五味子酯甲

摘要： 为了测定与比较我国南北地区五味子藤茎中的五味子素的含量和差异,探究五味子藤茎的可开发利用度。以五味子酯甲与五味子乙素含量作为考察五味子素类化合物的指标,采用超声-乙醇法提取五味子素类化合物,高效液相色谱法测定,测定条件:Kromasil-C18(4.6 mm×200 mm,5 mm)色谱柱,柱温30°C,检测波长220 nm,流动相:甲醇-水(体积比75∶25),进样量5μL,流速0.8 mL/min。结果显示五味子乙素含量在0.0264~0.132 mg/mL范围内线性关系良好,在南五味子藤茎中约0.028%,在北五味子藤茎中约0.147%,平均回收率为98.73%,RSD为1.33%。五味子酯甲含量在0.0324~0.162mg/mL范围内线性关系良好,在南五味子藤茎中约0.237%,在北五味子藤茎中约0.100%,平均回收率为103.64%,RSD为2.60%。表明了南五味子藤茎和北五味子藤茎中均含有丰富的五味子素类化合物,本研究中的两种五味子素类化合物在南北地区五味子藤茎中的分布差异具有统计学意义,五味子藤茎的开发利用具有广阔的前景。

摘要： 目的观察五味子酯甲(Schisantherin A,SCA)对小鼠肝纤维化的保护作用,并初步探讨其作用机制.方法应用硫代乙酰胺(thioacetamide,TAA)诱导小鼠肝纤维化模型,SCA(4 mg/kg)灌胃给药治疗5周后检测小鼠血清中谷丙转氨酶(alanine transaminase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate transaminase,AST)活性及肝组织中羟脯氨酸(hydroxyproline,Hyp)含量;ELISA法检测小鼠肝组织中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor alpha,TNF-α)、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)含量;H&E及Masson染色检测小鼠肝组织损伤及胶原纤维表达情况;体外实验中,应用转化生长因子-β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)诱导人肝星状细胞(LX2)的活化,应用Western blot法检测细胞中α-平滑肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、Toll样受体4(toll-like receptor 4,TLR4)、MyD88及核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)蛋白表达水平.结果与模型组比较,SCA给药组小鼠血清中ALT、AST活性、肝组织中Hyp、TNF-α、IL-6及IL-1β含量均显著降低(P<0.01),肝损伤明显减轻,肝组织胶原纤维的范围和面积明显减少.同时,SCA能明显抑制TGF-β1诱导的LX2细胞中α-SMA、TLR4、MyD88及NF-κB蛋白表达(P<0.05).结论SCA具有抗肝纤维化作用,其机制可能通过TLR4/NF-κB信号通路抑制肝星状细胞的活化及炎症反应发挥作用.

摘要： [目的]建立同时测定睡安胶囊中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲及五味子甲素的高效液相色谱法。[方法]采用依利特Supersil ODS2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸(60∶40),流速为1.0 ml/min,检测波长为220 nm,进样量为20μl,柱温为30°C。[结果]五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素具有良好的线性关系,线性范围分别是7.955~159.1μg/ml(r=0.9999)、3.367~67.34μg/ml(r=0.9999)、1.064~21.28μg/ml(r=0.9999)、1.544~30.88μg/ml(r=0.9999),平均加样回收率分别为95.07%(RSD=1.93%)、103.79%(RSD=4.53%)、108.15%(RSD=4.55%)、103.49%(RSD=3.13%)。[结论]本法方便快捷、准确、重现性好,可更好地控制睡安胶囊的质量。

摘要： 目的 观察五味子酯甲(Schisantherin A,SCA)对人肝癌细胞(HepG2)增殖和凋亡的影响.方法 将体外培养的HepG2细胞分为空白对照组(CON)和SCA 25、50、100μmol/L 3个浓度组.给药48 h后,应用MTT法检测细胞存活率;应用Western blot法检测HepG2细胞Bcl-2、Bax和Caspase-3蛋白的表达水平;Hoechst染色观察上述各组细胞凋亡情况.结果 与CON组比较,SCA各组HepG2细胞存活率均显著降低(P<0.01);Bax及Caspase-3蛋白的表达水平显著增加(P<0.01),Bcl-2蛋白及Bcl-2/Bax比值表达显著降低(P<0.05或P<0.01);Hoechst染色显示HepG2细胞出现明显的核浓缩及核碎裂形态.结论 SCA能够抑制HepG2细胞增殖并促进其凋亡,该作用可为开发利用SCA的相关药物提供理论依据.

摘要： [目的]建立同时测定睡安胶囊中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲及五味子甲素的高效液相色谱法.[方法]采用依利特Supersil ODS2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸(60:40),流速为1.0 ml/min,检测波长为220 nm,进样量为20μl,柱温为30°C.[结果]五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素具有良好的线性关系,线性范围分别是7.955～159.1μg/ml(r=0.9999)、3.367～67.34μg/ml(r=0.9999)、1.064～21.28μg/ml(r=0.9999)、1.544～30.88μg/ml(r=0.9999),平均加样回收率分别为95.07％(RSD=1.93％)、103.79％(RSD=4.53％)、108.15％(RSD=4.55％)、103.49％(RSD=3.13％).[结论]本法方便快捷、准确、重现性好,可更好地控制睡安胶囊的质量.

摘要： 目的 探讨五味子酯甲对人头颈癌HN4细胞增殖和凋亡的作用和分子机制.方法 用不同浓度五味子酯甲(0,0.02,0.04,0.06,0.08,0.1μmol/L)处理人头颈癌HN4细胞7 d,检测五味子酯甲对细胞克隆性增殖的影响.采用CCK-8方法检测不同浓度五味子酯甲(0,0.05,0.1,0.5,1,2.5μmol/L)处理HN4细胞24 h的细胞存活率.用不同浓度的五味子酯甲(0,0.25,0.5,1μmol/L)处理HN4细胞24 h,采用PI染色的方法检测五味子酯甲对HN4细胞周期分布的影响,采用AnnexinⅤ-FITC/PI双染法检测五味子酯甲对HN4细胞凋亡的影响.用免疫印记法检测不同浓度五味子酯甲(0,0.25,0.5,1μmol/L)作用HN4细胞24 h后Cyclin B1、P21、DR5、DR4、cleaved Caspase-9、cleaved PARP蛋白相对表达水平.结果 五味子酯甲剂量依赖性地减少HN4细胞克隆形成数目(P<0.05).五味子酯甲剂量依赖性地降低HN4细胞存活率(P<0.05).五味子酯甲浓度依赖性地诱导HN4细胞在S期和G2/M期阻滞和上调Cyclin B1和P21蛋白(P<0.05).五味子酯甲浓度依赖性地诱导HN4细胞凋亡和上调DR5、DR4、cleaved Caspase-9、cleaved PARP蛋白(P<0.05).结论 五味子酯甲具有抑制细胞增殖、阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡的作用,其机制可能与Cyclin B1、P21、DR5、DR4、cleaved Caspase-9、cleaved PARP蛋白的上调有关.

摘要： 优选醋南五味子的最优工艺,为南五味子的炮制提供参考.以外观性状及五味子酯甲为综合评价指标,采用正交实验法考察醋的用量,蒸制加工时间,闷润透心时间,优选南五味子醋制的加工工艺.醋南五味子的最佳工艺为:取净南五味子2 kg,用20％醋拌匀,闷润1h,置于蒸药锅中蒸制7 h,取出,60°C干燥.优选出的南五味子醋制加工工艺可控稳定.

摘要： 目的:探究五味子酯甲(SA)对肺癌细胞生长和转移的潜在作用机制.方法:本研究以非小细胞肺癌细胞系A549和H1299作为实验对象,将SA溶解在二甲基亚砜中,用不同剂量的SA(0μmol/L、5μmol/L、10μmol/L、20μmol/L、50μmol/L)孵育A549和H1299细胞24 h、48 h和72 h.采用细胞计数盒-8检测细胞增殖,采用FC500流式细胞仪分析细胞凋亡,采用伤口愈合实验评价细胞迁移,采用Transwell检测细胞侵袭.通过实时定量逆转录聚合酶链反应(qRT-PCR)检测细胞中CCAT1 mRNA水平;通过Western Blotting检测细胞中p-PI3K、PI3K、p-AKT、AKT、PTEN、E-cadherin、MMP2和MMP9的蛋白表达水平.结果:与未处理的细胞比较,SA以剂量和时间依赖性方式降低了A549和H1299的细胞活力(P0.05).结论:SA通过抑制CCAT1和PI3K/AKT信号通路抑制肺癌细胞的生长和转移.

摘要： 为比较、筛选优质五味子品种,对4个北五味子和5个南五味子的显微特征、总糖、总酸、粗蛋白、粗脂肪、五味子甲素和五味子酯甲含量进行了比较研究,结果表明秦岭东起蓝田县西至陇县的4个南五味子品质都较优.开水中浸泡几秒再捞出晒干的南五味子品质综合最优,推测此初加工方法优于采后阴干.

摘要： 目的：探讨五味子酯甲(SchA)对高剂量环磷酰胺(CTX)在大鼠体内的代谢影响,确定SchA是否为五酯胶囊(WZC)抑制CTX毒性代谢产物生成的物质基础,为WZC的二次开发提供基础. 方法：将大鼠随机分组,分别给药CTX;CTX与WZC(300mg/kg)合并用药;CTX与SchA(30、300、3000、30000μg/kg)合并用药,分别于不同时间点眼眶取血,采用UHPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中CTX及其代谢产物的浓度,绘制药-时曲线,并用DAS2.0软件拟合药动学参数. 结果：与CTX单独给药组相比WZC、SchA(30、300、3000、30000μg/kg)分别使CTX毒性代谢产物氯乙醛(与脱氯乙基环磷酰胺等摩尔量生成)的Cmax降低约2.03、1.17、1.19、1.20、1.46倍,使AUC0-t降低约1.72、1.27、1.32、1.52、1.56倍;其余待测物的药动学参数没有明显改变. 结论：WZC与SchA均可降低CTX肾毒性代谢产物的生成,前者效果较后者更显著;SchA随着剂量的增加对CYP3A4酶的抑制作用不存在剂量依赖性;WZC抑制CYP3A4酶的活性可能是SchA与其他木脂素成分共同作用的结果,或与SchA特征如生物利用度相关,该特点和规律仍待进一步研究.

摘要： 目的：基于肝脏血管新生病理,设VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼对照,探讨五味子酯甲对肝窦内皮细胞细胞增殖及血管新生的影响.rn 方法：MTT法检测五味子酯甲作用于SK-HEP-1细胞株的最大无毒浓度.SK-HEP-1细胞分为空白组、模型组、索拉非尼组、五味子酯甲2μM、20μM组,VEGF诱导SK-HEP-1细胞增殖,EdU法检测细胞增殖;荧光探针法检测胞内NO水平和NOS活力.通过细胞迁移、Matrigel管腔形成实验检测细胞管腔形成情况;大鼠主动脉环实验检测血管生长变化;转基因斑马鱼实验观察斑马鱼荧光血管量、功能血管数及碱性磷酸酶变化.rn 结果：与空白对照组比较,模型组细胞增殖显著增加,NO水平和NOS活力显著提高;在20μmol/L最大无毒浓度范围内,与模型组比较,索拉非尼和2μM、20μM五味子酯甲能显著抑制VEGF诱导的SK-HEP-1细胞增殖,显著降低NO水平和NOS活力.20μM五味子酯甲能够显著抑制VEGF诱导的SK-HEP-1细胞迁移和管腔形成,抑制大鼠主动脉环血管生长;对转基因斑马鱼节间血管具有显著抑制作用.rn 结论：五味子酯甲能够抑制内皮细胞增殖,具有抑制血管新生的作用.

摘要： 目的：测定两种南五味子制剂五酯胶囊和物质软胶囊中五味子酯甲的含量.方法：Diamonsil C18(5μm,200×4.6mm)色谱柱;流动相：甲醇-水(80：20),流速1.0ml/min;检测波长221nm;柱温：室温;进样量10μl.结果：五味子酯甲的保留时间为min,其它成分不干扰五味子酯甲的测定.五味子酯甲在10.05～100.5μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为Y=5.52×104X+1.68×103,r=0.9999;平均加样回收率为99.97％(n=5),RSD为1.27％.结论：该方法操作简单,结果准确可靠,可用于南五味子制剂中五味子酯甲的测定.

摘要： 本文的目的是研究五酯分散片的含量测定方法.采用吸收系数法测定五酯分散片中五味子酯甲的含量.得出以下结论: 本法简便,方法可行,可有效控制五酯分散片的质量控制.

摘要： 安神补心丸由五味子(蒸)、丹参、石菖蒲、安神膏等组成,该药有养心安神的功效,适用于心悸失眠,头晕耳鸣,又治思虑过度,健忘等.五味子为其主要有效成份之一.2000版中,以五味子甲素为指标对安身补心丸质量控制.而五味子醇甲、五味子酯甲和五味子乙素也是五味子的重要的活性成分,通过安神补心丸中的五味子四种活性成分的定量测定,可以对五味子的原料药进行质量监控.本文利用反相高效液相色谱法对安神补心丸中五味子活性成分的五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素和五味子乙素同时测定.

摘要： 目的：建立护肝片中四种木脂素类有效成分的含量测定方法，为进一步提高护肝片的质量标准提供科学依据，并采用新方法比较不同厂家产品质量的差异。rn 方法：采用反相HPLC色谱柱和紫外检测器，摸索HPLC流动相条件，并以确立的HPLC色谱条件测定各厂家护肝片中四种有效成分的含量。rn 结果：流动相为乙腈(A)-水(B)系统，梯度洗脱条件为：0～5min 30-45％(A)，5～15 min 45-50％(A)，15～20 min 50％(A)，20～35 min 50-54％(A)，35～40 min54～58%(A)，40～50 min 58-62％(A)，50～60 min 62-75(A)。已收集的各厂家护肝片每片中五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素的含量分别为0.2128～0.6151 mg、0.0047～1406 mg、0.0516～0.3050 mg、0.0913～0.3460mg。rn 结论：本方法准确简便可行，可用于护肝片多指标成分的含量测定，且新方法测得不同厂家的产品质量差异显著。

摘要： 目的:建立RP-HPLC同时测定五味子药材及复方制剂中五味子醇甲、酯甲、甲素、乙素含量方法.方法:用正交试验法确定微波萃取的最优条件,采用Dikma-C18色谱柱(4.6mm×200mm,5mm),以乙腈-水为流动相,进行梯度洗脱,检测波长为254nm.结果:五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素的线性范围分别在0.8～32.0、2.5～50.0、1.2～46.0、1.2～46.0mg×mL-1.加样回收率分别为96.32±3.13(RSD为3.25％)、88.99±0.90(RSD为1.01％)、100.6± 1.66(RSD为1.66％)、95.34±1.23(RSD为1.29％).结论:方法简便、准确,所得结果稳定、重复性好,可作为五味子药材及复方制剂质量控制的定量方法.

摘要： 一种从五味子提取液中纯化五味子醇甲及五味子乙素的方法，它是五味子生药经提取后，收集提取液，将提取液浓缩至生药重量的0.3-0.8倍，向浓缩液中加入体积为生药重量2-4倍的纯水，在0-4°C下冷却静置4-6h进行水沉，进行第一次高速离心分离，沉淀待处理；向上清液中加入生药重量的10-20%活性炭搅拌吸附0.5-3h后，进行第二次高速离心分离，离心上清液弃去；向活性炭中加入生药重量的4-20倍60-95%（v/v）的乙醇溶液，加热至50-80°C洗脱1-3h，进行第三次高速离心分离后收集上清液；将上清液加入到第一次离心后的沉淀中，搅拌，均质后加入生药重量的3-8%的辅料，干燥后即得到含五味子醇甲和乙素的干浸膏；本发明操作简洁，安全无毒，成本低，回收率高，能同时回收五味子醇甲和五味子乙素，具有良好的医药和保健食品开发前景。

摘要： 本发明涉及生物药材繁育扩种方法，尤其涉及一种五味子科植物内南五味子或异型南五味子枝条扦插技术，该技术可直接应用于生物药材繁育扩种。该扦插方法包括以下步骤：1）选取五味子科植物内南五味子或异型南五味子枝条，将枝条截成12～16厘米长，枝条基部斜剪至呈40～43度斜角，枝条顶部剪平，其中，所述枝条选择带有芽眼的茎段，且需剪除叶子；2）即刻将经步骤1）斜剪后的枝条的斜剪口沾木炭灰，封口；3）将枝条入土的一端浸泡在柳树皮浸泡液中3～5分钟后取出，放置10分钟，待晾干后，将枝条插入整平好的生红沙土苗床上即可。此方法使苗木成活率由目前技术的50%～60%提高到95%以上。

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了五味子醇甲、五味子甲素及五味子醇提取物用于防治老年痴呆症的用途。具体涉及五味子醇提物、五味子醇甲、五味子甲素对侧脑室注射A

摘要： 一种从五味子提取液中纯化五味子醇甲及五味子乙素的方法，它是五味子生药经提取后，收集提取液，将提取液浓缩至生药重量的0.3-0.8倍，向浓缩液中加入体积为生药重量2-4倍的纯水，在0-4°C下冷却静置4-6h进行水沉，进行第一次高速离心分离，沉淀待处理；向上清液中加入生药重量的10-20%活性炭搅拌吸附0.5-3h后，进行第二次高速离心分离，离心上清液弃去；向活性炭中加入生药重量的4-20倍60-95%（v/v）的乙醇溶液，加热至50-80°C洗脱1-3h，进行第三次高速离心分离后收集上清液；将上清液加入到第一次离心后的沉淀中，搅拌，均质后加入生药重量的3-8%的辅料，干燥后即得到含五味子醇甲和乙素的干浸膏；本发明操作简洁，安全无毒，成本低，回收率高，能同时回收五味子醇甲和五味子乙素，具有良好的医药和保健食品开发前景。

摘要： 本发明公开了五味子醇甲、五味子酚和五味子乙素的衍生物及其在制备治疗肝细胞损伤的药物中的用途，与现有技术相比，本发明将五味子醇甲、五味子酚和五味子乙素进行结构修饰和改造，在4取代位和/或11取代位分贝进行卤代和/或氧化，生成具有通式（一）结构的衍生物，该衍生物对由CCl

摘要： 本发明公开了从五味子中提取五味子甲素和五味子乙素的方法，包括以下步骤：1)将五味子破碎，以体积浓度80～95％的乙醇提取，提取液浓缩，得浓缩液；2)向浓缩液中加入乙醇，使其中的乙醇浓度为60～65％(质量)，离心，收集上清液；3)上清液过大孔树脂柱，用1.5～2.5倍树脂重量、体积浓度55～65％的乙醇洗脱，收集洗脱液A，干燥，即得五味子甲素提取物；4)再用2.5～3.5倍树脂重量、体积浓度85～95％的乙醇洗脱，收集洗脱液B，干燥，即得五味子乙素提取物。本发明所述方法可先后洗脱出五味子甲素和五味子乙素，使它们得到分离；其中五味子甲素的含量为0.8～1.2％，五味子乙素的含量为3～4％。

摘要： 本发明公开了一种综合提取五味子中的五味子多糖、五味子总木脂素和五味子总皂苷的方法及其应用，提取方法包括水提取、多糖的提取和纯化、闪式醇提、总木脂素的提取和纯化、总皂苷的提取和纯化。本发明通过往水提醇沉后的五味子粗多糖中加入硫酸铵溶液，可有效去除蛋白等大分子杂质，离心后的上清液用透析袋在去离子水中透析可去除小分子杂质，得到高纯度五味子多糖；通过将水提醇沉上清液和醇提液合并去醇后上大孔树脂，水洗后用低浓度乙醇洗脱，能有效去除非目标成分，使醇洗所得到的目标成分含量进一步提高，经过大孔树脂纯化后可得较高含量的木脂素和总皂苷的混合物，方便后续纯化；本发明的方法资源利用高，提取效率高，应用前景广阔。

摘要： 本发明涉及生物药材繁育扩种方法，尤其涉及一种五味子科植物内南五味子或异型南五味子枝条扦插技术，该技术可直接应用于生物药材繁育扩种。该扦插方法包括以下步骤：1）选取五味子科植物内南五味子或异型南五味子枝条，将枝条截成12～16厘米长，枝条基部斜剪至呈40～43度斜角，枝条顶部剪平，其中，所述枝条选择带有芽眼的茎段，且需剪除叶子；2）即刻将经步骤1）斜剪后的枝条的斜剪口沾木炭灰，封口；3）将枝条入土的一端浸泡在柳树皮浸泡液中3～5分钟后取出，放置10分钟，待晾干后，将枝条插入整平好的生红沙土苗床上即可。此方法使苗木成活率由目前技术的50%～60%提高到95%以上。

摘要： 本发明提供了一种测定组织中扶正化瘀制剂五味子醇乙和/或五味子甲素浓度的方法，该方法包括以下步骤：(1)待测组织样本预处理，获取待测液；(2)五味子醇乙和/或五味子甲素标准曲线制备；以及(3)液相色谱‑质谱联用检测该待测液中五味子醇乙和/或五味子甲素浓度，其中，该液相色谱‑质谱联用的色谱条件为：色谱柱：AcquityBEH C18柱(2.1mm×100mm，1.7μm)，流动相：水相(A)为酸水溶液，有机相(B)为甲醇或乙腈；洗脱方式：采用以下梯度程序洗脱：0‑15min，60％‑5％A；15‑19min，5％A；19.01min，95％A；19.01‑22min，95％A；其中，该液相色谱‑质谱联用的质谱条件为：电喷雾离子源(ESI)，采用正离子模式检测，质量扫描范围m/z 200‑500。该方法实现有效成分的定量检测。

摘要： 本发明提供了一种测定组织中扶正化瘀制剂五味子酯甲和/或五味子乙素浓度的方法，该方法包括以下步骤：(1)待测组织样本预处理，获取待测液；(2)五味子酯甲和/或五味子乙素标准曲线制备；以及(3)液相色谱‑质谱联用检测该待测液中五味子酯甲和/或五味子乙素浓度，其中，该液相色谱‑质谱联用的色谱条件为：色谱柱：ZORBAX Eclipse Plus C18(RRHD)SB‑C18柱(2.1mm×100mm，1.8μm)，流动相：水相(A)为纯水，有机相(B)为甲醇或乙腈；洗脱方式：采用以下梯度程序洗脱：0‑10min，50％‑20％A；10‑19min，20％‑5％A；19.01min，95％A；19.01‑22min，95％A；其中，该液相色谱‑质谱联用的质谱条件为：电喷雾离子源(ESI)，采用正离子模式检测，质量扫描范围m/z200‑500。该方法实现有效成分的定量检测。