抑制活性

摘要： 比较分析黄精醪糟和纯米醪糟的成分及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,探究其降血糖效果。运用傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、紫外-可见分光光度仪、离子色谱等技术对醪糟液进行组分分析;以对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷为底物、阿卡波糖为阳性对照,对比2种醪糟对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并进一步采用IC_(50)值评价醪糟的降血糖效果。结果表明:黄精的加入使醪糟液新产生甘露糖醛酸和岩藻糖;黄精醪糟原液对α-葡萄糖苷酶抑制率达82%,较纯米醪糟高出14%;黄精醪糟对α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值为0.33 mg/mL。黄精醪糟的酶抑制作用较强,降血糖效果显著,为其开发为降血糖功能性保健品提供了数据参考。

摘要： 本文对酢浆草中α-葡萄糖苷酶抑制成分的提取工艺进行研究。选定最佳提取溶剂后,在单因素实验的基础上,采用响应面法对提取工艺进行优化。得出4种提取因素对降糖效果的影响顺序为:超声预处理时间>提取时间>液料比>温度。最佳提取工艺条件为:液料比为30 mL∶1g、提取时间120 min、提取温度70°C、超声波预处理时间10min。在此条件下,酢浆草的有效成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率为84.4%。

摘要： 以D101大孔树脂对苦丁茶粗提物中的总黄酮进行分离纯化,确定最佳纯化工艺条件,测定纯化前后的样品总黄酮的纯度,并检测纯化前后样品对黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)的体外抑制活性。通过单因素试验得到最佳优化工艺条件为上样液pH值为3、洗脱液乙醇浓度70%、上样液浓度3.0 mg/mL、上样液流速2.0 mL/min、洗脱液流速2.0 mL/min、上样量55 mL、洗脱液体积40 mL。纯化后样品纯度由75.53%提高至94.40%,对XOD的IC50分别为(228.22±1.07)μg/mL和(135.74±1.02)μg/mL。

摘要： 为探索有效的抗HIV-1活性化合物,通过开环反应、磺酰基取代反应、还原反应、氧化反应、脱Boc保护基反应、甲氨基取代反应、酰胺缩合反应等步骤设计合成7个吗啉类目标化合物,并经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行结构确证。利用荧光共振能量转移方法进行体外HIV-1蛋白酶抑制活性评价,该类化合物显示出一定的HIV-1蛋白酶抑制活性。其中化合物(R)-N-((2S,3R)-3-羟基-4-((4-羟基-N-异丁基苯基)磺酰胺基)-1-苯基丁烷-2-基)吗啉-3-甲酰胺的IC_(50)为30.23 nmol/L,同时分子对接结果揭示了该化合物与HIV-1蛋白酶可能的结合模式,为该类化合物的进一步优化改造提供了依据。

摘要： 为高效利用绿碎茶资源,采用沸水浸提法与冻干法制备绿碎茶水提物,测定其总酚、总黄酮、总糖以及酸性多糖含量,通过DPPH、ABTS、HRSA、FIC和FRAP五种方法评价其体外抗氧化活性,并研究其对α-葡萄糖苷酶与乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果表明,绿碎茶水提物总糖与酸性多糖、总黄酮及总酚含量分别为256.27mg GE/g、105.45mg AGE/g、218.45mg RE/g及203.72mg GAE/g。绿碎茶水提物对DPPH·、ABTS^(+)·、·OH清除率以及FIC和FRAP的IC_(50)值分别为76.20、22.16、2952.57、643.81及86.86mg/L。绿碎茶水提物对α-葡萄糖苷酶抑制能力(IC_(50)值为0.39mg/mL)强于阿卡波糖(IC_(50)值为0.60mg/mL)。绿碎茶水提物对乙酰胆碱酯酶也具有一定的抑制能力,IC_(50)值为2.70mg/mL。因此,绿碎茶水提物具有植物源天然抗氧化剂及α-葡萄糖苷酶与乙酰胆碱酯酶抑制剂的开发潜力。

摘要： 抑制胰脂肪酶的活性能够有效地减少肥胖的发生。该研究从酶学动力学、荧光猝灭和分子对接的不同角度研究柚皮素对胰脂肪酶的抑制作用。抑制酶活性试验结果表明,柚皮素以可逆竞争性方式抑制胰脂肪酶的活性,且半数抑制浓度为2.413 mmol/L。荧光猝灭试验结果显示,柚皮素与胰脂肪酶结合后酶的荧光被猝灭,胰脂肪酶的构象发生变化。分子对接结果显示,柚皮素与胰脂肪酶形成了酶-抑制剂复合物,阻止了酶和底物的结合,从而导致酶催化活性降低。

摘要： 目的:本研究以新疆阿勒泰地区的驼乳制品为研究对象,筛选对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有抑制活性的优良乳酸菌。方法:采用稀释涂布法分离纯化菌株,DNS和pNPG法筛选对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有抑制活性的菌株,通过耐酸性、耐胆盐、模拟胃肠道环境耐受性、抑菌性、抗氧化活性实验评价菌株的益生特性。结果:从驼乳制品中共计获得34株菌株,其中6株对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有抑制活性,经过形态学和16S rRNA分子鉴定,确定有4株为植物乳杆菌Lactiplantibacillus plantarum,2株为副干酪乳杆菌Lactiplantibacillus paracasei。6株乳酸菌对α-淀粉酶的抑制活性都达到50%以上,其中X34对α-淀粉酶的抑制率最高达到88.59%。本实验中筛选的乳酸菌对α-葡萄糖苷酶的抑制率在11%~16%之间,X31抑制率最高为15.43%。6株乳酸菌在不同pH(1.0、2.0、3.0)和不同浓度胆盐(1、2、3 g/L)的培养基中均可存活。6株乳酸菌在模拟胃液和肠液中的存活率分别达到83%和90%以上。对羟自由基和超氧阴离子自由基的清除率超过90%以上,其中X29对羟自由基的清除率最高为92.43%,对超氧阴离子自由基清除率最强的是X33清除率达到94.04%。6株乳酸菌对大肠杆菌、沙门氏菌和金黄色葡萄球菌有一定的抑制作用,其中X31对大肠杆菌的最大抑菌圈直径为19.63 mm,X23对沙门氏菌抑菌圈最大达到19.85 mm,菌株X33对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径最大为19.17 mm。结论:从驼乳制品中筛选到6株具有潜在降糖活性的乳酸菌,对强酸、胆盐和胃肠液有一定的耐受性,抗氧化能力较强,具有抑制致病菌的效果,为后期研发功能性降糖饮品提供益生菌株。

摘要： 设计合成氟尿嘧啶—大豆素拼合物,并考察其对HepG2细胞增殖抑制活性.以氟尿嘧啶为先导物,与氯乙酸反应制得5-氟脲嘧啶-1-基乙酸,再与大豆素成酯反应制备氟尿嘧啶—大豆素拼合物,采用MTT法测定氟尿嘧啶—大豆素拼合物HepG2细胞增殖抑制活性.结果表明:氟尿嘧啶—大豆素拼合物抑制HepG2细胞增殖的IC50值为0.331 mM.氟尿嘧啶—大豆素拼合物在体外能明显抑制HepG2细胞增殖.

摘要： 为探讨L14-3菌株对辣椒疫病的生防潜力,采用皿内对峙试验和孢子萌发试验,测定其对辣椒疫霉菌的抑制活性,通过盆栽试验验证其对辣椒疫病的防治效果,并根据形态特征、生理生化特性和16S rDNA序列同源性分析对其进行鉴定。结果表明,L14-3菌株对辣椒疫霉菌的菌丝生长、游动孢子囊的形成、游动孢子的释放和休止孢子的萌发均具有显著的抑制作用;在盆栽试验中,L14-3处理对辣椒疫病的防治效果达到75.00%。经过鉴定,L14-3菌株为多黏类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)。

摘要： 目的 建立高效液相色谱法-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)法评价青钱茶对 α-葡萄糖苷酶抑制活性的方法.方法 依据α-葡萄糖苷酶抑制剂可抑制 α-葡萄糖苷酶对4-硝苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷酶解的原理,以乙腈-0.3％乙酸为流动相,梯度洗脱测定4-硝苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷酶解产物对硝基酚,检测波长315nm,流速1.0ml·min-1,柱温35°C.结果 对硝基酚在17.42～348.4μg·ml-1范围内线性关系良好,回收率为98.8％.结论 所建立的方法测定结果准确,重现性好,可用于评价青钱茶对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.

摘要： 目的：研究辛夷Magnolia biondii Pamp.中的肉桂酸单萜酯类成分及其肥大细胞脱颗粒抑制活性. 方法：利用硅胶、反相硅胶柱色谱以及半制备HPLC等手段进行分离纯化,利用化学合成的方法获得衍生物,并通过MS和NMR等波谱技术进行化合物结构鉴定,采用β-hex释放抑制实验测试分离得到的化合物及合成衍生物的肥大细胞脱颗粒抑制活性. 结果：从辛夷中分离得到肉桂酸单萜酯类成分6个(化合物1-6),其中化合物2、3、6对肥大细胞脱颗粒具有一定的抑制作用;合成的衍生物中,7个(化合物7、8、9、10、11、12、13)对肥大细胞脱颗粒具有较好的抑制活性且比天然产物效果要好. 结论：首次从辛夷中分离得到肉桂酸单萜酯类成分化合物1-6,首次报道了肉桂酸单萜酯类成分的肥大细胞脱颗粒抑制活性并总结了构效关系.

摘要： 为有效挖掘植物源杀菌剂资源,以烤烟白粉病菌为供试菌种,采用菌丝生长速率法研究不同提取法(盐提法、醇提法和水提法)10种中草药提取物的抑制活性,并在此基础上选取抑菌活性较强的几种提取物进行毒力测定.结果表明:10种中草药通过3种提取法得到的提取物均对烤烟白粉病菌有抑制作用,其中,蛇床子醇提物的抑制率最高,达100％;其次是蛇床子盐提物和黄药子水提物,分别为94.36％和87.57％.室内毒力测定,蛇床子醇提物、蛇床子盐提物和肉豆蔻醇提物的EC50分别为57.54mg/L、110.00mg/L和225.39mg/L;以蛇床子醇提物的抑制效果最佳.

摘要： 目的:研究青钱柳的化学成分及其PTP1B抑制活性.rn 方法:利用反向色谱法分离水溶性成分,利用正向色谱法分离脂溶性成分,根据化合物的化学性质与光谱数据(如IR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR、HMQC、HMBC等)鉴定化合物结构,PTP1B抑制活性模型测定化学成分的抑制活性.rn 结果:得到16个化合物(1-16),分别为山奈酚3-0-β-D-葡萄糖醛酸苷(1),山奈酚-3-0-α-L-鼠李糖苷(2),山奈酚-3-0-β-D-葡萄糖苷(3),槲皮素3-0-α-L-鼠李糖(4),山奈酚(5),苯甲酸(6),没食子酸(7),(+)-2a-落叶松脂素硫酸钠(8),山奈酚-3-0-α-D-半乳糖苷(9),邻苯二甲酸二(2-乙基己基)(10),六氢姜黄素(11),5S-5-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-羟苯基)-3-庚酮(12),(+)-丁香脂素(13),浙贝素(14),鹅掌揪树脂酚A(15),烟酰胺(16)rn 结论:化合物8-16为首次从青钱柳属植物中分得.化合物10具有PTP1B抑制活性,IC50为4.89±0.37μM.

摘要： 目的：从15种蒙药材中筛选出对乙酰胆碱酯酶有抑制作用的药材.方法：利用Ellman法对蒙药材甲醇提取物进行抗乙酰胆碱酯酶活性测定.结果：荜拨IC50为1.6178mg/L、照山白IC50为1.7657mg/L、山柰IC50为1.7657mg/L、白胡椒IC50为1.7657mg/L,有很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,要强于阳性对照组加兰他敏.结论：15种蒙药材中荜拨、照山白、山柰、白胡椒等药材对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制活性,需通过体内及细胞实验进一步证实其抗乙酰胆碱酯酶活性.该几种蒙药材具有进一步开发利用的价值.

摘要： 评价不同南瓜品种果实提取物体外生物活性,并对比其对四氧嘧啶糖尿病小鼠体内相关指标的影响,进而对南瓜降血糖能力进行探讨.对25个南瓜品种果实提取物的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗氧化活性进行对比研究,发现各南瓜品种提取物均有一定的体外活性,但南瓜的品种不同、提取溶剂不同,其体外活性差异较大;对比研究"十姐妹"和"改良蜜本"南瓜品种、"浙江七叶"和"汕美2号"南瓜提取物对糖尿病小鼠的治疗作用,发现不同品种南瓜均有一定降血糖效果,且南瓜有机溶剂提取物降糖能力强于南瓜多糖,推测南瓜提取物治疗糖尿病的作用途经是通过修复受损的胰岛β细胞使其恢复正常的分泌功能或促进肝糖原合成及糖类转化且与小鼠体内氧化应激作用有紧密联系.

摘要： 以真姬菇下脚料为材料,提取制备得到较高纯度的真姬菇多糖,测定真姬菇多糖对枇杷炭疽病菌的抑制活性.结果表明:真姬菇去蛋白多糖对枇杷炭疽病菌菌丝生长有较强的抑菌作用,ρIC50达到0.56mg·mL-1.电镜观察结果表明,真姬菇多糖处理48h后,枇杷炭疽病菌菌丝发生异常变化:菌丝不规则地肿大和缢缩,细胞壁与对照相比呈现不规则加厚,部分菌丝组织坏死.

摘要： 葛根为豆科植物野葛的干燥块根,在我国分布较广泛,因其具有降血糖、抗氧化、抗肿瘤等特殊功效而备受关注.胰蛋白酶抑制剂为一类对蛋白酶有抑制作用的多肽或蛋白质,其能与相应的蛋白水解酶形成动态平衡,调节生物体内许多重要的生命活动.本文从天然植物葛根中分离获得一种具有生物活性的胰蛋白酶抑制剂,其安全性毋庸置疑,通过观察抑制剂的生物学活性判断是否具有抗肿瘤效果,为进一步实验提供基础.rn 实验利用阴离子交换色谱High Q、SDS-PAGE、质谱、等电聚焦等方法分离纯化获得葛根蛋白，命名为RPTI。经质谱分析其相对分子量为20731.6Da,等电点值为6.34,N-端氨基酸序列检测结果为:DFVYDMCGNVLNGGTYYIL，通过NCBI比对推测其为植物胰蛋白酶抑制剂。抑制活性实验以BANPA为底物，测得RPTI对底物具有明显的抑制性。选取30-100°C温度范围测试RPTI对温度的稳定性，结果表明 RPTI具有较高耐热性，70°C条件下完全失活。调节pH范围4-7，检测RPTI对pH变化的稳定性，结果表明酸碱对RPTIi并无显著影响，pH8为相对最大活性值。rn 文献中提及胰蛋白酶抑制剂具有抗癌功效，因此本实验选取正常肝细胞L-02与肝癌细胞Hep-G2做对比实验，体外细胞实验结果表明，RPTI对正常肝细胞L-02并无毒性，而RPTI对肝癌细胞Hep-G2却有明显的抑制生长作用，最大抑制率达到85%，此时RPTI浓度为0.5mg/mL.因此本实验验证RPTI对肝癌细胞Hep-G2具有抑制作用，但并不适用于所有癌细胞，对RPTI的抗癌效果还需选取多类型癌细胞株进一步实验验证。rn 葛根为家喻户晓的药食同源物质，本实验成功从天然植物葛根中分离纯化获得一种具有生物学活性的胰蛋白酶抑制剂，为葛根入药及其药用功能提供基础依据，中医上葛根多用于复方中，因此对复方新用提供一定依据。

摘要： 目的：探讨神香草总黄酮提取物主要化学成分及其抑制NF-κB活性研究. 方法：采用高效液相色谱法(HPLC)对神香草总黄酮提取物主要化合物进行定性、定量分析,并采用NF-κB双荧光素酶报告基因检测体系,以地塞米松(DXE)作为阳性对照药,探讨神香草总黄酮提取物及其主要成分的抑制NF-κB活性. 结果：神香草总黄酮可能含有木犀草素、金合欢素、芦丁、香叶木素、芹菜素等黄酮类成分及迷迭香酸、咖啡酸、绿原酸、阿魏酸等酚酸类成分.其中迷迭香酸的含量为6.404mg/g,绿原酸的含量为2.286mg/g;神香草总黄酮及迷迭香酸均能抑制NF-κB的活性,差异具有统计学意义(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮及迷迭香酸抑制NF-κB的活性优于DEX(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮的抑制NF-κB活性相当于高浓度迷迭香酸,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：神香草总黄酮可能含有黄酮类成分及酚酸类成分,其中迷迭香酸、绿原酸含量较高.其抗氧化、抗炎活性显著.迷迭香酸可能是其抑制NF-κB活性的主要有效成分.

摘要： 目的：探讨神香草总黄酮提取物主要化学成分及其抑制NF-κB活性研究. 方法：采用高效液相色谱法(HPLC)对神香草总黄酮提取物主要化合物进行定性、定量分析,并采用NF-κB双荧光素酶报告基因检测体系,以地塞米松(DXE)作为阳性对照药,探讨神香草总黄酮提取物及其主要成分的抑制NF-κB活性. 结果：神香草总黄酮可能含有木犀草素、金合欢素、芦丁、香叶木素、芹菜素等黄酮类成分及迷迭香酸、咖啡酸、绿原酸、阿魏酸等酚酸类成分.其中迷迭香酸的含量为6.404mg/g,绿原酸的含量为2.286mg/g;神香草总黄酮及迷迭香酸均能抑制NF-κB的活性,差异具有统计学意义(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮及迷迭香酸抑制NF-κB的活性优于DEX(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮的抑制NF-κB活性相当于高浓度迷迭香酸,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：神香草总黄酮可能含有黄酮类成分及酚酸类成分,其中迷迭香酸、绿原酸含量较高.其抗氧化、抗炎活性显著.迷迭香酸可能是其抑制NF-κB活性的主要有效成分.

摘要： 目的：探讨神香草总黄酮提取物主要化学成分及其抑制NF-κB活性研究. 方法：采用高效液相色谱法(HPLC)对神香草总黄酮提取物主要化合物进行定性、定量分析,并采用NF-κB双荧光素酶报告基因检测体系,以地塞米松(DXE)作为阳性对照药,探讨神香草总黄酮提取物及其主要成分的抑制NF-κB活性. 结果：神香草总黄酮可能含有木犀草素、金合欢素、芦丁、香叶木素、芹菜素等黄酮类成分及迷迭香酸、咖啡酸、绿原酸、阿魏酸等酚酸类成分.其中迷迭香酸的含量为6.404mg/g,绿原酸的含量为2.286mg/g;神香草总黄酮及迷迭香酸均能抑制NF-κB的活性,差异具有统计学意义(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮及迷迭香酸抑制NF-κB的活性优于DEX(P＜0.05).高浓度神香草总黄酮的抑制NF-κB活性相当于高浓度迷迭香酸,差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：神香草总黄酮可能含有黄酮类成分及酚酸类成分,其中迷迭香酸、绿原酸含量较高.其抗氧化、抗炎活性显著.迷迭香酸可能是其抑制NF-κB活性的主要有效成分.

摘要： 本发明公开了如式I所示的化合物2’-O-β-D-吡喃葡萄糖木鳖子素Ic或含有该化合物的植物提取物在制备消化相关酶活性抑制剂，抑制血糖水平升高，预防、控制或治疗糖尿病或肥胖症，或减肥美体塑身用的药品、饮品、食品和保健品中的应用。本发明的应用开拓了该化合物新的应用领域，同时也为上述领域的病症的预防、控制和治疗以及保健提供了新的途径。

摘要： 本发明涉及弹性蛋白酶活性抑制剂、弹性蛋白酶活性抑制外用剂及弹性蛋白酶活性抑制饮食用组合物，其中，以担子菌X(Basidiomycetes‑X)FERM BP‑10011的干燥粉末或其提取组合物为有效成分。

摘要： 本发明提供蔗糖酶活性抑制剂和葡糖淀粉酶活性抑制剂，它们含有选自帕拉金糖、trehalulose和还原帕拉金糖的1种以上的糖类。另外，本发明还提供含有该蔗糖酶活性抑制剂和/或葡糖淀粉酶活性抑制剂的食品和饲料。

摘要： 本申请针对可用于减少受试者中髓系衍生的抑制细胞(MDSC)、肿瘤相关巨噬细胞(TAM)或两者的数量的方法和组合物。所述方法包括向受试者施用与由MDSC和/或TAM表达的抗原结合的抗原结合蛋白，或施用表达与由MDSC和/或TAM表达的抗原结合的抗原结合蛋白的经修饰的T细胞或NK‑92细胞，或施用两者的组合。例如，所述抗原结合蛋白可以结合由MDSC和/或TAM表达的CD33。所述方法和组合物可用于治疗与MDSC和/或TAM浸润到组织或肿瘤中有关的疾病。

摘要： 本发明涉及一种乙酰肝素酶活性抑制剂，其包含下述式(I)所示的4-烷基间苯二酚作为活性成分。

摘要： 本发明公开了一种具有ACE抑制活性和DPP‑IV抑制活性的三肽，其氨基酸序列为Phe‑Gly‑Arg(FGR)。本发明所提供的具有ACE抑制活性和DPP‑IV抑制活性的三肽分别对ACE和DPP‑IV有持续稳定的抑制效果，且具有安全无毒副作用，易于吸收等特点，可作为功能成分用于食品、保健品以及降压药品中，具有广泛的应用前景和十分重要的意义。

摘要： 本发明提供了一种蜂王幼虫葡萄糖苷酶抑制活性肽的制备方法，属于功能型食品技术领域，包括蜂王幼虫粉依次经酶解、离心分离、过滤和超滤步骤。本发明提供的制备方法能够制备分子量为[3～5)kDa的活性肽，能够抑制葡萄糖苷酶。

摘要： 本发明公开了一种具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性的2-吲哚满酮衍生物、其制备方法及应用，其结构如通式(I)所示，其中，X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n的定义同说明书。该类化合物同时具有蛋白激酶抑制活性和组蛋白去乙酰化酶抑制活性，可以用于治疗与蛋白激酶活性异常或组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病，包括炎症、自身免疫性疾病、癌症、神经系统疾病和神经退化性疾病、心血管疾病、过敏、哮喘以及与激素相关的疾病。

摘要： 本发明公开了一种具有ACE抑制活性和DPP‑IV抑制活性的三肽，其氨基酸序列为Phe‑Gly‑Arg(FGR)。本发明所提供的具有ACE抑制活性和DPP‑IV抑制活性的三肽分别对ACE和DPP‑IV有持续稳定的抑制效果，且具有安全无毒副作用，易于吸收等特点，可作为功能成分用于食品、保健品以及降压药品中，具有广泛的应用前景和十分重要的意义。

摘要： 本发明提供了一种蜂王幼虫葡萄糖苷酶抑制活性肽的制备方法，属于功能型食品技术领域，包括蜂王幼虫粉依次经酶解、离心分离、过滤和超滤步骤。本发明提供的制备方法能够制备分子量为[3～5)kDa的活性肽，能够抑制葡萄糖苷酶。