缓释制剂

摘要： 通过工艺改进,将局部麻醉药物装载于微球制剂,制成粒径均一、质量可控的局麻药微球缓释注射剂,这样不仅能够改善局麻药物在体内的生物利用度和作用时间,而且可减少给药次数,给患者带来极大便利。作为特殊制剂的开发,整个管理过程中涉及的不确定因素较多,使得研发项目过程中的可控性难度增加。文章通过对局麻药微球缓释注射剂开发过程中的项目管理过程和方法研究,总结出了一条特殊制剂研发的清晰管理框架,该框架通过梳理项目研发每个过程的具体工作和要求,明确了各个阶段的交付成果和关键属性信息,从而提高项目实施过程的产品稳定性和质量可控性,以期达到提高研发成功率和降低研发周期的目的。

摘要： 消化性溃疡作为一种消化性系统类的多发病和常见病,通常发生于胃或十二指肠近端,导致出现腹胀、腹痛、烧心、恶心、溃疡出血和急性穿孔等一系列临床症状,严重影响患者的生活质量和身体健康。近年来随着人们对消化性溃疡的深入探索和研究,药物治疗的组合方案也表现出令人满意的市场前景,科研工作者开发设计出许多药物新剂型,呈现出预期理想的效果。本文旨在对消化性溃疡治疗药物的新剂型进行综述,以期为今后全面深入的研究提供一定的参考依据。

摘要： 临床用药,不同剂型的药品,其用法也不尽相同,只有正确合理使用,才能确保药品能发挥最大的药物作用并取得最佳效果。以下介绍几种特殊剂型药物的服用方法和注意事项,以确保合理用药。1.缓释、控释与肠溶制剂缓释制剂,指服药后能在较长时间内持续缓慢释放药物,达到长效作用的制剂。控释制剂,指药物能在预定的时间内自动按预定的速度释放,使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围以内,以达到药物利用最大化的制剂。这两类药物在服用时一般应整片或整丸吞服,不得咀嚼或碾碎服用;服药一般有固定时间,每天1~2次。

摘要： 为了降低丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)对单体残留量测定结果的影响,以二氯甲烷为溶剂,正己烷为沉淀剂,进行了题示项目的研究.取样品约0.1 g,加7 mL二氯甲烷(溶剂)溶解后,置于10 mL容量瓶中,加正己烷(沉淀剂)稀释至刻度.摇匀并离心后,取上清液作为供试品溶液.以Agilent HP-INNOWax毛细管色谱柱进行分离,氢火焰离子化检测器(FID)进行检测,采用气相色谱法测定上述溶液中乙交酯和丙交酯两种单体的含量.结果表明,采用溶解沉淀法,有效降低直接进样法所带来的系统污染,也大幅提高了检测准确度.两种单体的质量浓度在0.005~0.060 g·L^(-1)内均与对应的峰面积呈线性关系,乙交酯和丙交酯的检出限(3S/N)分别为2.0,1.0 mg·L^(-1),加标回收率分别为97.0%,101%.对混合对照品溶液和供试品溶液进行精密度试验,测定值的相对标准偏差(n=6)均小于3.0%.方法用于分析3批样品,两种单体残留量均小于0.050%.

摘要： 目的:制备一种肠溶微丸片的多单元片剂剂型。方法:采用流化床底喷工艺包衣技术制备奥美拉唑镁肠溶微丸,直接压片法将微丸与一定辅料混合进行压片,然后采用滚转包衣法对片剂包衣。结果:奥美拉唑镁肠溶微丸片含量合格,在pH=1.0盐酸介质中2 h内的累积释放度均小于10%,磷酸盐缓冲液中累积释放度在45 min时高于75%。结论:采用流化床制备的肠溶微丸含药均匀,制得的片剂体外释放符合《中华人民共和国药典》(2020版)要求。

摘要： 目的探究由他克莫司普通剂型胶囊转换为他克莫司缓释胶囊治疗后对肾移植受者有效性及安全性的影响。方法选取2019年2月-2020年2月于我院将他克莫司普通剂型等量更换为他克莫司缓释胶囊的患者39例(转换组),以同期行肾移植术后持续服用他克莫司普通剂型的患者100例为对照组,均随访1年,观察分析换药前与换药后3、6、12个月患者肾功能水平、生化指标水平、排斥反应情况、他克莫司血药浓度及浓度个体变异度(IPV)、药物相关不良反应等。结果转换组患者换药后3、6、12个月时的空腹血糖、胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白及他克莫司血药浓度分别与换药前比较差异无显著性(P>0.05);但换药后3、6、12个月的IPV及换药后12个月的肌酐水平分别与换药前比较差异有显著性(t=2.228~3.101,P0.05)。结论他克莫司缓释胶囊安全性与普通剂型相比差异无显著性,但在改善移植术后患者肾功能及维持他克莫司血药稳态浓度方面优于普通剂型他克莫司。

摘要： 钙通道阻滞剂(calcium channel blockers,CCB)是我国高血压患者最常用的降压药物类型。大型高血压患病率调查(2012年至2015年)结果显示,CCB在我国作为高血压单药疗法使用率高达46.5%[1]。另一项2018年开展的针对基层医疗机构降压管理的调查显示,我国基层全科医师使用CCB的平均比例也占据抗高血压药物种类中的首位(约39%)[2]。其中,二氢吡啶类CCB硝苯地平是国内最常用的CCB(处方量占口服CCB类药物的27.41%,排名第二),主要用于治疗高血压和冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛[3]。

摘要： 目的探讨局部注射用肝素脂质体温敏水凝胶的制备方法及其体外释放性能。方法以大豆卵磷脂和胆固醇作为壁材、壳聚糖作为凝胶载体,制备肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂;采用紫外可见分光光度法测定肝素脂质体温敏水凝胶中肝素的含量;以卵磷脂与胆固醇的质量比(A因素)、卵磷脂与药物的质量比(B因素)及水化时间(C因素)为正交试验的3个因素,筛选优化最佳处方与工艺;采用恒温振荡法测定肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂的释放度。结果肝素脂质体最佳制备工艺条件是卵磷脂与胆固醇的质量比为6∶1,卵磷脂与药物的质量比为10∶1,水化时间为1.5 h;肝素脂质体温敏水凝胶释药行为符合一级方程和Ritger-Peppas模型。结论本实验制备的肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂工艺稳定,释放性能效果良好。

摘要： 目的 探讨局部注射用肝素脂质体温敏水凝胶的制备方法及其体外释放性能.方法 以大豆卵磷脂和胆固醇作为壁材、壳聚糖作为凝胶载体,制备肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂;采用紫外可见分光光度法测定肝素脂质体温敏水凝胶中肝素的含量;以卵磷脂与胆固醇的质量比(A因素)、卵磷脂与药物的质量比(B因素)及水化时间(C因素)为正交试验的3个因素,筛选优化最佳处方与工艺;采用恒温振荡法测定肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂的释放度.结果 肝素脂质体最佳制备工艺条件是卵磷脂与胆固醇的质量比为6:1,卵磷脂与药物的质量比为10:1,水化时间为1.5 h;肝素脂质体温敏水凝胶释药行为符合一级方程和Ritger-Peppas模型.结论 本实验制备的肝素脂质体温敏水凝胶缓释制剂工艺稳定,释放性能效果良好.

摘要： 水飞蓟素作为一种肝保护剂被引入,是世界公认的肝损伤修复药,但水飞蓟素的水溶性差,体内消除半衰期短,所以需要频繁给药.将水飞蓟素制成口服缓释制剂不仅可减少药物的服用次数,而且可维持较低的血药浓度,降低药物的毒性和副作用,对临床应用有重要意义.通过查阅文献,介绍近年来国内外对水飞蓟素缓释制剂的研究现状,对水飞蓟素的组成和缓释制剂进行综述.

摘要： 非洛地平缓释制剂作为一种高度血管选择性钙离子拮抗剂，通过降低外周血管阻力而降低动脉血压。由于其对外周血管的高度选择性，在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用，对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节也几乎无影响，因此在临床上广泛用于治疗各种高血压。采用渗透泵控释制剂技术的非洛地平缓释片-立方立诺，在提供平稳有效降压的同时，也进一步实现更加平稳的血药浓度，药物释放不受胃肠道环境和个体差异影响，尽可能降低了药物不良反应，从而更好地实现24h控制血压的临床目的。

摘要： 目的：对不同厂家非洛地平缓释制剂的体外释放度进行比较。rn 方法：按照《中华人民共和国药典》2005年版与卫生部有关非洛地平质量控制标准的规定，采用转篮法测定4个厂家非洛地平缓释制剂的体外释放度。rn 结果：各厂家非洛地平缓制刑累积释放百分率均符合Higuchi方程，A样品相关系数最好，释放最慢，释放度的均一性和重复性均最好。rn 结论： 4个厂家产品的释放度均符合部颂标准规定，但其释药性质和释放度存在一定差异。

摘要： 随着市场对渗透泵制剂不断增长的需要，康弘现有的激光打孔机在产量增长上和质量高要求上成为制约因素，因此急需组织专业的技术、质量、设备团队，成立QC小组，实施改进。通过对激光打孔机生产现场进行调查后发现，影响打孔机效率低、质量问题多的主要原因为加料斗至模孔间的加料对位存在问题；因此QC小组根据实际情况，反复进行讨论，认真研究，从影响质量和效率的操作人员、材料、方法以及环境因素等方面，运用因果分析图查找各种原因。通过对设备的改进，指出在确保盐酸文拉法辛缓释片质量、提升效率方面，取得了突破性成功。入孔率由活动前的50%提高到95%，并超过了目标值90%，超额完成预期设定的目标。

摘要： 三车间片剂QC小组是在B产品的试产过程中成立的。B产品是该厂新开发的缓释制剂，在该产品的试产过程中，车间按工艺进行投产，半成品3小时释放度却存在偏高问题，给产品质量带来隐患。本文介绍了QC成果发布，解决了B产品半成品3小时释放度偏高的问题。

摘要： 纳米医学、纳米生物技术、纳米生物材料学、纳米药学等学科在内容上并无明显界限，而是相互交叉、相互依赖、共同发展的。纳米技术已经成为药剂学科重要载体，本文综述了纳米技术跨越体内各种屏障和与各种屏障相互作用和增强药物溶解速率、提高生物利用度等特点，以及纳米技术在药剂中药物缓释制剂、诊断和辅助治疗用药物的纳米制剂和对于脑、肝、淋巴、肺、骨髓等的靶向制剂。

摘要： 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,是药物制剂的重要组成部分.纤维素醚作为天然高分子衍生材料,被广泛应用在药用辅料中.本文综述了纤维素醚中羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素和乙基纤维素等在药用辅料中的应用情况.国内纤维素醚己经快速增长了十几年,产量也已成为世界第一,但大部分纤维素醚企业的产品主要应用于产业的中低端领域,附加值不高.目前国内各纤维素醚企业大多处在转型升级的关键期,应继续加大产品的研发力度,不断丰富产品品种,充分利用好国内这个全球最大市场,并加大力度开拓国外市场,使企业早日完成转型升级,进入产业的中高端领域,实现良性和绿色发展.

摘要： 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,是药物制剂的重要组成部分.纤维素醚作为天然高分子衍生材料,被广泛应用在药用辅料中.本文综述了纤维素醚中羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素和乙基纤维素等在药用辅料中的应用情况.国内纤维素醚己经快速增长了十几年,产量也已成为世界第一,但大部分纤维素醚企业的产品主要应用于产业的中低端领域,附加值不高.目前国内各纤维素醚企业大多处在转型升级的关键期,应继续加大产品的研发力度,不断丰富产品品种,充分利用好国内这个全球最大市场,并加大力度开拓国外市场,使企业早日完成转型升级,进入产业的中高端领域,实现良性和绿色发展.

摘要： 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,是药物制剂的重要组成部分.纤维素醚作为天然高分子衍生材料,被广泛应用在药用辅料中.本文综述了纤维素醚中羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素和乙基纤维素等在药用辅料中的应用情况.国内纤维素醚己经快速增长了十几年,产量也已成为世界第一,但大部分纤维素醚企业的产品主要应用于产业的中低端领域,附加值不高.目前国内各纤维素醚企业大多处在转型升级的关键期,应继续加大产品的研发力度,不断丰富产品品种,充分利用好国内这个全球最大市场,并加大力度开拓国外市场,使企业早日完成转型升级,进入产业的中高端领域,实现良性和绿色发展.

摘要： 结合本院用药概述注射用缓、控释制剂在处方、工艺、剂型和药动学等方面的特点以及其与普通制剂相比在安全性、有效性和依从性方面的优势.对本院所用注射用缓、控释制剂药物的说明书进行阅读及相关文献的搜集,整理，介绍了脂质体注射给药系统，微球和毫微球注射液，微囊和毫微囊注射剂，乳剂型缓控释注射剂，聚合物胶体缓控释注射剂，溶液型缓控释注射剂等不同类型注射剂，发现注射用缓、控释制剂相比普通制剂有很大的优势.

摘要： 结合本院用药概述注射用缓、控释制剂在处方、工艺、剂型和药动学等方面的特点以及其与普通制剂相比在安全性、有效性和依从性方面的优势.对本院所用注射用缓、控释制剂药物的说明书进行阅读及相关文献的搜集,整理，介绍了脂质体注射给药系统，微球和毫微球注射液，微囊和毫微囊注射剂，乳剂型缓控释注射剂，聚合物胶体缓控释注射剂，溶液型缓控释注射剂等不同类型注射剂，发现注射用缓、控释制剂相比普通制剂有很大的优势.

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种缓释制剂载药材料及其组合物、缓释制剂及其制备方法。组合物包括相互独立保存的脂质体组和基质组，脂质体组包括磷脂以及任选的胆固醇；基质组包括基体，该基体选自脂肪酸酯、水性凝胶化合物、脂溶性缓释骨架基质化合物和水溶性缓释骨架基质化合物中的一种或多种；脂质体组和基质组的重量比为1：(2‑200)。组合物所制得的缓释制剂能够以所设定的释放速率稳定释放药物，可控性强，能够实现大剂量的释放，并且能够适合作为肛门缓释栓剂使用从而对皮肤更加友好且使用更加安全。缓释制剂特别适合用于雄性激素类药物或雌性激素类药物。

摘要： 本发明涉及药物领域，特别涉及叶酸缓释组合物、缓释制剂及其应用。本发明提供了一种叶酸的缓释制剂，采用了一种胃滞留技术，能将叶酸制剂在胃中的滞留时间延长到6小时以上。本缓释制剂不但较常释制剂有更少的给药频率，由一日2～3次降到一日一次，令人意想不到的是本制剂较之常见的叶酸常释制剂有更快的5‑甲基四氢叶酸水平提升速率，在大鼠动物模型上显示达到相同的机体5‑甲基四氢叶酸水平较之常释制剂用药量可以降低50％左右。本发明的缓释制剂可用于需要长期服用叶酸的患者，如叶酸缺乏的巨幼细胞贫血；叶酸缺乏的高同型半胱氨酸血症；以及由高同型半胱氨酸引发的脑卒中预防、心肌梗死；叶酸缺乏所诱发的抑郁症及焦虑症等。

摘要： 本发明提供一种双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法。所述药物缓释制剂是先将活性药物与低粘度亲水性聚合物经湿法制粒形成内相缓释系统，再将内相缓释系统与高粘度亲水性聚合物混合后形成外相缓释系统，经压片工艺制成。本发明适用于大多数缓释制剂的制备，制成的缓释制剂无前期突释、后期释放不完全的问题，该工艺制得的缓释制剂为双层亲水的多聚体成型片系统(双相控制释放的缓释释放系统)，经口服给药后24h内缓慢平稳释放，以利于维持平稳的血药浓度，减少患者的服药次数，提高患者的顺应性，延长服药间隔，有利于临床使用。

摘要： 本发明提供一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法，属于医药技术领域，所述药物缓释载体以聚乙二醇为亲水链、以超支化聚酯为骨架同时修饰多个N‑甲基苯丙氨酸为亲脂链的高分子载体，具体制备方法是以2,2‑二羟甲基丙酸为重复单元和起始原料，先取代接枝炔基，再与重复单元进行超支化反应，利用端基的多元羟基引入N‑甲基苯丙氨酸改性，最后再通过叠氮‑炔点击反应引入亲水聚乙二醇段，所述药物缓释载体对疏水性抗肿瘤药物具有良好的包覆和缓释作用。

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种缓释制剂载药材料及其组合物、缓释制剂及其制备方法。组合物包括相互独立保存的脂质体组和基质组，脂质体组包括磷脂以及任选的胆固醇；基质组包括基体，该基体选自脂肪酸酯、水性凝胶化合物、脂溶性缓释骨架基质化合物和水溶性缓释骨架基质化合物中的一种或多种；脂质体组和基质组的重量比为1：(2‑200)。组合物所制得的缓释制剂能够以所设定的释放速率稳定释放药物，可控性强，能够实现大剂量的释放，并且能够适合作为肛门缓释栓剂使用从而对皮肤更加友好且使用更加安全。缓释制剂特别适合用于雄性激素类药物或雌性激素类药物。

摘要： 本发明公开了一种多潘立酮的缓释载体，该缓释载体为乙烯基吡咯烷酮改性的钠化凹凸棒石。本发明还公开了一种多潘立酮缓释制剂，其包括多潘立酮，作为缓释载体的乙烯基吡咯烷酮改性的钠化凹凸棒石，以及药学上可接受的辅料。与现有多潘立酮制剂相比，本发明的多潘立酮缓释制剂不仅具有良好的药物缓释性能，显著提高了多潘立酮的生物利用度，而且还能够降低药物对细胞的毒性。

摘要： 本发明提供一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法，属于医药技术领域，所述药物缓释载体以聚乙二醇为亲水链、以超支化聚酯为骨架同时修饰多个N‑甲基苯丙氨酸为亲脂链的高分子载体，具体制备方法是以2,2‑二羟甲基丙酸为重复单元和起始原料，先取代接枝炔基，再与重复单元进行超支化反应，利用端基的多元羟基引入N‑甲基苯丙氨酸改性，最后再通过叠氮‑炔点击反应引入亲水聚乙二醇段，所述药物缓释载体对疏水性抗肿瘤药物具有良好的包覆和缓释作用。

摘要： 本发明提供一种双相缓释系统控制释放的药物缓释制剂及其制备方法。所述药物缓释制剂是先将活性药物与低粘度亲水性聚合物经湿法制粒形成内相缓释系统，再将内相缓释系统与高粘度亲水性聚合物混合后形成外相缓释系统，经压片工艺制成。本发明适用于大多数缓释制剂的制备，制成的缓释制剂无前期突释、后期释放不完全的问题，该工艺制得的缓释制剂为双层亲水的多聚体成型片系统(双相控制释放的缓释释放系统)，经口服给药后24h内缓慢平稳释放，以利于维持平稳的血药浓度，减少患者的服药次数，提高患者的顺应性，延长服药间隔，有利于临床使用。

摘要： 本发明涉及药物领域，特别涉及叶酸缓释组合物、缓释制剂及其应用。本发明提供了一种叶酸的缓释制剂，采用了一种胃滞留技术，能将叶酸制剂在胃中的滞留时间延长到6小时以上。本缓释制剂不但较常释制剂有更少的给药频率，由一日2～3次降到一日一次，令人意想不到的是本制剂较之常见的叶酸常释制剂有更快的5‑甲基四氢叶酸水平提升速率，在大鼠动物模型上显示达到相同的机体5‑甲基四氢叶酸水平较之常释制剂用药量可以降低50％左右。本发明的缓释制剂可用于需要长期服用叶酸的患者，如叶酸缺乏的巨幼细胞贫血；叶酸缺乏的高同型半胱氨酸血症；以及由高同型半胱氨酸引发的脑卒中预防、心肌梗死；叶酸缺乏所诱发的抑郁症及焦虑症等。

摘要： 本发明公开了一种盐酸文拉法辛的缓释制剂，属于药物制剂领域，该制剂是由盐酸文拉法辛、脂质骨架材料组成的，能够使药物在24小时内持续平稳释放，保持血药浓度平稳，减少患者用药次数，提高用药安全性和患者顺应性。制备工艺简单易行，适合工业化生产。