对HBeAg阳性患者的治疗疗效优于HBeAg阴性患者,值得在临床上推广使用。

摘要： 目的探讨聚乙二醇干扰素α-2a联合替诺福韦治疗耐药慢性乙型病毒性肝炎的效果。方法从2016年1月至2020年12月濮阳市人民医院收治的耐药慢性乙型病毒性肝炎患者中抽取112例作为研究对象,依据随机数字表法分为对照组和观察组各56例。对照组予以替诺福韦药物治疗,观察组在对照组的基础上予以聚乙二醇干扰素α-2a治疗,两组患者均连续治疗10周。比较两组患者治疗后临床疗效、乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)阴转率,治疗前后血清细胞因子水平及治疗期间不良反应发生情况。结果治疗后观察组的临床总有效率、HBV-DNA阴转率为85.71%、37.50%,高于对照组(66.07%、19.64%);与治疗前相比,治疗后两组患者血清HBV-DNA、丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平均降低,且观察组低于对照组(P0.05)。结论聚乙二醇干扰素α-2a联合替诺福韦治疗耐药慢性乙型病毒性肝炎可有效缓解患者的临床症状,提高HBV-DNA阴转率,降低血清细胞因子,控制病情进展,且安全性高。

摘要： 目的研究替诺福韦和恩替卡韦初治慢性乙型病毒性肝炎(乙肝)患者的临床效果。方法86例初治慢性乙肝患者,随机分为观察组与对照组,各43例。对照组通过恩替卡韦治疗,观察组通过替诺福韦治疗。比较两组临床疗效及治疗后肝功能指标。结果观察组治疗后乙肝两对半转阴率74.42%、乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)定量转阴率81.40%、谷丙转氨酶(ALT)复常率88.37%与对照组的76.74%、79.07%、88.37%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,观察组白蛋白(ALB)(35.24±1.36)g/L、谷草转氨酶(AST)(39.39±9.07)U/L及ALT(36.36±10.73)U/L与对照组的(35.23±1.44)g/L、(40.12±9.12)U/L、(35.48±10.23)U/L比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论对初治慢性乙肝患者采用替诺福韦和恩替卡韦治疗均可发挥良好的治疗效果,均可促进患者肝功能转归,临床可根据实际情况对患者合理的选择药物。

摘要： 目的探讨核苷(酸)类经治的慢性乙型肝炎(CHB)患者血清恩替卡韦耐药基因突变模式的变化。方法2016年10月~2020年10月我院收治的核苷(酸)类经治的CHB患者107例,采用巢氏PCR法扩增血清HBV RT基因,应用MEGA4软件鉴定病毒基因型。采用脂质体体外转染HepG2细胞,分别给予恩替卡韦、拉米夫定、阿德福韦或替诺福韦作用,采用实时荧光定量PCR法检测培养上清HBV DNA载量。结果在本组107例CHB患者中,恩替卡韦耐药基因rtS202G/M204V/L180M检出率为40.2%,显著高于rtT184A/M204V/L180M(22.2%)、rtT184L/M204V/L180M(23.4%)、rtS202G/M204i/L180M(3.7%)、rtM250V/M204V/L180M(5.6%)、rtM250L/M204I/L180M(5.6%)和rtT184I/S202G/M204V/L180M(5.6%)等基因型(P0.05),在替诺福韦作用细胞培养上清,HBV DNA水平均很低。结论核苷(酸)经治CHB患者恩替卡韦耐药突变基因型主要为rtS202G/M204V/L180M,变异株对拉米夫定、阿德福韦酯和恩替卡韦抵抗,但对替诺福韦仍敏感。

摘要： 目的研究应用阿德福韦酯(ADV)分别联合替诺福韦(TDF)或恩替卡韦(ETV)治疗rtA181V/T单位点突变的慢性乙型肝炎(CHB)患者的疗效。方法2017年1月~2020年1月我院感染病科收治的50例rtA181V/T单位点突变的CHB患者被随机分为ADV联合TDF治疗25例和ADV联合ETV治疗25例,治疗观察48 w。采用实时荧光定量PCR法检测血清HBV DNA载量,使用全自动生化分析仪检测血生化指标,包括β2-微球蛋白(β2-MG)和视黄醇结合蛋白(RBP),并计算估算的肾小球滤过率(eGFR)和内生肌酐清除率(Crcl),采用ELISA法检测血清HBsAg和HBeAg,使用流式细胞仪检测外周血T淋巴细胞亚群。结果在治疗24 w和48 w,ADV联合TDF治疗组血清HBV DNA转阴率分别为100.0%和100.0%,与ADV联合ETV治疗组(分别为96.0%和96.0%)比,无显著性差异(P>0.05);血清AST水平分别为(49.2±5.5)U/L和(30.4±4.0)U/L,显著低于ADV联合ETV治疗组【分别为(55.3±7.0)U/L和(43.2±6.8)U/L,P<0.05】,血清ALT水平分别为(40.3±6.1)U/L和(39.1±4.3)U/L,显著低于ADV联合ETV治疗组【分别为(65.1±7.5)U/L和(45.3±6.1)U/L,P<0.05】,血清HBV DNA水平分别为(0.8±0.2)lg IU/mL和(2.0±0.4)lg IU/mL,显著低于ADV联合ETV治疗组【分别为(2.9±0.3)lg IU/mL和(1.2±0.2)lg IU/mL,P<0.05】;外周血CD4^(+)细胞百分比分别为(45.2±3.6)%和(48.3±4.2)%,CD4^(+)/CD8^(+)细胞比值分别为(1.4±0.2)和(1.8±0.1),显著高于ADV联合ETV治疗组【分别为(42.4±3.1)%和(45.0±3.2)%,和(1.2±0.1)和(1.5±0.1),P<0.05】;在观察期内,两组肾功能指标无显著性变化。结论应用ADV联合TDF治疗rtA181V/T单位点突变的CHB患者近期效果较好,能够快速抑制病毒复制,稳定肝功能,对肾功能影响较小。

摘要： 目的:探讨长期联合应用拉米夫定和阿德福韦酯后转换为替诺福韦治疗乙型肝炎肝硬化患者的临床效果。方法:选取2017年1月-2020年6月中国人民解放军东部战区海军医院收治的94例均已接受拉米夫定联合阿德福韦酯治疗5年以上乙型肝炎肝硬化患者,按随机数字表法分为对照组(n=47)和观察组(n=47)。对照组继续给予拉米夫定联合阿德福韦酯治疗,观察组改用替诺福韦治疗。两组均持续治疗12个月。比较两组治疗前后血清HBV DNA和Child-Pugh评分、肾功能指标[肾小球滤过率(eGFR)和血清肌酐(Cr)]和免疫功能指标[调节性T细胞(Treg)和辅助性T细胞17(Th17)百分比]。结果:治疗后,两组HBV DNA和Child-Pugh评分均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:长期联合应用拉米夫定和阿德福韦酯后转换为替诺福韦治疗乙型肝炎肝硬化患者,能抑制病毒复制、改善患者肝功能和免疫功能,且对肾功能有保护作用,用药较为安全。

摘要： HBV感染是一个严重的全球性健康问题,超过42%~52%的患者在围产期感染HBV。富马酸丙酚替诺福韦片(TAF)和富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)是广泛用于治疗乙型肝炎的药物。沈阳市第六人民医院的Li等评估了TAF在阻断HBV母婴垂直传播方面的有效性和安全性。72例符合纳入标准的孕妇随机分为TDF组(300 mg/d,n=36)和TAF组(25 mg/d,n=36)。通过分析和比较两组孕妇及婴儿的临床和实验室数据,评估TAF和TDF的疗效及安全性。

摘要： HBV可以整合到肝细胞的宿主基因组中,最近的研究结果表明,整合的HBV有助于病毒蛋白的持续产生。来自荷兰阿姆斯特丹大学感染与免疫研究所的Erken等定量检测了慢性乙型肝炎(CHB)患者的HBV整合水平,并分析了HBV整合与病毒学活动(血浆HBV DNA和HBsAg水平)和临床转归的关系。研究者建立并验证了特异性扩增整合HBV的多步Alu-PCR方法和检测整合HBV mRNA转录本的RT-Alu-PCR方法,分析了接受聚乙二醇干扰素联合阿德福韦或替诺福韦治疗48周或未接受治疗的124例CHB患者的治疗前肝活检标本和基线特征。

摘要： 目的探讨替诺福韦联合安络化纤丸治疗乙肝肝硬化代偿期患者的抗肝纤维疗效。方法回顾性分析感染内科门诊乙肝肝硬化代偿期患者的病历资料,单用替诺福韦治疗的作为对照组,在对照组治疗的基础上联合使用安络化纤丸治疗的作为观察组。收集2组患者的基线数据以及一般资料,收集治疗96周后2组患者乙型肝炎病毒定量(HBV-DNA)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素(TB)、肝纤维化扫描测值(LSM)、门静脉宽度(PL)、脾静脉宽度(SPL)和天冬氨酸氨基转换酶(AST)/血小板(PLT)指数(APRI)的数据,通过组间比较与组内比较对替诺福韦联合安络化纤丸治疗乙肝肝硬化代偿期患者抗病毒及抗肝纤维的疗效做出评价。结果观察组HBV-DNA转阴率为95.73%,对照组HBV-DNA转阴率为94.44%,2组比较差异无统计学意义;治疗后观察组TB、APRI、LSM、PL和SPL明显低于对照组(P<0.05)。观察组最常见的不良反应依次为腹胀、腹泻、口苦、低磷血症、肌酐升高,对照组最常见的不良反应依次为口苦、肌酐升高、乏力、低磷血症、头晕,不良反应的发生率均低于4%。结论替诺福韦联合安络化纤丸治疗乙肝肝硬化代偿期的抗病毒疗效与单用替诺福韦相当,抗肝纤维化疗效显著优于单用替诺福韦,且安全性高。

摘要： 目的:探讨替诺福韦联合苄星青霉素阻断乙肝合并梅毒感染患者母婴传播的效果。方法:选择2017年4月—2020年3月收治的106例妊娠期乙肝合并梅毒感染患者作为观察对象,根据治疗方法不同分为对照组和联合组。对照组采用常规保肝手段联合苄星青霉素治疗,联合组采用替诺福韦联合苄星青霉素治疗。比较两组治疗后的临床疗效、血清中HBsAg和HBV-DNA水平、阻断效果以及不良反应。结果:联合组对乙肝治疗的有效率高于对照组(P0.05)。分娩前联合组HBV-DNA水平低于对照组(P0.05)。两组不良反应发生率无统计学差异(P>0.05)。结论:对于妊娠期乙肝合并梅毒感染患者采用替诺福韦联合苄星青霉素阻断母婴传播的治疗,能够有效改善患者症状,降低患者体内乙肝病毒水平,对阻断病毒的母婴传播效果显著,且兼用药安全,值得推广。

摘要： 目的：替诺福韦是由吉利德公司研究开发的新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,被批准用于治疗艾滋病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)引起的感染.凭借疗效好、低耐药、给药便利的优势成为各大临床治疗指南推荐的乙肝一线长期用药,峰值年销售额超过10亿美元.2008年该药进入中国,原研专利保护是国内企业进行生产和销售最直接的障碍,随着替诺福韦专利之争的尘埃落定,也为国内药企的研发和生产提供了机会.国家药物审评中心的数据显示,国内有29个企业都在进行替诺福韦的临床研究开发.药物的研究开发均需要开展药代动力学研究,以研究药物在体内吸收、分布、生物转化、排泄.建立准确、专属、灵敏的定量方法测定体内的药物,是进行该研究的基础.本研究的目的为建立测定比格犬血浆中替诺福韦浓度的LC-MS/MS方法,用于测定替诺福韦酯等效性研究中比格犬血浆样本中替诺福韦的浓度. 方法：比格犬血浆样品的前处理方法为蛋白沉淀法，应用乙睛含0.1 %FA作为沉淀剂，用于沉淀血浆中的蛋白以及提取药物。使用InertSustain C18(3μm, 4.6×50 mm)色谱柱进行分离，含0.5%甲酸和O.5mM甲酸铵的水溶液:甲醇作为流动相进行梯度洗脱，流速0.4 mL/min。质谱检测采用电喷雾离子源，正离子多反应监测(MRM)模式进行检测，内标法定量，每一样品的分析时间为3.5min。对方法的线性，准确度和精密度，提取回收率、基质效应、选择性和稀释可靠性等进行验证。应用该检测方法测定替诺福韦酷等效性研究中比格犬血浆样本中替诺福韦的浓度。 结果：建立了测定比格犬血浆中替诺福韦浓度的LC-MS/MS方法，并进行了3批的方法学验证。结果表明:替诺福韦在10-5000 ng/mL的范围内线性关系良好，批内和批间准确度在±5.0%之内，批内和批间精密度≤3.4%，提取回收率高且血浆样品稳定性好，血浆中的内源性成分对替诺福韦和内标均无干扰。 结论：替诺福韦为强极性化合物，采用液液萃取法难以将其从生物样品中提取出来，文献中多采用固相萃取法作为样品预处理方法。本研究采用乙睛含0.1%FA沉淀蛋白法，操作简便，缩短了样品预处理的时间。应用LC-MS/MS技术建立了比格犬血浆样品中替诺福韦的定量方法，经过方法学考察，具有特异、灵敏、准确、可靠的特点，可满足替诺福韦体内药代动力学研究要求，对替诺福韦临床血药浓度测定以及相关药理机制研究具有一定的参考和应用价值。

摘要： 目的:比较慢性乙型肝炎(CHB,Chronic Hepatitis B)患者单用替诺福韦或恩替卡韦治疗时β2微球蛋白、视黄醇结合蛋白及胱抑素C的动态变化,探讨β2微球蛋白、视黄醇结合蛋白及胱抑素C对慢乙肝患者早期肾功能损害的意义,为乙肝抗病毒的药物安全性提供更进一步的参考. 方法:共纳入61例CHB患者,替诺福韦(300mg/d)抗病毒治疗患者31例,恩替卡韦(0.5mg/d)抗病毒患者30例,比较两组患者基线、抗病毒治疗4周、8周、39周、52周、78周、104周时β2微球蛋白(β2-MG,β2microglobulin)、血清视黄醇结合蛋白(RBP,Retinol binding protein)、胱抑素C(Cys C,Cystatin C)、血肌酐(CR,Creatinine)、估算肾小球滤过率(eGFR,Glomerular filtration rate)的变化.定量资料比较采用独立样本t检验,计数资料比较采用x2检验,P＜0.05为差异有统计学意义. 结果:两组患者的血清β2微球蛋白、视黄醇结合蛋白(RBP)、胱抑素C(Cys C)三项早期肾功能指标在基线水平均有可比性(P＞0.05),但是随着时间的增加,β2微球蛋白及视黄醇结合蛋白P值＜0.05,差异有统计学意义;胱抑素C在78周时P＜0.05有统计学意义,104周时P＞0.05无统计学意义;然而,在此过程中血肌酐及肾小管滤过率的估算并没有出现明显的差异性(P值均＞0.05).104周时恩替卡韦与替诺福韦的病毒HBV-DNA转阴率对比(96.7％比100％),两组病毒学突破水平比(3.3％对比0),差异无统计学意义(P＞0.05). 结论:在监测替诺福韦或恩替卡韦抗乙肝病毒过程中对早期肾功能的损害,β2-MG、RBP及Cys C较eGFR变化更敏感.

摘要： 人类免疫缺陷病毒感染者中肾病的发病率较非HIV感染者高,作为一线抗病毒药物,替诺福韦其主要副作用是肾脏损害,在抗病毒治疗过程中安全应替诺福韦,本文从其引起肾损伤的发病机制、临床表现、早期诊断、预防处理几方面来进行综述.

摘要： 目的：对替诺福韦十拉米夫定十依非韦伦联合方案治疗人类免疫缺陷病毒/乙肝病毒合并感染的临床效果进行探讨.方法：选取2014年6月至2015年6月期间,我院接收的30例免疫缺陷病毒/乙肝病毒合并感染患者的临床治疗资料进行回顾性分析.结果：30例患者接受治疗后有26例患者免疫缺陷病毒/乙肝病毒合并感染阴转,另有4例患者出现了HBeAg血清学转换,患者的肝功能正常.患者治疗过程中,未发生不良治疗事件.结论：替诺福韦+拉米夫定+依非韦伦联合方案治疗人类免疫缺陷病毒/乙肝病毒合并感染,效果显著,值得在临床上进行推广。

摘要： 目的：治疗孕期慢性乙型病毒性肝炎多重耐药患者。方法：给予替诺福韦药，保肝降酶辅助治疗。结果：转氨酶恢复正常出院，妊娠过程顺利。结论：替诺福韦作为一种新型有效的核昔类似抗病毒药物在HIV合并HBV感染者中己经明确了其抗HBV的疗效。

摘要： 目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30°C,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40°C。结果:本法的线性范围为0.1～10μg·mL-1(r=0.9999,n=6),最低检测限为0.05μg·mL-1;最低定量限为0.1μg·mL-1;方法回收率为100.1～100.5％。结论:HPLC法灵敏、简便、准确、重现性好,能满足质量控制要求。

摘要： 目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30°C,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40°C。结果:本法的线性范围为0.1～10μg·mL-1(r=0.9999,n=6),最低检测限为0.05μg·mL-1;最低定量限为0.1μg·mL-1;方法回收率为100.1～100.5％。结论:HPLC法灵敏、简便、准确、重现性好,能满足质量控制要求。

摘要： 目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30°C,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40°C。结果:本法的线性范围为0.1～10μg·mL-1(r=0.9999,n=6),最低检测限为0.05μg·mL-1;最低定量限为0.1μg·mL-1;方法回收率为100.1～100.5％。结论:HPLC法灵敏、简便、准确、重现性好,能满足质量控制要求。

摘要： 目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30°C,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40°C。结果:本法的线性范围为0.1～10μg·mL-1(r=0.9999,n=6),最低检测限为0.05μg·mL-1;最低定量限为0.1μg·mL-1;方法回收率为100.1～100.5％。结论:HPLC法灵敏、简便、准确、重现性好,能满足质量控制要求。

摘要： 目的:建立测定ODE-TFV中ODE含量的高效液相色谱-电喷雾检测器的方法。方法:液相色谱分离采用Agilent ZORBAX XDB-C8柱(4.6 mm×75 mm,3.5μm),以0.1 mol·L-1醋酸铵缓冲液(pH=4.0)-乙腈为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;电喷雾检测器,雾化室温度:30°C,采样频率:10 Hz;进样量10.0μL;柱温40°C。结果:本法的线性范围为0.1～10μg·mL-1(r=0.9999,n=6),最低检测限为0.05μg·mL-1;最低定量限为0.1μg·mL-1;方法回收率为100.1～100.5％。结论:HPLC法灵敏、简便、准确、重现性好,能满足质量控制要求。

摘要： 用下述通式(I)表示的一种硫代阿德福韦、替诺福韦肝靶向酯前体药物，或其可药用盐、水合物或溶剂化物，用作乙肝抗病毒的有效成分。本发明的化合物具有肝靶向性，较好地达到了小剂量、高效应、低毒副反应的目的。

摘要： 替诺福韦或阿迪福韦与温度敏感型或pH敏感型智能聚合物的结合物及其制备方法、用途，本发明涉及对抗病毒药物分子替诺福韦和阿迪福韦进行化学修饰的技术领域，即将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和带有活性端基的温度敏感型或pH敏感型智能聚合物连接，形成替诺福韦或阿迪福韦与智能聚合物的结合物。经修饰的替诺福韦或阿迪福韦对原药形成了有效屏蔽，显著的改善了肠道对药物的吸收和细胞对其的摄取，提高药物的生物利用度，同时减少药物的肾清除，降低了药物的肾毒性，提高了安全性。

摘要： 一种丙酚替诺福韦溶液的后处理方法，所述丙酚替诺福韦溶液是包括丙酚替诺福韦的二氯甲烷溶液，所述后处理方法包括：向所述丙酚替诺福韦溶液中加入液氮，使体系温度控制在‑25～‑10°C；待所述二氯甲烷溶液中的水变成冰后，过滤。过滤后整个体系中水分的含量小于0.2％，同时液氮气化形成氮气保护环境，能够防止空气中的水分进入反应体系中，从而避免丙酚替诺福韦在后续处理过程中降解。

摘要： 本发明涉及一种抗病毒药物临床研究血浆样本中替诺福韦艾拉酚胺及代谢物替诺福韦浓度的生物分析方法，通过LC‑MS/MS对血浆中替诺福韦艾拉酚胺及代谢物替诺福韦进行分析，采用蛋白沉淀预处理方法，以替诺福韦艾拉酚胺‑d5和替诺福韦‑d7为内标，采用Eclipse Plus C18色谱柱，梯度洗脱，电喷雾电离源(ESI)串联质谱检测。本发明操作简便、分析速度快、灵敏度高、满足临床研究大批量样品分析需求。

摘要： 本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种富马酸丙酚替诺福韦制剂中丙酚替诺福韦的检测方法，该方法包括：制备富马酸丙酚替诺福韦供试品溶液；制备富马酸丙酚替诺福韦对照品溶液；将所述供试品溶液与所述对照品溶液进行高效液相色谱检测，检测条件如下：色谱柱填料为十八烷基硅烷键合硅胶；采用紫外检测器进行检测，检测波长为250nm～270nm；柱温为20°C～25°C；进样体积为5μL～15μL；流动相为磷酸盐缓冲液‑乙腈，流速为0.6～1.2mL/min；洗脱方式为等度洗脱。本发明提供的检测方法操作简便、准确度好，能够提升对富马酸丙酚替诺福韦制剂的质量控制水平。

摘要： 本发明涉及替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯在制备抑制弓形虫生长的药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯在制备抑制弓形虫生长的药物中的应用。替诺福韦富马酸替诺福韦二吡呋酯能够抑制弓形虫生长。

摘要： 本发明公开了富马酸替诺福韦酯或替诺福韦相关的杂质式A化合物及其盐和水合物，结构式如下：其中R1为氢，乙基或；R2为具有下列结构的基团：；其中R3为甲基，乙基或；或R1为时，R2为氢；或R1为氢，R3为氢，R2由与五元氮杂环相连变为与六元氮杂环上氮相连。具体为如下结构的化合物及其盐和水合物：。这些杂质为富马酸替诺福韦酯或替诺福韦的未知杂质，不同于已报道的杂质结构。本发明通过定向合成法制备得到了这些杂质，其作为杂质对照品有助于富马酸替诺福韦原料药或替诺福韦的质量控制。

摘要： 用下述通式(I)表示的一种硫代阿德福韦、替诺福韦肝靶向酯前体药物，或其可药用盐、水合物或溶剂化物，用作乙肝抗病毒的有效成分。本发明的化合物具有肝靶向性，较好地达到了小剂量、高效应、低毒副反应的目的。

摘要： 替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途，本发明涉及对抗病毒药物分子替诺福韦和阿迪福韦进行化学修饰的技术领域，即将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和X基团连接，再将X基团和智能聚合物R连接，或者将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和带有X功能基团的智能聚合物R连接，形成通式为A－X－R－Y的替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物。经修饰的替诺福韦和阿迪福韦对原药形成了有效屏蔽，显著的改善了肠道对药物的吸收和细胞对其的摄取，提高药物的生物利用度，同时减少药物的肾清除，降低了药物的肾毒性，提高了安全性。

摘要： 本发明涉及一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方片。具体地，本发明提供一种多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方双层片，所述的复方双层片包括第一速释片和第二速释片；所述的第一速释片包括多替拉韦、拉米夫定、稀释剂、任选地粘合剂和任选地崩解剂；和所述的第二速释片包括替诺福韦二吡呋酯、稀释剂、任选地粘合剂和任选地崩解剂。本发明所述的多替拉韦替诺福韦拉米夫定复方片具有溶出速率快和稳定高，从而具有优异的生物等效性和贮存期。