普鲁卡因

摘要： 氯普鲁卡因(CP)属酯类局部麻醉剂,是将普鲁卡因的对氨基苯甲酸的二位上用氯原子取代,使其具有作用快,效果好,恢复快,毒性低等特点。CP的麻醉持续时间可达60分钟,麻醉强度为普鲁卡因的2倍,代谢速度快4倍,不良反应降低一半[1],适用于椎管内麻醉,周围神经阻滞和局部浸润麻醉。本文将综述CP的作用机制、不良事件概况以及应用进展。1 CP的作用机制及药理学特点CP通过与细胞质α亚基的特定区域结合,从而抑制电压门控钠通道,增加神经兴奋阈值,减缓神经冲动的传导[2]。因为局麻药的起效速度取决于其pKa(解离常数),即解离和非解离状态药物相等时的PH值,CP的pKa(9.0)大于利多卡因、罗哌卡因、布比卡因和美哌卡因,故其起效最为迅速[3],起效时间和达峰时间分别为(1.2±0.4)min和(2.8±0.5)min。脂溶性是局麻药效价的主要决定因素之一,而分配系数反映药物在脂质和水中的分布比例,与其他局部麻醉剂相比,CP具有较低效力和最低的分配系数[3]。

摘要： 目的探讨普鲁卡因(PCA)通过调控Toll样受体4(TLR4)/核转录因子-κB(NF-κB)通路对缺氧/复氧(H/R)诱导的心肌细胞损伤的影响。方法选择H9c2心肌细胞通过体外培养进行实验,并建立H/R细胞模型,将细胞分为对照组(Con组)、H/R组、PCA低剂量组(H/R+PCA-L组)、PCA中剂量组(H/R+PCA-M组)、PCA高剂量组(H/R+PCA-H组)、H/R+PCA组和H/R+PCA+二硫代氨基甲酸吡咯烷(PDTC)组(H/R+PCA+PDTC组)。通过四甲基偶氮唑盐(MTT)、流式细胞术实验检测各组细胞活力和凋亡情况;蛋白质免疫印迹法(Western Blot)检测Bcl-2、Bax和TLR4/NF-κB信号通路相关蛋白的表达;酶联免疫吸附试验(ELISA)检测乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的表达。结果与Con组比较,H/R组细胞活力、Bcl-2蛋白表达明显降低(P<0.05),细胞凋亡率、Bax蛋白表达、LDH、MDA、IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4蛋白表达、磷酸化核因子-κB(p-NF-κB)p65蛋白表达、磷酸化NF-κB抑制蛋白(p-IκBα)蛋白表达明显增加(P<0.05);与H/R组比较,H/R+PCA-L组、H/R+PCA-M组和H/R+PCA-H组细胞活力、Bcl-2蛋白表达增加(P<0.05),细胞凋亡率、Bax蛋白表达、LDH、MDA、IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4蛋白表达、p-NF-κB p65蛋白表达、p-IκBα蛋白表达降低(P<0.05)。与H/R+PCA组比较,H/R+PCA+PDTC组细胞活力、Bcl-2蛋白表达增加(P<0.05),细胞凋亡率、Bax蛋白表达、LDH、MDA、IL-1β、IL-6、TNF-α水平降低(P<0.05)。结论PCA通过抑制TLR4/NF-κB通路减缓H/R诱导的心肌细胞凋亡、氧化应激和炎症反应,并促进细胞的活力。

摘要： 目的:探究普鲁卡因联合胰岛素治疗妊娠剧吐的临床效果。方法:选取我院 2019 年 1 月至 2020 年 1 月收治的 60 例妊娠 剧吐患者,随机分为观察组和对照组。对照组采取常规静脉输液治疗,观察组在对照组的基础上采取普鲁卡因联合胰岛素治疗。比 较两组患者治疗后评分以及不良反应率。结果:观察组患者治疗后评分显著低于对照组, (P 0.05)。结论:应用普鲁卡因联合胰岛素治疗妊娠剧吐患者疗效比较显著,值得大力推广。

摘要： 以对硝基苯甲酸和乙醇为起始原料,在对甲苯磺酸催化下进行酯化反应,随后利用Fe3O4磁珠催化水合肼还原硝基制得对氨基苯甲酸乙酯,最后在惰性气流下,以叔丁醇钾为催化剂,与二乙氨基乙醇进行酯交换制得普鲁卡因,化合物结构经1 H NMR确证结构.此合成方法中主要改进了对硝基苯甲酸乙酯的还原,利用Fe3O4磁珠催化水合肼还原硝基替代传统的Fe/HCl还原,避免了产生大量的铁泥废物,且还原后的产物易分离,此步产率可达99％,催化剂易回收,套用10次仍可以保持98％的收率,反应重复性好,操作简单,绿色经济.该合成路线无需进行柱层析或重结晶分离,所得普鲁卡因粗品为二水合物,纯度较高,3步反应总产率可达68％,反应过程中操作温度控制在90°C以下,与传统的两步法相比具有优势.

摘要： 目的 探索普鲁卡因抑制ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化对肺癌细胞A549生长和运动的影响.方法 将对数生长期细胞分为对照组、普鲁卡因组、阳性对照组、ERK1/2组、p38 MAPK组、普鲁卡因+ERK1/2组和普鲁卡因+p38 MAPK组.检测各组细胞生长、侵袭和迁移;Western印迹检测Caspase-3、E-cadherin和N-cadherin表达、ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化水平.结果 与对照组比,普鲁卡因组和阳性对照组细胞克隆形成率、侵袭力和迁移力降低(P<0.05),Caspase-3和E-cadherin蛋白表达上升(P<0.05),N-cadherin蛋白表达、p38 MAPK和ERK1/2磷酸化水平下降(P<0.05),ERK1/2组和p38 MAPK组细胞克隆形成率和侵袭力升高(P<0.05);与ERK1/2组和p38 MAPK组相比,普鲁卡因+ERK1/2组和普鲁卡因+p38 MAPK组细胞克隆形成率和侵袭力下降(P<0.05).结论 普鲁卡因可以抑制ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化,抑制肺癌细胞A549的生长和运动能力.

摘要： 以对硝基苯甲酸和乙醇为起始原料,在对甲苯磺酸催化下进行酯化反应,随后利用Fe_3O_4磁珠催化水合肼还原硝基制得对氨基苯甲酸乙酯,最后在惰性气流下,以叔丁醇钾为催化剂,与二乙氨基乙醇进行酯交换制得普鲁卡因,化合物结构经1H NMR确证结构。此合成方法中主要改进了对硝基苯甲酸乙酯的还原,利用Fe_3O_4磁珠催化水合肼还原硝基替代传统的Fe/HCl还原,避免了产生大量的铁泥废物,且还原后的产物易分离,此步产率可达99%,催化剂易回收,套用10次仍可以保持98%的收率,反应重复性好,操作简单,绿色经济。该合成路线无需进行柱层析或重结晶分离,所得普鲁卡因粗品为二水合物,纯度较高,3步反应总产率可达68%,反应过程中操作温度控制在90°C以下,与传统的两步法相比具有优势。

摘要： 1)立即洗胃。将粗的胃管插入牛胃内,先用10000~20000 mL凉水反复灌入和导出,最后再用0.1%高锰酸钾溶液5000~8000 mL灌入,牵遛运动结合腹部按摩10 min后导出。2)解毒保肝。输液:25%葡萄糖1000~1500 mL,安钠咖20~30 mL,甘露醇200 mL,维生素C 30~40 mL,一次静脉注射。3)保护胃肠。活性炭200~300 mL,次硝酸银20~30 mL,白头翁散200~300 mL,一次灌服。4)缓解腹痛。糖盐水500 mL,普鲁卡因20 mL,腹腔注射。

摘要： 目的 建立高效液相色谱-高分辨质谱法测定猪肉中阿托品和普鲁卡因残留的分析方法.方法 样品经乙腈提取,采用通过式吸附净化柱净化,高效液相色谱C18柱分离化合物,高分辨质谱分析测定,平行反应监测模式定量检测,外标法定量.结果 阿托品和普鲁卡因保留时间分别为5和4 min,在0.1～5.0μg/kg之间线性关系良好,批内、批间精密度均小于20％,回收率稳定在85％～105％之间,定量限为0.1μg/kg.结论 该方法灵敏、快速、准确度高,可用于监测猪肉中2种药物残留,可为畜产品质量安全保障提供高效的技术支撑.

摘要： 目的:观察普鲁卡因对牛蛙离体坐骨神经干电生理学特性的影响.方法:将制备好的牛蛙离体坐骨神经干置于任氏液浸泡20 min,随机分为2组:即任氏液对照组和普鲁卡因实验组,实验组神经干浸泡普鲁卡因1min.分别测定两组坐骨神经干传导速度、神经干复合动作电位幅度、阈强度和最大刺激强度、绝对不应期和相对不应期等电生理学指标.结果:经普鲁卡因处理后,坐骨神经干传导速度明显减慢,神经干复合动作电位幅度明显减小;神经干阈强度和最大刺激强度明显增大;神经干绝对不应期和相对不应期明显延长.结论:普鲁卡因可减慢牛蛙离体坐骨神经干传导速度,降低神经干兴奋性.

摘要： 《药物化学实验与指导》教材精选了一些经典药物,以便于学生掌握药物化学实验方法和思维,其中普鲁卡因的合成是需要重点掌握的实验之一.在多年的教学活动中,我们发现本实验普遍存在反应收率低、反应时间漫长、后处理困难等问题.本文针对合成路线中可改进的部分制定了优化方案,并在实验教学中进行了验证,证实优化后反应速度快、收率高,后处理操作简便,实验成功率提高,适于药物化学实验教学.

摘要： 本文对2007年2月-2011年3月采用垂体后叶素联合普鲁卡因静脉滴注治疗的50例肺结核大量咯血患者的临床疗效进行了分析。经验证，治疗有效率为97.0%。垂体后叶素、普鲁卡因联合应用可明显减少垂体后叶素用量且可减少副作用的发生。

摘要： 目的：总结成人直肠完全脱垂的封闭治疗方法,探讨其机理。rn 方法：配制0.25%～0.5%普鲁卡因80～100ml,病人采取膝胸卧位,经骶前注入90ml左右,每两日注射治疗1次,共3次。rn 结果：治疗5例,4例1次治疗,即不再脱出;1例注射第2次后,不再脱出,肛门下坠感消失。4例随访3年以上,1例已9个月,均未复发。rn 结论：该方法疗效可靠、方法简单、安全,可门诊治疗。

摘要： 毛细管电泳-电化学检测(CE-EC)与通常所使用的光检测法相比,具有灵敏度高、检测限低、检测器制作简便等优点,尤其是对具有电活性的物质的分离检测具有不可比拟的优越性.普鲁卡因及普鲁卡因胺同属芳胺类药物,结构相似,本文主要建立用HPCE-AD分离测定普鲁卡因及普鲁卡因胺的方法,并将其用于模拟血清样品的分离、检测,获得了较为满意的效果.

摘要： 本文论述了在大容量1﹪普鲁卡因注射液的生产中,生产环节的消毒时间、中间品PH值、调节PH用酸的种类等因素对产品质量的影响.

摘要： 目的:观察比较胃复安、普鲁卡因等联合止吐方案及恩丹西酮对化疗所致肺癌患者胃肠道反应的预防作用. 病例选择及方法:选择住院的肺癌患者188例，其中小细胞肺癌43例，非小细胞肺癌145例.188例患者共进行化疗420次，治疗组随机选用联合止吐方案212次，对照组用恩丹西酮止吐208次.治疗组联合止吐方案为胃复安40mg、普鲁卡因120mg、异丙嗪25mg、VitB6 200mg，同时加入250mg生理盐水中，静脉滴注，化疗药前后各一次.对照组:恩丹西酮 8mg，壶入，化疗前15分钟、化疗后半小时各一次，同时静滴250mg生理盐水.止吐疗效判定采用四级判断标准. 结果:治疗组Ⅱ、Ⅲ级恶心呕吐发生率为17％，止吐有效率为83％，对照组Ⅱ、Ⅲ级恶心呕吐发生率为13％，止吐有效率为87％，两组比较疗效无明显差异，两组止吐对小细胞肺癌和肺小细胞肺癌的疗效也相似. 治疗组的主要副作用是头痛、嗜睡、眩晕等，停止输液后自行缓解. 结论:本联合止吐方案针对呕吐反射的传入、传出神经，可有效地防治化疗所致的呕吐反应.有效率达83％，与恩丹西酮的疗效87％相似，但费用却大大下降，且副作用少，值得临床推广应用.

摘要： 自2013年9月以来,本院采用普鲁卡因、地塞米松、654-2、维生素B12合用封闭治疗坐骨神经痛192例,获得满意疗效.

摘要： 本文对多种封闭疗法从适用症、封闭部位和方法、浓度及用量、注意事项等方面依次作了概述.封闭治疗有用药量较小，副作用小，给药直接，疗效迅速的优点。但操作过程中应注意无菌操作，注射部位准确等问题。一旦选用封疗法还应坚持治疗，完成治疗疗程，以免中途停止，达不到应有的疗效。

摘要： 目的：探讨普鲁卡因加用强的松龙局部注射疼痛治疗的血管并发症及原因。方法：对收治的16例因应用此种局部注射疼痛治疗导致的肢体缺血患者进行疗效分析，其中9例为上肢缺血，7例为下肢缺血患者。结果：13例患者症状好转，3例行截肢术或截指术。结论：普鲁卡因加用强的松龙局部注射疼痛治疗可致肢体缺血，应慎用。

摘要： 目的： 探讨普鲁卡因加用强的松龙局部注射疼痛治疗的血管并发症及原因。rn 方法： 对收治的10例因应用此种局部注射疼痛治疗导致的肢体缺血患者进行疗效分析，其中6例为上肢缺血，4例为下肢缺血患者。rn 结果： 8例患者症状好转，2例行截肢术。rn 结论: 普鲁卡因加用强的松龙局部注射疼痛治疗可致肢体缺血，应慎用。

摘要： 本发明属于化学检测领域，具体涉及一种庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊中庆大霉素C组分含量的HPLC‑ELSD检测方法，包括（1）色谱条件与系统适用性试验（2）溶液制备（3）测定等步骤。该方法操作简单，检测效率高，误差小，检验方法较稳定，该方法的准确度、精密度、专属性、检测限、耐用性等均符合方法学验证要求，具有很强的实用性，能快速的检测出庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊中庆大霉素C组分的含量，从而有效的控制庆大霉素普鲁卡因维B12胶囊的质量。

摘要： 本发明属于化学检测领域，具体涉及一种盐酸普鲁卡因有关物质的HPLC检测方法，包括（1）色谱条件与系统适用性试验（2）溶液制备（3）测定等步骤，本发明提供的庆大霉素普鲁卡因维B12颗粒/胶囊中盐酸普鲁卡因有关物质的HPLC检测方法，该方法操作简单，准确度高，检测效率高，专属性好，采用该方法能进一步有效的控制庆大霉素普鲁卡因维B12颗粒/胶囊的质量。

摘要： 提供了氯普鲁卡因的局部剂型和制剂，包括凝胶剂和软膏剂，及其制备和应用的方法，其对于安全和功效是有效的、化学稳定的并且是生理学上平衡的。基于其耐受性和药物动力学，该剂型和制剂特别可用于眼科操作期间或对眼擦伤和创伤的响应中。

摘要： 本发明提供了一种普鲁卡因青霉素及其制备方法、杂质及杂质控制方法，所述普鲁卡因青霉素中RRT0.24杂质的含量小于0.13%。所述制备方法为控制所用原料盐酸普鲁卡因中RRT0.24杂质的含量不高于0.05%，所述RRT0.24杂质为2‑{[2‑(4‑氨基苯甲酰氧基)乙基](乙基)氨基}乙基‑4‑氨基苯甲酸酯。所述产品普鲁卡因青霉素中RRT0.24杂质的含量y与原料盐酸普鲁卡因中RRT0.24杂质的含量x之间满足线性关系模型y=2.4835x，其中模型R2=0.9546。本发明认识了一种普鲁卡因青霉素新杂质，对普鲁卡因青霉素的质量控制起到重要作用。

摘要： 本发明公开了一种普鲁卡因的制备方法，其包括如下步骤：(1)搅拌状态下在反应容器中依次加入一定比例的二甲苯、4‑硝基苯甲酸和N,N‑二乙基乙醇胺，控制温度在140°C～150°C，反应回流12～36h后，停止加热，冷却至室温，得到硝基卡因溶液，用3～10％的盐酸水溶液进行萃取，上层为二甲苯溶液，下层为硝基卡因的盐酸盐水溶液；(2)取硝基卡因的盐酸盐水溶液到反应釜，再加入负载型钯‑钌双金属催化剂，并通入氢气至氢气压力为0.5～2.0MPa，控制反应温度为60～100°C进行水相加氢反应，充分反应后经后处理得到普鲁卡因。本发明方法工艺简单，绿色环保，并且产品的产率高。

摘要： 本发明公开了一种催化加氢合成普鲁卡因的方法，其包括如下步骤：将硝基卡因的二甲苯溶液加入反应釜，再加入负载型钯‑铜双金属催化剂和稳定剂，所述的稳定剂为葡萄糖，并通入氢气至压力为0.5～2.0MPa，控制反应温度为60～100°C进行催化加氢反应，充分反应后得到普鲁卡因。本发明方法工艺简单，绿色环保，并且产品的产率高。

摘要： 本发明公开了一种普鲁卡因青霉素‑硫酸双氢链霉素冻干粉针剂，由以下原料按百分比制得：普鲁卡因青霉素注射液20～35%、硫酸双氢链霉素注射液20～35%、冻干保护剂3～5%、助悬剂2～5%、稳定剂0.5～2%、抗氧剂0.1～0.5%，余量为注射用水，一种普鲁卡因青霉素‑硫酸双氢链霉素冻干粉针剂的设备，包括搅拌设备及冻干干燥设备，本发明制得的普鲁卡因青霉素‑硫酸双氢链霉素冻干粉针剂稳定性能更好，在温度0～50°C的环境下，均能保存9个月以上，本发明所采用的设备，全程密封，不会产生任何污染，从而保证了成品的品质，整体设备一体化安装，大大节省占地空间，可实现从出料管直接下料，提高了装料的效率，且节省了人工。

摘要： 本发明公开了一种光电催化制备氯普鲁卡因的方法，包括((Ⅰ)组装光电解池和(Ⅱ)光电催化反应等步骤。本发明以廉价的氯盐作为卤源，通过绿色温和的光电催化方法与普鲁卡因反应制备氯普鲁卡因，避免了有毒且昂贵的试剂和原料的使用，可大幅度降低制备成本。与传统制备氯普鲁卡因的方法相比，本发明中所使用的光电催化方法反应条件温和、制备工艺简便且对氯普鲁卡因的选择性高，为氯普鲁卡因的绿色制备提供了新的思路和方法。

摘要： 本发明属于医药领域，主要涉及一种盐酸氯普鲁卡因杂质2‑氯‑4‑{[2‑(二乙基氨基)乙基]氨基}苯甲酸‑2‑(二乙基氨基)乙基酯(式I)的合成方法，本发明以氯普鲁卡因为原料，溶解在偶极溶剂中，与2‑二乙胺基氯乙烷盐酸盐在无机碱存在下，微波条件下反应得到目标杂质。本发明具有反应时间短，合成操作简便，易于纯化操作，收率高，纯度高等特点，可作为盐酸氯普鲁卡因质量控制的必需品或应用于盐酸氯普鲁卡因杂质对照品研究。

摘要： 本发明公开了一种复方盐酸普鲁卡因胶囊及其制备方法，由以下成分组成：盐酸普鲁卡因100重量份；维生素B6 30重量份；肌醇20重量份；谷氨酸30重量份；淀粉58.5重量份；滑石粉11.2重量份；苯甲酸2‑6重量份；以及磷酸二氢钾0.2‑0.5重量份。本发明解决了处方胶囊的变色问题，且不影响处方胶囊的质量。