柚皮素

摘要： 背景:研究表明,巨噬细胞的极化精确调控在组织损伤的修复进程中十分重要,肌卫星细胞增殖及分化在骨骼肌损伤的修复中也有重要作用,并显示柚皮素能改善骨骼肌损伤修复中的过度纤维化。目的:探讨柚皮素对于骨骼肌修复的作用及其机制,为用于骨骼肌损伤提供理论依据。方法:取80只10周龄SPF级SD大鼠随机分为2组(n=40),采用重物击打方法构建骨骼肌损伤模型后,实验组腹腔注射柚皮素(2μg/g)14 d,对照组注射等剂量1%二甲基亚砜。于伤后12 h及1,3,5,7,14 d分别每组采集6只大鼠腓肠肌。Masson和苏木精-伊红染色观测骨骼肌组织纤维化程度;酶联免疫吸附法(ELISA)检测炎症因子白细胞介素4、白细胞介素13、干扰素α、干扰素γ表达;实时荧光定量PCR检测促纤维化基因(Ⅰ、Ⅲ型胶原蛋白)和成肌分化抗原的m RNA表达;流式细胞术检测巨噬细胞极化程度;免疫荧光(Pax7、成肌分化抗原)染色观察肌卫星细胞增殖情况。结果与结论:(1)组织学观察:伤后5,7,14 d时实验组纤维化面积比值低于对照组(P <0.05),再生肌纤维百分比均明显大于对照组(P <0.05);(2)ELISA检测:与对照组相比,实验组伤后7,14 d白细胞介素4以及5,7,14 d时白细胞介素13和干扰素α的表达增加(P<0.05),而干扰素γ的表达出现下降;(3)实时荧光定量PCR检测:与对照组比较,实验组伤后3,5,7,14 dⅠ、Ⅲ型胶原m RNA相对表达量均下降(P<0.05);3,5,7 d成肌分化抗原m RNA相对表达量增加(P<0.05);(4)流式细胞术检测:伤后3,5,7,14 d实验组M1型巨噬细胞数量均少于对照组,而M2型巨噬细胞数量均多于对照组(P <0.05);(5)免疫荧光染色:术后3 d的实验组肌卫星细胞增殖高于对照组(P <0.05);(6)结论:柚皮素能够通过调控巨噬细胞发生M2型极化从而促进肌卫星细胞增殖的方式治疗骨骼肌损伤。

摘要： 背景:柚皮素具有抗菌、抗炎、抗纤维化、抗氧化等多种生理活性,被广泛应用于医药和食品领域.近来有研究证明,柚皮素能有效促进间充质干细胞成骨分化,但柚皮素是否有调节牙周膜干细胞的成骨分化能力尚不清楚.目的:探究不同浓度柚皮素对人牙周膜干细胞成骨分化能力的影响.方法:原代分离培养人牙周膜干细胞,分别用含浓度为10,100 nmol/L、1,10,100μmol/L和1 mmol/L柚皮素的α-MEM培养基处理72 h后,CCK-8法检测柚皮素对人牙周膜干细胞的细胞毒性.取第3代人牙周膜干细胞,分别用含0,1,10,100μmol/L柚皮素的成骨诱导液培养,诱导3,5,7 d后分别进行碱性磷酸酶染色和碱性磷酸酶活性检测,诱导7 d后Real-time PCR检测成骨相关因子RUNX2、骨桥蛋白和骨钙素的表达,诱导14 d后进行茜素红染色和矿化结节的定量分析.结果 与结论:10 nmol/L-100μmol/L柚皮素对人牙周膜干细胞没有细胞毒性,1 mmol/L柚皮素对人牙周膜干细胞有明显的细胞毒性;1-100μmol/L柚皮素显著促进碱性磷酸酶活性和矿物质沉积,上调RUNX2、骨桥蛋白和骨钙素的基因表达.结果 表明,柚皮素能显著促进人牙周膜干细胞的成骨分化,100μmol/L时促成骨分化能力最强.

摘要： 背景:柚皮素具有抗菌、抗炎、抗纤维化、抗氧化等多种生理活性,被广泛应用于医药和食品领域。近来有研究证明,柚皮素能有效促进间充质干细胞成骨分化,但柚皮素是否有调节牙周膜干细胞的成骨分化能力尚不清楚。目的:探究不同浓度柚皮素对人牙周膜干细胞成骨分化能力的影响。方法:原代分离培养人牙周膜干细胞,分别用含浓度为10,100 nmol/L、1,10,100μmol/L和1 mmol/L柚皮素的α-MEM培养基处理72 h后,CCK-8法检测柚皮素对人牙周膜干细胞的细胞毒性。取第3代人牙周膜干细胞,分别用含0,1,10,100μmol/L柚皮素的成骨诱导液培养,诱导3,5,7 d后分别进行碱性磷酸酶染色和碱性磷酸酶活性检测,诱导7 d后Real-time PCR检测成骨相关因子RUNX2、骨桥蛋白和骨钙素的表达,诱导14 d后进行茜素红染色和矿化结节的定量分析。结果与结论:10 nmol/L-100μmol/L柚皮素对人牙周膜干细胞没有细胞毒性,1 mmol/L柚皮素对人牙周膜干细胞有明显的细胞毒性;1-100μmol/L柚皮素显著促进碱性磷酸酶活性和矿物质沉积,上调RUNX2、骨桥蛋白和骨钙素的基因表达。结果表明,柚皮素能显著促进人牙周膜干细胞的成骨分化,100μmol/L时促成骨分化能力最强。

摘要： 目的制备柚皮素-PLGA纳米粒,并考察其体内药动学。方法纳米沉淀法制备PLGA纳米粒,在单因素试验基础上采用正交试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其PLGA纳米粒混悬液(40 mg/kg)后采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为PLGA型号75∶25,药物与载体比例1∶14,油相与水相比例1∶8,泊洛沙姆188质量分数0.75%。所得柚皮素-PLGA纳米粒包封率为(84.06±1.66)%,载药量为(5.21±0.53)%,平均粒径为(203.51±8.14)nm,Zeta电位为(-34.2±3.0)mV,36 h内累积释放度达81.07%,体外释药符合Weibull模型(r=0.987 2)。与原料药比较,PLGA纳米粒t_(max)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.12倍。结论 PLGA纳米粒可明显改善柚皮素口服生物利用度。

摘要： 目的研究柚皮素(naringenin,NGN)对小鼠肝纤维化的抑制作用及机制。方法TGF-β1孵育LX2细胞24 h,构建体外纤维化模型,NGN(100、200μmol·L^(-1))处理细胞;喂饲8~10周龄雄性C57BL/6小鼠蛋氨酸-胆碱缺乏饲料6周,诱导小鼠肝脏纤维化模型,同时灌胃给予NGN(100 mg·kg^(-1)),研究NGN抑制肝纤维化的作用及机制。qRT-PCR检测α-SMA、col1和col3的基因水平;Western blot检测α-SMA、col1、TGF-β1、p-smad2和p-smad3的蛋白水平;HE染色和天狼猩红染色分别检测小鼠肝脏组织形态和纤维化程度。结果体内外实验均表明,与模型组相比,NGN处理明显降低了α-SMA、col1和col3的mRNA和蛋白表达水平,同时明显抑制TGF-β1/smad通路的激活。HE染色和天狼猩红染色结果同样表明,NGN处理与模型组相比明显降了MCD饲料诱导的肝脏纤维化程度。结论NGN可明显抑制TGF-β1诱导的LX2细胞纤维化及蛋氨酸-胆碱缺乏饲料诱导的小鼠肝纤维化,机制与其抑制TGF-β1/smad通路激活有关。

摘要： 血清白蛋白是血液中最丰富的蛋白,研究其与药物的结合情况对了解药物在体内的运输和分布具有重要意义。本研究以柚皮素为模型药物,采用非变性质谱法研究牛血清白蛋白(BSA)与柚皮素的相互作用情况。结果表明,BSA与柚皮素形成了化学计量比为1∶1和1∶2的非共价复合物,二者亲和力较强(平衡解离常数K_(d1)=(7.82±0.03)μmol/L,K_(d2)=(9.63±0.02)μmol/L),结合速度快,5 min左右即可达到饱和。该方法具有操作简便、检测快速、样品消耗量小、无需标记等优点,可为其他药物与血清白蛋白的相互作用研究提供参考。

摘要： 目的探讨柚皮素(Nar)对急性肺损伤(ALI)小鼠的影响及其作用机制。方法15只雌性BALB/c小鼠随机分成对照组(Control组)、模型组(LPS组)、柚皮素组(LPS+Nar组)。采用气管内滴入脂多糖(5mg/kg)建立急性肺损伤小鼠模型,造模成功后24 h取动脉血和双肺组织。HE染色观察肺组织病理改变,测定肺组织湿干重(W/D)比值,检测动脉血氧分压(PaO_(2))并计算氧合指数(OI),ELISA法检测肺组织TNF-α、IL-1β浓度水平,Western blot法检测肺组织p-SGK1、α-ENaC、Na^(+)-K^(+)-ATPaseα1蛋白表达水平。结果LPS组肺泡结构大量破坏、间隔增宽、大量炎症细胞浸润、肺泡腔内可见红细胞渗出,柚皮素干预能减轻脂多糖诱导的ALI小鼠肺组织病理改变。与Control组比较,LPS组W/D、TNF-α、IL-1β水平升高(P<0.05),OI、p-SGK1、α-ENaC、Na^(+)-K^(+)-ATPaseα1蛋白表达降低(P<0.05);与LPS组比较,LPS+Nar组W/D、TNF-α、IL-1β水平降低(P<0.05),OI、p-SGK1、α-ENaC、Na^(+)-K^(+)-ATPaseα1蛋白表达升高(P<0.05)。结论柚皮素通过抑制炎症介质的释放及上调α-ENaC、Na^(+)-K^(+)-ATPaseα1蛋白表达,对脂多糖诱导的ALI小鼠具有保护作用,其机制可能与激活SGK1信号通路有关。

摘要： [目的]基于网络药理学分析桑菊饮的活性成分、靶点和信号通路,并探索桑菊饮治疗新型冠状病毒肺炎(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)的潜在分子机制。[方法]通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform,TCMSP),获得桑菊饮中的化合物及其靶点,利用Cytoscape 3.8.2软件绘制“药物-活性成分-靶点”网络图。通过基因组注释数据平台(genome annotation database platform,GeneCard)获得COVID-19相关致病基因,与药物靶点取交集,获得桑菊饮的潜在靶点。采用DAVID 6.8数据库对潜在靶点进行基因本体(gene ontology,GO)和京都基因和基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)富集分析,采用STRING 11.5数据库构建蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)网络图。基于中医药整合药理学研究平台(Integrative Pharmacology-based Research Platform of Traditional Chinese Medicine,TCMIP)V2.0对作用于网络中核心靶点的成分进行吸收、分配、代谢、排泄和毒性(absorption,distribution,metabolism excretion and toxicity,ADMET)水平分析。利用Python脚本以及AutoDock Vina软件进行分子对接。[结果]本研究共收集到桑菊饮中8味中药的169个化学成分和308个靶点信息,并获得了2572个疾病靶点,取交集后获得99个潜在靶点,其中白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、二肽基肽酶Ⅳ(dipeptidyl peptidaseⅣ,DPP4)等基因与COVID-19相关性较强。GO和KEGG分析结果显示,这些靶点主要富集于对脂多糖的反应和白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)信号通路等生物过程。PPI网络分析结果显示关键靶点主要包括信号转导与转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、白细胞介素-10(interleukin-10,IL-10)、丝裂原活化蛋白激酶3(mitogen-activated protein kinase 3,MAPK3)等。桑菊饮中作用于关键靶点的活性成分的ADMET分析结果显示,柚皮素、荷包牡丹碱等成分吸收水平较好。分子对接中柚皮素、荷包牡丹碱与MAPK3、fos原癌基因蛋白(fos proto-oncogene,FOS)、90kDa热休克蛋白αA1(heat shock protein 90kDa alpha A1,HSP90AA1)的结合能均小于≤-5.0 kJ·mol-1,提示亲和力较好。[结论]桑菊饮可能通过调节脂多糖反应和IL-17信号通路等治疗COVID-19,其主要活性成分柚皮素和荷包牡丹碱等与关键靶点MAPK3、HSP90AA1等的结合可能是其治疗COVID-19的作用机制。

摘要： 为研究柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本文采用酶动力学、荧光光谱和分子对接等方法研究了柚皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制效果、抑制作用类型及其抑制作用的分子机制。柚皮素对α-葡萄糖苷酶的IC_(50)为0.174 mmol/L,显著低于阿卡波糖的0.721 mmol/L,为非竞争型抑制剂,K_(i)值为0.114 mmol/L;柚皮素和α-葡萄糖苷酶的结合导致了酶分子的内在荧光静态猝灭,猝灭常数为0.1598×10^(4)L/mol,结合位点数n为1。分子对接结果显示,在氢键、离子键、疏水作用、π-πT型堆积、静电作用五种作用力的驱动下,柚皮素结合于α-葡萄糖苷酶分子的一个疏水口袋中,结合能为-7.6 kJ/mol。本文研究结果表明,柚皮素是一种较好的食源性α-葡萄糖苷酶抑制剂,在辅助治疗糖尿病功能食品中具有良好的应用前景。

摘要： 目的基于磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)通路,初步探究柚皮素防治大鼠多囊卵巢综合征(PCOS)胰岛素抵抗的分子机制。方法SD大鼠颈背部每日皮下注射脱氢表雄酮建立PCOS模型,将造模成功的大鼠采用随机数字表法分为模型组、柚皮素组、PI3K抑制剂组、柚皮素+PI3K抑制剂组,每组15只;相同时间段取SD大鼠15只,于颈背部皮下注射油剂2 mL/kg,作为正常对照组。检测各组大鼠血糖、胰岛素、血脂、生殖激素水平,计算胰岛素抵抗指数;HE染色观察卵巢形态;免疫组化法检测磷酸化PI3K(p-PI3K)阳性表达;Western blot法检测PI3K/AKT通路磷酸化蛋白及通路相关蛋白胰岛素受体底物-1(IRS-1)、糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)、葡萄糖转运蛋白因子-4(GLUT4)、人第10号染色体上磷酸酶和张力蛋白同源缺失基因(PTEN)蛋白表达。结果与正常对照组相比,模型组大鼠卵巢组织出现卵泡囊性扩张、黄体数量及颗粒细胞层减少、闭锁卵泡增多等病理损伤症状,血脂、血糖、胰岛素水平升高,胰岛素抵抗增加,生殖激素分泌紊乱,PI3K/AKT通路磷酸化蛋白及通路相关蛋白IRS-1、GSK3β磷酸化蛋白表达、GLUT4蛋白表达降低,PTEN蛋白表达升高(P<0.05)。柚皮素可减轻卵泡囊性扩张等病理损伤,促进PI3K/AKT通路及通路相关蛋白IRS-1、GSK-3β磷酸化蛋白及GLUT4蛋白表达,改善生殖激素分泌紊乱现象,减轻胰岛素抵抗,降低血糖、血脂水平及PTEN蛋白表达(P<0.05)。PI3K抑制剂可减弱柚皮素的上述作用(P<0.05)。结论柚皮素可通过促进PI3K/AKT通路活化,降低血糖、血脂水平及胰岛素抵抗,改善PCOS大鼠生殖激素紊乱及卵巢多囊改变。

摘要： 在模拟生理条件下,应用荧光光谱法和紫外一可见吸收光谱法研究了芹菜素、柚皮素与FTO蛋白之间的相互作用.实验结果表明:两者对FTO的荧光猝灭过程主要为静态猝灭,芹菜素对FTO的猝灭能力大于柚皮素;根据热力学参数的变化,确定上述作用过程是一个吉布斯自由能降低的自发分子间过程,并且它们之间的主要作用力为疏水作用.

摘要： 本文旨在研究芹菜素与柚皮素经大鼠空肠、回肠与结肠黏膜吸收方向与分泌方向的区段透过特征。指出，芹菜素与柚皮素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异,其中,在结肠部位的吸收最好。芹菜素与柚皮素除被动扩散外,还可能受到肠黏膜转运体的调控。

摘要： 目的：rn 研究芹菜素与柚皮素分别经大鼠空肠、回肠与结肠黏膜的体外区段透过特征.rn 方法：rn 采用体外垂直扩散池(Ussing Chamber)方法,分别评价50 μmol·L-1芹菜素及柚皮素经空肠、回肠和结肠黏膜经时(O～120min)吸收方向(M-S)与分泌方向(S-M)的累计透过率,并通过体系稳态时间(60min-120min)的累计透过率计算各区段吸收方向与分泌方向的表观渗透系数(Papp).芹菜素与柚皮素在接收池的样品浓度采用HPLC法进行测定.rn 结果：rn 芹菜素与柚皮素在结肠黏膜吸收方向的表观渗透系数显著高于空肠(P＜0.01).此外,芹菜素在回肠吸收方向的表观渗透系数显著高于空肠(P＜0.05)而柚皮素在结肠黏膜吸收方向的表观渗透系数显著高于回肠(P＜0.05).芹菜素与柚皮素在空肠、回肠及结肠黏膜分泌方向渗透性的比较均无统计学意义.比较两种成分在同肠段吸收方向(M-S)和分泌方向(S-M)的透过性发现,芹菜素空肠与回肠经两个方向的透过性无显著差异,但经结肠透过时,吸收方向的透过性显著高于分泌方向的透过性(P＜0.01);柚皮素在空肠、回肠及结肠黏膜经两个方向的透过性均无显著差异.rn 结论：rn 芹菜素与柚皮素在大鼠肠黏膜中的透过性存在区段性差异,结肠部位吸收最好.芹菜素与柚皮素除被动扩散外,可能受到肠黏膜转运体的调控.

摘要： 目的：研究羟丙基-β-环糊精包合柚皮苷后酶解制备柚皮素的转化效率。方法：采用逐步滴加法制备柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物，并利用蜗牛酶将其水解制备柚皮素，以转化率为指标，通过单因素考察pH、温度、反应时间、酶用量及底物浓度对转化率的影响，并通过正交试验优化其制备工艺;采用差示扫描量热法验证柚皮苷是否被羟丙基-β-环糊精包合，采用1H-NMR，13C-NMR鉴定水解产物。结果：柚皮苷-羟丙基-β-环糊精包合物在最佳酶解条件下(温度37°C、pH5.0、底物质量浓度为30mg·mL-1，酶与底物比为3：5，反应时间12h)的转化率为(98.4±1.3)％，远大于未包合柚皮苷的转化效率;反应产物相对分子质量为272.25，核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论：柚皮苷经羟丙基-β-环糊精包合后酶解制备柚皮素，可以缩短反应时间、提高底物浓度、减少酶用量，从而显著提高转化效率。该工艺稳定，适合工业化生产。

摘要： 目的:采用固体分散技术提高柚皮素的体外溶出度.rn 方法:以PVPk-30 为载体采用喷雾干燥法制备柚皮素固体分散体,进行饱和溶解度和体外溶出度实验;采用差示扫描量热法(DSC )和X-射线衍射法分析药物的存在状态,红外光谱法(IR )分析药物与载体间的相互作用.结果:与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶解度、溶出速度和程度均有明显提高,DSC 和X-射线衍射法分析表明药物在载体中以无定形或分子状态存在,红外光谱法测定结果显示柚皮素与PVPK-30 可能以分子间氢键结合在一起.结论:采用喷雾干燥法制备的柚皮素-PVPk-30固体分散体可显著提高柚皮素的溶解度及溶出速度.

摘要： 本试验主在以橙子皮及葡萄柚皮萃取橙皮素、柚皮素及果胶添加于蛋鸡日粮中探讨其对蛋品质、血液性状及抗氧化能力之影响.以30周龄之蛋鸡80只,随机分为对照组、添加0.05％橙皮素组、0.05％柚皮素组及0.5％果胶组.试验为期2个月.试验结果显示添加柚皮素、橙皮素或果胶显着降低蛋黄中胆固醇含量(P＜0.05),另蛋重及蛋黄重/蛋重之比例在橙皮素及柚皮素组较对照组高(P＜0.05).添加橙皮素及柚皮素可显着提升血中之超氧化歧化酶(SOD)活性(P＜0.05).而添加柚皮素之总抗氧化力价(Trolox当量)、TBARS浓度及清除超氧阴离子之能力显着高于对照组(P＜0.05).添加橙皮素及柚皮素显着较对照组降低血液中之胆固醇浓度(P＜0.05),血中三酸甘油酯浓度在柚皮素及果胶组低于对照组(P＜0.05).血中之r-球蛋白及总球蛋白比例在果胶及橙皮素组显着高于对照组(P＜0.05).本试验显示由橙子皮及葡萄柚皮抽取之橙皮素、柚皮素及果胶添加在产蛋鸡日粮中有正面之效益.

摘要： 本文对柚皮苷及柚皮素的生物活性进行了研究。文章围绕该药对循环系统的作用、对神经系统的作用、对内分泌系统的作用、抗肿瘤作用、抗氧化作用、抗菌作用等进行了阐述。

摘要： 柚皮素和洋芹素同属于黄酮类化合物,该类化合物已经实验证实是许多中草药的有效成分,具有抗癌、抗病毒、抗血管脆性和血小板聚集及抗糖尿病并发症等多种生理活性,而这些生理活性是以它们的抗氧化活性为基础的,其中重要的抑制机制就是通过提供羟基上的氢原子阻断自由基链的传递过程,中断连锁反应. 使用Gaussian03软件包中的HF方法在3-21G水平分别对a键、e键柚皮素(Naringenin)和洋芹素(Apigenin)分子进行构象搜索,然后采用相对更加精确的DFT/B3LYP/6-31+G**进行结构优化和能量计算.在确定最稳定构象之后,我们分别计算柚皮素和洋芹素上3个不同羟基及形成自由基后的能量,从离解能、自由基的单电子分布、分子轨道等方面确定最有可能的反应活性中心. 鉴于构象对分子生物活性的重要性,首先需要确定柚皮素和洋芹素的空间构象.

摘要： 本研究的目的在于建立一套可靠、稳定、灵敏的测定Naringenin血浆浓度的方法,以期用于摄入柚皮素或柚皮苷后的药物代谢动力学和药物相互作用研究.方法:分析柱为HYPERSILBDSC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-Ph2.5磷酸缓冲液(33:67),流速1.0Ml/min,检测波长为288nm(Naringenin)和370nm(Quercetin),柱温为室温.结果:柚皮素血浆浓度在0.05～10μg/ml范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r＝0.9998).平均方法回收率为(105.6±5.8)％,日内RSD≤3.8％,日间RSD≤4.5％.结论:本方法简单、可靠、准确,可用于测定柚皮素血浆浓度.

摘要： 本研究旨在利用超临界流体模拟移动床(SF-SMB,Supercritical Fluid Simulated Moving Bed)技术分离、纯化铁皮石斛的超临流体萃取物.将新鲜的铁皮石斛茎干燥后粉碎成适当粒径,直接用超临界二氧化碳混合7.42 wt％的乙醇予以萃取,萃取时温度设定为50°C,压力为35MPa.结果显示,利用超临界二氧化碳萃取铁皮石斛可得到粗萃物约46 g/kg,柚皮素约30mg/kg.随后利用SF-SMB对萃取所得的铁皮石斛粗萃物进行分离试验,在压力为1800 psi,温度为40°C时,固定各出入口的流速,改变阀门的切换时间,观察SF-SMB两个出口端的组成变化.当切换时间为5 min时,可将粗萃物中的特征成分X与柚皮素完全分开.使用超临界二氧化碳萃取技术(SFE)结合SF-SMB技术对铁皮石斛进行提取分离稳定性好、分离效果佳,且溶剂使用量少,操作时间短,是一种高效绿色的分离纯化方法,值得应用于生技医药产业.

摘要： 本发明提供了一种从柚子中提取柚皮精油和柚籽油以及类柠檬苦素的方法。本发明方法包括如下步骤：(a)柚子去除表皮，并收集；将所收集的柚子表皮在以丁烷为萃取剂、石油醚为夹带剂的条件下，进行亚临界萃取，得到柚皮精油粗品离心除去沉淀，得到柚皮精油；(b)将表皮除去后的柚子进行果肉和柚籽分离，分别进行收集；所收集的柚籽干燥后粉碎，然后进行亚临界萃取，得到柚籽油和脱脂柚籽；所得脱脂柚籽以乙醇浸提，浸提液过滤后浓缩、冻干，得到类柠檬苦素。本发明方法能够有效的从柚子皮和柚籽中将柚皮精油和类柠檬苦素提取得到，实现资源的有效利用。

摘要： 本发明公开了柚皮素的用途、柚皮素纳米脂质体及其制备方法与应用。本发明柚皮素应用于制备治疗非酒精性脂肪肝药物中。本发明柚皮素纳米脂质体，包括柚皮素和纳米脂质体；纳米脂质体包括磷脂和胆固醇；柚皮素、磷脂和胆固醇的质量比为1：4～9：1～2。其制备方法，包括如下步骤：1)将柚皮素、磷脂和胆固醇溶于溶剂中，混合，然后除去溶剂，得到混合物；2)将步骤1)得到的混合物用水性介质水化，得到柚皮素纳米脂质体粗悬液；3)将步骤2)得到的柚皮素纳米脂质体粗悬液依次进行水浴超声和探头超声，即得到柚皮素纳米脂质体。本发明柚皮素纳米脂质体能提高柚皮素的口服的生物利用度，并提高柚皮素对非酒精性脂肪肝的防治效果。

摘要： 本发明公开了一种由柚皮素获取红花素和异红花素的方法，为微生物转化法，包括微生物的培养、底物的转化及产物的收集纯化步骤；所述的微生物为黑曲霉3.4628(Aspergillus niger，CGMCC 3.4628)；所述的底物为柚皮素。本发明选用的转化菌株黑曲霉3.4628易于购得，且可以重复使用，成本较低；柚皮素转化速度快，可在较短时间得到红花素和异红花素；且转化过程污染小，工艺简单，底物-柚皮素还可以循环利用，使规模化及低成本制备红花素和异红花素这两种物质成为可能，对红花素和异红花素的理论研究及其药用价值的广泛利用具有重要贡献。

摘要： 一种以柚子皮为原料提取高纯度柚皮素的方法，包括以下步骤：（1）水提：将干燥的柚子皮破碎，加热提取，过滤，得柚皮苷提取液；（2）膜过滤、浓缩：将柚皮苷提取液用陶瓷膜过滤，浓缩，得柚皮苷浓缩液；（3）加压水解：加入酸，加热、加压水解，冷却至室温，过滤，用水将滤饼洗涤至中性，滤饼干燥，得柚皮素粗品；（4）精制：将柚皮素粗品用低碳醇的水溶液加热溶解，冷却析晶，过滤，滤饼干燥，得柚皮素精品。按照本发明方法所得柚皮素精品呈白色结晶性粉末状，所得柚皮素的纯度可高达99.67%，杂质含量少，柚皮素的最终收率＞85%；本发明方法不必分离纯化柚皮苷，柚皮苷和柚皮素的收率高，生产成本低，适合产业化生产。

摘要： 本发明的荸荠皮提取6‑异戊烯基柚皮素的方法，属于天然有机化学领域。其特征在于，以丙酮水溶液为溶剂，粗提物用乙酸乙酯萃取后，经中压MCI柱色谱和聚酰胺柱色谱分离，然后用Sephadex LH‑20凝胶和半制备型高效液相色谱制备，重结晶辅助纯化，所得产品含量在95％以上。本发明利用废弃的荸荠皮为原料提取分离得到6‑异戊烯基柚皮素，分离效果好，产品纯度高，使荸荠皮变废为宝，所选用的层析材料MCI、聚酰胺、凝胶均可反复使用，原料易得，资源丰富，生产成本低，具有较好的应用前景。

摘要： 本发明公开了柚皮素的用途、柚皮素纳米脂质体及其制备方法与应用。本发明柚皮素应用于制备治疗非酒精性脂肪肝药物中。本发明柚皮素纳米脂质体，包括柚皮素和纳米脂质体；纳米脂质体包括磷脂和胆固醇；柚皮素、磷脂和胆固醇的质量比为1：4～9：1～2。其制备方法，包括如下步骤：1)将柚皮素、磷脂和胆固醇溶于溶剂中，混合，然后除去溶剂，得到混合物；2)将步骤1)得到的混合物用水性介质水化，得到柚皮素纳米脂质体粗悬液；3)将步骤2)得到的柚皮素纳米脂质体粗悬液依次进行水浴超声和探头超声，即得到柚皮素纳米脂质体。本发明柚皮素纳米脂质体能提高柚皮素的口服的生物利用度，并提高柚皮素对非酒精性脂肪肝的防治效果。

摘要： 本发明涉及根皮素合成技术，具体涉及一种从柚皮素合成根皮素的方法，以解决现有在根皮素合成过程中，存在合成工艺路线复杂、产率低、副反应多，以及成本高的问题。本发明所采用的技术方案为：一种从柚皮素合成根皮素的方法，包括以下步骤：步骤1)将原料柚皮素溶解在质量浓度为4‑6％的氢氧化钠乙醇溶液中，再加入三元镍催化剂，搅拌均匀后，升温至40‑45°C，在0.8Mpa氢气压力下进行加氢反应，液相监控反应至反应液中原料柚皮素含量小于0.65‑1％时停止反应，得到含有根皮素的乙醇溶液；步骤2)将催化剂去除，并调节含有根皮素的乙醇溶液的pH值到5‑6；步骤3)将反应液浓缩回收，使乙醇至无醇后，加入纯化水冷却至室温，抽滤并烘干得到根皮素。

摘要： 本发明公开了一种由柚皮素获取红花素和异红花素的方法，为微生物转化法，包括微生物的培养、底物的转化及产物的收集纯化步骤；所述的微生物为黑曲霉3.4628(Aspergillus niger，CGMCC 3.4628)；所述的底物为柚皮素。本发明选用的转化菌株黑曲霉3.4628易于购得，且可以重复使用，成本较低；柚皮素转化速度快，可在较短时间得到红花素和异红花素；且转化过程污染小，工艺简单，底物-柚皮素还可以循环利用，使规模化及低成本制备红花素和异红花素这两种物质成为可能，对红花素和异红花素的理论研究及其药用价值的广泛利用具有重要贡献。

摘要： 一种以柚子皮为原料提取高纯度柚皮素的方法，包括以下步骤：（1）水提：将干燥的柚子皮破碎，加热提取，过滤，得柚皮苷提取液；（2）膜过滤、浓缩：将柚皮苷提取液用陶瓷膜过滤，浓缩，得柚皮苷浓缩液；（3）加压水解：加入酸，加热、加压水解，冷却至室温，过滤，用水将滤饼洗涤至中性，滤饼干燥，得柚皮素粗品；（4）精制：将柚皮素粗品用低碳醇的水溶液加热溶解，冷却析晶，过滤，滤饼干燥，得柚皮素精品。按照本发明方法所得柚皮素精品呈白色结晶性粉末状，所得柚皮素的纯度可高达99.67%，杂质含量少，柚皮素的最终收率＞85%；本发明方法不必分离纯化柚皮苷，柚皮苷和柚皮素的收率高，生产成本低，适合产业化生产。

摘要： 本发明的荸荠皮提取6-异戊烯基柚皮素的方法，属于天然有机化学领域。其特征在于，以丙酮水溶液为溶剂，粗提物用乙酸乙酯萃取后，经中压MCI柱色谱和聚酰胺柱色谱分离，然后用Sephadex LH-20凝胶和半制备型高效液相色谱制备，重结晶辅助纯化，所得产品含量在95％以上。本发明利用废弃的荸荠皮为原料提取分离得到6-异戊烯基柚皮素，分离效果好，产品纯度高，使荸荠皮变废为宝，所选用的层析材料MCI、聚酰胺、凝胶均可反复使用，原料易得，资源丰富，生产成本低，具有较好的应用前景。